Facultad de Farmacia y Bioanlisis

Escuela de Bioanlisis

Barbitricos

Prof. Jos Rafael Luna

De acuerdo a su accin farmacolgica. Corresponden al grupo de los

hipnticos.

Debido a que producen todos los grados de depresin del SNC:

sedacin leve Anestesia General
1.
2.
3.
4.

Sedantes
Hipnticos
Anestsicos
Anticonvusivantes

PROULA MEDICAMENTOS

Nombre :Fenobarbital.
Acciones Farmacolgicas:Sedante. Anticonvulsivante.
Indicaciones:Como sedante, anticonvulsivante y antiepilptico.
Dosificacin:
Adultos : La dosis usual en adultos es de 100-300 mg diarios,
tomados una sola vez al da, en la noche al acostarse.
Nios : En nios se usan 30-100 mg diarios, alternativamente 3-5
mg / Kg. da.

Efectos Secundarios:Por los efectos centrales se puede producir

somnolencia, sedacin y mareos. Se ha descrito excitacin
paradjica y aumento del dolor.
Presentacin: Tabletas de 100 mg x 30 tabletas. E.F.G. 29.857

Convulciones Febriles:
Son convulciones que se producen con la fiebre. Se presentan en nios
desde 6 meses hasta los 5 aos, tiene una duracion de 15 minutos o
menos. En la mayor parte de los casos es una unica vez, y tan solo el
10% de los casos es repetitiva. Existe una predisposicion familiar. En un
2% de los casos asocia a una epilepsia antes de los 7 aos y en un 7%
a
los
25
aos.
Tratamiento:
La profilaxis mediante medicamentos est muy debatida, se puede
realizar con:
Diazepam: Se aplica va rectal, cada 8 horas, en los episodios febriles
de ms de 37 C.
Fenobarbital: Se aplica a dosis de 3 a 5 mg/Kg/da, por va oral
repartido en 2 dosis. Como requiere control de niveles en sangre y
presenta efectos secundarios (irritabilidad, trastornos del sueo,
hiperactividad y problemas de aprendizaje) se debe tener una indicacin
muy
precisa.
Se
debe
administrar
de
continuo

 Incrementan
la
cantidad
de
glucuroniltransferasa heptica y de
protena Y fijadora de bilirrubina, por lo
que el fenobarbital se ha empleado para
tratar la hiperbilirrubinemia y el Kernicterus
en el neonato.

A dosis anestsica atenan el edema

cerebral resultante de la intervencin
quirrgica, traumatismo craneoenceflico
o isquemia cerebral.

TABLA 3. CLASIFICACIN DE LOS BARBITURICOS

I- ACCIN ULTRACORTA
Tiopental.
Metohexital.
II- ACCIN CORTA
Hexobarbital.
Pentobarbital.
Secobarbital.
III- ACCIN INTERMEDIA
Amobarbital.
Aprobarbital.
Butabarbital.
IV- ACCION LARGA
Barbital.
Fenobarbital.
Primidone.

Farmacocintica

Administracin: Oral, IV, (IM, Rectal)

Dosis teraputica: 15-40 g.mL-1

Distribucin:
1. Tiene importancia el Coeficiente de
particin.
2. Se unen a las protenas plasmticas
3. En sangre se encuentran fundamentalmente
en el plasma.

 Biotransformacin:
Producen un incremento del sistema enzimatico
(cantidad y actividad) del Sistema Microsomal.
Esto a su vez incrementa la tasa metablica de
diversos frmacos y sustancias endgenas
(hormonas esteroides, colesterol, sales biliares,
vitaminas K y D)
Tambin se incrementa la tasa metablica de los
barbitricos (tolerancia)
Otras sustancias como etanol, sedantes, hipnticos,
anestsicos pueden originar tolerancia cruzada.
Excrecin: va renal dependiente del pH urinario.

Mecanismo de Accin
Existen frmacos que disminuyen el metabolismo
del GABA ( cido valproico, vigabatrina) y otros
actan sobre el receptor GABAa (barbitricos,
benzodiacepinas, felbamato, topiramato).

Aumento de la inhibicin sinptica mediada por

el GABA: En presencia del GABA, el receptor
GABAa, se abre y se produce un flujo de iones
cloro que aumentan la polarizacin de la
membrana.

Aumento de la inhibicin sinptica

mediada por barbituricos: En presencia
de barbituricos a dosis bajas, se prolonga
la duracin de cada una de las
aperturas del canal Cl-; a dosis altas
aumentan directamente desde el principio
la conductancia al Cl-, disminuyendo de
esta manera la sensibilidad de la
membrana
postsinaptica
a
los
neurotransmisores excitatorios.

http://www.infopsiquiatria.com/socidrogalcohol/alcohol1.pdf

Dos conclusiones:
1. Aumentan las corrientes de cloro
inducidas por GABA, prolongando la
duracin de cada una de las aperturas
del canal del cloro
2. Inhiben
los
receptores
AMPA
excitadores, impidiendo la entrada de
sodio a las clulas, elevando el umbral
de estmulo o excitabilidad neuronal

http://cti.itc.virginia.edu/~psyc220/kalat/JK413.fig13.21.AMPA_and_NMD.jpg

http://www.bioon.com/book/biology/whole/image/6/6.19.jpg

Caractersticas de la Intoxicacin
Dosis letal:
Accin corta: 3 g
Accin larga 5 g

En caso de intoxicacin puede producir una

depresin irregular, descendente, progresiva y
reversible del SNC.
Sedacin

Hipnosis

Anestesia

Coma

Muerte

 En la mayora de los pacientes se produce un

cierto grado de sedacin que se pone de
manifiesto a los 30 minutos de la ingestin
(puede aparentar un estado de embriaguez)

El cuadro progresa rpidamente hacia el

coma, colapso respiratorio, por suprimir las
respuestas hipxicas y quimiorreceptoras
de
CO2,
adems
de
hipotensin,
producindose el mximo efecto dentro de
las primeras 4 horas.
Los pacientes estn hipotrmicos por
prdida de la actividad autonmica y
disminucin global de la actividad muscular.

La depresin del SNC es generalizada, y el coma

se acompaa de abolicin de todos los reflejos
( excepto el reflejo fotomotor pupilar ).

El colapso cardiovascular con hipotensin severa

parece ser secundario a un efecto depresor
miocrdico directo y dilatacin vascular, siendo
esto un indicador de intoxicacin grave.

Se produce una disminucin de la motilidad

gastrointestinal

 Existen trastornos renales caracterizados

por disminucin del flujo plasmtico renal
consiguiente a la hipotensin sistmica y por
un aumento en la secrecin de la ADH, esto
se manifiesta por oliguria que incluso puede
llegar a anuria

Originan
Sndrome de Abstinencia.

 En presencia de dolor la percepcin del

mismo permanece sin cambios. Pudiendo
causar excitacin e incluso delirios.
Pueden causar excitacin manifiesta en vez
de sedacin, posiblemente por depresin de
los centros inhibidores, dando la impresin
de encontrarse el individuo en estado de
ebriedad.

Escala coma Glasgow (Nivel de Conciencia)

Apertura de ojos

Respuesta motora

Respuesta verbal

espontneamente 6

Cumple rdenes

Orientado

A la voz

Localiza el dolor

Confuso

Al dolor

Solo retira

Palabras
inapropiadas

No responde

Flexin anormal

Sonidos
incomprensibles

Extensin anormal

No responde

No responde

Nmero Mximo de Puntos 15

Nmero Mnimo de puntos 3

 Diagnstico
Tratamiento