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benzodiazepinas y otros
Frmacos utilizados
Ansiolticos:
Benzodiazepinas
Ansiolticos puros: buspirona
Otros:
Antidepresivos
Beta-bloqueantes
Meprobamato
Zolpidem
- Neurolpticos
-Antihistamnicos
- Barbitricos
Efectos
Sedativos: aliviar la agitacin
Anxiolticos :
manifestaciones fsicas, emocionales, cognitivas
Hipnticas:
induccin conciliacin y/o mantenimiento del
sueo
Benzodiazepinas (BZD):
Mecanismo de accin
Receptor BDZ ligados al complejo receptor
GABA-A - canal- Cl.
BDZ facilita el efecto GABA.
GABA: neurotransmisor inhibidor
Apertura de los canales de Cl como respuesta a la
activation GABA
Efectos: Sedativo, hipntico, anticonvulsiante,
relajante muscular
Receptores BZP
Tipo 1:
Ms extendido en SNC, media la SEDACIN: Tolerancia
Tipo 2:
hipocampo,amgdala: ANXIOLISIS
Ncleos del rafe: DEPRESGENA
estriatum, mdula espinal
Tipo 3:
Cerebelo
BZD: Farmacocintica
Liposolubilidad elevada: atraviesa fcilmente
barreras (BHE,placenta)
Redistribucin grasa perifrica: efecto +
prolongado
obesos, ancianos
Midazolam
(Dormicum)
Triazolam
Clordiazepxido
(Tranxilium)
BZD: Interacciones
Depressores del SNC
p450 2C9
Diazepam, TCAs, warfarina, fenitoina.
p450 3A4
triazolam, midazolam, alprazolam, CBZ,
quinidina, terfenadina, eritromicina
alcohol
barbitricos
narcticos
AD tricclicos
BZD: abstinencia
Sntomas fsicos
S.psquicos :
insomnio, irritabilidad, letargia, delirium,
Intranquilidad, ansiedad , despersonalizacin, pnico
Alteraciones sensoperceptivas (alucinaciones)
Depresin
Tratamiento:
BZP vida media prolongada. B-bloqueantes
Barbitricos
No se usan ya como tratamiento de la ansiedad o el
insomnio
Depresores respiratorios potencialmente fatales
Escaso margen teraputico
Inductores hepticos:interacciones
T t1/2 ultracortos: IV anestsicos generales
tiopental
Sedativos
amobarbital, pentobarbital
Fenobarbital: anticonvulsante
Antihistamnicos
Tto. de la ansiedad e insomnio, no potencial adictivo
Algunos tienen efectos anticolinrgicos
Difenhidramina
insomnio 25-100 mg anxiedad 10-25 mgr
Hidroxicina [Atarax]
25-100 mg/noche
10-25 mg 1-4 /da
Beta-bloqueantes
Componente fisiolgicos de la anxiedad:
taquicardia, palpitaciones, temblor, sudoracin
No depresin SNC
No poder adictivo
Contraindicados en asma, diabetes, IH
Ayudan ansiedad de ejecucin:
propranolol 10 mg
Buspirone [BuSpar]
Agonista- antagonista 5-HT-1A mixto. (dbil 5-HT2) , incrementa
DA, NA, no GABA
Reduce la actividad SER:
Ansioltico eficaz?
Facilita la DA y NA:
No alteraciones psicomotoras y cognitivas (atencin)
No hipntico, no tolerancia o dependance, no s.abstinencia/ni
dependencia
No actividad anticonvulsivante
Inicio 10 mg. , max 60 mg/da
Zolpidem [Stilnox]
Accin selectiva. receptor Benzo tipo-1 (sueo)
Mejora la calidad del sueo, sin efecto sobre
fases REM
Mnimo insomnio o ansiedad de rebote, o
sedacin diurna
Menor potencial de abuso