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UMAE HOSPITAL DE PEDIATRA CMNO
SERVICIO DE NEUMOLOGA PEDITRICA
Broncodilatadores:
-adrenrgicos
Anticolinrgicos
Metilxantinas
Sulfato de Magnesio
Antagonistas celulares,
inhibidores leucotrienos
Antihistamnicos
Esteroides
Mucolticos
Antitusgenos
MEDICAMENTOS
BRONCODILATADORES
BRONCODILATADORES
Agonistas B2-
adrenrgicos
Anticolinrgicos
Metilxantinas
AGONISTAS 2 ADRENRGICOS
Poseen accin selectiva con los receptores (A altas
[ ] se pierde)
Los receptores se encuentran en el msculo liso y
cardaco:
1: Cronotropismo e inotropismo
2: Vasodilatacin y broncodilatacin
Relajacin de msculo liso bronquial
Disminuyen la resistencia de la VA
Clasificacin:
Accin corta Salbutamol (Albuterol), terbutalina,
Hoffman B. Catecolaminas, frmacos simpatomimticos y antagonistas de los receptores adrenrgicos. En Goodman & Gilman
Las bases farmacolgicas de la teraputica. 11ma edicin, 2006, pp223-239
BETA ADRENRGICOS
De acuerdo a la posicin de grupos Hidroxilo
Catecolaminas
Resorcinoles
Saligeninas
Feniletilaminas
Hoffman B. Catecolaminas, frmacos simpatomimticos y antagonistas de los receptores adrenrgicos. En Goodman & Gilman
Las bases farmacolgicas de la teraputica. 11ma edicin, 2006, pp223-239
AGONISTAS 2 ADRENRGICOS
Msculo liso de vas
areas
Epitelio traqueobronquial
Glndulas submucosas
Msculo liso vascular
Paredes alveolares
Membrana de LT
Agonistas badrenrgicos:
Hoffman B. Catecolaminas, frmacos simpatomimticos y antagonistas de los receptores adrenrgicos. En Goodman & Gilman
Las bases farmacolgicas de la teraputica. 11ma edicin, 2006, pp223-239
MECANISMO DE ACCIN
Activacin proten-cinasa A
Fosforilacin de cinasa de CL de
miosina (inactiva)
Pierde afinidad por complejo Cacalmodulina
Disminucin del Ca libre intracelular
1. Secuestro en organelas
2. Inhibicin de la entrada
3. Incremento de la salida
Inhibicin de la fosforilacin de
miosina
Menor acoplamiento actina-miosina
EFECTOS SECUNDARIOS
Los efectos secundarios ms frecuentes son:
Temblor muscular fino
Taquicardia (arritmias) y palpitaciones
Hipokalemia, Acidosis lctica
Cada de PO2 inicial en exacerbacin por vasodilatacin pulmonar
Relacionados directamente con la va de administracin y dosis
Undem B, Lichtenstein L. Frmacos utilizados para el tratamiento del asma. En Goodman & Gilman
Las bases farmacolgicas de la teraputica. 11ma edicin, 2006, pp743-760
SALBUTAMOL
Presentacin:
IDM 100 mcgs disparo / 200 dosis
Sol. Nebulizar 5mg/ml (10mL)
Jarabe 2mg/5ml (60 mL)
Nombre comercial: VENTOLIN
Aplicaciones teraputicas:
Alivio inmediato del broncoespasmo.
Tratamiento de eleccin en crisis
asmtica
SALBUTAMOL
DOSIS
INHALACIN
Desde 200 a 800 mcgs cada 20 min (crisis)
Nebulizacin 0.15 a 0.3 mg/k/dosis mximo 5 mg
Nebulizacin continua 0.3 a 0.5 mg/k/hr
ORAL
2 6 aos: 0.1 a 0.2 mg/k/dosis o 2.5ml (1mg)
c/8hrs, mx. 4 mg
6 - 12 aos: 5 ml (2mg) c/6-8hrs
> 12 aos: 5 10 ml (2 4mg)/dosis cada 6-8
hrs.
Taketomo C. Manual de Prescripcin Peditrica y Neonatal. Mxico D.F. 2012.
18va. Edicin. Pp 85 - 97
PRESENTACIONES
Tableta liberacin sostenida: 4 y 8 mg
Jarabe: 2mg/5ml (Frasco 100ml)
Aerosol: 100 mcg por disparo, 200 dosis.
Turbuhaler: 50 mcg por inhalacin.
Solucin 0.5%: 5mg/ml (frasco 10 ml)
Combinado con B. ipatropio:
Nebulizar: 2.5 mg / 0.500mg / 2.5ml
Respimat: 100mcg / 20mcg (120 dosis)
ACCIN PROLONGADA
Salmeterol
Presentacin:
Aerosol / IDM: 25 mcg (120 dosis)
ACCIN PROLONGADA
Formoterol
Presentacin:
Aerosol/IDM o Polvo/ Turbuhaler combinado con esteroide 4.5
mcg/disparo
Vida media 12 horas, inicio 3 min
Nombre comercial:
Vannair aerosol (120 dosis)
Symbicort turbuhaler (60)
Dosis:
Nios mayores de 4 aos
4.5mcg cada 12 horas
APLICACIONES TERAPUTICAS:
tiles en el tratamiento del asma nocturna
Tratamiento de base del asma persistente
Prevenir broncoconstriccin precipitada por
ejercicio
Manejo en crisis / exacerbacin
Taketomo C. Manual de Prescripcin Peditrica y Neonatal. Mxico D.F. 2012. 18va. Edicin. PP 670 - 71
TERBUTALINA
Broncodilatador selectivo 2
Relaja msculo liso bronquial y vascular
perifrico
Menos efecto sobre FC
PRESENTACIN
Tabletas 5 mg (20 tab)
Solucin inyectable 0.25mg/ml (3 amp) SC
INDICACIONES
Exacerbacin asmtica IV
DOSIS
INTRAVENOSO:
Directo sin diluir bolo 2 10
(1mg/mL en SG o SSF)
Inicio efecto oral 1 2 hrs, IV inmediato
Duracin 3 6 hrs
Tesafilm
Taketomo C. Manual de Prescripcin Peditrica y Neonatal. Mxico D.F. 2012. 18va. Edicin. PP 1332 33
ANTICOLINERGICOS
Acciones
parasimpaticomimticas o
muscarnicas
5 receptores muscarnicos
Subtipo de receptor colinrgico
Mecanismo de accin:
Bloquean competitivamente la accin
de la acetilcolina
Broncodilatacin en bronquios grandes
y medianos
Bloqueo colinrgico reduce secrecin
bronquial
Undem B, Lichtenstein L. Frmacos utilizados para el tratamiento del asma. En Goodman & Gilman. Las bases farmacolgicas
de la teraputica.
11ma edicin, 2006, pp189 - 200
Undem B, Lichtenstein L. Frmacos utilizados para el tratamiento del asma. En Goodman & Gilman. Las bases
farmacolgicas de la teraputica. 11ma edicin, 2006, pp. 189-200
BROMURO DE IPRATROPIO
Efecto:
Undem B, Lichtenstein L. Frmacos utilizados para el tratamiento del asma. En Goodman & Gilman. Las bases farmacolgicas
de la teraputica.
11ma edicin, 2006, pp189-200
Dosis:
BROMURO DE IPRATROPIO.
PRESENTACIONES
Combivent Respimat
ATROVENT
Salbutamol/Bromuro de Ipratropio
Aerosol:
mg
Salbutamol100mcg/Ipratropio 20mcg
disparo
(120 dosis)
Nebulizacin:
Salbutamol/Ipratropio
2500mcg/500mcg / 2.5ml
Nebulizacin:
500mcg/2ml mpulas
250mcg/ml frasco
Bromuro de Ipratropio
AGONISTAS COLINRGICOS
METACOLINA
USOS
MECANISMO DE ACCIN
Nebulizada
Resultado positivo se logra si la concentracin requerida para causar cada del VEF 1
20% (PC20) es menor de 16mg/mL
Undem B, Frmacos utilizados para el tratamiento del asma. En Goodman & Gilman. 11ma edicin, 2006, pp186-87
Linares M. Funcin pulmonar en el nio asmtico. On line: http://www.neumologia-pediatrica.cl/PDF/200612/FuncionPulmonar.pdf
METILXANTINAS
La teofilina, aminofilina, cafena y la
DERIVADOS DE TEOFILINA
Teofilina poco soluble sntesis de derivados y complejos mejoran solubilidad
y absorcin:
a) Sales inestables de teofilina Aminofilina
b) Preparados retard de Teofilina o Aminofilina
c)
MECANISMO DE ACCIN
Inhiben la fosfodiesterasa (isoformas III y IV) la cual cataliza la
METILXANTINAS
Efectos a nivel bronquial:
Acta directamente sobre el msculo liso bronquial Accin
broncodilatadora
La ampliacin del calibre de las vas respiratorias se manifiesta por la
reduccin de la resistencia pulmonar
Accin sinrgica con los 2-adrenrgicos:
Restaura eficacia de los 2
Dosis bajas de ambos medicamentos producen aditivos teraputicos
Undem B, Lichtenstein L. Frmacos utilizados para el tratamiento del asma. En Goodman & Gilman . Las bases farmacolgicas
de la teraputica.
11ma edicin, 2006, pp743-760
METILXANTINAS
Efectos cardiovasculares:
Estimulan contractilidad cardaca
Aumenta volumen sistlico y el gasto cardico
Concentraciones altas Taquicardia, arritmias, bradicardia y PCR
Efectos en SNC:
Activacin generalizada de SNC
Reducen sensacin de cansancio, aumentan la capacidad para
mantener esfuerzo intelectual y producen insomnio.
Dosis altas: nerviosismo, temblor, hiperestesia, hiporreflexia,
alteraciones manacas y convulsiones
Hurl M. Frmacos antiasmticos y broncodilatadores. 2006
METILXANTINAS
Otros efectos:
Relaja musculatura lisa de vas biliares
Estimula secrecin gstrica de cido y pepsina
Aumenta
FARMACODINAMIA
Administracin oral se absorben de forma completa
Los preparados lquidos se absorben de 30-60 min, y las tabletas sin cubierta
Undem B, Lichtenstein L. Frmacos utilizados para el tratamiento del asma. En Goodman & Gilman. Las bases farmacolgicas
de la teraputica.
11ma edicin, 2006, pp743-760
FARMACODINAMIA
Aplicaciones teraputicas:
Mximo efecto bronquial a los 30-45 minutos
Apnea en nios pretrmino
Frmaco de 4ta lnea en el manejo de crisis asmtica principalmente
GINA 2015 a partir del 2do paso como opcin controladora o del 3er paso c/Dosis
DOSIS
TRATAMIENTO AGUDO
Dosis de carga:
Si no se ha tomado teofilina 48 (24) horas antes: 4,5-7 mg/kg de teofilina (5,5-8,5 mg/kg
de aminofilina)
Si se ha tomado teofilina en las 48 (24) horas previas: 0,5-1 mg/kg de teofilina (0,6
mg/kg de aminofilina)
Dosis de mantenimiento
Teofilina
(mg/kg/h)
Recin nacidos
Menores de 1 ao
Entre 1 y 9 aos
Mayores de 9 aos
0,15
Aminofilina
(mg/kg/h)
0,19
0,2-0,9
0,25-1,1
0,9
1,1
0,65
0,8
Undem B, Lichtenstein L. Frmacos utilizados para el tratamiento del asma. En Goodman & Gilman. Las bases farmacolgicas
de la teraputica.
PRESENTACIONES
TEOFILINA
Elixir 5.33mg/1ml (450 ml)
Cpsula de liberacin prolongada 100mg
(20 cpsulas)
AMINOFILINA
SULFATO DE MAGNESIO
Mecanismo de Accin
Relajacin musculo liso bronquial:
Disminuye el Ca intracelular por
la degranulacin de mastocitos
Reduce mediadores de inflamacin
Anticolinrgico
Disminuye la excitabilidad de fibras
musculares
Inhibe liberacin de acetilcolina
Estimula produccin de ON y sntesis de
PGs
Atena la produccin de Especies
reactivas de O2
Davalos M, Goldman R. Magnesium for treatment of asthma in children.
Child Health Update. September 2009 (55) 87-89.
SULFATO DE MAGNESIO
INDICACIONES
PRESENTACIN
ampolletas
Ampolleta de 10 ml
Concentracin de
horas de la crisis
1gr/10ml
Etiquetado color
Davalos M, Goldman R. Magnesium for treatment of asthma in children. Child Health Update.
September 2009 (55) 87-89.
VERDE.
SULFATO DE MAGNESIO
Dosis
TOXICIDAD
INTRAVENOSA:
25 75 mg/kg /dosis
GINA: 40 50 mg/kg/dosis mx. 2
aplicacin IV
Bosa seca
Pasar de 20 60 minutos
Hipotensin en administracin rpida
IV
NEBULIZADA
Alteraciones en ritmo y conduccin
Dosis de Salbutamol + 2.5 3 ml
cardiaca, ausencia de reflejos,
de MgSO4
debilidad muscular y depresin
Davalos M, Goldman R. Magnesium for treatment of asthma in children. Child Health Update. September 2009 (55) 87-89.
respiratoria
gr
Presentaciones:
Cromoglicato:
Undem B, Lichtenstein L. Frmacos utilizados para el tratamiento del asma. En Goodman & Gilman Las bases farmacolgicas de la teraputica. 10ma edicin,
Irritacin local
Broncoespasmo
Tos irritativa
Eritema
Edema larngeo
Dolor e inflamacin articular
Angioedema
Cefalagia
Exantema
Nedocromil:
Alteraciones del gusto
Cefalea, mareo
Nusea y vmitos
KETOTIFENO
Mecanismo de accin:
Uso:
Prevenir o disminuir la incidencia de crisis asmtica alrgica
Disminuir el uso de otros frmacos (agonistas 2 y esteroides)
Dosis:
Va oral
Dosis ponderal 0.05mg/kg/dosis cada 12 horas
Dosis mxima 4mg
http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/Ketotifeno.htm
KETOTIFENO
Utilidad:
Rinitis alrgica
Conjuntivitis alrgica
Asma leve intermitente, leve persistente
Efectos adversos:
Somnolencia, sedacin, vrtigo, exantema
Sequedad de boca
Aumento de peso
Nombre comercial Zaditen solucin oral 1mg / 5
ml (120ml)
http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/Ketotifeno.h
tm
ANTAGONISTAS CELULARES
E INHIBIDORES DE LEUCOTRIENOS
ANTILEUCOTRIENOS
Leucotrienos:
Broncoconstriccin e hipersecrecin
bronquial
Hiperreactividad celular
Infiltracin celular
Zafirlukast y Montelukast:
Antagonistas de receptores de leucotrienos.
Zileutn:
Inhibidor de la 5-lipooxigenasa.
Montelukas
t
Undem B, Lichtenstein L. Frmacos utilizados para el tratamiento del asma. En Goodman & Gilman.
Las bases farmacolgicas de la teraputica. 11ma edicin, 2006, pp743-760
MECANISMO DE ACCIN
Antagonistas de receptor de leucotrienos:
Receptor cis-LT1
Leucotrienos de cisteinilo (cis-LT)
LTC4, LTD4 y LTE4 (potentes broncoconstrictores)
Incrementan fuga microvascular, produccin de moco e intensifican la penetracin de
eosinfilos y basfilos en VR
Undem B, Lichtenstein L. Frmacos utilizados para el tratamiento del asma. En Goodman & Gilman. Las bases farmacolgicas
de la teraputica.
11ma edicin, 2006, pp 722-24
PRESENTACIONES
Antagonistas de receptor de leucotrienos:
Montelukast (Singulair, Senovital, Everest):
Granulado, tabletas masticables y tabletas 4 mg, 5 mg,
10 mg
4mg por las noches de 6 meses a 5 aos
5mg por las noches de 6 aos a 14 aos
10mg por las noches mayores de 14 aos
Zafirlukast (Accolate):
Tabletas 10 mg, 20 mg
10 mg cada 12 horas pacientes de 5 a 11 aos
20 mg cada 12 horas pacientes mayores de 12 aos
Zileutn (Zyflo):
Tabletas de 600mg
Tomar 1 tableta cada 6 horas
Undem B, Lichtenstein L. Frmacos utilizados para el tratamiento del asma. En Goodman & Gilman. Las bases farmacolgicas
de la teraputica.
ANTIHISTAMNICOS
HISTAMINA
Mediador importante en la reaccin de hipersensibilidad tipo I o
hipersensibilidad inmediata
Participante en secrecin gstrica, inmunomodulador y neurotransmisor
Beta-aminoetilimidazol o 2-(4-imidazolil) etilamina
Sntesis a partir del aminocido histidina por la enzima histidina
descarboxilasa
Est presente:
Mastoacitos y basfilos tejido conectivo de todos los rganos (nervios, vasos
HISTAMINA
Segregada por varios estmulos:
Secretagogos: IgE, C3a, C4a, C5a, substancia P, opiodes, endorfinas
Fsicos: vibracin, fro, calor, presin
Factores liberadores producidos por: neutrfilos, plaquetas, clulas
Leal F. Uso de antihistamnicos en enfermedades respiratorias. En Neumologa peditrica: Infeccin, alergia y enfermedad
respiratoria en el nio. Panamericana, 5ta edicin, 2006, pp 679-691
HISTAMINA
Se libera de grnulos por estimulo de receptores, requiriendo Ca+ y energa a travs de EXOCITOSIS
Una vez liberada difunde rpidamente, aparece en sangre a los 2.5 min, pico a los 5 min y retorna al
Leal F. Uso de antihistamnicos en enfermedades respiratorias. En Neumologa peditrica: Infeccin, alergia y enfermedad
respiratoria en el nio. Panamericana, 5ta edicin, 2006, pp 679-691
HISTAMINA
Efectos y receptores:
Acciones mediadas por 3 receptores:
H1:
Contraccin msculo liso y aumento de
permeabilidad vascular
Prurito
Generacin de prostaglandinas
Disminucin del tiempo de conduccin AV
taquicardia
Activacin de reflejos vagales
Aumento de guanosina monofosfato cclica
(GMPc)
H2:
Secrecin cida gstrica
Aumento de secrecin mucoide en las vas
(AMPc)
Inhibicin de basfilos, activacin de neutrfilos
H3:
Accin de retroalimentacin negativa sobre
sntesis de histamina
Modulacin de neurotransmisin colinrgica en
va area y en SNC
Leal F. Uso de antihistamnicos en enfermedades respiratorias. En Neumologa peditrica: Infeccin, alergia y enfermedad
respiratoria en el nio. Panamericana, 5ta edicin, 2006, pp 679-691
HISTAMINA
La histamina es un mediador muy
importante en la fisiopatologa de la
rinitis alrgica
En contraste, no es un mediador muy
Leal F. Uso de antihistamnicos en enfermedades respiratorias. En Neumologa peditrica: Infeccin, alergia y enfermedad
respiratoria en el nio. Panamericana, 5ta edicin, 2006, pp 679-691
ANTIHISTAMNICOS
Los antihistamnicos actan como antagonistas competitivos de
los receptores H1
Se impide la unin de la histamina en la membrana celular
Adems (segunda generacin):
Intervienen en la expresin de molculas de adhesin ICAM-1
Disminuyen la quimiotaxis de eosinfilos, neutrfilos y linfocitos
Accin sobre secrecin de citocinas como IL-8, GM-CSF entre otras
Leal F. Uso de antihistamnicos en enfermedades respiratorias. En Neumologa peditrica: Infeccin, alergia y enfermedad
respiratoria en el nio. Panamericana, 5ta edicin, 2006, pp 679-691
ANTIHISTAMNICOS CLSICOS
Utilidad:
Control preventivo de sntomas de rinitis y conjuntivitis alrgica
Urticaria y dermatitis atpica prurito
Efectos adversos:
Sedacin, depresin o estimulacin del SNC
Efectos anticolinrgicos
Alteraciones gastrointestinales
Efectos sobre la conduccin miocrdica taquicardia
Leal F. Uso de antihistamnicos en enfermedades respiratorias. En Neumologa peditrica: Infeccin, alergia y enfermedad
respiratoria en el nio. Panamericana, 5ta edicin, 2006, pp 679-691
ANTIHISTAMNICOS CLSICOS
Frmaco
Accin
antihistamnica
Efecto sedante
Actividad
anticolinrgica
Hidroxizina
+++
+++
++
Clorfeniramina
+++
+/++
+/++
Difenhidramina
+++
+++
++
Prometazina
+++
+++
++
Clemastina
+++
++
+/++
Tripolidina
+++
+/++
++
ANTIHISTAMNICOS CLSICOS
Hidroxizina (Atarax):
Tabletas: 10 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg
Jarabe: 10mg / 5ml
Dosis:
2mg/kg/da cada 6-8 hrs
Mayores de 12 aos 25-50mg/dosis cada 8hrs
Dosis mxima de 6 meses a 6 aos 50mg da, de 7 aos a
Leal F. Uso de antihistamnicos en enfermedades respiratorias. En Neumologa peditrica: Infeccin, alergia y enfermedad
respiratoria en el nio. Panamericana, 5ta edicin, 2006, pp 679-691
ANTIHISTAMNICOS CLSICOS
Difenhidramina (Benadryl):
Jarabe 12.5mg/5ml
Dosis:
3-5 mg/kg/da cada 6-8 horas
150 mg/m2SC/da cada 6-8 horas
Clorfeniramina (Cloro-trimetn):
Jarabe 2.5mg/5ml
Tabletas 4mg, 8mg, 12mg
Dosis:
0.35mg/kg/da cada 4-6 horas
Leal F. Uso de antihistamnicos en enfermedades respiratorias. En Neumologa peditrica: Infeccin, alergia y enfermedad
respiratoria en el nio. Panamericana, 5ta edicin, 2006, pp 679-691
ANTIHISTAMNICOS
SEGUNDA GENERACIN
Ventajas:
No son sedantes
Son de una dosis diaria
Antihistamnicos puros
Accin antiinflamatoria (loratadina y cetirizina) fase
alrgica tarda
Otros antihistamnicos:
Fexofenadina (terfenadina)
Desloratadina (loratadina)
Levocetirizina (cetirizina)
Leal F. Uso de antihistamnicos en enfermedades respiratorias. En Neumologa peditrica: Infeccin, alergia y enfermedad
respiratoria en el nio. Panamericana, 5ta edicin, 2006, pp 679-6911
ANTIHISTAMNICOS
SEGUNDA GENERACIN
Aspecto
farmacolgico
Fexofenadina
Cetirizina
Loratadina
Rapidez de accin
1-3 horas
1-4 horas
1-4 horas
Nivel sanguneo
mximo
1-4 horas
1-4 horas
1-4 horas
Vida media
eliminacin
14.4 horas
9.7 horas
18-20 horas
12 horas
6 horas
2-6 horas
No
No
No
Mnima
Ausente
Ausente
Mnima
Ausente
Ausente
Mnima
Ausente
Ausente
Dosis diaria
Una
Una
Una
+++
+++
+++
Inhibicin pruebas
cutneas
Desarrollo de
tolerancia
Efectos
anticolinrgicos
- Sedacin
- Visin borrosa
- Sequedad de boca
ANTIHISTAMNICOS
SEGUNDA GENERACIN
Fexofenadina (Allegra):
Suspensin oral 6mg/ml
Tabletas 30mg, 60mg, 120mg, 180mg
Dosis:
De 6 meses a < 2 aos: 15mg dos veces al da
De 2 11 aos: 30mg dos veces al da
Mayores de 12 aos: 60mg dos veces al da
Loratadina (Dimegan, Clarityne, Sensibit):
Jarabe y solucin 5mg/5ml
Tabletas 10 mg
Dosis:
0.2-0.3 mg/kg/da cada 24 horas (cada 12 horas)
Leal F. Uso de antihistamnicos en enfermedades respiratorias. En Neumologa peditrica: Infeccin, alergia y enfermedad
respiratoria en el nio. Panamericana, 5ta edicin, 2006, pp 679-691
ANTIHISTAMNICOS
SEGUNDA GENERACIN
Cetirizina (Zyrtec, Virlix):
Solucin infantil 1mg/ml
Solucin gota peditricas 10mg/ml
Tabletas 10mg
Dosis:
0.2 0.3 mg/kg/da cada 24 horas
(12 horas)
Leal F. Uso de antihistamnicos en enfermedades respiratorias. En Neumologa peditrica: Infeccin, alergia y enfermedad
respiratoria en el nio. Panamericana, 5ta edicin, 2006, pp 679-691
CORTICOESTEROIDES
CORTICOESTEROIDES
Produccin diaria de cortisol en nios es de 12mg/m2SC/da
Patrn diurno de secrecin desde el primer ao de vida, niveles mximos 6 am
Para su mecanismo de accin requiere ingreso a la clula a travs de la membrana receptores en
citoplasma de clulas blanco ncleo donde interacta con secuencia especficas de DNA o GRE
Expresin de genes
Producen inhibicin de la RESPUESTA GNICA de: Citoquinas, receptores NK, sntesis de ON,
sntesis de lipocortina 1 (que inhibe a fosfolipasa A), incrementa rata de transcripcin de receptores
Beta, actividad de endonucleasas.
Leal F. Esteroides y terapia antiinflamatoria en el manejo de la enfermedad respiratoria. En Neumologa peditrica: Infeccin,
alergia y enfermedad respiratoria en el nio. Panamericana, 5ta edicin, 2006, pp 657-663
EFECTOS
En dosis nica
No bloquean la respuesta inmediata a alergenos (broncoconstriccin,
hipersecrecin mucosa y edema)
Bloquean la respuesta inflamatoria tarda y la consecuente
hiperreactividad bronquial.
Inhiben la infiltracin pulmonar tarda por clulas inflamatorias
(macrfagos, eosinfilos, linfocitos T, etc.)
La accin antiasmtica aguda tarda 4-6 horas.
Mariano H. Nuez, R, Rothlin P. Farmacologa del aparato respiratorio,
2005.
EFECTOS
Dosis continuas
Reduce la respuesta inmediata a alrgenos y previene el asma
provocada por el ejercicio
Reducen la cantidad de mastocitos en las vas areas
Disminuye la produccin de diversas citocinas como la interleucina 3
(linfocina trfica de mastocitos)
Reducen la extravasacin microvascular causada por los mediadores
inflamatorios
Inhiben la infiltracin pulmonar tarda por clulas inflamatorias que
Mariano H. Nuez, R, Rothlin P. Farmacologa del aparato respiratorio,
ocurre tras la exposicin a un alrgeno
2005.
MECANISMO DE ACCIN
FARMACOCINTICA
Metabolizacin heptica
La duracin del efecto a nivel pulmonar es de 6-8 horas para
todos los preparados
REACCIONES ADVERSAS
Inhalados:
Leves e infrecuentes a dosis bajas (< 400 g/da)
Candidiasis orofarngea
Afona es ms frecuente, por miositis de las
cuerdas
Carecen de efectos relevantes sobre la funcin
adrenal
Sistmicos:
Osteoporosis en el adulto o inhibicin del
crecimiento en nios. Aumento de peso o
fragilidad capilar
Hipertensin
Hiperglicemia
Miopata
Mariano H. Nuez, R, Rothlin P. Farmacologa del aparato respiratorio,
Alteraciones psiquitricas
2005.
INDICACIONES
INHALADOS
Beclometason
a
Fluticasona
Budesonide
Mometasona
Ciclesonida
BUDESONIDA
EFECTO
Inicia a las 24hrs, efecto mximo 1-2
semanas.
DOSIS 6 11 aos
Baja: 100- 200mcg/da ( Dos dosis)
Media: 200- 400mcg/da.
Alta: Mayor de 400mcg/da.
PRESENTACIONES
Ampolleta 2ml/125 mcg, 250mcg o
500mcg
Combinado c/Formoterol polvo
FLUTICASONA
EFECTO
Inicio 24hrs, efecto mximo 1-2
semanas.
DOSIS
Baja: 100 - 200mcg/da. (Dividido en 2
dosis)
Media: 200mcg-500mcg/da.
Alta: Mayor de 500mcg/da
PRESENTACIONES
Aerosol 50 mcg 120 dosis
Polvo Combinado/Salmeterol 100/50 mcg
60 dosis
NOMBRE
PRESENTACION
DOSIS
NUMARK
Budesonide
Aerosol
200mg/dosis
120 dosis
Aerosol
100
200mg/dosis
200 dosis
PULMICORT
Budesonida
200 dosis
Turbuhaler
100mg/dosis
mpula 2ml
Susp.
nebulizacin
2ml = 125, 250
500mg
SYMBICORT
Budesonida/Formoter
ol
Turbuhaler
80/4.5 mg
160/4.5 mg
320/4.5 mg
60 dosis
NOMBRE
PRESENTACION
FLIXOTIDE
Fluticasona
Aerosol
50mg/dosis
250mg/dosis
Evohaler
50mg/dosis
125mg/dosis
250mg/dosis
SERETIDE
Salmeterol/Fluticas
ona
Disco
50mg/100 mg
50mg/250 mg
50mg/500 mg
Evohaler
25mg/50 mg
25mg/125 mg
25mg/250 mg
DOSIS
120 dosis
60 dosis
60 dosis
120 dosis
CICLESONIDA
Indicado en la profilaxis
y
terapia
de
mantenimiento del asma
parcialmente controlada
o no controlada, en nios
(mayores de 4 aos),
adolescentes y adultos.
Glucocorticoides
inhalados
no
halogenados
que
se
activan in situ.
Hidrolizada en el pulmn
a travs de la enzima
EFECTOS
Broncoespasmo paradjico
Disfona
DOSIS
Baja
Media
Alta
> 12
80-160 160-320
>320
6-11
80
80-160
>160
<5
160
MOMETASONA
EFECTO
Inicia a las 24hrs, efecto mximo 12 semanas.
Concentracin mxima a las 4 hrs.
DOSIS 6 a 11 aos
Baja: 110 mcg/da
Media: 220 440 mcg/da.
Alta: > 440 mcg/da.
PRESENTACIONES
Aerosol nasal 50mcg 14 dosis
Aerosol para inhalacin (con
formoterol): 50mcg/5mcg,
100mcg/5mcg, 200mcg/5mcg
Media
Alta
Dipopionato de Beclometasona
(CFC)
100-200
200-400
> 400
Dipopionato de Beclometasona
(HFA)
50 100
100 200
200
Budesonide (DPI)
100-200
200-400
> 400
Budesonide nebulizado
250-500
500-1000
> 1000
80
80 -160
> 160
100-200
200-400
> 400
100-200
200-500
> 500
110
220-440
> 440
Ciclesonide
Furoato de Mometasona
GINA201
5
Medicamento
Dipropionato de Beclometasona
(HFA)
100
200
Budesonida nebulizada
500
100
Ciclesonida
160
Furoato de Mometasona
Triamcinolona
ESTEROIDES SISTMICOS
ORALES E
IV
MUCOLTICOS
MUCOLTICOS
Definicin:
Frmaco que modifica las caractersticas fisicoqumicas de la
secrecin traqueobronquial
La expectoracin resulta ms eficaz y cmoda
No aumentan el volumen de la secrecin
MUCOLTICOS
La secrecin de las vas respiratorias tiene la finalidad de proteger la
mucosa frente:
La existencia de agentes infecciosos
Partculas suspendidas en el aire inspirado
Las variaciones extremas de humedad y temperatura
Componente
Agua
Porcentaje
95%
Glucoprotenas
2%
Lisozima y lactoferrina
1%
Lpidos
1%
Sales
1%
MUCOLTICOS
Para que el moco pueda atrapar las
partculas y ascender contra la gravedad
debe tener ciertas propiedades fsicas
Viscoelasticidad la eficacia del
transporte por traccin ciliar
Agua y glucoprotenas contenidas en el
moco
Si la secrecin aumenta su viscosidad
resistencia al desplazamiento
Si la elasticidad disminuye se pierde la
energa que hace que el moco se retraiga,
una vez estirado, y ascienda
Frmacos antitusgenos, mucolticos, surfactante pulmonar y estimulantes de la respiracin. J. Flores. 2006
Farmacologa del aparato respiratorio; Mariano H. Nuez, R.P. Rothlin. 2005
MUCOLTICOS
Cuando hay infecciones y muerte celular
(esputo purulento) aparece en el moco el
ADN aumenta la viscosidad de la
secrecin bronquial
En inflamacin crnica (bronquitis crnica,
asma y FQ) la secrecin es abundante y rica
en sulfomucinas y en IgA Aumentan la
viscoelasticidad y reducen la velocidad de
depuracin mucociliar
Flores J. Frmacos antitusgenos, mucolticos, surfactante pulmonar y estimulantes de la respiracin. 2006
Mariano H. Nuez, R, Rothlin P. Farmacologa del aparato respiratorio, 2005
ACETILCISTENA
Reduce puentes disulfuro
Disminuye la viscosidad
Promueve la movilizacin y
eliminacin
INDICACIONES
Secrecin
viscosa
adherente.
Bronquitis crnica.
Bronquiectasias.
Absceso pulmonar.
CONTRAINDICACIN
Broncoespasmo severo
EFECTOS COLATERALES
Broncoespasmo
Nusea, vmito
Estomatitis.
PRESENTACIONES
Sol. inyectable: 30 ml en solucin al 20%, 200
mg/ml
Nebulizacin:
Al 10%: 4ml, 10ml, 30ml (100mg/ml)
Al 20%: 4ml, 10ml, 30ml (200mg/ml)
Jarabe 100mg/5ml
Sobres: 100mg, 200mg, 600mg
DOSIS
VO: 15 30 mg/kg/da c/ 8 horas
Nebulizacin
BROMHEXINA-AMBROXOL
Mecanismo de accin:
Acta sobre las glndulas bronquiales liberando enzimas lisosmicas de las
clulas secretorias del moco que digieren las fibras de mucopolisacridos
Indicaciones:
Secrecin viscosa y adherente
Bronquitis crnica
Bronquiectasias
Absceso pulmonar
Contraindicacin:
Broncoespasmo severo.
Efecto colateral:
Broncoespasmo
Presentacin:
Solucin 0.2%: 60 ml, 2
mg/ml.
Dosis:
0.05 0.1 mg/kg c/6 horas
(previo broncodilatador)
BICARBONATO DE SODIO
Mecanismo de accin:
Disminuye la tensin superficial del moco, la viscosidad y la adhesividad del
esputo
La alcalinizacin del moco ocasiona la activacin de las proteasas naturales que
se encuentran dentro del esputo purulento
Indicacin:
Secrecin mucopurulenta
Efecto colateral:
Hipernatremia
Hiperosmolaridad srica
BICARBONATO DE SODIO
Presentacin:
Ampolleta: 5, 7 y 7.5% de 10 ml, 50 75
mg/ml.
Dosis:
1 - 3 ml + 3 ml de agua bidestilada
ALFADORNASA
Mecanismo de accin:
Hidroliza las molculas de ADN de la secrecin
transformndola en un gel no fluido a un lquido fluido
Indicacin:
Fibrosis qustica
Efecto colateral:
Disfona
Faringitis
Intensificacin de la tos (menores de 3m a 5 aos)
Anticuerpos sricos contra dornasa (2-4%)
bronquial
purulenta
Presentacin
Ampolleta: 2.5 mg
Dosis
Nio: 1 ampolleta c/ 24hrs (12hrs)
> 21 aos: 1 ampolleta c/12 24 hs.
Indicaciones:
- Mantener en refrigeracin
- Nebulizador exclusivo
- No diluir
- No
mezclar
con
medicamentos
otros
EXPECTORANTES
1. Citrato de
2.
Ipecacuana
3.
Guaifenesina
Efectos adveros:
Trastornos gastrointestinales
Rinorrea
Reacciones de yodismo
Alteraciones tiroideas (bocio)
potasio
4.
Otros:
Sol.
hipertnica
GUAIFENESINA
Administrado VO en pocas horas
inicia la secrecin bronquial
No eficacia demostrada
Dosis:
200-400mg c/4-6 horas
(mximo 2.4g/da)
Nios 2-6 aos 50-100mg
Nios 6-12 aos 100-200mg
ANTITUSGENOS
TOS
Como acto reflejo est provocada por
estmulos que actan dentro y/o fuera de
las vas respiratorias
Tipos de tos:
Tos til: Se debe a estmulos provocados dentro
de las vas respiratorias, destinados a expulsar
secreciones o cuerpos extraos
Tos intil: Cuando los estmulos son irritativos o
se producen fuera de las vas respiratorias
TOS
No toda tos debe ser evitada o suprimida
Debe evitarse cuando:
No es productiva
Es tan intensa que interfiere gravemente en el descanso de la persona
Llega a producir otras complicaciones (dehiscencias, colapsos vasculares, etc.)
ANTITUSGENOS
Los frmacos antitusgenos reducen la tos:
Deprimir el centro bulbar y/o receptores perifricos de la tos
(anestesia local, elevando el umbral de los receptores
perifricos)
Disminucin de la secrecin de las vas respiratorias
Reduccin de fenmenos de broncoconstriccin
Facilitacin de la expulsin de las secreciones
MANUAL CTO 6 Ed. Farmacologa. 2008
CLASIFICACIN
Depresin del centro bulbar de la tos:
Derivados opiceos con actividad opiode codena, dihidrocodena,
levopropoxifeno y folcodina
Antihistamnicos H1 clsicos: difenhidramina, bromofeniramina
Derivados de las fenotiazinas: dimetoxanato y alimemazina
Tioxantenos: meprotixol y pimetixeno
CLASIFICACIN
Perifricos:
Rama aferente del reflejo de la tos:
Anestsicos locales: lidocana
Tos provocada por IECA y algunos AINES
reflejo de la tos:
Bromuro de Ipratropio
CODENA
Es el ms utilizado eficacia
Reacciones adversas:
Nusea
Estreimiento
Sedacin
Dosis altas depresin respiratoria
Dosis:
Menores de 2 aos NR
> 2 aos 1-1.5mg/kg/da c/4-6hr
Dosis mxima:
De 2-5 aos: 30mg/da
5-12 aos: 60mg/da
> 12 aos: 120mg/da
Broncoconstriccin y reduccin
de la secrecin bronquial
No ocasiona
farmacodependencia ni
depresin profunda o coma
DEXTROMETORFANO
Es un dextroismero del ter metilo del opioide
levorfanol
No posee accin analgsica.
Accin antitusgena comparable a la de la codena
No produce depresin respiratoria
Reduce ligeramente la secrecin bronquial
Su capacidad adictgena es mnima
Dosis:
BENZONATATO
Se considera una alternativa efectiva a los antitusivos
opioides (codena) efecto supresor de tos ms
sostenido
Indicaciones:
Tos irritativa asociada con afecciones broncopulmonares
Tosferina y/o sndrome coqueluchoide
Hipo refractario
Dosis:
8mg/kg/da
Presentacin:
Perlas 100mg
Supositorios 50 mg y 100mg