Anticolinrgicos

Presentado por: Miguel Pea

Programa de Ingeniera Qumica
Universidad del Atlntico.

INTRODUCCIN

Acetilcolina (ACh)

En la siguiente presentacin se darn a conocer

distintos aspectos relacionados a los frmacos
denominados anticolinrgicos. Estos se definen
como aquellos capaces de bloquear la actividad
de un neurotransmisor en especfico, la
acetilcolina, y con ello las funciones que esta
promueve.

Anticolinrgicos
Los anticolinrgicos
son frmacos que
inhiben
los
impulsos nerviosos
parasimpticos de
manera
selectiva
ya que bloquean la
unin
del
neurotransmisor
acetilcolina a su
receptor en clulas
nerviosas.

Atropa
Belladona

CLASIFICACIN
DE LOS
ANTICOLINRGIC
OS

Los anticolinrgicos se clasifican en tres categoras de acuerdo a su blanco

especifico de accin en el sistema nervioso central o perifrico:

1)

Antimuscarnicos

2)

Bloqueadores ganglionares

3)

Bloqueadores neuromusculares.

Antimuscarnicos

Nervios colinrgicos
postganglionares.

Los antimuscarnicos,
que se llaman tambin
parasimpatolticos,
atropnicos, entre
otros; inhiben la accin
de la Ach sobre los
nervios colinrgicos
postganglionares, es
decir inhiben la funcin
del sistema
parasimptico, y los
msculos lisos.

Frmula espasmoltica

TIPOS DE ANTIMUSCARNICOS
Los antimuscarnicos se pueden clasificar segn su forma de
obtencin;
1) Alcaloides naturales
2) Sintticos

ANTIMUSCARNIC
OS NATURALES
7

Antimuscarnic
os Naturales
Existen dos frmacos
anticolinrgicos que son
alcaloides naturales, el
ms importante por su
uso clnico es la
atropina.
El
otro
alcaloide de importancia
es la escopolamina que
se encuentra en la planta
de la Datura Stramonium
o semilla de Jimson.

Scopolia Carniolica

Hyoscyamus niger

ATROPINA
Hiosciamina

La atropina es la D-L
Hiosciamina
en
forma
racmica, pero en donde
solo
la
actividad
antimuscarnica se debe al
ismero levgira.
El primero en aislarla fue el
qumico-famacetico
H.F.
Mein en 1831.
Caractersticas primordiales
de la atropina:

L-Hiosciamina

Sulfato de atropina

I.

Su
afinidad
por
los
receptores muscarnicos es
mayor que la de la ACh.

II.

Solo se une a receptores

muscarnicos.

III. La atropina slo se une a los

receptores, no los estimula.

Escopolamin
a
Hioscina

Hidrobromuro de escopolamina

La
escopolamina
o
hioscina es un narctico
formado por un ster
orgnico (cido trpico), y
una
base
orgnica
compleja (escopina), la
cual
adems
de
la
dilatacin de la pupila,
ejerce
una
accin
paralizante del SNC, de
all
se
deriva
su
utilizacin para el control
del Parkinson. Adems se
usa frecuentemente para
el control de la cinetosis.

ANTIMUSCARNIC
OS SINTTICOS
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Antimuscarnic
os Sintticos
N-butil bromuro
de hioscina

Robimul

Ciclogil

Tropenzillium

Bromuro de
metescopolamin
a

Existen
multiples
antimuscarnicos
sintticos, tales que han
desplazado en su gran
mayora a los obtenidos
naturalmente debido a
que estos se hacen con el
fin de suplir las mismas
necesidades
farmacolgicas
pero
evitando la multiplicidad
de efectos secundarios
que hacen de los frmacos
venenos a largo y/o corto
plazo.

1
2

Reaccin global

Mecanismo.

Sntesis de
La tropina
forma parte de la
Tropina
estructura de los alcaloides
de
la
belladona:
la
escopolamina, la atropina
(hioscina) y la hiosciamina,
constituyendo su porcin
aminoalcohlica.
Gran parte de los estudios
sobre sta fueron hechos por
el qumico Richard Willstter
quien fue el primero en
obtenerla. Luego Robinson
en una sntesis tipo Mannich
obtiene tropina con mayor
rendimiento, la cual sera
mejorada por C. Schpf
usando
compuestos
ms
estables.

Sntesis de
Tropina
La
tropina
es
parte
fundamental
en
la
sntesis de muchos de los
frmacos anticolinrgicos
y sobre todo en la
obtencin de atropina; la
cual es el punto de
partida para una serie de
anticolinrgicos sintticos
muy
usados
en
la
medicina

Sntesis de
Tropina

Bromuro de
El Ipratropio
bromuro de ipratropio

Broncoespasmo

Bromuro de
ipratropio

Asma

es un derivado sinttico
de la atropina que se
administra por inhalacin
oral o nasal. Se utiliza
principalmente ,debido a
su eficacia tanto en nios
como en adultos, para el
tratamiento
del
asma
grave
adems
como
broncodilatador
para
controlar
broncoespasmos
y
adems
para
contrarrestar la rinitis
aguda.

Presentacin
comercial

Bromuro de
Tiotropio

Bromuro de
tiotropio

Spiriva, presentacin
comercial

El bromuro de tiotropio es
un agente anticolinrgico
cuaternario de accin
prolongada. En la va
respiratoria inhibe los
receptores de las clulas
musculares
lisas
provocando
as
una
broncodilatacin.
La
diferencia entre ste y el
ipratopio est en el
tiempo en que se disocia
en algunos receptores
siendo la disociacin del
tiotropio 100 veces ms
lenta
que
la
del
ipratropio.

La buscapina es tal vez el

anticolinrgico
sinttico
ms
conocido,
cuyo
componente activo es la
Hioscina
de
Nbutilbromuro.
Su
mecanismo de accin en
el SNC no se conoce
completamente, pero s
se conoce sus efectos
anticolinrgicos que lo
hacen efectivo en la
disminucin
de
la
frecuencia e intensidad
de los movimientos de
tipo espasmdicos en el
TGI.

Buscapina

Hioscina de N-butilbromo

Presentaciones comerciales
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Pirenze
pina
Pirenzepina

La pirenzepina es un
muscarnico que acta
reduciendo
la
secrecin
cida
gstrica inducida por
acetilcolina, mediante
el bloqueo selectivo de
los receptores M1 de la
acetilcolina,
en
las
clulas
parietales
gstricas.

Presentacin comercial

Difenhidramina

Difenhidramina

Nefopam

La difenhidramina se usa
para prevenir y tratar la
cinetosis, y para tratar el
insomnio . Tambin se usa
para
controlar
los
movimientos
anormales
en personas que estn en
las primeras etapas del
sndrome de Parkinson o
en
quienes
tienen
problemas motrices como
efecto
secundario
de
algn medicamento.
Fue descubierta en 1942
por el profesor George
Rieveschl.

Dimenhidrinato (8-cloro-teofilinato de difenhidramina)

CONCLUSIN
Se puede concluir de lo anterior la importancia de los anticolinrgicos
en el mbito clnico para controlar enfermedades respiratorias, como
sedante e incluso para el control de malestares como clicos y
espasmos que son comunes en nuestro diario vivir , por consiguiente
ya
estamos
haciendo
uso
de
ste
tipo
de
frmacos,
inconscientemente

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BIBLIOGRAFA
1)

Farmacologa Mdica. Nicandro Mendoza Patio. EDITORIAL

MDICA PANAMERICANA S.A. Mxico D.F. 2008. Pgs. 230-240.

2)

Compendio de Psiconeurofarmacologia. Alfonso Velasco Martn; F

Javier Alvarez Gonzalez. Pgs. 230-233.

3)

Compendio esencial de Qumica farmacutica. A.Korolkovas; J.H

Burckhalter. EDITORIAL REVERT S.A. Pgs. 295-302

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