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FARMACOCINETICA

y
FARMACODINAMIA
DEL
EMBARAZO

FRMACOS EN EL EMBARAZO
97%
ADMINISTRACIN
POR
PRESCRIPCIN

65%
AUTODECRIPCIN

LOS FRMACOS MAS USADOS


SON:
ANALGSICOS,
ANTIPIRTICOS,
ANTIBITICOS,
VITAMINAS Y MINERALES.

Se
afectan
2
organismos
simultneamente con
distinta vulnerabilidad.
Posibilidad de efectos
teratgenos.

FARMACOCINTICA:
Durante el embarazo ocurren cambios fisiolgicos sustanciales en
la madre, necesarios para el xito del embarazo, pero que alteran
la farmacocintica de muchos frmacos.

ALTERACIONES
FARMACONINTICAS
ABSORCIN
DISTRIBUCIN
BIOTRANSFORMACIN

Gestan
te

Vas de
administrac
in
ABSORCIN
DISTRIBUCIN
BIOTRANSFORMA
CIN
EXCRECIN

FACTORES QUE DETERMINAN EL


PASO DE UN FRMACO A TRAVS
DE LA PLACENTA
Espesor
pH
Gradiente de
concentracin
Liposolubilidad
Grado de ionizacin
Peso molecular
Unin a protenas
plasmticas

FRMACOS QUE
ATRAVIESAN LA
PLACENTA:
1.Alta solubilidad en lpidos:
Fco . liposolubles + rpido cruzan que
hidrosolubles
2. Tamao de la molcula:
PM < de 100: transferencia rpida
PM hasta 1000 transferencia lenta
PM sobre 1000 no cruzan
3. Grado de ionizacin:
medicamentos no ionizados

FRMACOS QUE
NO ATRAVIESAN
F hidroflicos
F unidos a protenas
plasmticas
F de alto peso molecular
Heparina
Insulina

CAMBIOS FISIOLGICOS
- EMBARAZO

ABSORCIN
pH de la
saliva
Hipoacidez
del
estomago

Motilidad
intestinal
Gasto
Cardiaco y
Flujo
Sanguineo

sus valores en el embarazo sobre todo en


presencia de hiperemesis
Afecta penetracion de farmacos por VS

40% menor en los primeros 6 meses

Por el de progesterona, mot. Intestinal


Farmacos en mayor tiempo de contacto
con la superficie de absorcion.
Ambos aumentan,
periferico

el transp. a nivel

ABSORCIN ORAL

ABSORCIN PULMONAR

MECANISMOS DE ACCION
EN LA PLACENTA
DIFUSIN SIMPLE:
Utilizado principalmente para
la transferencia de O2CO2,
electrolitos y nutrientes. El
movimiento es proporcional a
la gradiente de concentracin
del medicamento a travs de
la placenta.

DIFUSIN FACILITADA:
Mecanismo de transferencia
placentaria mediada por un
transportador(carrier), pero no
dependiente de energa. Permite
la transferencia de compuestos
endgenos como la glucosa. No
utilizado para el

MECANISMOS DE ACCION
EN LA PLACENTA
TRANSPORTE ACTIVO:
Mecanismo de transferencia
mediante un transportador,
que requiere de energa para
transportar compuestos en
contra de una gradiente de
concentracin.
Utilizado para el transporte
de nutrientes
Esenciales como aminocidos
La
mayora
y calcio.

de
los
frmacos atraviesan la
placenta
por
difusin
simple

DISTRIBUCIN
En el embarazo aumentan la volemia el
50%, el gasto cardaco el 30% y el flujo
sanguneo renal, pulmonar y uterino, pero
no el heptico.
El agua total aumenta unos 8 l, de los
que el 60% corresponde al feto, la placenta
y el tero, y el 40%, a otros tejidos
maternos.
La unin a las protenas plasmticas
disminuye debido a la reduccin progresiva
de la albmina en 10 g/l.

DISTRIBUCIN
Aumento en un
50% del
volumen
plasmtico

Menor
concentracin
del frmaco
en
plasma

Reduccin de la
concentracin de
las
protenas
plasmticas

Mayor
cantidad
de
frmaco
libre

Mayor
eliminaci
n de
frmaco
s

TRANSPORTA
DOR
PLACENTARI
O

Compuest
os no
ionizados
y
molculas
lipofilicas

La proporcin de albumina
fetal/materna se
encuentra:
0.38 entre 12 15 sem
0.66 entre 16 25 sem
0.97 entre 26 35 sem

TARIA
LACEN
VIA P

VELOCIDAD
DE
ABSORCION

VENA UMBILICAL
VIA ARTERIA UMBILICAL
La disminucin de la unin a
protenas
plasmticas
determina un aumento de la
fraccin libre
del frmaco en
VELOCIDA
el plasma
D DE
EXCRECIO
N

VELOCIDAD
DE
METABOLIS
MO

METABOLISMO
Aumenta progresivamente el metabolismo de frmacos que dependen
de la capacidad metablica heptica , lo que se ha atribuido a la accin
inductora de la progesterona (mxima al final del tercer trimestre).
BIOTRANSFORM
ACION
FARMACOS
METABOLITOS
Incremento
de los
niveles de
progesteron
a

Disminucin
del
efecto de
frmacos

POSTERIO
R
ELIMINACI
ON

Aumento de la
induccin
enzimtica en el
sistema
microsomal del
hgado
Aumento de la tasa
y
velocidad de
metabolizacin
de otros frmacos
(carbamazepina,

Progesteron
a:
inductor
enzimtico
Induce act.
Citocromo p450

GLUCOCORTICOI
DES:
Se unen a las
enzimas metablicas ,
compitiendo con otros
Fcos.

El metabolismo de los frmacos


en la gestante se ve modificado
por los siguientes factores:

EXCRECIN
El flujo sanguneo renal y la
filtracin glomerular aumentan el 50%
al final del primer trimestre, pero
pueden normalizarse en el tercero.
El
aumento
de
la
filtracin
glomerular se acompaa de un
incremento del aclaramiento de
creatinina y de los frmacos que se
excretan por el rin.

FACTORES NO
DEPENDIENTES DE LA
MADRE

FARMACOCINTICA
FETAL
Cuando un medicamento atraviesa la
placenta accede directamente a la
circulacin general del feto, de esta manera
evita parcialmente el efecto de primer paso
heptico.
La unin a protenas plasmticas es
reducida.
La barrera hematoenceflica fetal est
poco desarrollada, por tanto las sustancias
pasan fcilmente al sistema nervioso.

FARMACOCINTICA FETAL
El feto cuenta con algunos sistemas
enzimticos capaces de biotransformar
algunos frmacos.
A partir del segundo mes, el hgado del
feto el sistema se activa cito cromo P450,
y su actividad se incrementa durante el
segundo trimestre del embarazo.
La eliminacin es principalmente por
va placentaria, tambin existe una
eliminacin renal por la orina fetal, que es
evacuada al lquido amnitico.

El hgado fetal ---- activar/inactivar


sustancias qumicas (3 mes)
En el compartimento fetal
-----detoxificacin frmacos y metabolitos
------ms lentamente.
La excrecin al lquido
amnitico------------posterior reabsorcin.

Las protenas fetales tienen una


menor afinidad por los
medicamentos Aumento
[frmaco libre feto]

[PROTENAS FETALES] < [PROTENAS MATERNAS] MAYOR


[FRMACO LIBRE FETO]

EFECTOS SOBRE EL
FETO:
Efectos teratgenos
Efectos secundarios
Efectos teraputicos