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FACULTAD DE MEDICINA
ESCUELA DE MEDICINA
DEPARTAMENTO DE CIENCIAS FISIOLOGICAS
CATEDRA DE FARMACOLOGIA
FARMACOS
ANTIPALUDIC
OS
Octubre,
PALUDISMO / MALARIA
P. falciparum
P. vivax
P. malariae
P. ovale
P. knowlesi
CICLO
EXOERITROCITICO
CICLO
ESPOROGONICO
CICLO
ERITROCITICO
FARMACOS ANTIPALUDICOS
CLASIFICACION
Esquizonticidas tisulares
ESTADIOS EN
EL MOSQUITO
FASE
EXOERITROCTICA
Esquizonticidas sanguneos
Gametocidas
PM/SX: Pirimetamina/Sulfadoxina;
ATOV/PG: Atovacuona/Proguanilo;
CQ/Q, Cloroquina y Quinina;
ART: Artemisinina y compuestos relacionados;
TCN: tetraciclinas; PQ: Primaquina.
FASE
ERITROCTICA
FARMACOS ANTIPALUDICOS
ESPECTRO DE ACTIVIDAD
FARMACO
Artemisininas
FORMAS SANGUINEAS
ESPOROZOITO
PRIMARIA
HIPNOZOITO
ASEXUALES
GAMETOCITOS
Cloroquina
+/-
Mefloquina
+/-
Quinina/Quinidina
Pirimetamina
Sulfadoxina
Tetraciclina
Proguanilo/
Atovacuona
+/-
Primaquina
(-) Sin actividad, (+/-) Baja a moderada actividad, (+) Importante actividad
P: profilaxis, T: tratamiento
Ninguno tiene accin contra los esporozoitos
FARMACOS ANTIPALUDICOS
TERMINOS BASICOS
CURA CLNICA: Eliminan las formas asexuadas del parsito (esquizonticidas sanguneos)
CLOROQUINA, QUININA, PIRIMETAMINA, MEFLOQUINA, ARTEMISININAS, PROGUANILO.
CURA RADICAL: Suprimen tanto formas asexuadas sanguneas como tisulares. P. falciparum y
malariae: esquizonticidas sanguneos, P. vivax y ovale: + PRIMAQUINA.
PROFILAXIS CLNICA: Se lleva a cabo por los mismos frmacos que producen cura clnica,
siempre que se administren antes, durante y despus de un posible contacto.
PROFILAXIS CAUSAL: Esquizonticidas tisulares que actan sobre las formas primarias
hepticas. PROGUANILO y PRIMAQUINA.
FARMACOS ANTIPALUDICOS
RESISTENCIA
Global report of antimalarial drug efficacy and drug resistance: 2000-2010. World Health Organization.
FARMACOS ANTIPALUDICOS
SITIOS DE ACCION
HEMOZOINA
Frmacos:
Cloroquina,
Quinina,
Mefloquina
VACUOLA
DIGESTIVA
MEMBRANA
PLASMATICA
Plasmodium
APICOPLASTO
Frmacos:
Antibiticos: doxiciclina,
clindamicina, azitromicina
MITOCONDRIA
Frmacos:
Atovacuona
CITOSTOMA
CITOSOL
Frmacos:
Antifolatos
Pirimetamina-Sulfadoxina
Proguanilo-Dapsona
VESICULA
NUCLEO
RIBOSOMA
LIBRE
RE
RUGOSO
APARATO
DE GOLGI
Greenwood B y col. Malaria: progress, perils, and prospects for eradication. J Clin Invest.118:12661276. 2008
CLOROQUINA
CLOROQUINA
MECANISMO DE ACCION
1- Lesin mediada
por
el Hem acumulado
Hb
Hb
CQ+Hemo
Hb
AA
CQ
Hemo
CQ
Sistema
de eflujo
CLOROQUINA
(CQ)
Hemozoina
Hemo
CQ
CLOROQUINA
FARMACOCINETICA:
Administracin: Oral y parenteral.
Distribucin lenta.
Se acumula excesivamente en tejidos.
CLOROQUINA
EFECTOS ADVERSOS
INTERACCIONES Y PRECAUCIONES
Usar con cautela en pacientes con hepatopatas, trastornos GI, del SNC.
QUININA
QUININA
QUININA
EFECTOS ADVERSOS
A dosis teraputicas:
Cinchonismo (quininismo).
Hipoglicemia.
Hipotensin.
Cinchonismo (forma leve): tinnitus, incapacidad de percibir sonidos de tono alto,
perturbaciones visuales, cefalea, disforia, nuseas, vmitos e hipotensin postural
(desaparecen luego de terminado el tratamiento).
Reacciones alrgicas (rara): asma, prurito, urticaria; y hematolgicas: hemlisis,
prpura trombocitopnica, agranulocitosis.
Estimula contracciones uterinas sobretodo en el III trimestre de embarazo.
Complicaciones cardiovasculares (raras), dosis excesivas: prolongacin del QT.
Sobredosis aguda: arritmias graves.
Soluciones parenterales: muy irritantes; abscesos en los sitios de inyeccin IM,
tromboflebitis posterior a administracin EV.
Raro: hemlisis masiva, hemoglobinemia y hemoglobinuria, que culmina en
anuria, insuficiencia renal y muerte.
QUININA
PRECAUCIONES
INTERACCIONES
Aumenta las concentraciones de warfarina y digoxina.
Intensifica el efecto de bloqueadores neuromusculares y antagoniza la accin
de los inhibidores de acetilcolinesterasa.
Su absorcin se reduce con el uso de anticidos que contienen aluminio.
ARTEMISININA
Y SUS DERIVADOS
ARTEMISININAS
MECANISMO DE ACCION
Produccin de radicales libres, con
posterior alteracin de diversos
componentes del parsito, especialmente
protenas de membrana.
ARTEMTER
ARTESUNATO
DIHIDROARTEMISININA
USOS:
Paludismo grave por P. falciparum cloroquina-resistente o multiresistente.
Paludismo no complicado por P. falciparum cloroquina-resistente (1era y 2da lnea)
Paludismo por P. vivax cloroquina-resistente.
NO PROFILAXIS
ARTEMISININAS
FARMACOCINETICA:
Administracin:
Oral (dihidroartemisinina, artemeter, artesunato)
Intramuscular (artemeter y artesunato).
Endovenosa (artesunato)
Rectal (artesunato).
MEFLOQUINA
MEFLOQUIN
A
MECANISMO DE ACCIN:
ESQUIZONTICIDA SANGUNEO
(P. falciparum y P. vivax)
No tiene accin tisular, ni sobre gametocitos
Mecanismo exacto de accin desconocido.
Similar al de la cloroquina
FARMACOCINTICA:
Va Oral: Absorcin satisfactoria, mejora con alimentos.
T1/2 20 das, Pico: 17 horas. Alta unin a protenas (98%)
Amplia distribucin, se concentra en tejidos.
Metabolismo heptico (metabolitos inactivos).
Excrecin: lenta, por heces, 10% por orina.
INDICACIONES:
- Quimioprofilaxis
- Tratamiento de paludismo no complicado por P.
falciparum (MEFLOQUINA + ARTESUNATO:
1 eleccin)
EFECTOS ADVERSOS:
Dosis quimioprofilcticas: nuseas, vmitos, diarrea, dolor
abdominal, mareos, trastornos del sueo y conducta, cefalea.
Dosis teraputicas: efectos txicos neuropsiquitricos: depresin,
confusin, psicosis, convulsiones, vrtigo. Alteracin en la conduccin
cardaca.
MEFLOQUIN
A
PRECAUCIONES:
LUMEFANTRINA
LUMEFANTRINA
Esquizonticida sanguneo
Administracin oral, absorcin variable, t1/2: 4,5h
Se comercializa en COMBINACIN CON ARTEMETER (Coartem, Lumarten)
Tratamiento de 2da lnea del paludismo no complicado por P. falciparum
Efectos adversos: GI, exantema, prurito, cefalea, mareos.
Contraindicaciones: EMBARAZO
FARMACOS ANTIPALUDICOS
ESQUIZONTICIDAS SANGUINEOS
CLOROQUINA
QUININA
MEFLOQUINA
ARTEMISININAS
Eficacia
++++
+++
+++
+++++
Inicio de accin
Rpido
Rpido
Rpido
Rpido (+)
Usos
Droga prototipo,
primera eleccin
en todos los
casos
Uso en Malaria
severa (P.
falciparum)
El preparado
parenteral puede
ser usado en
reas con cepas
sensibles
Toxicidad
Solo en casos de
P. falciparum
resistente
Solo en casos no
complicados de
P. falciparum
multirresistente
Droga de eleccin
para malaria severa
Util en malaria
severa; puede se ms
efectiva y mejor
tolerada que quinina.
++
+++
+++
Contraindicacio
nes
Casi ninguna,
enfermedad
heptica
avanzada
Reacciones de
hipersensibilidad
previas
Epilepsia, psicosis,
bloqueo cardado,
uso de
bloqueantes
Ninguna
Uso en el
embarazo
Si
Solo si se garantiza
vigilancia de
No en el primer
trimestre
Si, si la situacin lo
amerita (evitar en
PRIMAQUINA
PRIMAQUINA
MECANISMO DE ACCIN:
ESQUIZONTICIDA TISULAR
(formas hepticas primarias y secundarias)
Accin GAMETOCIDA (4 especies)
Produccin de radicales libres interfiriendo en el
metabolismo oxidativo del parsito
FARMACOCINETICA:
Administracin oral.
Niveles mx: 3 horas, T1/2: 6 horas.
Metabolismo rpido (metabolito activo). Excrecin renal.
USOS: Se reserva para la profilaxia terminal y la cura radical de los P. vivax y P. ovale
recidivantes. Debe administrarse con un esquizonticida eritroctico (cloroquina).
EFECTOS ADVERSOS:
Molestias epigstricas y abdominales (mejora al ingerirlo con alimentos).
Raros: anemia, leucocitosis, agranulocitosis arritmias.
Otros: Hemlisis aguda en pacientes con deficiencia de G6PD (SUSPENDER)
PRECAUCIONES:
Realizar exmenes hematolgicos y de orina peridicos.
Contraindicado en pacientes con deficiencia de G6PD.
No debe administrarse en embarazadas, ni en pacientes que reciben otros
frmacos potencialmente hemolticos o mielosupresores.
ANTIBIOTICOS
ANTIBIOTICOS
No se deben utilizar solos (tratamiento).
DOXICICLINA:
Esquizonticida sanguneo de accin lenta (4 especies)
Junto a QUININA para el tratamiento del paludismo por falciparum (3era lnea)
Como quimioprofilctico estndar (reas con resistencia a CQ y mefloquina)
CLINDAMICINA:
Esquizonticida sanguneo de accin lenta.
til en casos donde no se recomienda doxiciclina (embarazadas, nios)
SULFONAMIDAS:
Esquizonticidas sanguneos de accin lenta.
Combinacin Pirimetamina+sulfadoxina til para combatir el paludismo por P.
falciparum resistente a cloroquina en algunas zonas de frica (alta tasa de
resistencia en muchas reas).
No como quimioprofilctico, por los efectos txicos, posiblemente graves,
cuando se utilizan por tiempo prolongado.
TRATAMIENTO GENERAL
DEL PALUDISMO
Pauta nacional de tratamientos antimalricos, 2009
Ministerio del Poder Popular para la Salud
No das
Das
Da 1
Da 2
Da 3
Cloroquina
10 mg/Kg peso
10 mg/Kg peso
5 mg/Kg peso
Primaquina
14
25 mg/Kg peso
Hasta el da 14
No das
Das
Da 1
Da 2
Da 3
Da 4 al 7
Cloroquina
10 mg/Kg peso
10 mg/Kg peso
5 mg/Kg peso
---
Primaquina
PRIMERA LINEA:
LINEA combinacin ARTESUNATO + MEFLOQUINA + PRIMAQUINA
Medicamento
Das
No das
Da 1
Da 2
Da 3
Artesunato
4 mg/Kg peso
4 mg/Kg peso
4 mg/Kg peso
Mefloquina
--
15 mg/Kg peso
10 mg/Kg peso
Primaquina
--
--
SEGUNDA LINEA:
LINEA combinacin ARTEMETER + LUMEFANTRINA (Coartem, Lumarten)
Peso en Kg
< 10
No recomendado
10 14
20 mg A + 120 mg L
15 24
40 mg A + 240 mg L
25 34
60 mg A + 360 mg L
> 35
80 mg A + 480 mg L
SEGUNDA LINEA:
LINEA combinacin QUININA + CLINDAMICINA + PRIMAQUINA
Medicamento
No das
Das
Da 1 al da 7
Quinina
Clindamicina
Primaquina
Se agregar primaquina al cuarto da de tratamiento como DOSIS UNICA TOTAL, una sola toma
TERCERA LINEA:
LINEA combinacin QUININA + DOXICICLINA + PRIMAQUINA
Medicamento
No das
Das
Da 1 al da 7
Quinina
Doxiciclina
Primaquina
Se agregar primaquina al cuarto da de tratamiento como DOSIS UNICA TOTAL, una sola toma
Medicamento
N das
Das
Da 1
Da 2
Da 3
Da 4 al 14
Artesunato
4 mg/Kg peso
4 mg/Kg peso
4 mg/Kg peso
---
Mefloquina
---
15 mg/Kg peso
10 mg/Kg peso
---
Primaquina
14
0,25 mg/Kg
peso
0,25 mg/Kg
peso
0,25 mg/Kg
peso
0,25 mg/Kg
peso
Das
No das
Cloroquina
Da 1
Da 2
Da 3
10 mg/Kg peso
10 mg/Kg peso
5 mg/Kg peso
Frmaco
No
das
Quinina
Da 1
Da 2
Da 3
Da 4 - 7
10 mg/Kg peso
c/8h
10 mg/Kg peso
c/8h
10 mg/Kg peso
c/8h
10 mg/Kg
peso c/8h
5 mg/Kg peso
c/8h
5 mg/Kg peso
c/8h
5 mg/Kg peso
c/8h
5 mg/Kg peso
c/8h
4 mg/Kg peso
4 mg/Kg peso
4 mg/Kg peso
--------
------
15 mg/Kg peso
10 mg/Kg peso
--------
+
Clindamicina
(VO)
Segundo y
tercer
trimestre
Artesunato
+
Mefloquina
Das
ESQUEMA 2:
ARTEMETER
DOSIS DE ATAQUE: 3,2 mg/kg IM (da 1)
DOSIS DE MANTENIMIENTO: 1,6 mg/kg/d IM (del 2do al 5to)
QUIMIOPROFILAXIS
FARMACOS UTILIZADOS EN LA
QUIMIOPROFILAXIS DE LA MALARIA
FARMACOS
ANTITUBERCULOS
OS
Junio, 2012
MICOBACTERIAS
Crecimiento lento.
Estado de latencia.
TUBERCULOSIS
Lepra
TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES
PRODUCIDAS POR MICOBACTERIAS
MICOBACTERI
A
PRIMERA ELECCIN
DROGAS ALTERNATIVAS
Isoniazida +
Rifampicina +
Pirazinamida +
Etambutol o
Estreptomicina.
Moxifloxacina o
Gatifloxacina, Cicloserina,
Kanamicina, Amikacina,
etionamida, cido
aminosaliclico
M. leprae
Dapsona + Rifampicina
+ Clofazimina
Minociclina, Moxifloxacina
o Gatifloxacina,
Claritromicina, Etionamida
Complejo
M. avium
Claritromicina o
Azitromicina +
Etambutol con/sin
Rifabutina
Rifampicina, Etionamida,
Cicloserina, Moxi o
Gatifloxacina.
M.
tuberculosis
ANTIBIOTICOTERAPIA CONTRA LA
TUBERCULOSIS
ANTIBIOTICOTERAPIA CONTRA LA
TUBERCULOSIS
Primera lnea:
Isoniazida
Rifampicina
Etambutol
Pirazinamida
Estreptomicina
Segunda lnea:
Moxifloxacina o Gatifloxacina
Etionamida
cido amminosaliclico
Cicloserina
Kanamicina, Amikacina y Linezolid.
FARMACOS ANTITUBERCULOSOS
MECANISMOS DE ACCION
ARN polimerasa
ARNm
ADN
Rifampicina
Inhibe la sntesis de ARN
Estreptomicina
Inhibe la sntesis proteica
ACIDO
MICOLICO
PARED
CELULAR
MICOBACTERIA
MEMBRANA
CELULAR
Isoniazida
Inhibe la sntesis de cido miclico
Etambutol
Inhibe la sntesis de la pared celular
Pirazinamida
Inhibe la sntesis de la membrana celular
FARMACOS ANTITUBERCULOSOS
PATOGENIA DE LA TUBERCULOSIS
Mycobacterium tuberculosis
POBLACIONES BACILARES
Cavidades
pulmonares
Capacidad de multiplicarse
de forma activa
Interior de los
macrfagos
LATENCIA
(pobre en oxgeno,
pH cido)
Interior del
caseum
FARMACOS ANTITUBERCULOSOS
Actividad BACTERICIDA
Actividad ESTERILIZANTE
POBLACIONES BACILARES
SITIOS DE ACCION DE LOS FARMACOS ANTITUBERCULOSOS
Rifampicina (R)
Isoniacida (H)
Pirazinamida (Z)
Etambutol (E)
Estreptomicina (S)
Los bacilos persistentes no son eliminados por los frmacos y
deben ser controlados por las defensas del organismo.
FARMACOS ANTITUBERCULOSOS
LOCALIZACION DEL
BACILO
Extracelular
(cavernas y espacio
extracelular)
Intracelular
(macrfagos)
Caseum
Ndulos fibrosos o
calcificados
MULTIPLICACION
DEL BACILO
DROGA
GRADO DE
ACCION
EFECTO
Mxima
Isoniazida
Rifampicina
Estreptomicina
Pirazinamida
Etambutol
++++
+++
++
+
++
Bactericida y
Bacteriosttico
Lenta
Pirazinamida
Rifampicina
Isoniazida
++++
+++
+
Esterilizante
Ocasional
Rifampicina
+++
Esterilizante
Suspendida
Nulo
REGIMEN ANTITUBERCULOSO
RGIMEN N 1. Supervisado (pctes de 15 a o +). Casos nuevos, recadas y recuperacin de abandono
Fase
Primera
(Intensiva)
Administracin
Supervisada
Drogas y dosis
Etambutol 1200 mg +
Isoniacida 300 mg +
Rifampicina 600 mg +
Pirazinamida 2 g
Segunda
Supervisada
Isoniacida 600 mg +
Rifampicina 600 mg
(Mantenimient
* o)
El etambutol puede ser sustituido por estreptomicina 1 g IM diario
Frecuencia
Duracin
6 das/semana
8 semanas
(2 meses)
3 veces x
semana
18 semanas
(4 meses)
Medicamento
Cantidad
Medicamento
Cantidad
144 tabletas
204 tabletas
156 tabletas
192 tabletas
Administracin
Drogas y dosis
nica
Autoadministrad
a
Frecuencia
7 das/sem
Duracin
26 semanas
(6 meses)
ISONIAZIDA
ISONIAZIDA
Bacteriosttico (bacilos en etapa de reposo) y
Bactericida (bacilos en etapa de divisin rpida)
Es un PROFRMACO (la catalasa micobacteriana la transforma en su
metabolito activo)
MECANISMO DE ACCIN:
Inhibe la biosntesis de cidos miclicos
FARMACOCINTICA:
Administracin oral y parenteral
Buena biodisponibilidad
Difunde ampliamente en lquidos y tejidos (incluyendo SNC)
Metabolismo heptico:
Acetilacin (principal) Acetilisoniazida
Hidrlisis Acido isonicotnico
T1/2: 1-4 horas
Excrecin: 75-95% de la dosis se excreta por orina (principalmente como
ISONIAZIDA
EFECTOS ADVERSOS:
Boca seca, epigastralgia, acfenos, retencin urinaria y metahemoglobinemia.
Erupciones,
fiebre,
hipersensibilidad,
ictericia,
neuritis
reacciones
perifrica,
reacciones
hematolgicas:
de
agranulocitosis,
Ms
frecuente
diabticos,
ACETILADORES
LENTOS,
desnutridos y anmicos.
Este
administracin
manifestaciones
en
efecto
de
de
adverso
se
piridoxina
puede
o
disminuir
Vitamina
B6.
neurotoxicidad:
con
la
Otras
mareos,
ISONIAZIDA
INTERACCIONES
INTERACCIN CON
EFECTO
MEDIDA A TOMAR
Antiepilpticos
Alcohol
Anticidos
concentracin H
Anticoagulantes orales
efecto anticoagulante
Glucocorticoides
Puede concentracin H
Ajustar dosis H
Disulfiram
hepatoxicidad
Evitar asociacin
Teofilina
niveles de teofilna
Haloperidol,
benzodiazepinas
Ajuste de dosis
Otros frmacos
antituberculosos
RIFAMPICINA
RIFAMPICINA
MECANISMO DE ACCIN:
Inhibe la polimerasa de ARN dependiente de ADN de las micobacterias y otros tipos de
bacterias, conduciendo a la inhibicin de la sntesis de ARN.
FARMACOCINTICA:
Administracin oral
Buena absorcin, se elimina por bilis y comienza circulacin enteroheptica
Amplia distribucin (da un color rojo naranja a la orina, heces, saliva, esputo,
lgrimas, sudor)
Vida media: 1.5-5 horas
Excrecin: Renal (30%)
Heces (60-65%)
Posee actividad sobre la mayora de la micobacterias: M. tuberculosis, avium, leprae.
Bloquea proliferacin de Gram + y Gram -: E. Coli, Pseudomona, Proteus, klebsiella,
S. aureus, Neisseria meningitidis, H influenza
RIFAMPICINA
EFECTOS ADVERSOS:
Erupciones
Fiebre
Nuseas y vmitos
Coloracin naranja de fluidos corporales
Hepatitis (raro)
Sindrome tipo gripal (fiebre, escalofros, mialgias, etc)
Hemoglobinuria, hematuria, insuficiencia renal (infrecuentes)
INTERACCIONES:
Potente inductor de la Citocromo P450, reduciendo la semivida de diversos
frmacos: inhibidores de la transcriptasa inversa y de proteasa del VIH,
digoxina, quinidina, propanolol, clofibrato, verapamilo, corticosteroides,
anticoagulantes
orales,
teofilina,
ACO,
barbitricos,
fluconazol,
sulfonilureas, etc
RIFAMPICINA
INTERACCIONES
INTERACCIN CON
EFECTO
MEDIDA A TOMAR
Anticoagulantes orales
Anticonceptivos orales
Antiepilpticos
Anticidos
concentracin R
Analgsicos opioides
Glucocorticoides
Ajustar dosis
Ciclosporina
Digoxina
Hipoglicemiantes
Ketoconazol
Antirretrovirales
inhibidores de la proteasa
Teofilina
ETAMBUTOL
ETAMBUTOL
Bacteriosttico.
MECANISMO DE ACCIN:
Inhibe la arabinosil transferasa implicada en la biosntesis de la pared celular
FARMACOCINTICA:
Administracin oral
Buena absorcin (75-80%)
Vida media: 3-4 horas
Excrecin: Orina (75% sin modificacin, 15% como metabolito)
EFECTOS ADVERSOS:
NEURITIS OPTICA (ms importante): disminucin de la agudeza visual y
prdida de la capacidad para diferenciar entre el color verde y rojo, es
dependiente de la dosis y duracin del tratamiento (puede ser reversible)
Otros: fiebre, erupciones, artralgia, molestias GI, cefalea, mareos, etc
Disminuye excrecin renal de cido rico (hiperuricemia)
No se recomienda en menores de 5 aos
PIRAZINAMIDA
PIRAZINAMIDA
Actividad bactericida y esterilizante potente
MECANISMO DE ACCIN:
Inhibe la sntesis de cidos miclicos
FARMACOCINTICA:
Buena absorcin por VO
Amplia distribucin
Vida media: 9-10 horas
Excrecin renal
EFECTOS ADVERSOS:
HEPATOTOXICIDAD (ms frecuente y ms grave)
Inhibe la excrecin de cido rico (hiperuricemia, episodios agudos de gota)
Otros: artralgias no gotosas, anorexia, nuseas, vmitos, disuria, malestar
general y fiebre.
ESTREPTOMICINA
ESTREPTOMICINA
Aminoglicsido.
Bactericida, bacilos extracelulares.
MECANISMO DE ACCIN: interfiere con la sntesis proteica (subunidad ribosomal
30S)
FARMACOCINTICA:
Administracin: IM.
Poca distribucin en lquidos y tejidos.
Se elimina por filtracin glomerular (65%).
EFECTOS ADVERSOS:
OTOTOXICIDAD:
OTOTOXICIDAD disfuncin vestibular y auditiva.
NEFROTOXICIDAD.
NEFROTOXICIDAD
Dolor e hipersensibilidad en sitios de inyeccin IM.
Otros: disfuncin del nervio ptico, menos comn: neuritis perifrica, con parestesias
peribucales, o en otras partes de la cara, incluso en manos.
FARMACO RESPONSABLE
CONDUCTA A SEGUIR
Isoniazida
Rifampicina
Pirazinamida
Administrar AINEs
Todos, excepcionalmente,
Rifampicina y Pirazinamida
Tratamiento sintomtico
Si persiste descartar enfermedad gstrica y biliar
Estreptomicina
Directrices para el despistaje, diagnstico y tratamiento de la tuberculosis en pacientes con indicacin de terapias
biolgicas. Ministerio del Poder Popular para la Salud. Diciembre, 2010.
FARMACO RESPONSABLE
Hipersensibilidad generalizada
Todos
Hepatitis medicamentosa
Isoniazida
Rifampicina
Pirazinamida
Prpura trombocitopnica
Anemia hemoltica aguda
Rifampicina
Estreptomicina
Estreptomicina
Etambutol
Rifampicina
Estreptomicina
Crisis epilpticas
Psicosis txica
Isoniazida
CONDUCTA A SEGUIR
SUSPENDER EL
MEDICAMENTO
Y REFERIR AL ESPECIALISTA
LO MAS PRONTO POSIBLE
Directrices para el despistaje, diagnstico y tratamiento de la tuberculosis en pacientes con indicacin de terapias
biolgicas. Ministerio del Poder Popular para la Salud. Diciembre, 2010.
FARMACOS ANTITUBERCULOSOS
PRIMERA LINEA
FARMACO
VIA
ABSORCION
ORAL
EXCRECION
AJUSTE
DE DOSIS
IH
IR
ACTIVIDAD
Isoniazida
VO
IV
IM
Buena, 90%
(disminuye con
alimentos y
anticidos)
Renal
(75-95%)
SI
NO
Bactericida
extra e
intracelular
Rifampicina
VO
IV
Buena, >90%
(disminuye con
alimentos)
Orina (30%)
Heces (60-65%)
SI
NO
Bactericida
todas las
poblaciones.
Esterilizante
Pirazinamida
VO
Buena
Renal
SI
SI
Bactericida
intracelular.
Esterilizante
Etambutol
VO
Buena
(75-80%)
Renal (75%)
sin modificaciones
NO
SI
Bacteriosttico
extra e
intracelular
Renal
(65%)
NO
SI
Bactericida
extracelular
Estreptomicina
IM
IH: insuficiencia heptica, IR: insuficiencia renal
FARMACOS ANTITUBERCULOSOS
PRIMERA LINEA
FARMACO
EFECTOS
ADVERSOS
PRECAUCIONES
INTERACCIONES
EMBARAZO
Isoniazida
Neuropata perifrica
Hepatotoxicidad
Hipersensibilidad
Control basal y
peridico de enzimas
hepticas.
Administracin de
vitamina B6
Fenitona, anticoagulantes
orales, GCs, alcohol,
anticidos, etc
SI
Rifampicina
Hepatotoxicidad
Reaccin febril
Prpura
Coloracin naranja
de fluidos orgnicos
Control basal y
peridico de enzimas
hepticas.
SI
Pirazinamida
Hepatotoxicidad
Hiperuricemia
Control basal y
peridico de enzimas
hepticas y cido rico.
Probenecid
SI
Etambutol
Neuritis ptima
Hiperuricemia
Evaluacin
oftalmolgica mensual
Hidrxido de aluminio
SI
Estreptomicina
Otoxicidad
Nefrotoxicidad
Control basal y
peridico de audicin y
funcin renal.
Anticoagulantes orales,
AINEs, diurticos de asa,
cefalosporinas, etc
NO
FARMACOS ANTITUBERCULOSOS
SEGUNDA LINEA