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FARMACOLOGA DE LA

FARMACOLOGA
DE LA
ANALGESIA
ANALGESIA
HUGO HERNNDEZ PERALTA

FISIOLOGIA

Nociceptores

TRANSDUCCIN SENSITIVA: EXCITACIN DE LAS


NEURONAS AFERENTES PRIMARIAS

SENSIBILIDAD AL DOLOR
TRMICO

SENSIBILIDAD AL DOLOR
TRMICO
TRPV1
pH extra celular
42 C
TRPV2 (50C)
TRPV3, 4

TRP

Canales ionicos de
potencial receptor
transitorio

SENSIBILIDAD AL DOLOR
TRMICO
TRPM8

mentol

Frio suave
TRPA1
Frio intenso

a. Mostaza

RECEPTORES DE TRANSDUCCIN QUIMIOSENSIBLES QUE SE EXPRESAN EN LAS


NEURONAS NOCICEPTORAS
Estimulo
nociceptivo

Receptores

Tipo de receptor

pH bajo (H+)

CISA

Canal inico dependiente de pH

ATP

P2X
P2Y

Canal inico dependiente de ligando


Receptor acoplado a una protena G

Cininas peptdicas

B1
B2

Receptor acoplado a la protena Gq


Receptor acoplado a la protena Gq

CONDUCCIN DESDE LA PERIFERIA A


LA MDULA ESPINAL

Conduccin
rpida
Estimulacin
baja
Sinapsis con
SNC
Toques ligeros
Vibraciones

Fibras
C

Velocidad media
Frio, calor
estmulos
mecnicos

Seales lentas
Sinapsis en m.
espinal
Forma
multimodal

CANALES DE SODIO DEPENDIENTE DE VOLTAJE

NAV 1.7

NAV 1.8

NAV 1.9

Eritromelalgia
Neuronas de
pequeo calibre

NAx

TRANSMISIN EN EL
ASTA DORSAL DE LA
MEDULA ESPINAL

REGULACIN
INHIBIDORA
DESCENDENTE Y
LOCAL EN LA MEDULA
ESPINAL

FISIOPATOLOGIA
Dolor clnico

Dolor inflamatorio crnico

AINE
Inhibidores de citocinas
Agentes secuestrantes

Dolor disfuncional o
neuroptico

Dolor agudo grave

AINE
Opioides

SENSIBILIZACIN PERIFRICA

SENSIBILIZACIN CENTRAL

Inhiben la transmisin sinptica

median la analgesia inducida por morfinas


receptores actan las dinorfinas
actan las encefalinas

OPIOIDES
Efectos

Reduccin de conductancia de calcio


Potenciacin de conductancia de potasio

Analgesia
Alteran el estado de animo
Producen
Sedacin
Nauseas y depresin respiratoria

Receptor 2 ----inhibe los canales de calcio dependiente de voltaje-abre canales de potasio

Clonidina

NA

Agonista de los adrenrgicos 2

Serotonina ------------se libera en la medula espinal


duloxetina

tramadol

Trata el dolor leve


Aumenta al combinarlo con paracetamol

RECEPTORES
DE
CANABINOIDE
S

CB1

Cerebro
Medula espinal
Neuronas sensitivas

CB2

Tejidos no neuronales
Clulas inmunitarias

Anandamida
2-araquidonilglicerol

Rimonabant

Pueden resultar adictivos

Endogenos

Antagonista de los recetores CB1


Trata la obesidad
Depresin grave y suicidio

DOLOR NEUROPTICO

MIGRAA
Cefaleas de 3 das
Evitacin de la luz y sonido
Nuseas
AURA

Depresin de
difusin
cortical

Liberacin de
neuropptidos

MIGRAA HEMIPLEJICA FAMILIAR (MHF)

Aferentes
trigeminales de
activan

Sensibilizacin central
Hiperalgesia
secundaria
Alodinia tctil

Agonistas de los receptores opioides


Agonistas adrenrgicos
Antiepilpticos

AINE

CLASES
FARMACOLOGICAS Y
FARMACOS
Antidepresivos tricclicos

Agonistas de los receptores 5-HT1


Antagonistas de los receptores de NMDA

AGONISTAS DE LOS RECEPTORES OPIOIDES

ecanismo de accin y principales efectos adversos


Analgesia

Cerebro
Tronco enceflico
Medula espinal
Terminales perifricos aferentes primarios
Efectos adversos
Pulmones
Disminuye el tono simptico
Hipotensin ortosttica
bradicardia

Apnea

GI

SNC

Nuseas
Vomito
Estreimiento

Sedacin
Confusin
Mareos
Euforia
Mioclonia

AGONISTAS DE LOS RECEPTORES OPIOIDES


Cla: Hipnoanalgesico, opioide exgeno
MA: produciendo una inhibicin de la actividad de la adenilciclasa
FC: hgado M3G yM6G-P450
Rion
V1/2: 3-9 hrs
V1/2Eliminacion: 120 minutos
FD:
SNC:analgesia, euforia, sedacin, disminucin de la capacidad de
concentracin, nuseas
Cardiaco:hipotensin, reduccin ,gasto cardiaco y presin arterial
bradicardia
Respiratorio: disminucin de la respuesta al dixido de carbono
aumento de la PaCO2 basal
IND:La morfina esta indicada para el control del dolor severo y se usa
en premedicacin, analgesia, anestesia, tratamiento del dolor asociado
con isquemia miocrdica
PRES: Amp. (10 mg), Sol:2, 6, 20 mg/ml
Admo:IM, IV, SC, VO, inhalatoria.
Dosis:100 microgramos/Kg.
Efect.A: Confusin, insomnio, alteraciones del pensamiento, cefalea,

Mecanismo de accin : Agonista de los receptores mu


mostrando una afinidad leve a los receptores k.
FC:
absorcin rpida (aproximadamente de 2 horas)
La biodisponibilidad de la hidromorfona es baja 62 %
V1/2: 12 y 24 horas
Metabolismo: hepatico similar a la morfina
Eliminacin: renal
FD: SNC anlagesia, eufortia , sedacion nauseas
Corazon: + frecuecuencia cardiaca PA
GI: - peristaltismo + broncoespasmos
Indicacin: ndicada para el control del dolor de moderado a
severo
Contraindicaciones: hipersensibilidad
Presentacion: 2 ,4, mg.
Admo: VO- IV-IM
Dosis:oral se inicia con 2-4 mg/3-6 hora
va intramuscular y la subcutnea de 0,8-1 mg/4-6 horas
va intravenosa 0,2-0,6 mg/2-3 horas
Efec. A:

AGONISTAS SINTETICOS

Ma: os oipoides imitan la accin de lasendorfinaspor unin a los


receptores opioides resultando en la inhibicin de la actividad de la
adenilciclasa
Fc:
iniciacin de accin (menos de 30 seg)
excretan por la bilis y la orina
La vida media de eliminacin del fentanil es de 200
90% del fentanilo est unido a protenas plasmticas
La biotransformacin es principalmente heptica
una eliminacin de 3.5 horas.
Fd:
Snc: ANALGESIA euforia, sedacin
depresin ventilatoria
Rigidez del msculo esqueltico
estreimiento
Indicacion: Como agente analgsico opioide complementario en
anestesia general, regional o local.
Contra I: hipersensibilidad Dolor agudo o postoperatorio
Depresin respiratoria o enf. pulmonar
Presentacin: Envase conteniendo 5 ampollas de 2 ml (cada ml
contiene 0.05 mg de fentanilo base)
Dosis:
Envase conteniendo 5 ampollas de 2 ml mg, parches 5 mg
Transmucosa oral:

Mecanismo de accin:
El remifentanil es un agonista de los receptoresopioides
FC: volumen de distribucin bajo
La vida media se estima de 9 - 11 minutos
aparece en la orina en un 90%
FD:Efectos sistema nervioso central.El remifentanil con N2O mantiene intacta
reactividad cerebral vascular al CO2y un FSC similar a la anestesia con
N2O/isoflurano o fentanil/N2O. La reduccin de la presin de perfusin a altas
de remifentanil y alfentanil son debidas a la depresin del sistema hemodinm
Efectos hemodinmicos.El remifentanil como el resto de los opiaceos puede
producir hipotensin y bradicardia moderada. Asociado al propofol o tiopental
reducir la presin arterial de un 17 a 23%. Estos efectos no son mediados por
liberacin de histamina.
Proporciona una buena estabilidad hemodinmica y a altas dosis no produce
liberacin de histamina.
IND:Analgsico durante la induccin y/o mantenimiento de la anestesia gener
Analgesia en pacientes de cuidados intensivos con ventilacin mecnica.
Pre:ULTIVA 1mg ,2, 5: Caja x 5 viales.
Via Admo: IV
Dosis: IV = 0.5-1 mcg/kg/min en infusin. Si IOT en menos de 8 min. adminis
dosis inicial de 1 mcg/kg en 30-60 seg.
EFEc aD: igidez musculoesqueltica, bradicardia, hipotensin, depresin
respiratoria aguda, apnea, nuseas, vmitos, prurito. Hipertensin, escalofros
dolor postoperatorios.

MA:al igual que otros opioides, la petidina se une a los receptores opioides y
ejerce sus principales acciones farmacolgicas sobre el sistema nervioso
central, donde sus efectos analgsicos y sedantes son de especial valor
teraputico
FC: semi-vida de 3 hrh
60% de petidina en plasma
se metaboliza en el hgado
El semi-vida de la norpetidina puede ser de hasta 20 horas.
FD:Al igual que la morfina, petidina ejerce sus efectos analgsicos
IND:Espasmos de la musculatura lisa,Premedicacin en ciruga, Dolor intenso
Presentacion: Cada ampolla de 2 ml contiene: Petidina Clorhidrato 100 mg.
Vian de admo: Im- IV
Dosis: 50 a 100 mg por va I.V., I.M. cada 4 6 horas
Efectos adversos: En pacientes con depresin respiratoria, asma bronquial
agudo. Hipertensin intracraneal

Agonistas parciales y mixtos

MA: Agonista/antagonista opiceo que se une a los receptores y


kappa del cerebro.
FC:a absorcin es rpida, en 5 a 10 minutos
La vida media de la buprenorfina es trifsica. Una distribucin rpida
de 2 minutos, una redistribucin de 18 minutos y una eliminacin de
2 a 3 horas en promedio.
96% de la buprenorfina se encuentra unida a protenas plasmticas
Metabolismo hepatico
FD:
Tiene el potencial de elevar la presin de lquido cefalorraqudeo
puede exagerar la sintomatologa en un pa-ciente
puede producir miosis
Ind:Tratamiento del dolor moderado a severo
Presentacion:Caja con 6 ampolletas de 0.3 mg.
Dosis: 0,8-4 mg/da en dosis nica (4 h despus del ltimo consumo
de opiceo, o tras haber reducido la metadona a 30 mg/da);

Antagonista de los receptores


opioides

MA:Antagonista opiceo puro derivado de oximorfona


FC:

mA:Al igual que la naloxona, la naltrexona es un antagonista


competitivo de los receptores opioides (mu), kappa
(kappa) y delta (delta). La naltrexona desplaza a los
agonistas opiceos de sus receptores, impiidiendo que se
fijen a los mismos.
FC:La absorcin es rpida y casi completa
(aproximadamente 96%)
slo 5-40% del frmaco alcanza la circulacin sistmica sin
cambios.
La unin a protenas es de aproximadamente 21-28%
e excretan principalmente por va renal (53-79% de la dosis
La semi-vida de la naltrexona es de 4 horas y la del 6-betanaltrexol es de aproximadamente 14 horas.
FD:
IND:Alcoholismo, deshabituacin opicea acompaado de
otras medidas teraputicas.
Presentacion: Cajas con 20, 28, 30, 50 y 100tabletasde
25,50, 150mg
Adnmo: VO- Dosis: 50 mg al dia
Efectos adversos: dependencia
Cefalea, trastorno del sueo, inquietud, nerviosismo, dolor

AINE

MA: Analgsico y antipirtico. Inhibe la sntesis de prostaglandinas, lo que impide la


estimulacin de los receptores del dolor por bradiquinina y otras sustancias. Efecto
antiagregante plaquetario irreversible.
FC:concentraciones sricas mximas en plasma se alcanzan despus de 10-20
minutos
la absorcin del cido acetilsaliclico se realiza 3 a 6 horas despus.
media de eliminacin vara entre 2 a 3 hora
Eliminacion renal
Metabolismo hepatico:
Indicacion: Tto. sintomtico del dolor Fiebre Tto. de la inflamacin no reumtica.
Tto. de artritis reumatoide, artritis juvenil, osteoartritis y fiebre reumtica.
Contra indicaciones: lcera gastroduodenal aguda, crnica o recurrente; molestias
gstricas de repeticin, antecedentes de hemorragia o perforacin gstrica tras tto.
Presentacion: Caja con 28, 56 u 84tabletas. 200, 300 y 500 mg
Dosis:1-3 tabletas al dia
Vandmo: via oral
Efectos a: Raras veces:Hemorragia gstrica, hipersensibilidad, trombocitopenia.
A sobredosis:Tinnitus,vrtigo, nuseas, vmito, dolor epigstrico, hipoacusia,
ictericia, acufenos y dao renal.