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FARMACODINAMIA

CONCEPTOS GENERALES
Universidad Francisco De Paula Santander
Tecnologa En Regencia De Farmacia
Cuarto Semestre 30 de Marzo del 2012
ALUMNOS :
PAOLA RESTREPO
YULIMAR RAMIREZ
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DEFINICIN
La Farmacodinamia comprende el estudio de

los mecanismos de accin de las drogas y de


los efectos bioqumicos, fisiolgicos o
directamente farmacolgicos que desarrollan
las drogas.

Mecanismo de accin: conjunto de acciones

y efectos que generan una modificacin


molecular al unirse un frmaco, txico o
medicamento con su estructura blanco (sitio
de accin)
Efecto: consecuencia final de esa unin, que

es clnicamente apreciable y a veces


cuantificable

Mecanismo de accin
Segn el mecanismo de accin, varios

frmacos pueden usarse para tratar la misma


patologa
Entender el mecanismo de accin
farmacolgico ayuda a la utilizacin racional
de medicamentos y de las combinaciones de
estos
Los frmacos no crean funciones nuevas, slo
estimulan o inhiben un sistema o reemplazan
molculas endgenas ausentes
La accin anti-infecciosa beneficia al

FRMACO
DEFINICIN:

SUSTANCIA CAPZ DE MODIFICAR LA


ACTIVIDAD CELULAR.
De esta manera se afirma que el frmaco no
origina mecanismos o reacciones
desconocidas por la clula, sino que se limita
a estimular o inhibir los procesos propios de la
clula.
Para ello debe asociarse a molculas celulares
con las que pueda generar uniones reversibles
(generalmente).
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Sitios de Fijacin
Inespecficos
En las organelas existen numerosas

molculas capaces de asociarse al frmaco,


pero no todas estas asociaciones pueden
provocar una respuesta celular ya que la
molcula aceptora no es modificada por el
frmaco para repercutir en el resto de la
clula o bien porque la funcin de la molcula
receptora no es suficientemente importante
para provocar un cambio en la clula.
Estos se llaman Sitios de Fijacin
Inespecficos.
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Receptores
Farmacolgicos
Un Frmaco se puede unir a una molcula

produciendo una modificacin en ella y


originar cambios en la actividad celular, ya
sea estimulando o inhibindola.
Los RECEPTORES FARMACOLGICOS son:
las molculas con que los frmacos son
capaces de interactuar selectivamente,
generndose como consecuencia de ello una
modificacin en la funcin celular

RECEPTORES FARMACOLGICOS
Entre las molculas de la clula que pueden

encontrarse como receptores farmacolgicos


se encuentran aquellas con la capacidad de
actuar como mediadores de la comunicacin
celular, es decir los receptores de sustancias
endgenas.
Los receptores son estructuras
macromoleculares de naturaleza proteica,
asociados a otras (H de C, lpidos) que se
encuentran en las membranas externas,
citoplasma y ncleo celular.
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AFINIDAD Y
EFICACIA

Afinidad y Eficacia
AFINIDAD:

Es la capacidad que tiene un Frmaco de


interaccionar con un receptor especfico y
formar enlaces.
EFICACIA O ACTIVIDAD INTRNSECA:
Es la capacidad para producir la accin
fisiofarmacolgica despus de la fijacin o
unin del frmaco.

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AGONISMO Y
ANTAGONISMO

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AGONISTAS
Se dice que un frmaco es agonista cuando

se puede unir a un receptor y desencadenar


una respuesta.
Es decir que un frmaco es agonista cuando
adems de afinidad por un receptor, tiene
eficacia.
Un frmaco es AGONISTA PARCIAL cuando
posee afinidad por un Receptor pero
desencadena una respuesta menor que la de
un agonista puro.
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ANTAGONISTAS
Un frmaco es Antagonista cuando posee

afinidad por un Receptor pero no


desencadena una respuesta (no posee
Eficacia).
Es decir que un antagonista posee afinidad
pero carece de eficacia.

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MODELO AGONISMO/ANTAGONISMO

Los Agonistas se unen al


R inactivo e inducen a una
conformacin activa del
Receptor.
Los Antagonistas se
unen al estado inactivo
del R sin producir un
cambio conformacional.

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INTERACCIN
FARMACORECEPTOR

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TIPOS DE
INTERACCIONES F-R
Los tipos de interacciones entre un FRMACO

y su RECEPTOR son del tipo:


INTERACCIONES COVALENTES.
INTERACCIN ELECTROSTTICA:
INTERACCION INICA.
INTERACCIN IN-DIPOLO.
INTERACCIN DIPOLO-DIPOLO.

INTERACCIONES DE VAN DER WAALS.


INTERACCIONES HIDROFBICAS.

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ESPECIFICIDAD

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Para que un FRMACO pueda interactuar con

un receptor debe poseer una cierta estructura


espacial que le permita unirse al receptor.
En una mezcla racmica, ambos
estereoismeros poseen diferente eficacia.

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La clula expresa cierta cantidad de

receptores segn su funcin.


El n de estos R y su reactividad son
susceptibles de MODULACIN.
Los 4 tipos de R para mensajeros qumicos
son:
R asociados a canales inicos (ionotrpicos)
R asociados a protenas G (metabotrpicos)
R asociados a tirosina-quinasa
R con afinidad por ADN (esteroides)
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1) Receptores asociados a
canales inicos
(ionotrpicos)

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RECEPTOR ASOCIADO A CANAL


DE SODIO
Implicados principalmente en la

Neurotransmicin sinptica rpida (el canal se


abre a los mseg de la unin del ligando).
Ej: Receptor Nicotnico para Acetil-Colina
Forma un canal permeable a Na+
Se unen 2 molculas de Acetilcolina a las
subunidades presentando cooperativismo
positivo.
Existen 2 tipos de R:
NM: musculares
NN: neuronales

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2) Receptores asociados a
protenas G
(metabotrpicos)

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RECEPTORES
ACOPLADOS A
PROTEINAS G
Implicados en una transmisin relativamente

rpida, generndose una respuesta en seg.


Ej:
R muscarnicos.
R adrenrgicos.
R dopaminrgicos.
R serotoninrgicos.
R de los opioides.

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SISTEMAS
EFECTORES DE
PROTENAS G

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SISTEMAS EFECTORES DE
PROTENAS G
Una vez activadas las protenas G, pueden

activar:
Canales inicos
Sistemas de Segundos Mensajeros
Sistema de la Adenilato Ciclasa (AC)
Sistema de la Guanilato Ciclasa (GC)
Sistema del Fosfolipasa C

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RECEPTORES
MUSCARNICOS

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RECEPTORES
MUSCARNICOS
Gstricos, aumentan la secrecin gstrica

(plexos mientricos del estmago)


Cardacos, - contractibilidad, frec cardaca
M. Liso y Glndulas, + secrecin exocrina,
+ la contraccin de la musc lisa bronquial e
intestinal (menos el vascular)
Endotelio y tero, vasodilatacin arterio

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RECEPTORES
ADRENRGICOS

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RECEPTORES
ADRENRGICOS
Se clasifican en 2 grupos:
RECEPTORES :
postsinpticos. Predominan en musculo liso
vascular.
presinpticos. Inhiben la liberacin de
Catecolaminas.

RECEPTORES

cardacos. Estimulan todas las prop del corazn.


musculo liso. Ej: M liso Bronquial y uterino, libera
insulina.
tejido adiposo.

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RECEPTORES
ADRENRGICOS
Pertenecen al grupo de Receptores acoplados a
Protena G:

recept
or

Proten Sistem
aG
a
efecto
r

Accin Farmacolgica

Gq

PLC

Contraccin de musculo liso vascular

Gi

AC

Control presinptico de liberacin

Gs

AC

Estimulacin de msculo liso cardaco

Gs

AC

Relajacin de musc liso vascular y


bronquial

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FIN
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