Cla: Hipnoanalgesico, opioide exgeno MA: produciendo una inhibicin de la actividad de la adenilciclasa FC: hgado M3G yM6G-P450 Rion V1/2: 3-9 hrs V1/2Eliminacion: 120 minutos FD: SNC:analgesia, euforia, sedacin, disminucin de la capacidad de concentracin, nuseas Cardiaco:hipotensin, reduccin ,gasto cardiaco y presin arterial bradicardia Respiratorio: disminucin de la respuesta al dixido de carbono aumento de la PaCO2 basal IND:La morfina esta indicada para el control del dolor severo y se usa en premedicacin, analgesia, anestesia, tratamiento del dolor asociado con isquemia miocrdica PRES: Amp. (10 mg), Sol:2, 6, 20 mg/ml Admo:IM, IV, SC, VO, inhalatoria. Dosis:100 microgramos/Kg. Efect.A: Confusin, insomnio, alteraciones del pensamiento, cefalea,
Mecanismo de accin : Agonista de los receptores mu
mostrando una afinidad leve a los receptores k. FC: absorcin rpida (aproximadamente de 2 horas) La biodisponibilidad de la hidromorfona es baja 62 % V1/2: 12 y 24 horas Metabolismo: hepatico similar a la morfina Eliminacin: renal FD: SNC anlagesia, eufortia , sedacion nauseas Corazon: + frecuecuencia cardiaca PA GI: - peristaltismo + broncoespasmos Indicacin: ndicada para el control del dolor de moderado a severo Contraindicaciones: hipersensibilidad Presentacion: 2 ,4, mg. Admo: VO- IV-IM Dosis:oral se inicia con 2-4 mg/3-6 hora va intramuscular y la subcutnea de 0,8-1 mg/4-6 horas va intravenosa 0,2-0,6 mg/2-3 horas Efec. A:
AGONISTAS SINTETICOS
Ma: os oipoides imitan la accin de lasendorfinaspor unin a los
receptores opioides resultando en la inhibicin de la actividad de la adenilciclasa Fc: iniciacin de accin (menos de 30 seg) excretan por la bilis y la orina La vida media de eliminacin del fentanil es de 200 90% del fentanilo est unido a protenas plasmticas La biotransformacin es principalmente heptica una eliminacin de 3.5 horas. Fd: Snc: ANALGESIA euforia, sedacin depresin ventilatoria Rigidez del msculo esqueltico estreimiento Indicacion: Como agente analgsico opioide complementario en anestesia general, regional o local. Contra I: hipersensibilidad Dolor agudo o postoperatorio Depresin respiratoria o enf. pulmonar Presentacin: Envase conteniendo 5 ampollas de 2 ml (cada ml contiene 0.05 mg de fentanilo base) Dosis: Envase conteniendo 5 ampollas de 2 ml mg, parches 5 mg Transmucosa oral:
Mecanismo de accin: El remifentanil es un agonista de los receptoresopioides FC: volumen de distribucin bajo La vida media se estima de 9 - 11 minutos aparece en la orina en un 90% FD:Efectos sistema nervioso central.El remifentanil con N2O mantiene intacta reactividad cerebral vascular al CO2y un FSC similar a la anestesia con N2O/isoflurano o fentanil/N2O. La reduccin de la presin de perfusin a altas de remifentanil y alfentanil son debidas a la depresin del sistema hemodinm Efectos hemodinmicos.El remifentanil como el resto de los opiaceos puede producir hipotensin y bradicardia moderada. Asociado al propofol o tiopental reducir la presin arterial de un 17 a 23%. Estos efectos no son mediados por liberacin de histamina. Proporciona una buena estabilidad hemodinmica y a altas dosis no produce liberacin de histamina. IND:Analgsico durante la induccin y/o mantenimiento de la anestesia gener Analgesia en pacientes de cuidados intensivos con ventilacin mecnica. Pre:ULTIVA 1mg ,2, 5: Caja x 5 viales. Via Admo: IV Dosis: IV = 0.5-1 mcg/kg/min en infusin. Si IOT en menos de 8 min. adminis dosis inicial de 1 mcg/kg en 30-60 seg. EFEc aD: igidez musculoesqueltica, bradicardia, hipotensin, depresin respiratoria aguda, apnea, nuseas, vmitos, prurito. Hipertensin, escalofros dolor postoperatorios.
MA:al igual que otros opioides, la petidina se une a los receptores opioides y ejerce sus principales acciones farmacolgicas sobre el sistema nervioso central, donde sus efectos analgsicos y sedantes son de especial valor teraputico FC: semi-vida de 3 hrh 60% de petidina en plasma se metaboliza en el hgado El semi-vida de la norpetidina puede ser de hasta 20 horas. FD:Al igual que la morfina, petidina ejerce sus efectos analgsicos IND:Espasmos de la musculatura lisa,Premedicacin en ciruga, Dolor intenso Presentacion: Cada ampolla de 2 ml contiene: Petidina Clorhidrato 100 mg. Vian de admo: Im- IV Dosis: 50 a 100 mg por va I.V., I.M. cada 4 6 horas Efectos adversos: En pacientes con depresin respiratoria, asma bronquial agudo. Hipertensin intracraneal
Agonistas parciales y mixtos
MA: Agonista/antagonista opiceo que se une a los receptores y
kappa del cerebro. FC:a absorcin es rpida, en 5 a 10 minutos La vida media de la buprenorfina es trifsica. Una distribucin rpida de 2 minutos, una redistribucin de 18 minutos y una eliminacin de 2 a 3 horas en promedio. 96% de la buprenorfina se encuentra unida a protenas plasmticas Metabolismo hepatico FD: Tiene el potencial de elevar la presin de lquido cefalorraqudeo puede exagerar la sintomatologa en un pa-ciente puede producir miosis Ind:Tratamiento del dolor moderado a severo Presentacion:Caja con 6 ampolletas de 0.3 mg. Dosis: 0,8-4 mg/da en dosis nica (4 h despus del ltimo consumo de opiceo, o tras haber reducido la metadona a 30 mg/da);
Antagonista de los receptores
opioides
MA:Antagonista opiceo puro derivado de oximorfona
FC:
mA:Al igual que la naloxona, la naltrexona es un antagonista
competitivo de los receptores opioides (mu), kappa (kappa) y delta (delta). La naltrexona desplaza a los agonistas opiceos de sus receptores, impiidiendo que se fijen a los mismos. FC:La absorcin es rpida y casi completa (aproximadamente 96%) slo 5-40% del frmaco alcanza la circulacin sistmica sin cambios. La unin a protenas es de aproximadamente 21-28% e excretan principalmente por va renal (53-79% de la dosis La semi-vida de la naltrexona es de 4 horas y la del 6-betanaltrexol es de aproximadamente 14 horas. FD: IND:Alcoholismo, deshabituacin opicea acompaado de otras medidas teraputicas. Presentacion: Cajas con 20, 28, 30, 50 y 100tabletasde 25,50, 150mg Adnmo: VO- Dosis: 50 mg al dia Efectos adversos: dependencia Cefalea, trastorno del sueo, inquietud, nerviosismo, dolor
AINE
MA: Analgsico y antipirtico. Inhibe la sntesis de prostaglandinas, lo que impide la
estimulacin de los receptores del dolor por bradiquinina y otras sustancias. Efecto antiagregante plaquetario irreversible. FC:concentraciones sricas mximas en plasma se alcanzan despus de 10-20 minutos la absorcin del cido acetilsaliclico se realiza 3 a 6 horas despus. media de eliminacin vara entre 2 a 3 hora Eliminacion renal Metabolismo hepatico: Indicacion: Tto. sintomtico del dolor Fiebre Tto. de la inflamacin no reumtica. Tto. de artritis reumatoide, artritis juvenil, osteoartritis y fiebre reumtica. Contra indicaciones: lcera gastroduodenal aguda, crnica o recurrente; molestias gstricas de repeticin, antecedentes de hemorragia o perforacin gstrica tras tto. Presentacion: Caja con 28, 56 u 84tabletas. 200, 300 y 500 mg Dosis:1-3 tabletas al dia Vandmo: via oral Efectos a: Raras veces:Hemorragia gstrica, hipersensibilidad, trombocitopenia. A sobredosis:Tinnitus,vrtigo, nuseas, vmito, dolor epigstrico, hipoacusia, ictericia, acufenos y dao renal.
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