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Facultad de Medicina
Postgrado de Psiquiatra y Clnica Mental
Psicofarmacologa
http://www.scielo.cl/scielo.php?pid=S0717-
http://www.eutimia.com/psicofarmacos/antidepresivos.htm
HEERLEIN, Andrs. Tratamientos farmacolgicos antidepresivos. Rev. chil. neuro-psiquiatr. [online]. 2002, vol.40, suppl.1 [citado 2011-0402], pp. 21-45 . Disponible en: <http://www.scielo.cl/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0717-92272002000500003&lng=es&nrm=iso>.
NO
SELECTIVOS
SELECTIVOS
Bloqueantes de
Receptores
Bloqueador de Rc 5HT2A y 2C, 5-HT3 +
bloqueo de
Rc noradrenergico
alpha-2
Ordenacin cronolgica
Mecanismo de Accin
Farmacolgico y
Efecto Neuroqumico
Efecto Sedativo o
Estimulante
sntesis o liberacin de NT
Prolongacin del contacto del NT con
el receptor postsinptico mediante la
inhibicin de su recaptacin
Inhibicin de la desintegracin del NT
(IMAO)
sensibilidad de receptores
postsinpticos
el # de receptores postsinpticos
Sedantes intensos
Sedantes ligeros
Neutros
Estimulantes ligeros
Estimulantes intensos
http://www.biopsicologia.net/nivel-4-patologias/1.4.1.6.4-los-medicamentos-
Accin antidepresiva
Accin analgsica
Doxepina y de amitriptilina.
Trastornos de la atencin
/hiperactivos
(ATC,
bupropin,
IMAOs),
Tabaquismo (bupropin),
Autismo (serotoninrgicos)
Trastornos de la personalidad
(ISRS, IMAOs),
Abuso de alcohol (ISRS),
Eyaculacin
precoz
(ISRS),
disfuncin
sexual
inducida
por
antidepresivos
(bupropin,
nefazodona, mirtazapina),
Mecanismo de accin
Caractersticas farmacocinticas
Reacciones adversas / Efectos
secundarios
Interacciones
Aplicaciones teraputicas
ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS
Drogas
emparentadas
qumicamente
antipsicticos de estructura triciclca
fenotiazinas y los tioxantenos.
con
como
los
las
Noradrenalina,
Efecto
Serotonina
Teraputico
y, en menor medida, dopamina
Bloquean receptores
colinrgicos muscarnicos,
Efectos
histamnicos H1
Colaterales
alfa 1 adrenrgicos
HEERLEIN, Andrs. Tratamientos farmacolgicos antidepresivos. Rev. chil. neuro-psiquiatr. [online]. 2002, vol.40, suppl.1 [citado 2011-0403], pp. 21-45 . Disponible en: <http://www.scielo.cl/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0717-92272002000500003&lng=es&nrm=iso>.
ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS
Aminas terciarias:
Actividad noradrengica y serotoninrgica.
Imipramina,
amitriptilina,
clomipramina,
trimipramina y la doxepina.
Aminas secundarias:
Actividad
esencialmente
noradrenrgica.
Desipramina,
nortriptilina y la
protriptilina
ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS
MECANISMO DE ACCIN
HEERLEIN, Andrs. Tratamientos farmacolgicos antidepresivos. Rev. chil. neuro-psiquiatr. [online]. 2002, vol.40, suppl.1 [citado 2011-04-03], pp. 21-45 .
Disponible
en:
<http://www.scielo.cl/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0717-92272002000500003&lng=es&nrm=iso>.
ISSN
0717-9227.
doi:
ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS
FARMACOCINETICA
Buena absorcin VO
Biodisponibilidad: 50 60%
Alcanzan peak plasmticos luego de 2 a 6 hrs. de la ingestin
Altamente lipoflicos: alto VD, concentracin a nivel tisular 10 100 veces ms alta que la plasmtica
Metabolismo y degradacin heptica
Excrecin renal
Vida media: 24 a 36 hrs. subiendo a 72 hrs. despus de
sobredosis.
Dosis teraputicas: 1 - 5 Mg./ Kg./ da.
Dosis letales: >10 Mg. /Kg./ da.
Niveles plasmticos: escaso valor predictivo en la aparicin de
complicaciones.
1- http://psicofarmacologia.info/antidepresivos.html
2- HEERLEIN, Andrs. Tratamientos farmacolgicos antidepresivos. Rev. chil. neuro-psiquiatr. [online]. 2002, vol.40, suppl.1 [citado 2011-04-03], pp. 2145 . Disponible en: <http://www.scielo.cl/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0717-92272002000500003&lng=es&nrm=iso>. ISSN 0717-9227. doi:
ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS
EFECTOS COLATERALES
EFECTOS
EFECTOS
EFECTOS
CARDIOVASCULARES
ANTICOLINRGICOS:
NEUROLGICOS:
Hipotensin
Temblor
sequedad bucal
ortosttica
SEP
Constipacin
Arritmias
SIADH,
retencin urinaria
Bloqueo de la
Alteraciones
visin borrosa
conduccin
EEG
taquicardia.
Infarto al miocardio
Induccin de
Ocasionalmente :
IC congestiva
crisis convulsivas
leo paraltico,
Sncope
Discretos
dilatacin del tracto
HTA
retardos en las
urinario, glaucoma,
funciones
hiperpirexia y
cognitivas
acalasia.
confusin y dficit
cognitivo.
Tratamientos
farmacolgicos
antidepresivos.
Rev.
chil.
neuro-psiquiatr.v.40supl.1Santiagooct.2002.
doi:
10.4067/S0717-
ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS
EFECTOS COLATERALES
Aumento de peso
Sedacin: trimipramina, amitriptilina y doxepina
Agranulocitosis, leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia,
fotosensibilidad de la piel, edema facial, psoriasis,
hipertricosis, hepatitis, epigastralgias, gingivitis y caries,
reflujo GE, ginecomastia, galactorrea, anorgasmia,
sndrome
lpico,
artritis,
hipercolesterolemia,
hiperuricemia, hipocalcemia, glucosuria, hematuria,
albuminuria, lifadenopatas y reaccin leucemoide.
ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS
TOXICIDAD
Sistema Nervioso
Central:
Delirio
Convulsiones y
mioclonias
Sistema
colinrgico:
Hipertermia
Retencin urinaria
Ileo intestinal
Depresin del SNC y
coma
http://www.encolombia.com/medicina/Urgenciastoxicologicas/Antidepresivos.htm
Sistema cardiovascular:
Prolongacin del intervalo QRS:
retraso en la conduccin
intraventricular; bloqueo de
rama derecha
Prolongacin del Intervalo QT
Taquicardia sinusal
Arritmias ventriculares
Hipotensin
ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS
USOS CLNICOS
un
ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS
CONTRAINDICACIONES
Absolutas
IM reciente
Trastornos graves
en la conduccin
cardaca
Glaucoma de
ngulo cerrado
Hipersensibilidad al
ATC
Relativas
Cardiopatas
Trastornos del ritmo
cardaco
Hipertrofia prosttica
Glaucoma de ngulo
abierto
Dificultad
respiratoria
Epilepsia
Trastornos hepticos
o renales
HTA
Cuadros
HEERLEIN, Andrs. Tratamientos farmacolgicos antidepresivos. Rev. chil. neuro-psiquiatr. [online]. 2002, vol.40, suppl.1 [citado 2011-04-03], pp. 21-45 . Disponible en:
ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS
INTERACCIONES
RETAMAL C, Pedro. Psicofarmacoterapia antidepresiva. Rev. md. Chile [online]. 2001, vol.129, n.7 [citado 2011-04-03], pp. 813-818 .
Disponible en: <http://www.scielo.cl/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0034-98872001000700016&lng=es&nrm=iso>. ISSN 0034-9887.
doi: 10.4067/S0034-98872001000700016.
MECANISMO DE ACCIN
MAO: metabolismo de las catecolaminas, al ser inhibida por los IMAO,
se produce aumento y acumulacin de neurotrasmisores y de sus
derivados, con una evidente disminucin de los catabolitos finales.
MAO-A
Metaboliza preferentemente noradrenalina (NA) y serotonina (5-HT);
Neuronas del locus ceruleus,
MAO-B
Metaboliza preferentemente la dopamina
IMAO-B: uso limitado en psiquiatra.
La selectividad de las MAO es relativa; tanto la NA como la 5-HT
pueden ser deaminadas por MAO-B, cuando la MAO-A est inhibida.
http://sanliz.com/content/index.php?option=com_content&task=view&id=66&Itemid=78
MECANISMO DE ACCIN
http://sanliz.com/content/index.php?option=com_content&task=view&id=66&Itemid=78
FARMACOCINETICA
http://sanliz.com/content/index.php?option=com_content&task=view&id=66&Itemid=78
EFECTOS SECUNDARIOS
Hepatotoxicidad
Excitabilidad
Agitacin Psicomotriz
Insomnio
Somnolencia
Vespertina
Confusin Mental
Aumento de Peso
Aumento de Apetito
Impotencia
Disminucin de la
Lbido
Anorgasmia
Retraso de la
Eyaculacin
Aumento de Volumen
de la
Eyaculacin
Exacerbacin del
Asma Bronquial
Hipotensin
Ortosttica
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Crisis Hipertensiva
EFECTOS SECUNDARIOS
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USOS CLINICOS
Depresin
Recurrencia de Depresin
Depresin Reactiva
Trastornos Fbicos
Trastorno Obsesivo Compulsivo
Demencia
Resulten ms eficaces que los ATC para los pacientes no
hospitalizados con una depresin atpica
http://sanliz.com/content/index.php?option=com_content&task=view&id=66&Itemid=78
Gua de Prescripcin Teraputica Espaola. http://www.imedicinas.com/GPTage/Open.php?Y2EwNHNlMDNzYjAy
CONTRAINDICACIONES
Hepatopata
Alcoholismo
HTA
Enfermedad de Parkinson
Insuficiencia cardaca (Bueno J. et al. 1985).
http://sanliz.com/content/index.php?option=com_content&task=view&id=66&Itemid=78
INTERACCIONES
INTERACCIONES
INTERACCIONES
Antibiticos(sulfonamidas),
aumento
los
niveles
plasmticos del IMAO y aparece ataxia, vrtigo, tinitus,
dolor muscular, parestesias.
Frmacos anticolinrgicos, antiparkinsonianos, los IMAOs
potencian los efectos de estos agentes administrados
simultneamente.
Potencia los efectos de los anticoagulantes
Antagoniza
los
efectos
hipotensores
de
los
antihipertensivos, guanetidina, metildopa.
Suele aparecer crisis hipertensivas graves en caso de
asociacin con bloqueantes beta adrenrgicos (propanolol).
La administracin conjunta con dextrometorfano, puede
producir nausea, coma, hipotensin, hiperpirexia, muerte.
MECANISMO DE ACCIN
Inhiben la bomba de recaptacin de serotonina en la neurona
presinptica.
RETAMAL C, Pedro. Psicofarmacoterapia antidepresiva. Rev. md. Chile [online]. 2001, vol.129, n.7 [citado 2011-04-03], pp. 813-818 . Disponible en:
<http://www.scielo.cl/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0034-98872001000700016&lng=es&nrm=iso>. ISSN 0034-9887. doi: 10.4067/S0034-
MECANISMO DE ACCION
Estimulacin de receptores 5-HT 1A en cuatro vas
bsicas que parten de los ncleos del rafe:
Depresin: se estimulara la va que va a la corteza
prefrontal;
TOC: se desinhibira la que va a los ganglios basales;
Trastorno de pnico: la que va a la corteza lmbica y al
hipocampo
Bulimia: la que va al hipotlamo
Heerlein Andrs. Tratamientos farmacolgicos antidepresivos. Rev. chil. neuro-psiquiatr. [revista en Internet]. [citado 2011 Abr 11].
Disponible en: http://www.scielo.cl/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0717-92272002000500003&lng=es. doi: 10.4067/S0717-
FARMACODINAMIA
Liposolubles
Buena absorcin tras su administracin oral.
Velocidad de absorcin es lenta
Concentraciones plasmticas mximas: 4-8 horas de la
administracin
Biodisponibilidad reducida por extenso efecto de 1er paso
Fijacin a las protenas plasmticas > 90% para todos los
ISRS
Eliminacin por metabolismo heptico, va renal hasta10%
de la dosis absorbida como frmaco inalterado.
Son excretados por la leche materna
Otero, M. J.*; Santos, L.*; Santos Buelga, D.**; Domnguez-Gil, A.*Farmacocinetica clinica de los inhibidores selectivos de la recaptacion de
serotonina. Farm Hosp 1996; 20 (2): 73-85
FARMACODINAMIA
FARMACODINAMIA
Dosificacin: OD
USO CLINICO
Depresin mayor
Distimia
TOC (sertralina, paroxetina)
Trastorno de pnico
TAG
Heerlein Andrs. Tratamientos farmacolgicos antidepresivos. Rev. chil. neuro-psiquiatr. [revista en Internet]. [citado 2011 Abr 11].
Disponible en: http://www.scielo.cl/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0717-92272002000500003&lng=es. doi: 10.4067/S0717-
EFECTOS COLATERALES
Carecen del efecto de bloqueo muscarnico, de
receptores histaminrgicos H1 y bloqueo alfa 1
adrenrgicas
Heerlein Andrs. Tratamientos farmacolgicos antidepresivos. Rev. chil. neuro-psiquiatr. [revista en Internet]. [citado 2011 Abr 11].
Disponible en: http://www.scielo.cl/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0717-92272002000500003&lng=es. doi: 10.4067/S0717-
EFECTOS COLATERALES
anorgasmia
eyaculacin retardada con el uso de los ISRS.
La prevalencia de estos efectos colaterales oscila
entre el 50 y el 80% de los casos
Heerlein Andrs. Tratamientos farmacolgicos antidepresivos. Rev. chil. neuro-psiquiatr. [revista en Internet]. [citado 2011 Abr 11].
EFECTOS COLATERALES
Sedacin.
paroxetina
Insomnio: al
inicio del tto.
SIADH
Sueos e
imgenes
diurnas
Erupciones
cutneas
SUICIDIO.
Fluoxetina
Efectos
neurolgicos:
Cefalea
tensional
Acatisia
Temblores
Distonias
(poco
frecuente)
Sndromes
apticos:
Falta de
motivacin
Pasividad
Letargia
Aplanamiento
afectivo.
Dosis
dependiente
Invalidante
Heerlein Andrs. Tratamientos farmacolgicos antidepresivos. Rev. chil. neuro-psiquiatr. [revista en Internet]. [citado 2011 Abr 11].
Disponible en: http://www.scielo.cl/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0717-92272002000500003&lng=es. doi: 10.4067/S0717-
EFECTOS COLATERALES
SNDROME SEROTINRGICO
Asociacin de agentes serotoninrgicos con antidepresivos
IMAO.
Progresin de letargia, confusin, inquietud, diaforesis, temblor
y mioclonas;
Puede conducir a un estado extremadamente grave de
hipertermia, hipertona, rabdomiolisis, insuficiencia renal y
muerte.
Puede ocurrir en pacientes que estn ingiriendo slo un ISRS.
Heerlein Andrs. Tratamientos farmacolgicos antidepresivos. Rev. chil. neuro-psiquiatr. [revista en Internet]. [citado 2011 Abr 11].
Disponible en: http://www.scielo.cl/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0717-92272002000500003&lng=es. doi: 10.4067/S0717-
INTERACCIONES
Heerlein Andrs. Tratamientos farmacolgicos antidepresivos. Rev. chil. neuro-psiquiatr. [revista en Internet]. [citado 2011 Abr 11].
Disponible en: http://www.scielo.cl/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0717-92272002000500003&lng=es. doi: 10.4067/S0717-
REBOXETINA
(Prolift , Irenor, Norebox)
LUNA, M, HAMANA Z, L, COLMENARES, YC et al. Ansiedad y Depresin. AVFT. [online]. Apr. 2001, vol.20, no.2 [cited 05 April 2011], p.111122.
Available
from
World
Wide
Web:
<http://www.scielo.org.ve/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0798-
FARMACOCINTICA
Niveles pico: durante las 2 horas posteriores a su
administracin.
Biodisponibilidad: 90%.
Vida media: 13 horas aprox.
Se fija en un 97% a las protenas del plasma
10% de la dosis es excretada como droga
inalterada en orina.
Extensamente metabolizado en higado despus de
ser administrado por va oral
USO CLINICO
-Enfermedad depresiva aguda.
-Como tratamiento de mantenimiento
http://www.eutimia.com/psicofarmacos/antidepresivos/reboxetina.htm
EFECTOS COLATERALES
Heerlein Andrs. Tratamientos farmacolgicos antidepresivos. Rev. chil. neuro-psiquiatr. [revista en Internet]. [citado 2011 Abr 11].
Disponible en: http://www.scielo.cl/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0717-92272002000500003&lng=es. doi: 10.4067/S0717-
INTERACCIONES
http://www.eutimia.com/psicofarmacos/antidepresivos/reboxetina.htm
VENLAFAXINA
Antidepresivo feniletilamnico
Inhibidor potente de la recaptacin de serotonina
y norepinefrina
Accin dosis- dependiente.
A dosis bajas funciona como un ISRS,
A dosis medias y altas tiene accin inhibitoria
de la recaptacin de NA y actuara como un
ATC
A dosis ms altas podra mostrar una dbil
capacidad para inhibir la recaptacin de DA y
quizs podra funcionar como bupropion.
RETAMAL C, Pedro. Psicofarmacoterapia antidepresiva. Rev. md. Chile [online]. 2001, vol.129, n.7 [citado 2011-04-03], pp. 813-818 .
Disponible en: <http://www.scielo.cl/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0034-98872001000700016&lng=es&nrm=iso>. ISSN 0034-9887.
doi: 10.4067/S0034-98872001000700016.
INDICACIONES
Depresin mayor
TAG
Dolor crnico, trastornos de la alimentacin, fobia
social
CONTRAINDICACIONES
Alto riesgo de arritmia cardaca,
HTA no controlada
Embarazo y lactancia
EFECTOS COLATERALES
INTERACCIONES
No inhibe significativamente a las enzimas del
sistema citocromo P-450.
No contribuye a las interacciones afectas a la
unin con protenas.
Su similitud con los ISRS hace necesario no
combinar este agente con los antidepresivos
IMAO, con fenfluramina o dexfenfluramina por el
riesgo a desarrollar un sndrome serotoninrgico.
Combinacin con zolpidem puede producir un
sndrome confusional y alucinaciones
BUPROPIN
Antidepresivo unicclico
Inhibidor leve de la captacin
monoaminas.
neuronal
de
FARMACOCINETICA
Se absorbe bien en tracto gastrointestinal,
Rpida absorcin va oral
Vida media de eliminacin 1,5 y 14 horas
LUNA, M, HAMANA Z, L, COLMENARES, YC et al. Ansiedad y Depresin. AVFT. [online]. Apr. 2001, vol.20, no.2 [cited 05 April 2011], p.111122.
Available
from
World
Wide
Web:
<http://www.scielo.org.ve/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0798-
BUPROPION
Farmacocinetica
Se metaboliza en el hgado
Tres metabolitos:
- Hidroxibupropin (inhibe recaptacin de noradrenalina)
- Treohidroxibupropin
- Eritrobupropin
Farmacodinmica
http://psicofarmacologia.info/antidepresivos.html
EFECTOS SECUNDARIOS
1) Neurolgicos dolores de cabeza, temblores y
2)
3)
4)
5)
6)
7)
Practical guideline for the Treatment of Patients with Mayor Depressive Disorder. APA. 3rd Edition. 2010
http://psicofarmacologia.info/antidepresivos.html
NEFADOZONE,TRAZODONE
Este antidepresivo es similar a los ISRS con
una particular diferencia, ya que bloquea o
antagoniza a los receptores 5-HT2 , que son
estimulados por los primeros.
Esto provoca una reduccin de la ansiedad e
insomnio,
que
tiende
a
elevarse
transitoriamente con los ISRS.
Por este mismo mecanismo nefadozone no
aumenta la inquietud ni la disfuncin sexual
en los pacientes depresivos.
RETAMAL C, Pedro. Psicofarmacoterapia antidepresiva. Rev. md. Chile [online]. 2001, vol.129, n.7 [citado 2011-04-03], pp. 813-818 .
Disponible en: <http://www.scielo.cl/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0034-98872001000700016&lng=es&nrm=iso>. ISSN 0034-9887.
TRAZODONA
Farmacocinetica
Practical guideline for the Treatment of Patients with Mayor Depressive Disorder. APA. 3rd Edition. 2010
TRAZODONA
Efectos colaterales
1) Sedacin
2) Ortostasis (cardiovascular)
3) Disfunciones sexuales
Interacciones
Inhibe el efecto hipertensivo de la Clonidina.
Practica guideline for the Treatment of Patients with Mayor Depressive Disorder. APA. 3rd
Edition. 2010
http://psicofarmacologia.info/antidepresivos.html
a)
PUPO
NEFAZODONA
Farmacocinetica
Biodisponibilidad
baja
(15-23%),
implica
grandes elevaciones en los niveles plasmticos
en Ttos a largo plazo.
Farmacodinamia
NEFAZODONA
Efectos secundarios
1)
2)
3)
4)
6)
7)
Boca seca
Nauseas
Constipacin
Ortostasis
Alteraciones en la vista
Sedacin
Interacciones
Interaccin con Terfenadina, Astemizol, Cisaprida,
Alprazolam, Triazolam (elevacin de sus niveles
plasmticos aproximadamente 4 veces)
Practical guideline for the Treatment of Patients with Mayor Depressive Disorder. APA. 3rd Edition. 2010
http://psicofarmacologia.info/antidepresivos.html
MIRTAZAPINA
Accin noradrenrgica y serotoninrgica.
La primera se debe al bloqueo de autorreceptores alfa 2 de la
neurona presinptica que lleva a un aumento de la liberacin de
noradrenalina, con marcado efecto central y no perifrico.
Adems bloquea receptores 5-HT2, hacindola semejante a
nefazodone, aliviando el insomnio, la ansiedad y sin interferir la
funcin sexual.
El bloqueo de receptores 5-HT 3 llevara a no producir molestias
gastrointestinales como los ISRS.
El incremento de la liberacin de serotonina, mediado por la
estimulacin noradrenrgica, deja mayor disponibilidad del
neurotransmisor en los otros receptores para serotonina.
Su alta afinidad por receptores H 1, explicara la sedacin a dosis
bajas y el aumento de peso
RETAMAL C, Pedro. Psicofarmacoterapia antidepresiva. Rev. md. Chile [online]. 2001, vol.129, n.7 [citado 2011-04-03], pp. 813-818 .
Disponible en: <http://www.scielo.cl/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0034-98872001000700016&lng=es&nrm=iso>. ISSN 0034-9887.
MIRTAZAPINA
Farmacodinamia
Bloquea receptores a2 presinpticos (incrementando la
liberacin de NA) y receptores a2 postsinpticos
ubicados en neuronas serotoninrgicas (incrementando
la liberacin de serotonina)
Efectos secundarios
1) Boca seca
2) Sedacin
3) hipersomnia
4) Aumento de peso
5) Aumento de los niveles de colesterol srico en algunos
pacientes
Practical guideline for the Treatment of Patients with Mayor Depressive Disorder. APA. 3rd Edition. 2010
http://psicofarmacologia.info/antidepresivos.html
CARBONATO DE LITIO
VALPROATO cido Valprico
CARBAMAZEPINA Tegretol
LAMOTRIGINA Lamictal
GABAPENTINA Neurontin
TOPIRAMATO Topamax
OXCARBAMACEPINA Trileptal
Mecanismo de accin:
A. Efecto sobre el ritmo circadiano
Los distintos ritmos circardianos (ciclo
sueno- vigilia, temperatura corporal, etc.)
se encuentran alterados en los trastornos
afectivos. El litio lentifica el ciclo sueovigilia en sujetos sanos, por lo que se cree
que la accin sobre estos ritmos podra
ser, en parte, responsable de su eficacia
clnica.
Fernando Ruiz Rey, MD. PSICOFARMACOLOGIA
http://www.eutimia.com/psicofarmacos/anticiclicos/carbamazepina.htm
http://www.eutimia.com/psicofarmacos/anticiclicos/carbamazepina.htm
C. Efecto Neuroendocrinos
El litio disminuye los niveles de
testoterona.
Este
efecto
se
ha
relacionado con su accin antiagresiva.
Acta, adems, al nivel de las hormonas
tiroideas, disminuyendo los niveles
sricos, y de la glndula pineal,
produciendo
una
hiperplasia
parenquimatosa con aumento de los
niveles de melatonina.
http://www.eutimia.com/psicofarmacos/anticiclicos/carbamazepina.htm
D. Efectos Posinpticos
El litio inhibe a la adenilciclasa noradrenalina
sensible. Ello disminuye la sntesis de AMP
cclico (segundo mensajero), alterando as la
cadena de neurotransmisin.
El litio, asimismo, inhibe a la enzima inositolmonofosfato-fosfatasa que hidroliza los
fosfatidil-inositoles y disminuye la formacin de
inositol libre, necesario para la continuacin
del ciclo. Esta accin del litio ha sido postulada
como uno de los probables mecanismos de
accin subyacentes a su efecto clnico.
http://www.eutimia.com/psicofarmacos/anticiclicos/carbamazepina.htm
Farmacocintica
La nica va de utilizacin del litio es la oral.
Su biodisponibilidad es del 100%.
El pico de concentracin plasmtica se alcanza entre 1 a 4
horas
Los preparados de liberacin lenta permiten retardar la
absorcin y disminuir la intensidad de los efectos
secundarios.
La vida media en el adulto es de 24 horas, y de 36 en el
anciano, aproximadamente.
La eliminacin se realiza en dos fases: una inicial, cuya
duracin en entre 6 y 12 horas (30-60%) y una lenta de 1014 das.
El litio pasa a la leche materna entre un 30 y 100%.
Un aumento en la carga de sodio incrementa la eliminacin
de litio. Por esto ante niveles txicos de litio, las primeras
medidas teraputicas consisten en administrar sal comn o
soluciones salinas por va parenteral.
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Efectos secundarios:
Neurolgicos:
Alteraciones cognitivas
Ataxia
Temblores
Trastornos cerebelosos (incoordinacin motora).
Renales (en tratamientos prolongados):
Poliuria y polidipsia.
Perturbacin de la capacidad de concentracin renal
y nefritis intertisial focal crnica
Insuficiencia renal (rara)
Fernando Ruiz Rey, MD. PSICOFARMACOLOGIA
Cardacas:
Aplanamiento de la onda T del EKG (frecuente)
Alteracin del ndulo sinusal
Bloqueo sinoauricular, Bloqueo de rama,
Arritmia ventricular, Dao al miocardio
Endocrinos:
Hipotiroidismo (19%)
Aumento de la glicemia en ayuna
Hiperparatiriodismo con hipercalcemia (10% 40%)
Fernando Ruiz Rey, MD. PSICOFARMACOLOGIA
Gastrointestinales:
Nauseas, en relacin a la dosis
Irritacin gstrica y vmitos
Diarrea
Aumento de peso (25% aumento excesivo)
Dermatolgicas:
Prurito y erupciones cutneas
Sequedad del pelo y alopeca
Empeoramiento de acn
Empeoramiento de la psoriasis y otras
condiciones dermatolgicas
Fernando Ruiz Rey, MD. PSICOFARMACOLOGIA
Otros:
Alteraciones sexuales (10%)
Edema perifrico (evaluacin de sodio)
Poliartritis
Indicaciones:
1. Episodio Manaco (efecto antimanaco)
2. Trastorno Bipolar mixto, manaco o depresivo
(efecto anticclico)
3. Profilaxis de la Depresin Mayor
4. Depresin resistente
5. Trastorno esquizoafectivo
6. TP borderline
7. Agresividad e impulsividad
8. Alcoholismo
9. Sndrome de tensin premenstrual
10. Granulocitopenias
http://www.eutimia.com/psicofarmacos/anticiclicos/carbamazepina.htm
Interacciones:
Mecanismo de accin:
Los mecanismos de accin del valproato no
estn claros. Ejerce una variedad de
efectos metablicos en diferentes aspectos
de la transmisin gabargica y aumenta
significativamente los niveles de GABA en
cerebro y LCR.
Adems bloquea la entrada de sodio, facilita
la salida de potasio e inhibe los canales de
calcio de tipo t en las clulas, mecanismos
que pueden estar relacionados con su
efecto teraputico en las ausencias.
http://www.scielo.cl/scielo.php?pid=S0717-
Efectos secundarios:
o
o
o
o
o
Indicaciones:
Mana
Mana esquizoafectiva
Episodios mixtos o ciclos rpidos
Prevencin de episodios manacos ms
que depresivos en pacientes bipolares
Trastornos de angustia, sobretodo si
hay comrbido consumo de sustancias,
como alternativa a las benzodiazepinas
Adicin a la risperidona u olanzapina en
pacienes esquizofrnicos puede ayudar
a disminuir sntomas positivos
http://www.eutimia.com/psicofarmacos/anticiclicos/divalproa
Interacciones:
Mecanismo de accin:
El efecto anticonvulsivante arece estar
relacionado con su unin a canales de sodio, con
la inhibicin del flujo de sodio hacia la clula y
con la disminucin de la liberacin de
aminocidos neuroexcitadores (se observa
alrededor de la 6ta semana).
Su efecto en la mana estara mediado a travs de
la disminucin de AMPc, que est aumentado en
este trastorno (efecto rpido a las 24 48 horas)
La
accin
antimanaca
se
desarrollara
fundamentalmente en el sistema lmbico al
reducir el turn-over de noradrenalina y dopamina.
http://www.eutimia.com/psicofarmacos/anticiclicos/carbamazepina.htm
Efectos secundarios:
o
o
o
o
o
o
o
o
o
Indicaciones:
http://www.eutimia.com/psicofarmacos/anticiclicos/carbamazepina.htm
Interacciones:
Mecanismo de accin:
La lamotrigina bloquea los canales de sodio de
tipo 2 y disminuye la liberacin de
aminocidos neuroexcitatorios, efectos que
comparte con la carbamazepina y la fenitona.
Adems bloquea la recaptura de serotonina y
tiene efectos serotoninrgicos. Este ltimo
efecto es particularmente interesante, ya que
puede estar relacionado con su utilidad como
antidepresivo en pacientes bipolares
refractarios al tratamiento.
http://www.eutimia.com/psicofarmacos/anticiclicos/lamotrigin
Farmacocintica:
-
Efectos secundarios:
o
o
o
o
o
o
o
o
o
Indicaciones:
http://www.eutimia.com/psicofarmacos/anticiclicos/lamotrigin
Interacciones:
Farmacocintica:
Indicaciones:
http://www.eutimia.com/psicofarmacos/anticiclicos/ga
Interacciones:
Farmacocintica:
Efectos secundarios:
http://www.eutimia.com/psicofarmacos/anticiclicos/top
Indicaciones:
Tx Bipolar en pacientes que no
responden a tratamiento con
otros DEA
Pacientes bipolares refractarios
(especialmente con sntomas
manacos, hipomanacos y
mixtos)
Nuevas drogas antirrecurrenciales www.sciens.com.ar/articulos/Numero03-
Mecanismo de accin:
(Como la carbamazepina)
Efectos secundarios:
Fatiga
Vrtigo
Ataxia
http://www.eutimia.com/psicofarmacos/anticiclicos/oxacarbamazepina.htm
Indicaciones:
Mana aguda
Ventajas ante la
carbamazepina: Mayor
tolerabilidad, perfil de
interacciones farmacolgicas
mucho mejor
http://www.eutimia.com/psicofarmacos/anticiclicos/oxacarbamazepina.htm