FARMACOD

INAMIA

FARMACOS
AGONISTAS Y
ANTAGONISTAS

Frmaco Agonista y
Antagonista

El hecho de que un frmaco interacte especficamente y

con elevada afinidad con un receptor no es motivo
suficiente para que, de dicha interaccin, surja una accin
farmacolgica.

Para que ello ocurra es preciso que el frmaco tenga el

poder de modificar la molcula receptora en la forma
necesaria a fin de que se desencadene un efecto.

La capacidad del frmaco para modificar el receptor e

iniciar una accin es lo que define su eficacia. El frmaco
que presenta esta caracterstica es denominado agonista y
el que no la presenta, es decir, que se une al receptor, pero
no lo activa, antagonista.

Frmaco Agonista y Antagonista

Al formarse el complejo qumico frmaco-receptor, la molcula del
receptor sufre un cambio estructural el cual induce la respuesta
celular.
La capacidad del frmaco para modificar al receptor farmacolgico
e iniciar una accin celular se define como actividad intrnseca
(o alfa, ), la que toma valores entre 0 y 1.

1 Mx
actividad intrnseca
(modificacin)
0 Min

actividad intrnseca
(modificacin)
1 Mx

0 Min
Frmaco pese a formar el
complejo frmaco-receptor no
es capaz de inducir respuesta
celular alguna, estamos en
presencia de un frmaco
antagonista

Frmaco es capaz de inducir

una respuesta celular
mxima, entonces se habla
de un frmaco agonista
con actividad intrnseca
Los frmacos que inducen
una respuesta celular,
pero sta no es mxima,
se dice que es un
agonista parcial y su
actividad intrnseca
comparativamente tendr
valores entre 0<a<1.

Dinmica de frmacos agonistas y

antagonistas
ANTAGONISMO FARMACOLGICO
(COMPETITIVO y NO COMPETITIVO).

El farmaco agonista y el antagonista compiten por el mismo sitio

de unin al receptor.

Los antagonistas pueden disminuir o anular el efecto del agonista

al impedir la formacin del complejo frmaco receptor.

El agonista puede ser una sustancia endgena o un frmaco

administrado al organismo.
1. Antagonismo competitivo reversible o irreversible.
2. Antagonismo no competitivo

Carbacol
Se adhiere a los receptores del
tracto respiratorio
denominados colinrgicos,
causando la contraccin de las
clulas del msculo liso, lo
cual origina broncoconstriccin
(estrechamiento de las vas
respiratorias).

Salbutamol
Se adhiere a otros
receptores en el tracto
respiratorio denominados
receptores adrenrgicos,
causando la relajacin de
las clulas del msculo liso
y produciendo
broncodilatacin
(ensanchamiento de las vas
respiratorias).

Los bloqueadores beta, como el propranolol, son un grupo de

antagonistas ampliamente utilizados.
Estos
antagonistas
bloquean
o
disminuyen
la
respuesta
cardiovascular que promueven las hormonas adrenalina y
noradrenalina, tambin denominadas hormonas del estrs.
Se utilizan en el tratamiento de la presin arterial alta, la angina de
pecho y ciertas irregularidades del ritmo cardaco.
Los antagonistas son mucho ms efectivos cuando la concentracin
local de un agonista es elevada.

Factores que modifican la accin de las

Drogas

Existe una evidente variacin individual en la respuesta a la accin

de las drogas en los distintos pacientes.

La respuesta puede ser diferente dependiendo de la situacin

especial del paciente, los factores que pueden modificar la accin
farmacolgica son:

Edad
Peso
Sexo
Constitucin Gentica

El conocimiento de los mltiples factores que pueden modificar la

accin farmacolgica de las drogas, incide directamente en el
resultado del efecto farmacolgico que se observara en el paciente
y su pronta recuperacin.

Factores que modifican la accin de las

Drogas: Edad
Frmacos en el nio y en el recin nacido:

La teraputica farmacolgica del recin nacido y del nio sigui

durante mucho tiempo las reglas utilizadas para el tratamiento de
los adultos, adaptando la posologa al peso o a la superficie corporal
del paciente.

Esta conducta no dio resultados convenientes ya que sin el nio,

sobre todo el recin nacido no es un adulto pequeo, sino un
organismo con frecuencia inmaduro en sus funciones renales
de excrecin y hepticas de metabolizacin de los frmacos.

La diferencia que se observa en la accin de los frmacos en los nios

puede evidenciarse a travs de parmetros farmacocinticos, por
ejemplo:
La absorcin de las drogas puede alterarse debido al pH gstrico
ms alto, que tiende a normalizarse hacia los 3 aos.
El recin nacido muestra una menor capacidad de unin de los
frmacos a las protenas plasmticas.
El metabolismo de los frmacos en el recin nacido puede tambin
dificultarse debido a la inmadurez de los sistemas enzimticos.
Los mecanismos de
excrecin renal (filtracin
glomerular y secrecin
tubular) de las drogas,
en los nios, estn
disminuidos en un 50%
con respecto al adulto.

FRMACOS EN GERIATRA

En la vejez las drogas pueden ejercer una accin inesperada debido

a las dificultades que pueden existir para inactivarlas o para
excretarlas, algunas de stas son:
La actividad de los sistemas enzimticos en general y los
involucrados en la biotransformacin declinan con la edad.
Por ejemplo los mecanismos de induccin enzimtica pueden
disminuir marcadamente.
Por otra parte la declinacin de la funcin renal puede disminuir
la metabolizacin y la excrecin de muchas drogas
respectivamente.
Las alteraciones orgnicas se producen con distinta rapidez e
intensidad en distintos individuos, pero en general puede
afirmarse que en los ancianos la masa heptica total se halla
disminuida, constatndose disfuncin de este rgano, tambin
renal, cerebral o cardiaca en distintos niveles, afectndose
consecutivamente la accin de los frmacos.

Factores que modifican la accin de las

Drogas: Peso

La mejor manera de administrar una

droga a los pacientes es de acuerdo
al peso corporal.

Considerando que la distribucin de

la misma ser proporcional a la masa
corporal.

En
general
las
drogas
deben
dosificarse en g, mg o gr por kg de
peso corporal.

 En el individuo obeso, drogas muy

liposolubles pueden depositarse en
el tejido adiposo modificando la
accin de las mismas.
En cambio en individuos demasiado
delgados, el frmaco tiende
permanecer
ms tiempo en circulacin
prolongndose el efecto
facomacolgico.

Factores que modifican la accin de

las Drogas: Sexo

Algunas drogas ejercen diferentes efectos

segn el sexo.
En
el
hombre
puede
observarse
feminizacin con el uso de estrgenos
para el tratamiento del cncer de
prstata metastsico.
En la mujer puede ocurrir virilizacin por
la administracin de andrgenos para el
tratamiento de neoplasias recurrentes de
mamas.
La administracin de hormonas sexuales
en
nios
en
edad
prepuberal
desencadenarn efectos sexuales que
deben considerarse especialmente.

Factores que modifican la accin de

las Drogas: Sexo

Es comn, la administracin de andrgenos anablicos en algunos

padecimientos o en atletas para mejorar la perfomance deportiva, el
uso en forma indiscriminada producen importantes efectos debido a
que inhiben la secrecin de gonadotrofinas.

IDIOSINCRASIA:

Ocurre cuando una droga provoca una respuesta anormal o inusual,

independientemente de la intensidad y la dosis.

Por ejemplo:
Aproximadamente el 10% de los hombres de raza negra desarrollan una
anemia hemoltica grave cuando son tratados con el antipaldico
primaquina, o con sulfas o analgsicos antipirticos debido a un dficit
gentico de la enzima glucosa-6-fosfato deshidrogenasa en los eritrocitos.

La succinilcolina agente bloqueador neuromuscular que produce

relajacin muscular til en anestesiologa, puede producir parlisis
prolongada de los msculos respiratorios debido a un dficit gentico de
la enzima pseudocolinesterasa que es la encargada de metabolizar a la
succinilcolina.

TOLERANCIA

Es una disminucin gradual del efecto de un frmaco luego de su

administracin repetida o crnica, que obliga a aumentar la dosis
para obtener el efecto inicial.

Los mecanismos que participan en el desarrollo de la tolerancia no

son del todo conocidos, pero se puede mencionar:
Por aumento de la sntesis de enzimas microsomales hepticas
(induccin enzimtica). Por administracion cronica de un farmaco
Adaptacin celular donde intervienen mltiples factores como por
ejemplo, modificaciones a nivel del receptor farmacolgico o
alteraciones de la membrana celular o en el citoplasma, que
producen disminucin de los efectos iniciales. ( Morfina y
derivados)

Rango Teraputico

El rango teraputico, se define como el rango de concentracin

de Droga srica asociada con el efecto teraputico deseado y un
bajo riesgo de toxicidad en la mayora de los pacientes.
Algunos pacientes pueden requerir niveles en suero que
exceden el limite superior y algunos por abajo del limite inferior
para obtener el beneficio ptimo de la Droga.

El rango teraputico
deber ser observado
solo como una gua
para establecer
la concentracin
apropiada para cada
paciente.

Farmacocintica