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Mecanismos neurais da dor

Dois componentes importantes esto envolvidos em estados


dolorosos patolgicos:
- Neurnio aferente nociceptivo perifrico, que ativado por
estmulos nociceptivos
- Mecanismos centrais pelos quais a aferncia gera sensao de
dor.
Leso tecidual libera diversas substncias qumicas que agem
sobre as terminaes nervosas

Prostaglandinas (clulas)
Substncia P (neurnios)
Bradicinina (plasma) Dor aguda
Leucotrienos
Ach
Histamina
ATP

Os opiides formam um grupo de


substncias naturais ou sintticas
derivadas do pio que obtido da
papoula ou Papaver somniferum. O pio
contm
mais
de
20
alcalides
(substncias
ativas).
Alguns
dos
alcalides encontrados na planta, como
a
morfina
e
a
codena
so
medicamentos muito utilizados no nosso
meio.

Hipnoanalgsicos

4000 aC: pio, lquido leitoso das


sementes maduras da papoula
1806 Frederick Sertrner: morfina
1832 Robiquet: codena
1848 Merck: papaverina
Final sc. XIX: herona (xarope
para tosse)
Atualmente so conhecidos cerca
de 24 alcalides

Aliviam a dor moderada a forte,


por meio da inibio da liberao de
substncia P nos nervos centrais e
perifricos. Inibe ainda, a produo
de prostaglandinas nos tecidos
perifricos

Naturais
Morfina
codena
tebana
Semi-sinttico
herona
Oximorfina
Hidromorfina
Sinttica
Meperidina
Metadona
Propoxifeno

OPICEOS: composto puro derivado do pio (morfina)


OPIIDES: substncia natural ou sinttica que produz efeitos semelhantes
morfina (fentanil, remifentanil, alfentanil, cloridrato de tramadol, butorfanol,
buprenorfina)

Ns possumos um sistema opiide


endgeno,
temos
neurotransmissores
parecidos com o pio e derivados, que
so as endorfinas, encefalinas e dinorfinas.

Atuam por ligao reversvel com um ou + receptores no


crebro e medula espinhal.

OPIOPEPTINAS (OPIIDES ENDGENOS)

Endorfinas (prottipo = b-endorfina)


Encefalinas
Dinorfinas

Distribuio no SN no uniforme. So
localizados em reas relacionadas dor.

Localizao:

1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.

crtex cerebral
amgdala
septo
tlamo
hipotlamo
mesencfalo
medula

SUBTIPOS:

mi () So responsveis pela
maioria dos efeitos dos opiides.
Analgesia
Depresso do SNC
Depresso respiratria
Sedao
Euforia
Obstipao
Tontura
Dependncia fsica

kappa (k) Tambm so responsveis


por : Analgesia, sedao e diminuio da
motilidade.

Delta (d) So importantes no sistema


endgeno de analgesia, mas no est
claro se h ligao com os opiides.

Sigma (s) Alucinao (visual e


auditiva)

Sistema Nervoso Central


Sistema cardiovascular
Sistema msculo-esqueltico

Liberao de substncias
endgenas

Sistema gastrointestinal

Efeitos Teraputicos dos


Opiides
Sistema Nervoso Central
Afinidade por receptores
Analgesia - alterao da percepo
da dor e da reao do paciente a esta
dor.
Euforia - sensao agradvel de
flutuar e estar livre da ansiedade e
do desconforto.
Sedao - sonolncia e turvao da
conscincia
Depresso respiratria - inibio dos
mecanismos do tronco cerebral

Efeitos
Teraputicos
Opiides
Supresso
da tosse -maisdos
especificamente

a codena.
Miose - um termo mdico para a
constrio (diminuio do dimetro) da
pupila. o oposto da midrase.
encontrada em diversas condies mdicas,
e tambm pode ser causada por algumas
drogas.
Rigidez no tronco - aumento do tnus nos
grandes msculos do tronco, interferindo
na ventilao
Nuseas e vmitos - ativao da zona
desencadeante quimiorreceptora do tronco
cerebral.

Efeitos Teraputicos dos


Opiides
Trato Gastrointestinal
- efeitos constipantes: da motilidade
do estmago e aumento do tnus,
produo de secreo gstrica.
- aumento do tnus do intestino
delgado e espasmos peridicos.
- aumento do tnus do intestino grosso
e das ondas propulsivas
constipao

Uso dos opiides


Analgesia
- a dor intensa e constante aliviada com uso de
opides.
- a dor associada ao cncer e outras doenas
terminais
- a administrao do opiide a intervalos fixos
mais eficaz no alvio da dor do que a quando
solicitada.
- utilizao em obstetrcia - ateno - os opiides
atravessam a BHE do feto, podendo provocar
depresso respiratria.

Uso dos opiides

Edema agudo de pulmo


- o mecanismo provvel reduo
na percepo de falta de ar ...

Uso dos opiides


Tosse
- atualmente seu uso est bastante pelo
desenvolvimento de antitussgenos
sintticos que no causam dependncia.
Codena, dextrometorfano, levopropoxifeno

Opiides derivados do pio

A morfina constitui 10% do pio. Os


outros so derivados dela por reaes
qumicas relativamente simples.

Morfina -o mais usado dos opiides,


particularmente na dor crnica.

Herona -usado como droga de abuso.


Raramente como analgsico.

Codena, Dextrometorfano -opiides


fracos usados como supressores da
tosse, ou em dores moderadas.

Outros Opiides ou
receptores opiides

Agonistas

dos

A maioria sinttica:
Petidina -tambm chamada de Meperidina,
usada na dor aguda.
Fentanil
-alta
potncia
permite
a
administrao cutnea.
Loperamida -usado na diarria. No entra
no crebro (no passa a barreira hematoenceflica).
Tramadol -no opiide primariamente,
mas sim facilitador da transmisso por
serotonina. agonista opiide fraco, usado
em dores agudas e crnicas moderadas.

Antagonistas Opiides

So frmacos que tm efeitos de


bloquear os receptores opiides,
impedindo opiides endgenos ou
administrados de atuar.
Nalorfina
Naloxona - Usadas em casos de overdose
para evitar depresso respiratria fatal.
Usada tambm para verificar
dependncia de opiides.

AINES + AINES
OPIOIDE + OPIOIDE
AINES, SE DOR
OPIOIDE, SE DOR
OPIOIDE AGONISTA + OPIOIDE AO
CENTRAL (TYLEX + NUBAIN)
SUBDOSE DE OPIOIDE

Comportamento agitado, tremor, reaes


disfricas
Depresso respiratria
Nuses e vmitos
Aumento da presso intracraniana
Constipao
Reteno urinria
Urticria (mais freqente com adm
parenteral)

Efeitos Colaterais dos Analgsicos Opiides

Os analgsicos opiides so muito eficazes


no controle da dor, mas apresentam
muitos efeitos colaterais. Com o tempo, o
indivduo que utiliza analgsicos opiides
pode necessitar de doses mais elevadas.
Alm disso, no caso de uso prolongado, a
sua dose deve ser reduzida gradualmente,
para que sejam minimizados os sintomas
causados pela abstinncia da droga