UNIVERSIDAD

ALAS PERUANAS
ANESTSICOS LOCALES

Mg. Berthing Caldern Rondn

Concepto
Frmacos que aplicados localmente a los
nervios perifricos, tronco nervioso o
terminaciones nerviosas, bloquean de forma
transitoria y reversible, la transmisin
nerviosa,originando la prdida de la sensibilidad
Solo afecta a las neuronas prximas al lugar de la
administracin
Suprimen el dolor sin deprimir la conciencia
Menos riesgos que la anestesia general

Estructura Qumica
Anestsicos Locales

No Polar

Unin

Cadena
hidrocarbonada
Lipoflico
Ncleo
aromatico

Cadena Intermedia

Polar

N
Hidroflico
Amina

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Estructura Qumica
Anestsicos Locales

Grupo Hidroflico
Aminas Terciarias derivados del Amonio

Pobre Solubilidad, es preparada como una Sal, Clorhidrato

Funcin, asociarse a los canales del Sodio, interrupcin
reversible de la actividad neural

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Estructura Qumica
Anestsicos Locales

Cadena intermedia
Debe tener un largo de 3 a 7 Carbonos
Menor a 3 C, sin actividad de A.L.
Mayor a 7 C, pierde la potencia
Especie de correa, permitiendo la asociacin de la amina
Hidroflica con el canal del Sodio y la Lipoflica se
mantiene
dentro de la membrana
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Estructura Qumica
Anestsicos Locales

Unin
La cadena intermedia pudiese existir sin la Unin.
Mayor Citotoxicidad en aquellas molculas sin unin
Ester, - COOH
Amida, - NH2
Unin, determina el tipo y sitio de metabolismo de los A.L.

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Estructura Qumica
Anestsicos Locales

Grupo Lipoflico
Ester, precursor es el Acido Benzoico.
Amidas, precursor es la Anilina
Importante en el paso a travs de la membrana de la celular
Liposolubilidad asociado a Potencia
Liposolubilidad, Peso Molecular, Tamao, velocidad
de
difusin
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Estructura Qumica y Propiedades

Anestsicos Locales

Propiedades
Fsico-Qumicas
1. Liposolubilidad
2. pKa
3. Unin a Protenas

No Fsico-Qumicas
1. Difusibilidad en los Tejidos
2. Vasoactiva inherente

4. Peso Molecular.
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Propiedades Fsico-Qumicas
Anestsicos Locales

Liposolubilidad

Propiedad que permite atravesar tejidos y captacin en la

membrana de la fibra nerviosa.

Responsable de la potencia del A.L.

Reside en el anillo aromtico

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Propiedades Fsico-Qumicas
Anestsicos Locales

pKa
pKa. Es aquel pH en donde existe 50% de la formas

ionizadas y 50% de formas no ionizadas

Determina el tiempo de inicio del bloqueo de conduccin.

pKa Alto
pKa Bajo

Cationes
Aniones
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Aniones

Inicio Lento

Cationes

Inicio Rpido

Propiedades Fsico-Qumicas
Anestsicos Locales

Unin a Protenas
El grado de unin a protenas es directamente proporcional a

la duracin de accin.(albmina, glicoprotena)

A mayor unin a protenas, su efecto es ms prolongado

Mayor unin a protenas, menor fraccin libre.

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Propiedades Fsico-Qumicas
Anestsicos Locales

Unin a Protenas

Agente

% de Unin Duracin

2-Cloroprocaina

Corta

Lidocaina

64

Intermedia

Bupivacana

96

Larga

Ropivacana

96

Larga

Levobupivacana

96

Larga

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Propiedades farmacolgicas
Mecanismo de accin
Actan sobre receptores de
membrana:
Bloquean los canales del sodio
Impiden la despolarizacin y
prolongan el periodo refractario

Mecanismo de accin
Anestsicos Locales

Caractersticas
Inhibicin de la transmisin del impulso nervioso de

manera reversible.

Difusin de la forma Base, unin con el receptor dentro

del canal de Sodio

Bloqueo de los Canales del Sodio.
Alteracin del Potencial de accin
Bloqueo de la Conduccin

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Factores que condicionan la accin

Liposolubilidad
Potencia y duracin de accin

pKa
Comienzo de la accin

Unin a protenas plasmticas

Duracin de la accin

Cundo termina la accin?

El abandono del sitio de accin el

efecto tiende a desaparecer
Se distribuye al resto del organismo
efectos a otros niveles: cerebro,
corazn...

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Mg. Berthing Caldern Rondn

Mg. Berthing Caldern Rondn

Clasificacin Qumica
Anestsicos Locales

Amidas

Esteres

Procana

Tetracana

2-Cloroprocana
Benzocana
Cocana
Piperacana
Bumetamina

Etidocana

Prilocana

Mepivacana

Lidocaina

Bupivacana

Ropivacana

Levobupivacana
Pirrocana
Dibucana
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Clasificacin AL
De tipo ster
Inestables en solucin
Se hidrolizan rpidamente por la accin de las
esterasas plamticas
Pueden producir reacciones alrgicas cruzadas
con los frmacos de este grupo.
Procana (accin corta).
Cocana (accin intermedia).
Tetracana (accin larga).

Clasificacin
De tipo amida:
Estables en solucin.
Metabolizacin heptica ms lenta.
Ms improbable la aparicin de reacciones
alrgicas
Lidocana (accin corta).
Mepivacana (accin intermedia).
Bupivacana (accin larga).

Diferencia entre Esteres y Amidas.

Esteres: se metabolzan por la colinesterasa
plasmtica, poco estables y con mayor
potencial de producir reacciones alrgicas.
Amidas: se metabolzan en el hgado, son
compuestos ms estables y tienen un
potencial mnimo de producir alergias.

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Farmacocintica
Dependientes del anestsico:
Cantidad inyectada( a > cc. - > disponibilidad
Sitio de inyeccin (grado de vascularizacin)
Velocidad de inyeccin (>)>pico plasmtico
Velocidad de biotransformacin
Excrecin (renal)

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Farmacocintica
Dependientes del paciente:
Edad
Estado cardiovascular
Funcin heptica

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Farmacocintica
Absorcin:
Dosis
Sitio de inyeccin
Adicin vasoconstrictores
Perfil farmacocintico de anestsico
Distribucin
Forma unida a protenas
Forma libre ionizada
Forma no ionizada
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Farmacocintica
Biotransformacin
AMINOAMIDAS
Metab. heptico
Metabolitos txicos,
ortotoluidina.

AMINOESTERES
Pseudocolinesterasa
Metabolito inactivo
Ac.PAB(alergizante)

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Farmacocintica
Excrecin:
Renal
Aminosteres (90% como PABA)
Aminoamidas (40-80% como met.inac.)

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Farmacodinamia
Potencia: liposolubilidad
Comienzo de accin: concentacin y
propiedades fsico-qumicas
Duracin de accin: propiedades F-Q

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Farmacodinamia
Factores que influyen en accin anestsica:
Dosis
Vasoconstrictores
Lugar de inyeccin
Ajuste de pH
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Cronologa del bloqueo

Aumento de la temperatura cutnea y
vasodilatacin
Prdida de la sensacin, temperatura y alivio
del dolor.
Prdida de la sensacin de taco y presin
Prdida de la motricidad.
La reversin del bloqueo se produce en orden
inverso.
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Anestsico Ideal

Periodo de latencia corto

Duracin adecuada al tipo de intervencin
Compatibilidad con vasopresores
Difusin conveniente
Estabilidad en las soluciones
Baja toxicidad sistmica
No provocar alergias.
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Coadyuvantes.

Opiodes: Fentanyl: Morfina, Nalbufina.

Agonistas de receptores alfa 2: Clonidina,
Neostigmina. Midazolan. Ketamina.
Mejoran calidad de la analgesia,
disminuyen tiempo de latencia, incrementan
la duracin. Disminucin de dosis.

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Otro Efectos
Anestsicos Locales

Efectos:
Antiarrtmico.
Bactericida
Anticoagulante
Anti-inflamatorio.

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Propiedades de los AL asociados

a vasocontrictores:
- Menor toxicidad sistmica
- Anestesia profunda y prolongada
- Disminuye microhemorragia
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Efectos colaterales indeseables

Toxicidad sistmica: Sistema nervioso central,
y cardiovascular.
Alergias. Ms frecuentes con los esteres.
Neurotoxicidad. Especie, dosis, tiempo
exposicin.
Sndrome de irritacin neurolgica transitoria.
Lidocaina espinal.
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No utilizar vasocontrictores:
- Patologas no controladas
- Pacientes con antidepresivos tricclicos
- Pacientes con beta bloqueadores
inespecficos
- Cocainmanos

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Sntomas de Toxicidad de los

Anestsicos Locales

Dosis/ concentracin en plasma

de anestsicos locales

Muerte
Paro cardiaco
Toxicidad cardiovascular
Falla respiratoria
Convulsiones generalizadas
Inconciencia
Contracciones musculares
Alteraciones sensoriales y de conducta
Adormecimiento de la lengua y boca
Tiempo
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Rondn

APLICACIONES
TERAPUTICAS Y TIPOS DE
ANESTESIA LOCAL.

Anestesia superficial o tpica

Anestesia por infiltracin

Anestesia regional intravenosa

Bloqueo nervioso perifrico

Anestesia medular (subaracnoidea)

Anestesia epidural

ManifestacionesADVERSAS
neurolgicas y
REACCIONES

cardiovasculares:

Sabor metlico.
Parestesias, Ansiedad, Temblor,
Convulsin, Coma.
Bradicardia, Alt. contractilidad,
Hipotensin, Paro.

Tratamiento:

Soporte circulatorio y respiratorio.

REACCIONES ADVERSAS
Reacciones alrgicas:

Preparados de tipo ster (alergias

cruzadas entre ellos).
Dermatolgicas, asmticas e
incluso shock anafilctico.

ANESTESICOS LOCALES
LIDOCAINA
-Preparados: Lidocana 2% (+ adrenalina)
-Inicio de accin: 2-3 min
-Duracin de efectos:
Lidocana 2% + adrenalina
*Anestesia pulpar 5-10 min 60-90 min
*Anestesia tejidos blandos 60-120 min 3-4 horas
-Dosis mxima: 4.4 mg/Kg (mximo 300 mg)
*nio 20 Kg 88 mg 2,4 cartuchos
*Adulto 70-90 Kg 220 mg 6,1 cartuchos
*Max. c/adrenalina 300 mg 8,3 cartuchos
1 cartucho = 1,8 ml; 1 cartucho 2% = 36 mg
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ANESTESICOS LOCALES
MEPIVACAINA
Preparados: Mepivacana 3% (2% + adrenalina 1:100.000)
(menor poder vasodilatador que lidocana)
-Inicio de accin: 1-2 min
-Duracin de efectos:
Mepivacana 3% 2%+ adrenalina
*Anestesia pulpar 20-40 min 60-90 min
*Anestesia tejidos blandos 2-3 horas 3-4 horas
-Dosis mxima: 4.4 mg/Kg (mximo 300 mg)
*nio 20 Kg 88 mg 1,6 cartuchos
*Adulto 70-90 Kg 300 mg 5,5 cartuchos
Mg. Berthing Caldern Rondn
1 cartucho = 1,8 ml; 1 cartucho 3% = 54 mg

ANESTESICOS LOCALES
PRILOCAINA
-Preparados: Prilocana 3% + felipresina (no catecolamina)
(muy bajo poder vasodilatador)
-Inicio de accin: 2-4 min
-Duracin de efectos:
*Anestesia pulpar 60-90 min
*Anestesia tejidos blandos 2-4 horas
-Dosis mxima: 6 mg/Kg (mximo 400 mg)
*nio 20 Kg 120 mg 2,2 cartuchos
*Adulto 70-90 Kg 500 mg 7,4 cartuchos
Mg. Berthing
1 cartucho
= Caldern
1,8 ml;Rondn
1 cartucho 3% = 54 mg

ANESTESICOS LOCALES
Comparacin de anestsicos tipo amida
Anestsico

Potencia
relativa

Inicio
accin

Capacidad
vasodilat.

Lidocana

2-3 min

Mepivacana

0,75

1-2 min

0,8

Articana

1,5

Prilocana

Max. N
Cartuchos
6,1- 8,3
5,5

2 min

6,9

2-4 min

0,5

7,4

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Tabla I: Caractersticas, concentraciones y dosis de anestsicos locales

Tcnica
Nombre
Genrico

Sinnimos

Potencia

Toxicidad

Tiempo
Laten.

Duracin

Dosis mx. mg

Local %

Regional %

Sin
adrena.

Con
adrena.

mg/kg

Xilocana
Lincana

corto

media
2h

0,5-1

1-1,5

200

500

3-6

Mepivacana

Scandican
Carbocana

corto

media
2-3 h

0,5-1

1,5-2

400

600

6-8

Bupivacana

Svedocan
Marcana

12

medio

muy larga
4-15 h

0,125

0,25-0,5

100

150

1,5-2

Prilocana

Citanest

corto

media
2-3 h

0,5-1

1-1,5

400

600

6-8

Etidocana

Duranest

0,250,5

0,5

100

150

1,5-2

0,5-1

1,5-2

500

1.000

10-15

0,15-0,20

75

100

1-1,5

Lidocana

Procana

Novocana

Tetracana

Pontocana

10

10

medio

corta
45-60 m

Mg. Berthing
largo Caldern
larga Rondn
10 m

3-4 h

0,1

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ANESTESICOS LOCALES
Usos Clnicos
A) A.L. para inyeccin
-Bupivacana
-Cloroprocana
-Etidocana
-Lidocana
-Mepivacana
-Prilocana
-Procana
-Tetracana
B) A.L. uso oftlmico
-Proparacana
C) A.L. para mucosas y piel (prurito)
-Dibucana
-Diclonina
D) A.L. de baja absorcin
-Benzocana

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LIDOCAINA
- Anestesico local potente
Inicio mas rapido y mayor duracin que la
procaina,
Anestesia rapida intensa y duradera.
Uso como antiarritmico
Buenos efectos topicos
Distribucin mas rpida y metabolismo lento.
Mas txica que la procaina
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MEPIVACAINA

SIMILAR a lidocana
Efecto mas rpido y duradero
Carece de propiedades tpicas
Duracin aproximada 2 horas
Es dos veces mas potente que la procaina
Se usa para anestesia infiltrativa, bloqueo y
anestesia espinal
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PRILOCAINA
Inicio y duracin mas larga que la lidocana
Tiene una duracin aproxim de 2 horas y 3
veces mas toxicas que la procaina.
Efecto toxico exclusivo
metahemoglobinemia
Anestesia por infiltracin bloqueo regional
y espinal.
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BUPIVACAINA
cuatro veces mas potentes que la lidocana.
Inicio lento y duracin mas larga 6 hrs

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ACCIONES
FARMACOLOGICAS
SNC. Estimulacin, con excitacin, inquietud,
temblor y convulsiones, somnolencia.
Depresin respiratoria y muerte

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 Sistema Cardiovascular
Disminucin de la actividad elctrica, de la
velocidad de conduccin y de la fuerza de
contraccin y dilatacin de arteriolas.
La lidocana efectos anti arrtmicos y es
bronco dilatador

Mg. Berthing Caldern Rondn

Alergia.Son raros.
S e puede usar la difenhidraminas
Generalmente es a conservantes y a la
epinefrina.

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