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FARMACOTERAPIA II
Doena de Parkinson/
Farmcos
Antiparkinsonianos
DOENA DE PARKINSON
Epidemiologia:
O aparecimento precoce de sintomas raro.
Mais comum acima dos 65 -85 anos.
Predominante em pases desenvolvidos.
Factores de riscos:
Factores Genticos (risco 3-4x maior);
Factores Ambientais (vida rural apresenta maior
risco);
Factores Geogrficos (ocidente > oriente);
DOENA DE PARKINSON
Patologia:
DOENA DE PARKINSON
Bradicinsia
/ Acinsia
Rigidez
Muscular
Instabilidade
Postural e
em Marcha
Tremor em
Repouso
Perturbaes
na Fala e na
Escrita.
DOENA DE PARKINSON
Demncia
Sinais
psicticos
Ansiedade
Doenas
Compulsivas
Tirosina
(alimentao)
Noradrenalina
L-DOPA
Tirosina
hidroxidase
Dopa -Oxidase
Metiltransferase
Adrenalina
Dopa descarboxilase
Dopamina
SISTEMA DOPAMINRGICO
DOPAMINA
SISTEMA DOPAMINRGICO
DOPAMINA
Localizao
Consequncias da
activao
D1
Estimulao da
adenilciclase (enzima
intracelular) aumento
do AMPc intracelular
D2
pr-juncional,
em terminais neuroniais
simpticos das zonas vasculares
e corao
Inibio da adenilciclase
diminuio do AMPc
intracelular
D3, D4, D5
Aces Cardiovasculares
SISTEMA DOPAMINRGICO
DOPAMINA
Aces Renais
Aces Gastrointestinais
Aces Centrais
INDICAES TERAPUTICAS DA
DOPAMINA
Tratamento da Doena de Parkinson:
Verifica-se um dfice de DM ao nvel do estriado.
INDICAES TERAPUTICAS DA
DOPAMINA
So agonistas D2, utilizados mais frequentemente em associao
com a carbidopa e L-DOPA, e de administrao per os.
TERAPUTICA FARMACOLGICA
Classe
Frmacos
Mecanismo
Caractersticas
Levodopa
Dopamina no
atravessa BHE
Recurso a LDOPA
convertida a
dopamina no
crebro pela
DOPA
descarboxilase
Perc
urso
res
da
Dop
ami
na
(L-DOPA)
R.A.M.s
Administrao
crnica:
flutuaes motoras
Inibidores da
descarboxilase
perifrica:
Gastrointestinal
Benserazida,
Cardiovasculares
Carbidopa -
(anorexia, nuseas,
vmitos)
(Hipotenso,
evitam a descarboxilaao taquicardia,
da L-DOPA antes de
arritmia)
chegar ao SNC
Discinsias
(excesso de
dopamina)
Comportamentais
depresso,
ansiedade,
TERAPUTICA FARMACOLGICA
Classe
Frmacos
Agonista Bromocriptina
s
Dopamin Apomorfina
rgicos
Pramipexol
Caractersticas
R.A.M.s
1 LINHA
Apomorfina injeo
SC
Alivio dos sintomas
da fase off (acinsias)
da teraputica
dopaminrgica
GI (nuseas, vmitos,
anorexia)
CV (hipotenso,
arritmia)
Discinsias
Comportamentais
(depresso,
ansiedade,
alucinaes, psicose)
Ropironol
Rotigotina
(menos flutuaes)
Recomendado o uso de
derivados noergotanimicos (ltimos 4)
TERAPUTICA FARMACOLOGICA
Classe
Anti
Frmacos
Mecanismo
Caractersticas
R.A.M.s
Benzatropina
Benzatropina
Restaura
equilbrio
entre Ach e
dopamina
Eficazes no
tratamento do
Xerostomia, viso
turva, maior
presso
intraocular,
reteno urinria,
obstipao,
confuso, alterao
da memria a curto
prazo, alucinaes
-Coli Biperideno
nrg Orfenadrina
icos
Prociclidina
Trihexifenidilo
tremor da D.
Parkinson precoce e
de reaes distnicas
agudas
TERAPUTICA FARMACOLGICA
Classe
Frmacos
Inibido Selegilina
res
MAO-B
Rasagilina
Mecanismo
Caractersticas
R.A.M.s
Inibio da MAO-B
(seletiva e
irreversivelmente)
Aumento dos nveis
de Dopamina
Rasagilina
mais potente e
seu
metabolismo
no origina
anfetaminas
Metabolizao da
selegilina pode
originar
anfetamina e
metilanfetamina
(ansiedade,
insnia, etc.)
Possibilidade
reduzida de
interao com
Antidepressivos
TERAPUTICA FARMACOLOGICA
Classe
Frmacos
Inib
idor Tolcapona
es
CO
Entecapona
MT
Amantidina
Mecanismo
Caractersticas
R.A.M.s e C.I.s
Inibio da
COMT
aumento dos
nveis de
dopamina
Utilizado em
combinao com
Levodopa (til na
reduo das doses)
Entecapona
apresenta apenas
atividade no SNC
perodo on
perodo off
Nuseas, vmitos,
diarreia
Sedao, Hipotenso,
Discinsias
enzimas hepticas
(tolcapona retirada do
mercado pela FDA)
Aumenta a
sntese e
libertao de
Dop.
Diminui o
reuptake de dop.
2 LINHA
Principal utilizao
antiviral
(influenza A)
Nervosismo e insnias
Efeitos anticolinrgicos
Edema perifrico
Livido reticularis