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CONSIDERAES GERAIS I
ANTIBITICOS: importncia
Frmacos curativos
Importncia ainda maior nos pases em
desenvolvimento (doenas infecciosas)
Muito receitados (30% de todos os pacientes
hospitalizados)
ANTIBITICOS: finalidade
Inibir / matar os microorganismos
infecciosos e ter efeitos mnimos ou
nenhum efeito sobre o receptor
Tal tipo de tratamento denominado
quimioterapia ( tambm se aplica ao tratamento
das doenas neoplsicas com drogas)
ANTIBITICOS: Conceito
So substncias produzidas por
microorganismos (bactrias, fungos,
actinomicetos)
ANTIBITICOS: histrico
1929: Fleming: descoberta da penicilina
1935: Domagk: efeito teraputico do Prontosil
1938: sulfapiridina: 1 sulfa a ser comercializada
1939: Chain e Florey: obteno da penicilina
1941: uso clnico da penicilina
......
FOCO ATUAL:
ANTIBITICOS
CLASSIFICAES
ESTRUTURA QUMICA
Sulfonamidas e drogas relacionadas:
sulfametoxazol, dapsona (DDS, sulfona)
Tetraciclinas: doxiciclina
Derivados do nitrobenzeno: cloranfenicol
ESTRUTURA QUMICA
Aminoglicosdeos: gentamicina, neomicina
Macroldeos: eritromicina, roxitromicina,
azitromicina
MECANISMO DE AO
inibio da sntese da parede celular:
penicilinas, cefalosporinas, vancomicina, bacitracina
Alterao da permeabilidade da
membrana celular: anfotericina B, nistatina,
polimixina
MECANISMO DE AO
Alterao da sntese de protenas levando
morte celular: aminoglicosdeos
Alterao do metabolismo bacteriano dos
cidos nuclicos: rifampicina (inibio da RNApolimerase), quinolonas (inibio das
topoisomerases)
ESPECTRO DE ATIVIDADE
Espectro estreito:
Penicilina G
Estreptomicina
Eritromicina
Espectro amplo
Tetraciclinas
Cloranfenicol
TIPO DE AO
Bacteriosttica:
Sulfonamidas
Tetraciclinas
Cloranfenicol
Eritromicina
Bactericida:
Penicilinas
Cefalosporinas
Vancomicina
Aminoglicosdeos
Polipeptdicos
Quinolonas
Rifampicina
ORIGEM
FUNGOS
BACTRIAS
ACTINOMICETOS
Penicilina
Polimixina B
Aminoglicosdeos
Cefalosporin
a
Colistina
Macroldeos
Griseolfulvin
a
Bacitracina
Tetraciclinas
Tirotricina
cloranfenicol
Tetraciclinas: leso
heptica e renal
Cloranfenicol: depresso
da MO
No constitui um problema
clnico significativo
Bombas de efluxo
Ex: resistncia s tetraciclinas, eritromicina e
fluorquinolonas
Bombas de efluxo
TETRACICLINAS
QUINOLONAS
Porina
Entrada
Sada
Cell wall
Interior da bactria
Bomba Ativa
O FRMACO INATIVADO:
Produo de enzimas inativantes:
-lactamases produzidas por estafilococos,
gonococos e Haemophilus: inativam a penicilina G
Acetiltransferases, fosfotransferases e
adeniltransferases: inativam os
aminoglicosdeos: produzidas por E.coli
Inativao do Antibitico
Antibitico alterado,
Previne a ligao
Antibitico
Enzyme
Stio de Ao
Parede
Celular
Interior da bactria
Ao das -lactamases:
Modificao Estrutural
do Stio de Ao
QUINOLONAS
RIFAMPICINA
BETA LACTMICOS
MACROLIDEOS
Parede
Celular
Interior da bactria
O ALVO ALTERADO
Alterao das protenas fixadoras de
penicilinas: PRP (pneumocococos
resistentes penicilina)
Mutao do alvo natural: resistncia s
fluorquinolonas
Alterao da RNA-polimerase: resistncia
rifampicina
Alterao da diidrofolatoredutase:
resistncia trimetoprima
PREVENO DA RESISTNCIA A
ANTIBITICOS
no usar de modo indiscriminado e inadequado
utilizar por perodo de tempo adequado
preferir o uso de ATB de ao rpida e seletivos (espectro
estreito)
Utilizar associao de frmacos quando houver necessidade
de tratamento prolongado. Ex: TBC
as infeces por microorganismos notveis pelo
desenvolvimento de resistncia (S.aureus, E.coli, M. tuberculosis,
Proteus) devem ser tratadas intensivamente
Agranulocitose
Diabetes, lupus eritematoso disseminado
SUPERINFECO: microrganismos
causadores e tratamento
Candida albicans : diarria, vulvovaginite,
sapinho; tratamento: nistatina, clotrimazol
estafilococos : enterite; tratamento: cloxacilina ou
congneres
CANDIDASE ORAL
anormalidades morfolgicas da
Esteatorria e
sndrome de m
absoro