Republica Bolivariana de Venezuela

Ministerio del Poder Popular para la Educacin

Universidad Nacional Experimental
Francisco de Miranda
rea: Ciencias de la Salud
Ctedra: Farmacologa II

SEDANTES Y
ANSIOLITICOS.
Prof.
F. Marysabel Ramrez

Integrantes:
Aguilera Eber
Castillo Yexaida
Chirino Eugenia
Medina Leonel
Mndez Delfraine
Santa Ana de coro, Noviembre 2015.

Ansiedad
Ansiedad

latinanxietas,
gustia, afliccin' es
anticipacin
luntaria de un dao o
gracia futuros, que se
mpaa
de
entimiento
agradable
o
de
omas somticos de
sin.

Ansiedad Normal
.La ansiedad puede ser una
emocin normal y un
trastorno psiquitrico,
dependiendo de su
intensidad y de su
repercusin sobre la
actividad de la persona

Ansiedad Patolgica
. En lugar de favorecer el
comportamiento,interfiere
en l y cuando alcanza tal
protagonismo que el individuo
desplaza hacia ella toda su
atencin

Coexiste

Mecanismos
psicofisiolgicos

Carcter
punitivo

Un conjunto de sntomas
sentimiento penetrante
Un
somticos
Un estado
de irritabilidad

Carentes de
imagen
gratificante
Estmulos
novedosos

Estmulos
que producen
miedo

Mecanismos psicofisiolgicos

Carcter Ambiental + Vivencias + Sentimientos

Conduct
a
operant
e
SISTEMA LMBICO

Incremento en
la atencin

Actuara en funcin
de la informacin
que le llega
Compara Experiencias pasadas
Expectativas

Incremento en
el estado
vigilante

Conducta de
carcter inhibidor

SISTEMA NEUROTRANSMISOR
Receptor GABA alfa
Sistema serotonrgico
Sistema noradrenrgico

ANSIOLTICO
Un frmaco ansioltico es aquel que alivia
o suprime el sntoma de ansiedad, sin producir
sedacin
o sueo.
Benzodiazepinas
Barbitricos
Meprobamato

Clasificaci
n
Producen
adems, un
bloqueo
component
e
Antihistamnicos
vegetativo
Neurolpticos
Antidepresivos
Bloqueantes adrenrgicos

Producen
adems, un
efecto
sedantehipntico
Agonistas
parciales
de los
receptores
5-HT1A
Azaspirodecanodionas
Buspirona
Ipsapirona
Gepirona

BENZODIAZEPINAS
Y DERIVADOS

Son frmacos depresores inespecficos de la funcin del SNC y como

tales pueden presentar distintos efectos farmacolgicos

Accin
Ansioltica
En los pacientes
con
ansiedad
alivian tanto la
tensin subjetiva
como los sntomas
objetivos: sudor,
taquicardia,
molestias
digestivas

Miorrelajan
te

Producen relajacin
de la musculatura
esqueltica
en
estados distnicos,
discinticos,
hipertnicos
y
espsticos.
La
accin
miorrelajante
se
ejerce sobre el SNC

Anticonvulsiva
nte y
antiepilptica
Ejercen una accin

anticonvulsivante
generalizada que se
aprecia
en
convulsiones
provocadas
por
agentes
txicos
y
febriles

Otras
acciones
Administran por va
IV en anestesia
Hipotensin
Reduccin GC
Depresin Rsp

Mecanismo de accin
ACIDO GAMAAMINOBUTIRICO
(GABA)

Actan
sobre los
receptores
GABAA

Cl

Cl

Cl

Cl

Cl

Cl

Cuando se activa, se vuelve

muy permeable al Cl- , y la
neurona se hace mas negativa
(hiperpolariza).

G
G

G
A

Cl

Cl

G
G
B

Abren los
canales de
ClAumentan
o potencian
la
liberacin
del GABA
Impiden la
propagaci
n del
impulso
nervioso

RECEPTORES BENZODIACEPINICOS

Zolpidem

BZ
1

Cerebelo
Corteza cerebral
Hipocampo
G. Suprarrenal

Benzodiazepinas

BZ
2

Mdula espinal
Corteza cerebral
Hipocampo
G. suprarrenal

Benzodiazepinas
Hgado
Rin
Testculo
G. suprarrenal
SNC

BZ
3

RECEPTORES SUBUNIDAD GABA-A

Sedacin, hipnosis ,
Alfa 1 convulsiones, miorrelajacion

Alfa 2

Ansiedad

Ansiedad, convulsiones,
terapia electro-convulsiva,
Alfa 3 sndrome
Pre-mestrual, estrs

Alfa 5

Control motor

Temblor, caminar
Beta 3 espamodico

Gamm
a2

Convulsiones, ansiedad,
caminar anormal.

Benzodiacepinas

Aumenta la frecuencia de apertura

del canal de ClTiene antagonista.
Tienen menos efectos adversos
Tiene pocas interacciones.
Unn a sitio especfico del receptor
GABAA.
Barbitricos

Aumenta el tiempo de apertura del canal

de ClNo tiene antagonista.
Tiene muchos efectos adversos.
Tiene muchas interacciones.
Unin a receptor GABA.

LIGANDO ENDOGENO
Pptido

inhibidor

de

la

fijacin

del

Diazepam

Se superpone a la de los receptores

GABAA

se

ha

demostrado

su

coexistencia con la enzima Acido

glutmico descarboxilasa.
Se comporta como un modulador
alostrico

negativo

del

complejo

receptor GABAA
La rotura proteoltica de este pptido
origina varios fragmentos activos,
Endozepinas.

AGONISTAS, ANTAGONISTAS Y AGONISTAS INVERSOS

Agonista inverso

Antagonista

Interactuar
con
el
receptor BZD

Asociado al sitio
de
las
benzodiazepinas

Disminuyend
o la
frecuencia de
abertura del
canal
Provocando
as acciones
opuestas

Bloquea
las
acciones
tanto
de
agonistas
como
de
agonistas
inversos

Interfiere en
la accin del
GABA

Agonista parcial
Actuar tanto en
el mbito de los
agonistas como
en el de los
agonistas
inversos y de los
antagonistas

Farmacocinetica
ABSORCION

DISTRIBUCION

METABOLISMO

Se absorben
adecuadamente VO

Su liposubilidad
provoca que se
acumulen en el tejido
adiposo

Sistema microsomal
heptico

Pico plasmtico media

y la sexta hora postingesta

Estos frmacos cruzan

la barrera placentaria
y se secretan a travs
de lalechematerna

Desmetilacin e
hidroxilacin

Velocidad de
absorcin es apenas
ligeramente superior
VSL

Depuracin
depender de la vida
media b

Conjugados con cido

glucurnico

Absorcin por VIM es

dispar

Sntomas de rebote

Oxazepam,
Temazepam Y El
Lorazepam

VIV sedacin preanestsica

Infusin lenta

Se une de forma
apreciable a protenas
plasmticas

Nordiazepam o
Desalquilflurazepam,
tienen una vida media
larga 72 y 100 h

ELIMINACIN

Farmacocinetica

Clobazam
Clorazepato
Clordiazepxido
Diazepam
Flurazepam
Medazepam
Nordiazepam

Midazolam
Triazolam

DE
DEACCION
ACCIONULTRACORTA
LARGA
CORTA

Alprazolam
Bromazepam
Nitrazepam
Ketazolam
Lorazepam
Lormetazepam
Oxazepam

EFECTOS ADVERSOS

Somnolencia

Vrtigo

Trastorno de la
coordinacin y
cardiaco
Visin Borrosa

Malestar
estomacal

Confusin

Temblor

TOLERANCIA Y DEPENDENCIA

Se produce tolerancia a los

efectos sedantes y
anticonvulsivantes, lo que se
aprecia mejor cuando se dan
dosis altas durante un tiempo
prolongado
Las benzodiacepinas que presentan
mayor potencial de dependencia
son las de mayor potencia y menor
semivida de eliminacin.
En todo caso, es recomendable no
prolongar el tratamiento ms all de
4 semanas para el insomnio, y
utilizar la dosis mnima eficaz
durante el menor tiempo posible en
el caso de la ansiedad

Aplicaciones teraputicas

Ansiolticos: Alprazolam, Clonazepam

Anticonvulsivante: Diazepam, Clonazepam
Relajantes Musculares: Diazepam
Alcoholismo Agudo: Diazepam,
Clonazepam
Teraputica Coadyuvante

Ansioltico
s

Accin
Ultracort
a

N. Comercial

DE ACCION
ULTRACORTA

BEZOSED, sol iny. 5 mg/ml

MIDAZOLAM

DORICUM, amp. 15mg/3ml, 5mg/5ml,

50/10ml. Comprimidos 7,5mg.
MIDAZEPIN, sol iny. 5mg/ml.
MIDOLAM

INDICACIONES

FARMACOCINETICA
Y METABOLISMO

EFECTOS ADVERSOS

CONTRAINDICACIONES

Pre medicacin antes de ciruga.

Induccin de la anestesia general.
IV sedacin En 3 - 5min, recuperacin
2h
IM iniciacin 15 min
Biodisponibilidad 90%

Vida media de eliminacin 1 -12 horas

-Hipotensin
Resp
-Dolor local
Induracin.
-Tromboflebitis
-Somnolencia.
Confusin.

- Depresin

- Sedacin.
-

Hipersensibilidad
Miastenia gravis.
Glaucoma de ngulo cerrado.

Interacciones

Neurolpticos.
Tranquilizantes
Antidepresivos.
Inductores del sueo.
Analgsicos opioides.
Anti fngicos.
Bloqueantes de los
canales de calcio.
Posologa

Procedimientos quirrgicos
cortos: 0,07mg/kg/dosis IV.
Induccin a la anestesia: 0,20,3mg/kg de peso.
Dosis Max 2,5-7,5mg,

N. Comercial

DE ACCION
ULTRACORTA

MIDAZOLAM

Doricum. AMP I.V. 5 mg X 5 mL

I.V. 50 mg/10 mL X 5
AMP 15 mg/3 mL X 5
TAB 7.50 mg X 30

INDICACIONES

Mantenimiento de la anestesia
Sedacin
basal
en
intervenciones
quirrgicas bajo anestesia local.
Sedacin a largo plazo en unidades de
cuidados intensivos.

FARMACOCINETICA
Y METABOLISMO

IV sedacin En 3 - 5min, recuperacin 2h

IM iniciacin 15 min
Biodisponibilidad 90%
Vida media de eliminacin 1 -12 horas

EFECTOS ADVERSOS

CONTRAINDICACIONES

Somnolencia y sedacin prolongada.

atencin
-Confusin.
xerostoma. -Urticaria.
Depresin cardaca.
Depresin pulmonar.
Tratamiento en psicosis y depresiones
severas.
hipersensibilidad
Pacientes con insuficiencia respiratoria.
Embarazo y lactancia

Posologa
Interacciones

Neurolpticos.
Tranquilizantes
Antidepresivos.
Inductores del sueo.
Analgsicos opioides.
Anti fngicos.
Bloqueantes de los
canales de calcio.

Adultos 7,5 a 15mg.

Sedacin consiente IV: Debe
ser lenta a la velocidad de
1mg en 30seg.
<de 60 aos: 2,5mg
administrados 5-10min antes
de la intervencin.
>de 60 aos: suele reducirse
un 1mg, no suele necesitar
ms 3.5mg.

Ansioltico
s

Accin
Corta

N. Comercial

DE ACCION CORTA

Alpram, Comp. 0,25, 0,5, 1, 2 mg

Sol 1.0mg/ml
Alprazolam
Ansilan
Logat
Restyl.
Tafil.

ALPRAZOLAM
INDICACIONES

FARMACOCINETICA
Y METABOLISMO

REACCIONES ADVERSAS

CONTRAINDICACIONES

Ansioltico.
Neurosis depresiva
Desordenes de crisis de pnico.
Depresin del SNC
Vida media de eliminacin 12 15h
Atraviesa la BP y se excreta por la leche
materna.
Somnolencia
Urticaria
Agitacin
Trast. del sueo

- Xerostoma.
- Reacciones paradjicas
- Espasticidad muscular
- Alucinaciones

Hipersensibilidad
Retencin urinaria.
Glaucoma
miastenia grave.
Ingestin de bebidas alcohlicas

ALPRAZOLAM
Cimetidina

INTERACCIONES
Otras benzo.

Depresores del SNC

Posologa
Inicial: 0,25-0,5mg c/8h.
Mantenimiento: hasta
4mg/da.
Dosis mxima de
mantenimiento: 10mg/da

BROMAZEPAM

N. Comercial
Bromazepam,

Comp. 3 y 6mg

Bromased
Serenit

INDICACIONES

FARMACOCINETICA
Y METABOLISMO

REACCIONES
ADVERSAS

CONTRA.INDICACIONES

Ansioltico
Tensin y componentes psicolgicos
Trastornos humor y esquizofrenia
Depresin del SNC
Vida media de eliminacin 12 15h
Atraviesa la BP y se excreta por la leche
materna.
Confusin.
-Depresin
mental.
Insomnio.
-Convulsiones.
Reacciones alrgicas.
-Cefalea.
Mareos.
-Ataxia.
Diplopa.
-Vrtigo.
Alteracin de la libido y la memoria.
Hipersensibilidad
Pacientes con glaucoma y miastenia
gravis.
Ingestin de alcohol etlico.
insuficiencia respiratoria y heptica

INTERACCIONES
Neurolpticos.
Tranquilizantes
Antidepresivos.
Hipnticos.
Otros depresores del
SNC.
Analgsicos y
anestsicos.
Posologa
1,5-12mg, 3v/da.
Dosis mxima:
36mg/da.

LORAZEPAM
INDICACIONES

FARMACOCINETICA Y
METABOLISMO

REACCIONES
ADVERSAS

CONTRAINDICACIONES

N. Comercial
Activan,

Comp. 1, 2mg

Sol 2mg/ml

Ansioltico
Tensin y componentes psicolgicos
Trastornos humor y esquizofrenia

Depresin del SNC

Vida media de eliminacin 12 15h
Atraviesa la BP y se excreta por la leche materna.
-Debilidad muscular.
-Astenia.
-Sedacin.
-Mareos.
-Impotencia.
-Hipotensin.
-Aumento de la bilirrubina. -Transaminasas y
fosfatasas
-Convulsiones.
- Coma.
-Intento de suicidio.
Hipersensibilidad a las benzodiacepinas

LORAZEPAM

Posologa
2,6mg/da (puede
variar de 1-10mg
al da).

INTERACCIONES
Produce efectos depresivos
aditivos sobre el SNC cuando
se coadministran agentes
depresivos del SNC.

Ansioltico
s

Accin
Larga

DE ACCION LARGA

DIAZEPAM
INDICACIONES

FARMACOCINETIC
A Y
METABOLISMO

EFECTOS
ADVERSOS

CONTRAINDICACIONES

N. Comercial
Valium
Relazepam
Dipezona Comprimidos 5mg- 10
mg
Lembrol
Ampollas 10mg/2ml
Cuadel
Talema

Ansioliticos, hipnoticos,
anticonvulsivante, espasmo muscular y
Se
sedantes
administra por va oral, rectal y
parenteral
De absorcin ms rpida tras una dosis
oral
Distribuye ampliamente, con los niveles
de LCR
Metabolismo heptico CYP2C19 y
CYP3A4
Sedacin -Somnolencia -Diarrea
Semivida
-Vomito del diazepam es de 30-60
horas
Ataxia
-Vrtigo
Hipotensin
Trastornos gastrointestinales
Cambios en el libido
Reacciones paradjicas con excitacin y
agresividad
Hipersensibilidad
Insuficiencia respiratoria severa
Insuficiencia heptica severa
Sndrome de apnea del sueo
Miastenia grave

Interacciones

Dosificacin
Anticidos
Sndrome de
abstinencia
alcohlica: dosis
inicial10mg IV .
Dosis de
mantenimiento 510mg c/3-4 h

Relajante
muscular: 510mg repetir
c/3-4 h si es
necesario

Anticonvulsiv
ante: 5-10mg
IV. Dosis max.
30mg

Ansioltico: 510mg IV,IM

repetir c/3-4 h
si es necesario

Cimetidina.
Anticonceptivo
Omeprazol
Disulfiran
Eritromici
na
Macrolido
s
Alcohol
Depresores SNC.

Levodopa

Antagonista
Benzodiazepin
a

FLUMAZENIL
INDICACIONES

FARMACOCINETICA Y
METABOLISMO

N. Comercial
FLUMAZEPIN sol iny:
0,1mg/ml.
FLUMIL sol iny: 0,5mg/5ml.
LANEXAT sol iny: 0,5mg/ml
ZOLPIDEX

Sobredosis de benzodiazepinas
Revertir la sedacin
Antagoniza Zolpidem

Se administra por va intravenosa

Unin a protenas es de
aproximadamente 50%
Excrecin completa en 72 horas.

EFECTOS
ADVERSOS

Somnolencia -Cefaleas
Mareos

Nauseas
Astenias - Malestar general.
- Vmito
Fatiga

Pesadillas Confusin Depresin

-Dolores abdominales
- Sequedad de
la boca.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad
Anemia perniciosa o megaloblastica
Embarazo y lactancia
Hipertensin
endocraneana
o
convulsiones.
Intoxicacin con antidepresivos tricclicos

Anestesia

FLUMAZENIL
INTERACCIONES

Antagoniz
a
Metotrexa
to

Posologa
Dosis usual: 0,30,6mg.

Inicial; 0,2mg IV
administrada 15 seg si
es necesaria
administrar 1mg cada
60seg hasta dosis
total de 1mg.

Cuidados intensivos
Anticonvulsivante

Fenitoina
Fenobarbi
tal

Primidona

Inicial; 0,3mg IV. Si al

cabo de 60seg no se ha
obtenido el grado de
conciencia deseado puede
administrarse
repetidamente hasta que
el paciente despierte sin
sobrepasar una dosis total
de 2mg

Otros
ansioliticos

ZASPIRODECANODIONAS
Representan un nuevo grupo de ansiolticos

Buspirona

Gepirona

Ipsapirona

Accin lentita
2 semanas

No est
vinculado al
receptor
GABA

Carecen de
acciones
hipntica,
anticonvulsiv
ante y
miorrelajante.

Sedacin
producen
insomnio

Mecanismo de accin

Interactua

Receptores
serotonrgi
cos

5-ht1a

Desplazan
serotonina
Accion
Presinapt
ica

Derivado Tetralnico 8-OH-DPAT,

Actividad
de las
neuronas
serotonrg
icas

Accion
Postsinapt
ica

Inhibe la
actividad
de la
formaci
n
hipocm
pica

BUSPIRONA
INDICACIONES

FARMACOCINETICA

EFECTOS
ADVERSOS
CONTRAINDICACIONES

INTERACCIONES

N. Comercial
Dalpas Tabl. Estuche 30 de
5, 10mg

Ansioltico, no produce sedacin ni depresin.

Absorbe con rapidez en el aparato digestivo
Se une a protenas en el 95 %
Metaboliza en el hgado origina Ndesmetilbuspirona
Menor incidencia de efectos secundarios
Mareo -Vrtigo -Cefalea
-Sudor
-Inquietud
- Nerviosismo
Parestesia - Nauseas
>20mg disforico
Hipersensibilidad

Inhibidores de la MAO
Haloperidol

Dosis
inicial:
5mg 2-3
v/dia,
Dosis
Maxima
50mg al da

Frmacos con accin

antidepresiva
Antidepresivos
tricclicos
Anafranil

Receptacin
de
Serotonina (5-HT)

Noradrenalina
(Venlafaxina)

Fluoxetina

Paroxtona
Citalopram

IMAO

Muestran una variada y buena eficacia

ansioltica en diversos cuadros de ansiedad

Trastorno de
ansiedad
Venlafaxina

Paroxetina

Han demostrado tener una eficacia similar a la de las benzodiacepinas y

superior a la de la buspirona

Trastornos de
pnico
Debido a la eficacia demostrada y al perfil de efectos secundarios mas favorable,
los inhibidores de la recaptacin de 5-HT constituyen el tratamiento de primera
lnea.
2,5 20mg/da
75mg/da
Fluoxetina
Venlafaxina

40-50mg/da
Paroxetina

Trastorno de
obsesivocompulsivo
Clomipramina
150-250mg/da

Inhibidores de la
recaptacin de 5-HT

Citalopram
Fluoxetina
Fluvoxamina
Sertralina
Paroxetina

Los trastornos obsesivo-compulsivos incrementan el riesgo de suicidio, lo que

obliga a prestar especial atencin a la aparicin de ideacin suicida o ansiedad.

Durante el periodo inicial del tratamiento antidepresivo, el tratamiento es

efectivo, debe mantenerse como mnimo durante 12 meses antes de valorar la
suspensin gradual del mismo.

Otros frmacos
Antihistamnic
Hidroxicina os
Accin ansioltica

tratamientos cortos

Intensa accin sedante

trastornos de ansiedad

Por lo que no es bien tolerada

Neurolpticos
Propiedades ansiolticas

Efectos secundarios

Trastornos ansiedad forma parte

Esquizofrnico
Ancianos que padecen agitacin

Discinesia tarda

Bloqueantes -adrenergicos

Palpitaciones

Manifestaciones somticas

Sudoracin

Propias de la ansiedad

Temblor

tiles para controlar

Su accin se limita a suprimir las manifestaciones somticas sin interferir en los

mecanismos cerebrales de la ansiedad

Anticonvulsivantes
Constituyen una alternativa
No siempre su eficacia est suficientemente

Tratamiento en diversas ansiedad

Acido Valproico
Carbamazepina
Gabapentina
Iamotrigin

Hipnticos

Se denomina hipntico
a una droga que
produce somnolencia y
facilita el inicio y la
conservacin de un
estado de sueo, similar
al sueo natural

En dosis pequea
acta como
sedante , este
disminuye la
actividad, modera
la excitacin y
tranquiliza en
general a la
persona

Qu es un
hipntico?
Sedacin,
Sueo,
Prdida del
conocimiento,
Anestesia quirrgica,
Coma
Depresin letal de
la respiracin y la
regulacin
cardiovascular

Son en general
depresores del
SNC por
consecuente
causa
tranquilizacin o
somnolencia
(sedacin.

Sueo

Estado fisiolgico
donde se
caracteriza por la
interrupcin
temporal de
movimiento, la
capacidad sensorial
y el estado de
alerta.

Fisiologa del sueo

Fase ILas personas

todava son
capaces de
percibir la
mayora de
estmulos
(auditivos y
tctiles).

Fase IIEl sistema

nervioso
bloquea las vas
de acceso de la
informacin
sensorial, lo que
origina una
desconexin de
entorno.

Fase IIIdenominado (
Delta).
Disminucin de 10
al 30% de la
presin arterial y
ritmo
respiratorio,
produccin de
(somatotropina).

Fase IVActividad
cerebral es mas
lenta
(predominio de
la actividad ),
tono muscular
est muy
reducido. Y
comienzo del
sueo REM

Sueo ligero Parcialmente reparadorSueo profundo Sueo mas profundo

En esta
fase se
presentan
los sueos,
en forma de
narracin,
con un hilo
argumental
aunque sea
absurdo.
Es una forma
activa de sueo
asociada con
sueos y
movimientos
musculares
activos

REM.
(Sueo paradjico)

Es mas difcil
despertar a una
persona con
estmulos
sensitivos que en
el sueo NO REM
A pesar de la
extrema inhibicin
de los msculos
perifricos existen
movimientos
musculares
irregulares

El tono muscular
se encuentra
enormemente
deprimido
(ATONIA)
La frecuencia
cardiaca y
respiratoria son
irregulares
El encfalo se
encuentra muy
activo y su
metabolismo
aumenta hasta un
20%

Insomnio
Se caracteriza por la existencia de
trastornos nocturnos que incluyen
Trastornos del sueo

Disomnias

Trastornos intrnsecos
Trastornos extrnsecos
Alteraciones ritmo cardiaco

Parasomnias

Sonambulismo
Somniloquia
Terrores nocturnos

Asociados a
afecciones
psiquitricas

Esquizofrenia
-Depresin
mayor
Distimia depresiva
-Ansiedad
crnica
Trastorno de pnico
-Compulsivo
y
Sndrome de estrs postraumtico

Vinculados a
afecciones
neurolgicas

Enfermedades cerebrales degenerativas

Epilepsia de aparicin durante el sueo
Cefalea nocturna

Una latencia
prolongada
para el
comienzo
del sueo(>
30 min),
Una
disminucin
de su
duracin (<
5-6 h),
Numerosos
despertares
nocturnos
(> 3
despertares
Despertar
temprano
en la
madrugada
con
dificultad
para
conciliar el
sueo.

Teniendo en cuenta sus causas, pueden distinguirse entre insomnio primario

e insomnio secundario

Insomnio primario
Caracterizada
por
dificultad para iniciar o
mantener el sueo.
Este puede persistir
durante 1 mes por lo
meno.

Insomnio secundario
Caracterizada por insomnio
provocado
por
afeccin
medica o neuropsiquiatra,
por un farmaco o droga este
se
considera
insomnio
secundario

Frmacos hipnticos en la terapia del

insomnio
El mejor frmaco

Acorta la latencia

Rpida y predecible

Mantiene el sueo de un periodo de 7-8h

No genera efectos adversos inmediatos tardos, no produce abuso,

tolerancia ni dependencia fsica tras administracin prolongada

Clasificacin de los hipnticos

Triazolam
Midazolam
Flurazepam
Temazepam
Flunitrazepam

Benzodiacep
inas

Zolpidem

Imidazopirid
inas

Ciclopirrolon
as
Zoplicona
Isomero S
Eszopiclona

Caractersticas farmacocinticas y sus

Consecuencias teraputicas
El comienzo y la duracin de accin de un hipntico se
vinculan con

Su absorcin

Su paso al SNC

Su unin al receptor
BZD

Cuando se administra una dosis nica de un hipntico con semivida

de eliminacin breve

Los principales determinantes de su comienzo de

accin son su grado de absorcin y su liposolubilidad

La semivida de eliminacin de los hipnticos, en especial de aquellos con una

semivida intermedia o prolongada

Adquiere relevancia
clnica

Frecuente y en intervalos
Regulares

Al suspender la administracin del hipntico, sern necesarias 5 semividas

para que se elimine el 90% del frmaco del organismo

Efectos colaterales cuando

se administran hipnticos
Hipntico requiere un tiempo mayor para
alcanzar eliminarse del organismo

Efecto de los Hipnticos sobre las etapas del sueo

Hipnticos benzodiacepnicos, junto con la zopiclona y el zolpidem,
provocan, tras su administracin por va oral

Una disminucin de la latencia para el comienzo del

sueo no REM
Los derivados benzodiacepnicos provocan una disminucin de la etapa 1 y
una abolicin de las etapas 3 y 4 (sueo con ondas lentas)

Benzodiacepnicos provocan un
sueo que difiera del fisiolgico por
la ausencia de las etapas 3 y 4

la zopiclona, el zolpidem y el
zalepln tienden a respetar en un
mayor grado la arquitectura
normal del sueo.

Contraindicaciones de Hipntico
No debe
administrar

Debe
administrarse
con precaucin

Alcoholis
mo
crnico
Vinculado
apnea del
sueo

Afeccione
s
respirator
ias
Edad
avanzada

Otros hipnticos

Frmacos Antidepresivos

Mirtazapina

Los
mas
utilizados
son
los
antidepresivos
tricclicos
de
estructura terciaria por su accin
sedante

Doxepina

Amitriptilina

Trazodona

Su indicacin es muy clara cuando la causa del insomnio es la depresin

y suele mejorar al aplicar el antidepresivo correspondiente.

Clometiazol

Tiene acciones sedantes, hipnticas y

anticonvulsivantes.
Se
utiliza
principalmente en el tratamiento del
delirium tremens y de los sntomas de
abstinencia alcohlica.

La dosis como hipntico en el anciano es

de 500mg por la noche, que puede
aumentarse hasta 750mg

Hidrato
de
cloral

Se convierte en el hgado, mediante una

alcoholdeshidrogenasa, en tricloroetileno.
Poseen
accin
hipntica
y
anticonvulsivante en convulsiones de
diversa
etiologa,
por
mecanismos
similares a los de los barbitricos.

Antihistamnicos

Prometazina

Se administra a la
dosis
de 50mg en adultos

La accin sedante de los antihistamnicos

de primera generacin, como son:

Difenhidramina

Dosis de 25mg en adultos

y 15-25mg en nios
mayores de 2 aos

Doxilamina

dosis de 12,5-25mg

Otras alteraciones del

sueo
Narcolepsia

La narcolepsia se caracteriza por la importante

sensacin del sueo que se experimenta durante el
da, a pesar de haber dormido profundamente
durante la noche, y por la presencia de episodios
diurnos de sueo irrefrenable que alteran la
actividad ordinaria, a veces de modo grave.

Farmacologa de la
narcolepsia

Los frmacos utilizados en el tratamiento de la

narcolepsia se clasifican del siguiente modo

Estimulantes
anfetamnicos

Estimulantes no
anfetamnicos

Controladores
de la cataplexia

danfetamina
Metanfetami
na
Metilfenidat
o
Pemolina
Mazindol
Modafinilo

Antidepresivo
s

Estimulantes anfetamnicos
Liberan catecolaminas, en especial la dopamina y la
noradrenalina, inhiben su recaptacin e inhiben la MAO (a dosis
altas), pero probablemente de la transmisin dopaminrgica.
Afectan dbilmente a la cataplexia

Se ha de iniciar la dosificacin lentamente y

ajustada a las necesidades, con dosis muy
personalizadas.

Estimulantes no anfetamnicos

El
modafinilo
no
tiene
estructura
anfetamnica, por lo que carece de sus efectos
secundarios. Mejora la somnolencia durante el
da sin afectar al sueo durante la noche.

En su accin se asocia la estimulacin 1adrenrgica y la interaccin 5-HT/GABA.

Se absorbe lentamente y los alimentos

retrasan su absorcin. La semivida de
eliminacin es de 9-14h y se metaboliza casi
en su totalidad.

N. Comercial

ZOLPIDEM
INDICACIONES

FARMACOCINETICA

EFECTOS
ADVERSOS
CONTRAINDICACIONES

INTERACCIONES

Atrimon
Stilnox
Comp 10mg
Zoldem
Zolpidex
Tratamiento a corto plazo del insomnio Zolpin
ocacional
Zonata

Insomnio transitorio
Insomnio crnico
Absorbe con rapidez en el aparato digestivo
Se une a protenas en el 92 %
Forma metabolitos inactivos
Semi-vida de eliminacin de 2,2h
Somnolencia
-Cefaleas
-Mareos
-Nauseas
-Astenias
-Malestar

Vmito
-Fatiga
Pesadillas
-Confusin Depresin
-Dolores abdominales
-Sequedad de la
boca
Hipersensibilidad - Embarazo
Lactancia
Miastenia gravis
-Inf. Resp
-Sx. Apnea
sueo
Inf. Hepatica
Benzodiacepinas. -Alcohol.
opiceos.
-Neurolpticos.
-Barbitricos

- Derivados
- Antihistamnicos.

- Clorpormazina
- Sedantes.

Adultos < 65
aos: 1 tab
10mg/dia.
Adultos > 65
aos1/2/dia.
no exceder los
4 dias.

Barbitrico
s

N. Comercial

BARBITRICO

ENOBARBITAL
INDICACIONES

FARMACOCINETICA

EFECTOS
ADVERSOS

CONTRAINDICACIONES

INTERACCIONES

Fenobarbital calox
Gardenal
Comp. 50 y
100mg
Sol. Iny.
200mg/4ml
Luminal

Sedante
Anticonvulsivante
Antiepilptico
Su biodisponibilidad es del 70- 90% por va
oral. Se une protenas plasmticas es del 4550%
Da lugar a un metabolito activo (phidroxifenobarbital)
Eliminado mayoritariamente con la orina, 25%
Somnolencia

-Cefaleas
-Vrtigo
-A. megaloblastica -Artralgias
-Depresin
-Raquitismo -Ataxias
respiratoria.

Hipersensibilidad - EPOC
-Porfiria
-Insf resp
-Insf heptica
-Insf. Renal
-Tratamiento
concomitante con sedantes e hipnticos
Benzodiacepinas. -Alcohol.
opiceos.
-Neurolpticos.
-Barbitricos

- Derivados
- Antihistamnicos.

- Clorpormazina
- Sedantes.

Dosificacin o
posologa

VO
Adultos:
2-3 mg/kg/dia en Dosis nica
Nios:
Segn su peso <20 kg: ( 5mg/kg/dia)
Entre los 20 y 30kg: (3-4 mg/kg/dia)
>30 kg: (3-2mg/kg/dia)
IM o VI:
Nios:
3-6 mg/kg/dia
Nios de 12-30meses: 10-20kg/dia
Nios 30 mes. A 15 aos: 20 a
40mg/dia
Adultos:
200-400mg/dia o cada 12horas
Preoperatorio:
1mg a 3mg/kg. En Nios
hipntico: IM o IV 100mg a 325mg;
sedante preoperatorio: IM 130mg a
200mg,
60 a 90 minutos antes de
Dosis mxima:
600mg/da.
la ciruga.

Interacciones

Alcohol

Quinina

Griseofulvina

Fenotiazinas

Levotiroxina

Doxiciclina

Antihistamnicos

Cardiotnicos

Metronidazol.

Benzodiacepinas

Ciclosporina

Hidantoina.

inhibidores de la
anhidrasa
carbnica

Anticonceptivos y
anticoagulantes
orales.

Glucocorticoides

Antidepresivos
tricclicos.

cido ascrbico

En su revisin mdica anual, una maestra de enseanza media, de

53 aos de edad, manifiesta que ha tenido dificultades para dormir y que
despus de lograrlo despierta varias veces por la noche. Estos episodios
tienen lugar casi todas las noches, con consecuencias negativas en sus
funciones de enseanza. Ha intentado varios remedios de los que se
venden sin receta para lograr el sueo, pero han sido de poca ayuda y ella
experimenta sensacin de resaca al da siguiente a su uso. En general,
su estado de salud es bueno, no tiene sobrepeso y no toma frmacos de
prescripcin. Bebe caf descafeinado pero slo una taza por la maana;
sin embargo, ingiere hasta seis latas de bebidas de cola de dieta al da.
Toma un vaso de vino con la comida vespertina pero no le gustan las
bebidas en mayor graduacin alcohlica. Qu otros aspectos de los
antecedentes de esta paciente deseara conocer su mdico? Qu medidas
teraputicas son apropiadas para ella? Qu frmaco o frmacos

Estudio del caso

Las causas ms frecuentes de insomnio son situacionales
(p.

ej.,

tensin

interpersonales),

por

el

mdicas

trabajo
(p.

ej.,

econmica,
asma,

dolor

conflictos
crnico),

psiquitricas (p. ej., trastornos emocionales o de angustia) y

medicamentosas (p. ej., diurticos, esteroides, estimulantes).
Tales aspectos en los antecedentes del paciente son tiles para
establecer la accin ms apropiada. Por ejemplo, en algunos
pacientes vale la pena reducir el consumo de refresco de cola
(que por lo general contiene cafena) o bien seguir ciertas
estrategias no farmacolgicas como reduccin de estmulos y
tcnicas

sobre

higiene

del

sueo.

En

trminos

de

farmacoterapia (a corto plazo siempre que sea posible), la

farmacocintica de farmacocinticos zolpidem y eszopiclona
(pero no zaleplon) son adecuados para el paciente con

GRACIAS