UNIVERSIDAD NACIONAL EXPERIMENTAL FRANCISCO

DE MIRANDA
AREA: CIENCIAS DE LA SALUD
PROGRAMA: MEDICINA
FARMACOLOGIA II

QUIMIOTERAPIA
ANTIBACTERIANA
PROF. HAYDEE CALLES
Julio 2011

CONTENIDO

Concepto: Antibitico, Infeccin

RESISTENCIA BACTERIANA

Clasificacin General.
Clasificacin: Mecanismo de accin
-lactamicos y no B- lactamicos.
Macrolidos
Quinolonas
Aminoglucosidos
Tetraciclinas
Sulfonamidas

QUE ES UN ANTIBIOTICO

QUIMIOTERAPIA ANTIBACTERIANA

Antibitico
Sustancia qumica producida por el metabolismo de organismos vivos,

principalmente hongos microscpicos y bacterias, que posee la propiedad

de inhibir el crecimiento o destruir microorganismos.

Infeccin
Accin deletrea de microorganismos sobre seres vivos superiores
ocasionando dao o malestar que puede llegar a provocar la muerte.

AGENTES ANTIMICROBIANOS

Infectante

Infectado

AGENTES
Husped
Vector o
transmisor

AGENTES ANTIMICROBIANOS

Antibitico ideal

Toxicidad Selectiva
Inocuidad sobre el agente Infectado
Bajo Costo
Efectividad Comprobada

AGENTES ANTIMICROBIANOS

RESISTENCIA BACTERIANA
ORIGEN DE LA RESISTENCIA
GENETICO:

Resistencia cromosmica
Resistencia Extracromosmica

NO GENETICO
La resistencia es una consecuencia de la capacidad de las bacterias,
de evolucionar y adaptarse al medio en que habitan.
Es un fenmeno creciente caracterizado por una refractariedad
parcial o total de los microorganismos al efecto del antibitico,
generado principalmente por el uso indiscriminado e irracional de stos
y no slo por la presin evolutiva que se ejerce en el uso teraputico.

AGENTES ANTIMICROBIANOS

MECANISMOS DE RESISTENCIA BACTERIANA

Produccin de enzimas destructivas.

Modificacin de la permeabilidad celular.

Alteracin de los receptores para el antibitico.

Desarrollo de va Metablica alterada.

Formacin de enzimas que alteran la funcin del

antibitico.

AGENTES ANTIMICROBIANOS

CLASIFICACION GENERAL

Bacteriostticos: Frmacos que

inhiben
temporalmente
el
crecimiento o desarrollo de algn
microorganismos.(Tetraciclinas
y
sulfonamidas)

Bactericidas: Frmacos que

producen
la
muerte
del
microorganismo.Beta lactamicos
( penicilinas y cefalosporinas) y
aminoglucsidos.

A GENTES ANTIMICROBIANOS

MECANISMO DE ACCION
Inhiben la sntesis de la pared celular.
Afectan la funcin de la membrana citoplasmtica
Inhiben la sntesis de protenas a nivel del
ribosomal.
Inhiben la sntesis de cidos nucleicos.

AGENTES ANTIMICROBIANOS

CLASIFICACION SEGN SU MECANISMO DE ACCION

Inhibicin de la sntesis de la pared celular

Beta lactamicos ( penicilinas, cefalosporinas, carbepenes)

No Beta lactamicos (Bacitracina, Vancomicina, Cicloserina)

Inhibicin de la funcin de la membrana celular

Anfotericina B, Azoles, Polienos, Polimixinas

Inhibicin de la sntesis de protena Aminoglucsidos

Tetraciclinas
Macrolidos
Cloranfenicol
Lincosaminas

Inhibicin de la sntesis de cidos nuclecos Quinolonas

Rifampicina
Sulfonamidas
Trimetropin
Pirimetamina

AGENTES ANTIMICROBIANOS

LOS SITIOS BLANCO DE ACCIN PARA LOS ANTIMICROBIANOS

AGENTES ANTIMICROBIANOS

1.ANTIBITICOS BETA LACTAMICOS

Alexander Fleming 1928 Hongo (penicillium

notatum)
Los antibiticos betalactmicos, actan inhibiendo
la ltima etapa de la sntesis de la pared celular
bacteriana, y son los ms utilizados en la prctica
clnica.

PENICILINAS NATURALES

Penicilina G
Penicilina V
Espectro reducido, activas contra Gram
positivos. Sensibles pH cido

PENICILINAS SEMISINTETICAS:
AMINOPENICILINAS

Ampicilina: De amplio espectro

Se puede administrar por va oral. Sus
caractersticas farmacocinticas son similares a
los de la bencilpeniclina.
Amoxicilina: Los alimentos no interfieren en la
absorcin oral, se absorbe mas rpidamente y
alcanza concentraciones mas elevadas. Es mas
activa frente a especies de streptococcus y
Salmonella. Se utiliza en terapia combinada para
erradicacin del helicobacter pilori.

PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS: AMPLIO ESPECTRO

CARBOXIPENICILINAS

Carbenicilina: No se absorbe por va oral. Solo

IM, IV IA, IP.
Ticarcilina: 2 4 veces mas activa que la
carbenicilina. Es inactivada por penicilinasas.
UREIDOPENICILINAS

Piperacilina: IM e IV.
Azlocilina: 10 veces mas potente que la
carbenicilina.

PENICILINAS ANTIESTAFILOCOCCICAS: RESISTENTES A BETA

LACTAMASAS

DIMETOXIFENILPENICILINAS:
Meticilina: activo frente a Stafilococcus aureus.
No se utiliza en infecciones por gramnegativos.
Se administra por va parenteral.
ETOXINAFTILPENICILINAS:
Nafcilina:
Se administra por via parenteral y oral
Se usa en infecciones mixtas por Streptococcus
y stafilococcus.

PENICILINAS ANTIESTAFILOCOCCICAS: RESISTENTES A BETA

LACTAMASAS

ISOXAZOXIL PENICILINAS:

Cloxacilina: Se absorbe por va oral.

Se usa en infecciones mixtas por
Streptococcus y stafilococcus.

Oxacilina: se emplea por va oral en ayunas

-LACTMICOS: CEFALOSPORINAS

Cefalosporinas

de 1 generacin:
Espectro reducido a Gram positivos.

Cefazolina, Cefalexina.

Cefalosporinas

de 2 generacin: Cefuroxima, Cefoxitina.

Aumento de la actividad frente a Gram negativos (Enterobacterias,
Haemophilus) y anaerobios; menor frente a cocos Gram positivos.
Cefalosporinas

de 3 y 4 generacin: Cefotaxima, Cefpiramida,

Mayor actividad frente a bacilos Gram negativos, incluso
Pseudomonas y Haemophylus.
Monobactamas: Aztreonam. Activos slo frente a Gram negativos.
Carbapenems: Imipenem. Amplio espectro. Resistentes a lactamasas al igual que las Monobactamas.
Inhibidores de -lactamasas: cido Clavulnico, Sulbactam.

NO -LACTMICOS. INHIBIDORES DE LA PARED CELULAR

Inhiben enzimas biosintticas
Fosfomicina: bloquea la formacin del cido N-acetilmurmico.
Cicloserina: inhibe la incorporacin de D-alanil-D-alanina al PG.
Se combinan con molculas carrier
Bacitracina: se une al Bactoprenol, molcula lipdica de membrana
que transporta las subunidades de peptidoglicno hacia la cara
externa de la membrana.
Se combinan con sustratos de la pared celular
Vancomicina: forma un complejo con los residuos de D-alanina,
impide la transferencia de los precursores desde el carrier lipdico.

2.TETRACICLINAS

Derivan de las sustituciones de 4 anillos en el ncleo hidronaftaceno

M.A; inhiben la sntesis de

protenas , bacteriostticas
para muchas bacterias
grampositivas y gramnegativas.
Actan a nivel del ribosoma
bacteriano, ya que unen de
unen de forma reversible y
transitoria a la subunidad 30S
del Ribosoma.

CLASIFICACIN DE LAS TETRACICLINAS

Segn la duracin de la accin se dividen en tres grupos:

Accin corta: Semivida de 8 horas

Oxitetraciclina Tetraciclina
Accin Intermedia: Semivida de 14 horas
Metaciclina.
Accin Prolongada: Semivida 18 a 24 horas
Doxiciclina - Minociclina

3.MACROLIDOS
Se encuentran constituidos por un anillo de
lactosa macrocclico formado por muchos
miembros, al que se van a unir uno o ms
desoxiazcares. La diferencia entre los compuestos
de esta familia va a estar dada por la cantidad de
tomos que componen la molcula (12-22 C).

3.MACROLIDOS
Mecanismo de accin: Inhiben la sntesis proteica
mediante su unin reversible a la subunidad 50S del
ribosoma. Pueden ser bacteriostticos y bactericidas
La clasificacin se basa en el numero de tomos de
carbono que contenga el anillo de lactosa:
MACROLIDOS DE 14 ATOMOS DE CARBONO :
ERITROMICINA, OLEANDOMICINA
MACROLIDOS DE 15 ATOMOS DE CARBONO:
AZITROMICINA
MACROLIDOS DE 16 ATOMOS DE CARBONO:
ROXITROMICINA Y
CLARITROMICINA

4. AMINOGLUCOSIDOS

Constan de un anillo aminociclitol al cual se unen dos

o ms azcares.
Antibiticos bactericidas, muy activos especialmente
frente a enterobacterias y otros grmenes
gramnegativos aerobios. Su sitio intracelular de
accin es la subunidad ribosmica 30s, que provoca
error de lectura del RNA-mensajero con produccin
de una protena anmala, la cual unido a las
alternativas funcionales de la membrana, (induce
fuga de sodio, potasio y otros componentes
esenciales) producen la muerte bacteriana.

4. AMINOGLUCOSIDOS

Estreptomicina

Neomicina

Kanamicina

Gentamicina

Tobramicina

Dibekacina

Amikacina

Netilmicina

5. QUINOLONAS

Son antibiticos de amplio espectro y

especialmente utilizados en infecciones
urinarias y en infecciones por Escherichia coli
y Salmonella.
M.A : se unen a la DNA girasa, enzima que mantiene
el estado de sobreenrrollamiento del DNA. La unin
del antibitico al complejo DNA-girasa inhibe la
replicacin del DNA. (topoisomerasa II)

5. QUINOLONAS
Estas se clasifican en Fluoradas y no Fluoradas,
la mayora de las quinolonas usadas en la clnica
son del grupo de las fluorquinolonas,
caracterizadas por tener un grupo fluoruro en el
anillo central, normalmente en posicin 6.
Actualmente existen cuatro generaciones de
quinolonas :

cido nalidxico
Ciprofloxacino
Ofloxacino
Moxifloxacino
Levofloxacino

6.ANFENICOLES
Incluye a dos frmacos:
CLORANFENICOL Y TIANFENICOL
El cloranfenicol es un derivado
nitrado en posicin p del anillo
bencnico, este grupo nitro es
sustituido por un grupo
sulfometil en el tianfenicol.
M.A: Inhiben la
forma reversible
bacterianos.

sntesis de protenas, se unen de

a la subunidad 50S de los ribosomas

7.OTROS ANTIBIOTICOS:

LINCOSAMIDAS: lincomicina y clindamicina

Son derivados alqulicos de la prolina unidos a
un derivado de octosa que lleva un grupo
sulfuro. El derivado clorado: CLINDAMICINA. Son
bacteriostticos .
M.A; Inhiben la peptidil transferasa y la

translocacin, se detiene la sntesis de protenas en la

subunidad 50S ribosomal.

8.ANTISEPTICOS URINARIOS

Las sulfonamidas fueron los primeros quimioterpicos eficaces por va

sistmica para el tratamiento en seres humanos de infecciones bacterianas.
Actualmente se usan bsicamente para tratar infecciones urinarias y en
combinacin con trimetoprim se usan en otitis, sinusitis, bronquitis y
neumona por pneumocystis carini.

El termino sulfonamida se utiliza como nombre genrico para derivados de

la paraminobenceno ( sulfonamida, sulfanilamida).
.

8. SULFONAMIDAS
Tienen un efecto bacteriosttico. Estos frmacos son
anlogos del cido paraaminobenzico (PABA) ,actan
como antagonistas competitivos de ste, que es
necesario para la sntesis del acido flico bacteriano.
Las sulfonamidas tambin inhiben la dihidroteroato
sintetasa que es necesaria para la incorporacin del
PABA al cido dihidroterico que es el precursor del
cido flico
ABSORCIN Y EXCRECIN RPIDA:

SULFONAMIDAS TPICAS:

Sulfisoxazol.
Sulfametoxazol
Sulfadiazina
Sulfametizol

Sulfacetamida
Suldadiazina argntica
Mafenida.

SULFONAMIDAS DE ACCIN PROLONGADA: SULFADOXINA

GRACIAS
FELICES VACACIONES