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ANTIHISTAMNICOS, ANALGSICOS,

ANTIINFLAMATORIOS ESTEROIDEOS Y
NO ESTEROIDEOS.

Dra. Francia Beatrz Hernndez Godoy

Servicio de Otorrinolaringologa
Hospital civil de Guadalajara.

HISTAMINA
1.- Origen.- Es una etilamina formada a partir
del aminocido histidina de carboxilasa
intracelular.
2.- Distribucin.* Clulas de sntesis y almacenaje.
* Clulas de sntesis y liberacin contnua
* Tejidos.

HISTAMINA.
Papel fisiolgico.Poco conocido,
secrecin cido
clorhdrico, regulacin
circulatoria local, neurotransmisor S.N.C.
Papel fisiopatolgico.- Procesos alrgicos,
inflamacin, cicatrizacin de tejidos.
Receptores histaminrgicos:
H1, H2.- Centrales y perifricos.
H3.S.N.C. y Perifricos.

HISTAMINA.
ACCIONES FARMACOLGICAS
Nivel Cardaco H2.
Vasos sanguneos H1, H2.
Clulas endoteliales de las vnulas postcapilares
H1.
Terminaciones nerviosas sensitivas y de la piel
H1.
Clulas bronquiales H1.
Clulas secretoras gstricas H2.
S.N.C. H1.

ANTIHISTAMNICOS.
Descripcin: Sustancias que antagonizan el efecto de
la histamina, antagonismo de tipo competitivo
con tres tipos de receptores histaminrgicos.
Calsificacin:
Bloqueadores de receptores H1.
-1a. Generacin
dextroclorfeniramina,dimenhidrinato,
prometazina, ciproheptadina, ketotifeno.
-2a. Generacin
aztemizol, terfenadina, cetirizina, azelastina.
Bloqueadores de receptores H2.- cimetidina,
ranitidina, famotidina.

ANTIHISTAMNICOS.
Absorcin, destino y excrecin.
Buena absorcin por va oral, inicio de
accin de 15 a 30 minutos, pico srico 2
hrs. VM 3 a 6 horas, distribucin amplia en
el organismo, eliminacin por orina, se
elimina con mayor rapidz en los nios y
mas lentamente en pacientes con
hepatopatas.

ANTIHISTAMNICOS.
Acciones farmacolgicas.
En msculo liso inhibe efectos
vasoconstrictores y vasodilatadores; a nivel
vascular disminuye la dilatacin capilar y
arterial; actividad anestsica local. Su
accin anticolinrgica se aprovecha en la
mejora de la cinetosis.

ANTIHISTAMNICOS.
Acciones Farmacolgicas:
Inhibe
las
reacciones
de
hipersensibilidad inmediata, alergias.
Disminuye la secrecin en glndulas
excrinas.
Los de 1a. Generacin estimulan o
deprimen el S.N.C.

ANTIHISTAMNICOS.
Indicaciones:
Procesos de carcter alrgico.
Vrtigo, cinetosis, nuseas, vmito.
OM secretora.
Rinitis catarral o gripal.
Estimulante del apetito.
Como hipntcos y antitusgenos.

ANTIHISTAMNICOS.
Contraindicaciones:
lcera pptica.
Enfermedades cardiovasculares.
Glaucoma.
Obstruccin ploro duodenal.
Hipertrofia prosttica.
Pacientes bajo tratamiento con IMAO.
Hipersensibilidad.

ANTIHISTAMINICOS.

Reacciones adversas:
S.N.C.-Sedacin,
diplopia,
visin
borrosa, insomnio, irritabilidad,temblores,
tinnitus, mareo, nerviosismo,convulsiones.
T.G.I.-Nuseas, vmito, anorexia, dolor
epigstrico y diarrea.
Actividad anticolinrgica.-Inhibe la
salivacin y el peristaltismo, estreimiento,
dificultad para orinar, inhibe la eyaculacin.
Hipotensin,dermatitis, TVP.

ANTIHISTAMNICOS.
Interacciones medicamentosas.
Aminas
simpaticomimticas,
buen
resultado en rinitis alrgicas.
Sinergismo con el alcohol, IMAO,
barbitricos, sedantes, tranquilizantes,
antidepresores triciclicos, hipnticos.
Inhibe a la reserpina, metildopa,
alcaloides del veratro y anticoagulantes
orales.

ANTIHISTAMNICOS.

Por su estructura qumica se dividen en:


Alquilaminas.
Etanolaminas.
Etilendiaminas.

Fenotiazinas.
Piperazinas.
Piperidinas.

ALQUILAMINAS.
Maleato de bromofeniramina: VM de 11
a 34 horas; D 8 a 12 mg. C/12 horas en
adultos; 35 mg /Kg/da en nios. RA:
Sedacin y mareo.
Maleato de clorfeniramina.- VM de 24
hrs. Inicio de accin de 20 a 30 min.; UP 70
%; D 8 a 12 Mg. C/12 hrs en adultos y .35
mg/kg/da dividido en 4 tomas en nios

ALQUILAMINAS.

Clorhidrato de triprolidina: VM de 2.1


hrs. ; Concentraciones pico en 2 hrs. ; Dosis
de 2.5 mg c/8 hrs.
Maleato de dexclorfeniramina.
Maleato de dexbromofeniramina.
Maleato de dimetindeno.

ETANOLAMINAS.
Maleato de carbinoxamina: Dosis de 2.5
mg c/8 hrs.
Clorhidrato de difenhidramina:Causa
somnolencia; VM de 4 hrs. Mayor
concentracin en pulmn, accin antitusiva
central; Dosis en adultos 25 a 50 mg c/8 hrs.
Hasta 150 mg, en nios de 6 a 11 aos de
2.5 a 5 mg/kg/da dividido en 3 4 dosis.

ETANOLAMINAS.
Clorhidrato de difenilpiralina: Dosis de
1.5 mg c/6 hrs.
Dimenhidrinato: Indicado en cinetosis,
enfermedad
de
Mnire
y
otras
laberintopatas; D 50mg c/8 12 hrs.
Doxilamina: Gran poder de sedacin,
til en vrtigo, D de 10 mg c/12 hrs.

ETANOLAMINAS.
Clemastina: Niveles sanguneos en 5 a 7
hrs. Duracin de efecto 12 hrs. UP 95%;
VM 3.6 a 37 hrs. D 1mg c/12 hrs. Hasta 6
mg/da. Contraindicaciones: menores de 1
ao, enfermedades crnico-degenerativas.

ETILENDIAMINAS.
Maleato de piridamina: D 25mg c/8-12
hrs.

FENOTIAZINAS.

Prometazina: Accin tranquilizante,


antipsictica, antihemtica, actividad
bloqueadora alfa-adrenrgica, anestsica
local; Usado en cinetosis; VM 4 a 6 hrs.
Dosis 25-50 mg/da divididos en dos o tres
tomas.

PIPERAZINAS.
Ciclicina: Usos en cinetosis; VM breve,
D 50 mg. Da.
Clorciclicina: Uso en cinetosis, VM
prolongada, poca sedacin; D 50 mg/da.
Clorhidrato de meclicina: Uso en
cinetosis como antivertiginoso, D 25-100
mg/da repartidos.

PIPERAZINAS.
Cinarizina:
Accin
laberintica,
antivasoconstriccin
perifrica, calcio
inhibidor; Se usa en pacientes con vrtigo,
insuficiencia vertebro-basilar. VM de 3 hrs.
D 75 mg. c/12 hrs.
Hidroxicina: VM de 20 hrs, D 25-50 mg.
c/12-24 hrs en adultos. Y de 2 mg/kg/da en
nios.

PIPERAZINAS.
Cetirizinas: Pico srico 3060 min; VM
7 hrs. En nios, 8 a 11 hrs. En adultos; UP
93%; Inhibe el flujo de eosinfilos hacia los
sitios de reaccin alrgica, reduce la
calicrena
y el factor de activacin
plaquetaria, no atraviesa la BHE, est
indicada en rinitis alrgica estacional o
perenne, D 5-10 mg al da.

PIPERIDINAS.
Maleato de azatadina.- VM 8 hrs.
Actividad antiserotonnica, anticolinrgica,
aplicacin tpica, D 1-2 mg c/12 hrs. En
adultos y de .5 1 mg c/12 hrs en nios.
Ciproheptadina. D 4-8 mg. C/8 hrs. En
adultos. .25 mg./Kg./da. En nios. RA:
aumento de peso.

PIPERIDINAS.
Loratadina: Pico srico en 1 hr. VM 1020 hrs. UP 96-99%, Utilizado en rinitis
alrgica, D 10 mg da en mayores de 12
aos.
Terfenadina: Pico srico en 1 hr. VM 3-4
Hrs. UP 98%. No atraviesa la BHE.
Indicada en rinitis alrgica, mareos, nuseas
y vmitos. D 60 grs. c/12 hrs. , o 120
mg./da. En nios 2 mg/kg. c/12 hrs.

PIPERIDINAS.
Levocabastina.- VM de 33 a 36 hrs.
Administracin tpica ,ocular y nasal.
Cromoglicato de sdio: Inhibe la
liberacin de aminas vasoactivas, aplicacin
local, su uso es como profilctico, su
excrecin es por bilis y orina, D 3-6
nebulizaciones al da en cada fosa nasal.

PIPERIDINAS.
Nedocromil sdico.- Inicio de accin a
las 2 hrs. Aplicacin local, D una
nebulizacin en c/ fosa nasal 4 veces al da.
Aztemizol.- VM muy prolongada.Inhibe
alrgias cutneas, no atraviesa la BHE; D
10 mgs dia en adultos y en nios .2
mgs/k/d.

PIPERIDINAS.
Ketotifeno.- VM 20hrs. Indicado en
rinitis alrgica perenne o estacional. D 1 mg
c/12hrs. Hasta por 3 m.
Azelastina.- En rinitis alrgica. VM
25hrs. UP,78 a 88%, se elimina por bilis y
heces en 50 %, y 25 % en orina. D; adulto
mayores de 6 aos 1 a 2 mgs/12hrs VO.
Intranasal en c/fosa nasal/12 hrs.