ANTIBIOTICOS

AMINOGLICOSIDOS

 Qumicamente, son aminoazcares de carcter bsico,

altamente polares e hidrosolubles.
caractersticas que les confieren la propiedad de no atravesar
las membranas biolgicas, por lo tanto, no difunden hacia el
fluido cerebroespinal ni son absorvidos por va oral.
No son biotransformados a nivel heptico.
Son excretados bajo su forma activa a travs del rin por
filtracin glomerular.
Se distribuyen ampliamente en el lquido extracelular y
presentan un grado bajo de unin a las protenas del plasma.
Su toxicidad es un factor que limita su utilidad teraputica,
en su mayora son ototxicos o nefrotxicos

Principales antibioticos
aminoglicosidos

Espectro
son considerados como antibiticos de amplio espectro, sin
embargo, su uso clnico est orientado principalmente contra
infecciones producidas por grmenes gramnegativos tales como:
Escherichia coli, Klebsiella, Salmonella, Enterobacter y Proteus.
Algunos, tales como la Gentamicina, Tobramicina y Amikacina
son particularmente efectivas frente a Pseudomonas.
Sin embargo, todos presentan una baja eficacia contra
microorganismos anaerbicos.
Sobre los grmenes sensibles, los aminoglicsidos generalmente
son bactericidas, siendo ms susceptibles aquellas bacterias que
se encuentran en la fase de crecimiento.

Mecanismo de accin:
Estos antibiticos penetran al microorganismo susceptible y
se unen a la sub-unidad ribosomal 30S.
Los aminoglicsidos difunden por medio de canales acuosos
formados por porinas, proteinas que se encuentran en la
membrana externa de las bacterias gram negativas de este
modo penetran en el espacio periplasmatico.
La penetracin del antibitico parece ser un proceso de
transporte parcialmente activo y parcialmente por difusin
(pasivo). Debido a que el proceso de transporte activo es
dependiente de O2, las bacterias anaerbicas son
resistentes a los aminoglicsidos.

 La sntesis de protenas es inhibida por estos

antimicrobianos por al menos tres mecanismos:
a) interfiriendo con la iniciacin del complejo durante la
formacin del pptido,
b) produciendo una lectura errnea del cdigo gentico
contenido en el ARN mensajero, por lo cual se
introducen aminocidos anormales en la cadena
polipeptdica, sintetizndose protenas carentes de
actividad funcional para la bacteria.
c) producen la separacin del polisoma en monosomas
no funcionales.

Resistencia:
Una de las limitantes en el uso de aminoglicsidos es la
rapidez con que algunos microorganismos susceptibles
desarrollan resistencia a su accin antimicrobiana.
Entre los principales mecanismos involucrados se
describen:
Inactivacin enzimtica, acetilacin de grupos amino y
fosforilacin de grupos hidroxilos, adems de
alteraciones en la penetracin del aminoglicsido al
interior de la bacteria.

Absorcin:
Como se ha sealado, debido a su alta polaridad y a la baja
solubilidad en lpidos, los aminoglicsidos no son capaces de
atravesar las membranas biolgicas, por lo tanto son poco
absorvidos por la mucosa intestinal (menos de 10%) cuando se
administran por va oral.
Es por ello, que esta va slo se utiliza para el tratamiento de
infecciones digestivas o se quiere lograr un efecto local a este
nivel.
la administracin intramuscular, la absorcin de los
aminoglicsidos es rpida y completa (ms de 90% de
disponibilidad), logrndose las concentraciones mximas en el
perodo de una hora.

Distribucin:
Estos antibiticos se distribuyen principalmente a travs
del lquido extracelular, logrando concentraciones
similares a las del plasma, en el lquido sinovial y fluido
peritoneal, caracterstica que ha sido descrita
principalmente para gentamicina y kanamicina en
caballos.
Todos tienen una corta vida media en el organismo
animal (1-2 hrs)

Eliminacin:
Estos antibiticos no son biotransformado en el
organismo y por lo tanto, son excretados bajo su forma
activa principalmente por filtracin glomerular a nivel
renal, logrando concentraciones urinarias superiores a
las concentraciones plasmticas.
Caractersticas que les permite ser utilizados en
infecciones urinarias especialmente aquellas producidas
por organismos gramnegativos.

Usos clinicos:
En general, las infecciones por Gram-negativos
constituye la indicacin principal para los antibiticos
aminoglicsidos, especialmente, E. coli, Salmonella,
Pasteurella, Proteus y Pseudomonas.
Debido a su gran afinidad por lo tbulos renales, donde
tienden a concentrarse y presentar niveles urinarios
tiles, el uso de aminoglicsidos es particularmente
indicado para el tratamiento de infecciones a germenes
sensibles.

Estreptomicina:
Se ha demostrado la efectividad de este antibitico
frente a infecciones por coliformes en cuadros de
mastitis, metritis, enteritis, cistitis y septicemia.
Otra caracterstica, bastante importante de la
Estreptomicina es la de presentar una marcada
actividad frente a Leptospira cancola,
icterohemorragiae y pomona, lo que permite utilizarla
en tratamientos de Leptospirosis