Republica Bolivariana de Venezuela

Ministerio del Poder Popular Para la Educacin Superior

Universidad Nacional Experimental Francisco de Miranda
Ciencia de la Salud Medicina
U.C: Farmacologa II

QUINOLONAS
Profesor:
Dr. Francisco Cortez

Integrantes
Araujo Daniel C.I: 25.069.841
Arrieche Julie C.I: 21.505.454
Lavieri Wilhelm C.I: 24.683.910
Romero Rebeca C.I: 21.059.832
Semestre IV / Seccin 1
Santa Ana de Coro, Junio 2016

QUINOLONAS
Grupo de agentes quimioteraputicos (agentes con actividad antimicrobiana con toxicidad
selectiva) sintticos, es decir, que no son producidos por microorganismos, a diferencia de los
antibiticos.

La mayor parte de las quinolonas usadas

en la clnica son del grupo de las
fluorquinolonas (o fluoroquinolonas)

caracterizadas por tener un

grupo fluoruro en el anillo central

MECANISMO DE ACCIN
Las
Quinolonas
actan en
el interior
de la
bacteria
Ejercen su actividad
unindose a
topoisomerasas
bacterianas e
inhibindolas
Penetrando
a travs del
canal
acuoso de
las porinas

Actividad
Contra

Bacterias Gram positivas se

debe a su accin blanco en las
topoisomerasas IV .
Bacterias Gram negativas es por
su accin blanco en
Topoisomerasas II.

Las Quinolonas
Actan a nivel del
ADN-girasa
(Topoisomerasa tipo II)

CLASIFICACIN
1era Generacin

Acido Nalidxico
Acido Pipemdico
Acido Oxolinico
Acido Piromidico
Cinoxacina
Acrosoxacino

2da Generacin

Ciprofloxacina
Norfloxacina
Ofloxacina
Levofloxacina
Pefloxacina
Enoxacina
Amifloxacina

3era Generacin

Lemofloxacina
Esparfloxacina
Tosufloxacina
Difloxacina
Fleroxacina
Temafloxacina

4ta Generacin

Trovafloxacina
Moxifloxacina
Cinafloxacina
Gatifloxacina
Grepafloxacina

ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA
Las Quinolonas son
Antibiticos bactericidas

De penetracin intracelular

Activas frente a
microorganismos
Gram Negativos.
Excepto
Pseudomnonas
spp.
Primera
Generacin

Segunda
Generacin
Activos Frente a
Bacterias Gram
Negativas.
Buena actividad contra
grmenes Gram
Positiva y
Micobacterias.

Mantienen la buena
actividad de la 2da
generacin.
Presentan mejor
actividad frente a
Gram Positivas
Anaerobios y
Patgenos Atpicos.
Tercera y Cuarta
Generacin

FARMACOCINETICA
Se absorben bien en
tracto gastrointestinal
superior despus de su
administracin oral.

Las FQ tienen una

biodisponibilidad que
supera el 50% en todos
los compuestos y se
aproxima a 100 % en
algunos.

Los alimentos no reducen

de manera sustancial la
absorcin pero pueden
prolongar el tiempo en
que se alcanza la
concentracin srica
mxima.

Las FQ se difunden
ampliamente debido a su
baja unin a las protenas
plasmticas, a su
solubilidad y al grado de
ionizacin.

En el hgado, por la
oxidacin en las que
intervienen enzimas del
sistema citocromo P450

Por lo general se alcanzan

concentraciones sricas pico
dentro de 1 a 3 horas de
administrada una dosis.

Atraviesan la barrera placentaria y se

acumulan en el lquido amnitico.
Se excretan por la leche materna
alcanzando
un
75%
de
las
concentraciones plasmticas

ELIMINACIN

RENAL y BILIS

INDICACIONES
Infecciones urinarias

Cistitis aguda no complicada.

Pielonefritis aguda no complicada
Infecciones urinarias complicadas
Uretritis
Prostatitis

Infecciones respiratorias

Haemophilus influenzae,
Streptococcus pneumoniae
Moraxella catarrhalis
Pseudomonas aeruginosa

Infecciones gastrointestinales

Salmonella,
Shigella,
E. coli
Campylobacter

INDICACIONES
Infecciones osteoarticulares

Osteomielitis aguda y crnica (Bacterias Gram -)

Infecciones ginecolgicas

Anexitis,
Endometritis
Salpingitis

Otras infecciones

Profilaxis

Inmunodeprimidos
Meningitis meningococica
Fiebre tifoidea

Piel
Tejidos blandos
Biliares,
Septicemias
ORL, etc.

INTERACCIONES
1er frmacos

2 frmaco

Efecto

cidos nalidxico, oxolnico,

pipemdico y piromdico

Alcalinos

Incrementan las concentraciones sricas y

urinarias de las quinolonas

cidos nalidxico

Anticoagulantes (warfarina)

Incremento de la warfarina libre

Mayor efecto anticoagulante

Quinolonas orales

Hidrxido de aluminio
o magnesio

Disminuye la absorcin de quinolonas

Metoclopramida

Motilidad intestinal,
estmago, tmx

Probenecida

Excrecin, semivida

Teofilina

Aclaramiento teofilina, semivida

cido pipemdico
Enoxacino
Ciprofloxacino
Disminucin de su
absorcin

tiempo de vaciado del

* Compuestos: aluminio, magnesio, calcio, hierro, zinc

(Nutricionales, multivitamincios, minerales y anticidos)
* Administracin de sucralfato

EFECTOS ADVERSOS
Tracto gastrointestinal

Nauseas, vmitos
Diarrea
Dispepsia
Dolor abdominal

Alteraciones
hematolgicas
Mas frecuentes:
leucopenia,
eosinofilia,
trombocitopenia
Pacientes con dficit
glucosa-6-fosfatodeshidrogenasa:
hemolisis, anemia.
En ocasiones hay
aumento:
transaminasas,
fosfatasa alcalina,
bilirrubina

Alteraciones renal
Aumento de creatinina
srica

Alteraciones visuales

Visin borrosa
Diplopa
Fotofobia
Anomalas de
percepcin del color o
acomodacin
Fotosensibilidad

EFECTOS ADVERSOS
Neurolgicas

Mareo
Cefalea
Alucinaciones
Convulsiones
Ansiedad
Reacciones maniacas
o psicticas
Insomnio
Parestesia
Hipertensin
intracraneal
Pacientes con
lesiones SNC

Piel
Prurito
Urticaria
Alergia

Cartlago articular

Otras

Artropata
Evitar en nios y
adolescentes en
periodo de crecimiento
Embarazadas (1
trimestre y ultimo mes)

Insuficiencia heptica
grave
Insuficiencia renal
grave
Tendinitis
Rotura del tendn de
Aquiles

MECANISMO DE RESISTENCIA
Factor principal para la resistencia
Alteracin del ADN Girasa.
Se da por dos
mecanismos
fundamentales
Alteraciones
estructurales de la
Subunidad A de la
Girasa lo que
impide la unin de
la quinolina a esta
enzima.

El grado de resistencia se
relaciona con el nmero de
mutaciones de esa Subunidad.

Alteracin de alguno de los

aminocidos en Posicin 67 o 106
de la Subunidad A de la Girasa.
Alteraciones de la
permeabilidad de
la Pared Celular.

Nmero de mutaciones:
- S. Aureus y P.
Aeruginosa: 1 sola.
- E. coli: Ms de 1.

Diferentes mutaciones a ese nivel

dan lugar a enzimas que no pueden
unirse a las Quinolonas.

FARMACOS

FARMACOS
1era Generacin
cido Nalidxico

cido Pipemdico

Nombre Comercial
Uronalin
Urexin

Uropipedil

Presentacin

Posologa

Tab. 500 mg
Susp. 125 mg/5 mL.

V.O. Adultos: las dosis usuales

en adultos son de 1 g cada 6
horas durante 1 a 2 semanas.
Las dosis de mantenimiento son
de 500 mg cada 6 horas.

Caps. 400 mg

V.O Administrar cada 12 horas,

dar una dosis en la maana y
otra en la tarde.

FARMACOS
2da Generacin

Nombre Comercial

Presentacin

Posologa

Ciprofloxacina

Cipfil
Ciprivax
Ciproflox

Tab. 500mg
Tab. 500-750mg.
Amp 100-200mg
Tab. 500mg

Adul: 250 a 750mg cada 12h v.o

Nio: 15mg/kg cada 12h dosis max.
100mg/dia
500mg cada 12h dosis max. 750mg
500mg cada 12h

Norfloxacina

Norfloxacina
Norilet
Noroxin

Tab. 400mg

Adul: 400mg v.o cada 12h

Inf. Aparto urinario 7-10dias, cistitis
aguda 3-7dias, inf. Crnica 12
semanas
uretritis, faringitis, proctitis
gonococcica 800mg dosis nica.

FARMACOS
2da Generacin

Nombre Comercial

Presentacin

Posologa

Ofloxacina

Oflogyl
Flosep

Tab. 400mg
Sol. p/infusin i.v 2mg/ml

Tab. 200-400mg cada

12-24h v.o
200-400mg p/infusin
lenta cada 12h.

Levofloxacina

IFOS
LEVAQUIN

Comp. Recubiertos 500,

750mg.
Tab. 500, 750mg.

750mg cada 24h

500mg cada 12h.

FARMACOS
3era Generacin
Lomefloxacina

Nombre Comercial
Loflox
Maxaquin

Presentacin
Tab. 400mg

Posologa
1 tableta cada 24
horas durante 5-10
das.

FARMACOS
4ta Generacin

Nombre Comercial

Presentacin

Posologa

Trovafloxacina

Trovan

Tab. 200, 400mg

V.O 200mg de administrados en una

toma nica diaria, siendo la duracin
del tratamiento de 7 a 14 das segn la
patologa y localizacin de la infeccin

Moxifloxacina

Avelox
Axokine
Moxicip

Comp. 400mg
P/infusin I.V 400 mg x 250
ml
Comp. 400mg
Tab. 400mg

Dosis habitual de 400mg (V.O o I.V)

cada 24 horas

!GRACIAS