FARMACOS ESTIMULANTES

UTERINOS

Oxitcicos
Dr. Miguel ngel Marcelo Vereau
Ctedra de Farmacologa USMP

Motilidad uterina
Hormonas, mediadores locales
Inervacin simptica y parasimptica
(receptores 1 y 2)

Clulas musculares lisas

(miometrio)

Capacidad de
contraccin rtmica

Actividad marcapaso
de las clulas del fundus

(Contactos de baja resistencia intercelular, con

regulacin esteroidea)

Motilidad uterina
Utero no gestante:
Contracciones espontneas
(mayor intensidad durante la fase ltea y la
menstruacin)

Utero gestante:

Primeras etapas: depresin de contracciones

por progesterona (hipoexcitabilidad)
Final del embarazo: aumento de las
contracciones con mxima intensidad durante el
trabajo del parto (prostaglandinas, oxitocicna)

Frmacos estimuladores de la
motilidad uterina (oxitcicos)
1.-Oxitocina
2.-Prostaglandinas
3.-Alcaloides ergticos

Oxitocina

Estmulos:
Estmulos sensitivos del cuello del tero
(distensin cervical)
Succin mamaria por el lactante

Oxitocina de origen fetal

Oxitocina: efectos
fisiofarmacolgicos
Contracciones rtmicas desde el fundus hasta
el cuello

Aumento de intensidad y frecuencia en funcin

de la dosis
A dosis altas, aumento del tono basal

Oxitocina: mecanismo de accin

Receptores OT, acoplados a protenas G

Aumento de expresin a lo largo del

Embarazo (estrgenos)

Oxitocina: otros efectos

fisiofarmacolgicos
Estimulacin de la secrecin de
prolactina
Comportamiento sexual
Estimulacin de la eyeccin de leche
(aumento de la contractilidad de las clulas
mioepiteliales de losconductos alveolares
de la glndula mamaria)

Oxitocina: aspectos
farmacocinticos
VIV o VIM: Monitorizacin.
Intranasal por nebulizacin
30% de fijacin a protenas plasmticas
t1/2: 5-12 min
perfusin continua
Catabolismo:
hgado
rin
aminopeptidasa plasmtica: oxitocinasa
(mecanismo de seguridad fisiolgico)

Oxitocina: indicaciones
teraputicas
Induccin del parto (infusin i.v.)
Atona postparto: prevencin de
hemorragias (va i.v. i.m.)
Facilitacin de la lactancia (va nasal)

Oxitocina: efectos adversos

Efecto contrctil (a dosis elevadas):
Hipertona y rotura de tero
Hipoxia fetal
Efecto antidiurtico:
Retencin hdrica e hipervolemia
(precaucin en caso de enfermedad renal,
cardiaca o preeclampsia)
Efecto vasodilatador:
Hipotensin transitoria severa asociada a
taquicardia
Contraindicaciones: Cesrea previa

Prostaglandinas
Sintesis: Mayormente E y F
Endometrio y miometrio
(2 fase del ciclo menstrual)
Membranas fetales
(trmino del embarazo)
Frmacos en obstetricia:

Dinoprost (PGF2)
Dinoprostona (PGE2)
15 - metil PGF2 (derivado semisinttico)
Misoprostol: Anloga de PGE1 con propiedades PGF2

Prostaglandinas: efectos
fisiofarmacolgicos
Contracciones coordinadas
(tambin durante etapas tempranas de gestacin)

Maduracin y relajacin del cuello

uterino

Prostaglandinas Indicaciones y
vas de administracin:
Prostaglandina
Misoprostol

Indicaciones
*maduracion cervical
*evacuacin mola
y feto no viable
*preparacin cuello
*aborto

Va de adm.
Vaginal
Vaginal
Vaginal
Vaginal/oral

15 - metil PGF2 *Hemorragia postparto VIV

Prostaglandinas: efectos
adversos
Hiperestimulacin y rotura uterina
Nuseas, vmitos, diarrea
(estimulacin del msculo liso del tracto
digestivo)
Pirexia transitoria (PGE2)
(estimulacin sobre centros
termorreguladores
hipotalmicos)
Hipertensin (PGF2)
(vascoconstriccin)
Hipotensin (PGE2)

(vasodilatacin)
Broncoconstriccin (dinoprostona: PGE2)

Alcaloides ergticos
Claviceps purpurea (cornezuelo del centeno)
Primer estimulante uterino (hace ~400 aos)
Aislamiento alcaloides activos (principios siglo XX)
Estructura:
Derivados de 6-metilergolina

Ergonovina (ergometrina)
Metilergonovina (metilergometrina): derivado semisinttico
Ergotamina, bromocriptina

Alcaloides ergticos:
Accin sobre receptores alfa adrenrgicos,
dopaminrgicos y serotoninrgicos
(5-HT2.:Efectos uterinos?)