ACETILCOLINA

La acetilcolina, es un ster de la colina muy

inestable que no se emplea en forma sistmica
por la fugacidad de sus efectos. Adems la
facilidad orgnica de su hidrlisis; hace que a
nivel oral no tenga sentido su uso.
La qumica farmacutica ha dirigido sus pasos
hacia la utilizacin de agonistas y antagonistas
muscarnicos y nicotnicos, sin embargo debido a
su importancia fisiolgica sirve de modelo a los
restantes frmacos colinomimticos.

EFECTOS FARMACOLOGICOS

ACETILCOLINA
APARATO CARDIOVASCULAR

Vasodilatacin

Disminucin fuerza de
contraccin
Reduccin velocidad
de conduccin AV

Disminucin
frecuencia cardiaca

Aumento de Ca2+ que activa liberacin del factor

relajante del endotelio (xido ntrico))
Receptor muscarinico M3

Debido a:
Activacin de los receptores M2
inhibicin de la adenilciclasa
disminucin del AMPc
Cierre de los canales de Ca2+ y se abren los
canales de K+
se hiperpolariza el SNA

Accin bifsica de la
acetilcolina
Dosis pequea de acetilcolina produce
vasodilatacin arteriolar generalizada,
hipotensin arterial y taquicardia refleja.
Dosis mayores originan bradicardia y
disminucin de la velocidad de conduccin a
travs del ndulo AV por efecto directo sobre el
corazn.

Aparato Digestivo y
genitourinario
Aumenta la
motilidad,
secrecin y el
peristaltismo
gastrointestinal.
Estos efectos estn
mediados por
receptores M1 y
M3.

Favorece la miccin
mediante tres
procesos:
contraccin de
msculo detrusor,
relajacin del
trgono vesical y
del esfnter ureteral
interno.

Carece de efecto
sobre el tero.

Aparato
Respiratorio

Provoca
broncoconstriccin
y
aumenta la secrecin de
las
glndulas
de
la
mucosa traqueobronquial
Estimulacin
de
los
quimiorreceptores de los
cuerpos
carotideo
y
artico.

Receptores
M3

Glndulas
exocrinas
Incrementa la secrecin de
las glndulas sudorparas,
lagrimales y nasofarngeas.

Receptores
M3

Ojo

El uso teraputico de la acetilcolina se limita a

esta rea:

Receptores
M2

MECANISMO DE
ACCIN
*Miosis.
*Reflejo de acomodacin
*aumenta el drenaje de
humor acuoso de los
conductos de Schlemm.

INDICACIONES
TERAPUTICAS
Miosis rpida y completa
despus de la extraccin del
cristalino.
Queratoplastia
penetrante, iridectoma y otras
intervenciones del segmento
anterior.

DOSIFICACIN
Se aplican de 0,5 a 2ml
de una solucin con
10mg/ml de acetilcolina.

REACCIONES ADVERSAS
En caso de absorcin sistmica podra observarse
hipotensin arterial, bradicardia, dificultad
respiratoria, sudoracin y enrojecimiento.

CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad

METACOLINA
MECANISMO DE
ACCIN
Agonista colinrgico
acta unindose y
activando receptores
muscarnicos.

INDICACIONES
TERAPUTICAS
Diagnstico de la
hiperreactividad de las vas
areas bronquiales en pacientes
sin asma clnicamente
aparente.

CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad o a otros agentes
parasimpaticomimticos.
Asma
clnicamente aparente, respiracin
sibilante o resultados en las pruebas
basales de funcin respiratoria en el
lmite o por debajo de ste.

REACCIONES ADVERSAS
Cefalea, irritacin farngea,
sensacin de prdida de
conciencia y prurito.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
Valorar riesgo/beneficio en epilepsia,
enf. cardiovascular con bradicardia,
vagotona, lcera pptica, obstruccin del
tracto urinario u otras condiciones que
puedan ser negativamente afectadas por
un agente colinrgico.