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Antiinflamatorios

Soledad Lozano Rodrguez

Generalidades

AINE

Inhibicin de la
sntesis de
prostaglandinas

Derivados no saturados de
los c. Grasos que
contienen 20 carbonos

Sntesis de las prostaglandinas


Produccin
fisiolgica de
prostanoides

Produccin de
prostanoides e
lugares con
patologa

COX-2

Inhibidores
selectivos de la
COX-2

Prostaglandinas: usos teraputicos

Controla funciones fisiolgicas:


Secrecin de cido y produccin de moco en el tubo
digestivo
Contracciones uterinas
Flujo sanguneo renal

Misoprostol
Iloprost
Latanoprost, travoprost y bimaprost
Alprostadilo
Lubiprostona

Misoprostol
Anlogo de PGE1
Uso: proteccin de recubrimiento mucoso del estmago
durante TTO crnico con AINEs (induccin de trabajo de
parto)
Mecanismo de accin: interaccin con receptores de PGE
en clulas parietales.
Efectos adversos:

Induccin de abortos

Diarrea

Dolor abdominal

cefalea

Muerte infeccin
Lesin uterina
Bradicardia fetal

ILOPROST
Anlogo sinttico de PGI2
Uso: reduccin significativa de la HTTP
(semivida breve: administracin
frecuente)
Mecanismo de accin: Activa
receptores IP y aumenta produccin de
AMPc
Efectos adversos:

Mareo

Cefalea

Rubor

Desmayo

Latanoprost, travoprost y bimaprost


Anlogo de PGF2a
Uso: L: glaucoma de ngulo abierto y la
hipertensin intraocular. T: hipertensin
intraocular. B: hipertensin intraocular.
Mecanismo de accin: unin a receptores FP
de prostaglandinas
Efectos adversos:

Visin borrosa

Cambio de color el iris

Irritacin ocular

B: Aumenta
prominencia,
longitud y
pigmentacin
de pestaas

Alprostadilo
PGE1 (producida de manera natural)
Uso: disfuncin erctil. Mantiene conducto arterioso abierto.
Mecanismo de accin: incremento de AMPc activa proteina
cinasa y relajacin de msculo liso.
Efectos adversos:

Mareo

Sncope

Dolor uretral y testicular

Apnea

Fiebre

Convulsiones (IV en neonatos)

Lubiprostona
Derivado de PGE1
Uso: estreimiento idioptico crnico. Sndrome de colon
irritable con estreimiento
Mecanismo de accin: estimula canales de cloruro en clulas
luminales del epitelio intestinal. Ablanda las heces y eleva
motilidad intestinal.
Efectos adversos:

Nauseas

Diarrea

Cefalea

AINEs
Accin:
Antipirtica
Analgsica
antiinflamatoria

Inhiben enzimas COX:


catalizan primer paso para
biosntesis de
prostaglandinas

AINEs

cido acetilsaliclico
Uso: cefaleas, artralgias, mialgias,
AR, FR. Tpico: hiperqueratosis,
callos y verrugas. CDV: IAM, Angina
estable, revascularizacin, etc.
Mecanismo de accin: acetila
irreversiblemente la COX. Bloquea
sntesis de PGE en los centros
termorreguladores hipotalmicos.
Previene sensibilizacin de
receptores nociceptivos.
Administracin: oral

AAS
Dosis:

50 325 mg/da para profilaxis de ictus

162 a 325 mg/da IAM

Excrecin: renal
Efectos adversos:

Gastrointestinales

Hematolgicas

Respiratorios

Hipersensibilidad

Sindrome de Reye (hepatitis


fulminante + edema cerebral)

Interacciones medicamentosas

Derivados del c. propinico


Ibuprofeno MOTRIN, FEMEN, ADVIL

Naproxeno

ANAPROX, NAPROSYN

Fenoprofeno

NALFON

Ketoprofeno

ORUDIS

Flurbiprofeno

ANSAID

Oxaprozina

DAYPRO

Accin
antiinflamatoria,
analgsica y
antipirtica
Pueden alterar la
funcin paquetaria y
alargar el tiempo de
sangra
Efectos adversos:
GI (nuseas,
vmitos, dispepsia,
hemorragias)
Metabolismo: heptico
Excrecin: renal

Derivados del c. actico


Indometacina INDOCIN

Sulindaco

Etodolaco

Accin
antiinflamatoria,
analgsica y
antipirtica

CLINORIL
Metabolismo:
heptico
Excrecin: rion
LODINE
Efectos adversos:
GI NO COMUNES

Derivados del oxicam


Piroxicam

FELDENE

Meloxicam

MOBIC

TTO: AR, espondilitis


anquilosante y
artrosis
Semivida larga.
Adm: 1/da
Metabolismo:
heptico
Excrecin: orina,
heces (meloxicam)

Fenamatos
cido mefenmico
Meclofenamato

Efectos adversos:
diarrea, inflamacin
intestinal, anemia
hemoltica

MECLOMEN
Metabolismo:
heptico
Excrecin: rion

cidos heteroarilacticos
Diclofenaco

Tolmetina

Ketorolaco

CATAFLAM
FLECTOR
PENNSAID
VOLTAREN
TOLMET
N
SODIUM
ACULAR
ACUVAIL
TORADOL

TTO: artrosis, AR y
espondilitis
anquilosantre
Efectos adversos:
diarrea, lceras
ppticas
hemorragias GI,
perforacin gstrica.
Metabolismo:
heptico
Excrecin: renal

Nabumetona
Uso: AR y artrosis
Accin: analgsico, antipirtico
y antiinflamatorio.
Metabolismo:
heptico
Excrecin: renal
RELAFEM

Celecoxib
Inhibidor selectivo de COX-2
Uso: AR, artrosis, dolor.

Metabolismo:
heptico
Excrecin: orina y
heces

Efectos adversos:

Cefalea

Dispepsia

Diarrea

Dolor abdominal

CELEBREX

Paracetamol
Mecanismo de accin: inhibe
sntesis de prostaglandinas en el
SNC. Efecto menor sobre la COX.
Usos: analgsico y antipirtico en
pcts con problemas gstricos
(cefalea, neuralgias, etc)
infecciones virales (fiebre). Gota
Metabolismo: hgado
Excrecin: renal

Paracetamol
Efectos adversos:

Exantemas cutneos

Reacciones alrgicas menores

Necrosis heptica (grandes dosis)

Escasa frecuencia

TYLENOL
ACETIFEN
PARACETAMOL
ACETAMIN
TERMOFIN
NAPAFEN
ACETAMINOFN
UMBRAL
PARABAY

FARME
TTO: AR enlentecen su curso, inducen la remisin y previenen la
destruccin ulterior de las articulaciones y tejidos afectados.

Metotrexato
Mecanismo de accin: Inhibe competitivamente a la enzima
dihidrofolato reductasa (DHFR) responsable de convertir el cido
flico a tetrahidrofolato, disponible para la sntesis de protenas y
cidos nucleicos
Usos: AR y A. psorisica
Metabolismo: hgado
Excrecin: orina (90%) heces (10%)
Efectos adversos: nuseas, ulceraciones de las mucosas.
cido folnico 1 mg/da reduce los efectos
adversos

Leflunomida
Mecanismo de accin: induce un reposo celular de los
linfocitos autoinmunes a travs de su accin sobre la
dihidroorotato deshidrogenasa (DHODH), necesaria para la
sntesis de pirimidinas.
Uso: AR
Admin: VO
Metabolismo: heptico
Excrecin: orina y heces
Efectos adversos: cefalea, diarrea, nuseas, hipopotasemia,
alopecia.

Hidroxicloroquina
Mecanismo de accin: inhibicin de la fosfolipasa A2 y de la
agregacin plaquetaria. Inibe activacin de linfocitos y
monocitos.
Uso: AR (junto con Metotrexato)
Admin: VO
Metabolismo: heptico
Excrecin: orina
Efectos adversos: cefalea, tinitus , nistagmus, vrtigo,
reacciones mucocutneas.

Sulfazalasina
Mecanismo de accin: desnocido. Efectos
inmunomoduladores
Uso: AR (junto con MTX e HCQ)

Metabolismo: heptico

Excrecin: orina

Efectos adversos: nuseas, cefalea, perdida de apetito,


anemia hemoltica

Sales de oro
Auranofina
Mecanismo de accin: reducir los niveles de FR e inhibir
la proliferacin linfocitaria, disminuyendo la liberacin de
enzimas lisosomales, as como la produccin de radicales
superxido y de IL-1 en leucocitos.
Uso: AR (no empleado: costo y efectos adversos)

Metabolismo: heptico

Excrecin: orina

Efectos adversos: diarrea, estomatitis, proteinuria y


erupciones cutneas.

Azatioprina
Mecanismo de accin: inhibicin de mltiples vas (6-MP) en
la biosntesis de cidos nucleicos, previniendo as la
proliferacin de clulas involucradas en la determinacin y
amplificacin de la respuesta inmune
Uso: artritis reumatoidea sevara, psoriasis artrtica y lupus
nefrtico

Metabolismo: heptico

Excrecin: orina

Efectos adversos: malestar, mareos, nauseas, vmitos,


diarrea, fiebre, entumecimiento, exantema, rash, mialgia,
artralgia.

Ciclofosfamida
Mecanismo de accin: en el hgado se convierten en
acrolena y fosforamida, dos potentes sustancias alquilantes
del ADN. Al reaccionar con el ADN, los agentes alquilantes
forman unos puentes que impiden la duplicacin del mismo
y provocan la muerte de la clula
Uso: AR, PAG, PAM, Sx Nefrtico, Ca de ovario.

Metabolismo: heptico

Excrecin: orina

Efectos adversos: leucopenia, neutropenia, anemia y/o


trombocitopenia, anorexia y nuseas o vmitos