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INHIBIDORES DE LA RECAPTACIÓN DE SEROTONINA-NOREPINEFRINA SNRIS

Rocío Maldonado Oyarzún Psiquiatría Universidad de Valparaíso

MECANISMO DE ACCIÓN

Combinan la sólida inhibición de SERT de los SSRIs con diversos grados de inhibición del transportador de norepinefrina o NET

LA INHIBICIÓN DEL NET INCREMENTA LA LIBERACIÓN DE DOPAMINA EN EL CÓRTEX

Tercera acciónaumento de DA en cortex prefrontal (sólo allí)

LA INHIBICIÓN DEL NET INCREMENTA LA LIBERACIÓN DE DOPAMINA EN EL CÓRTEX Tercera acción  aumento

VENTAJAS TERAPÉUTICAS DE MECANISMOS DUALES

Venlafaxina parece tener mayor eficacia antidepresiva conforme la dosis aumenta. (por aumento progresivo de inhibición de NET a medida que aumenta la dosis)

tratamiento de síndromes de dolor multiple. Tratamiento de síntomas vasomotores relacionados con perimenopausia.

FÁRMACOS

Venlafaxina

Desvenlafaxina

Duloxetina

Milnacipran

VENLAFAXINA Y

DESVENLAFAXINA

VENLAFAXINA Y DESVENLAFAXINA

Venlafaxina

Desvenlafaxina

ISRN dependiente de dosis

en todo rango de dosis es un buen IRS.

Menos potente IRN, sólo a dosis altas

Metabolizada por CYP2D6 a desvenlafaxina

Polimorfismos genéticos

Acción más potente sobre el transportador de NE. No es sustrato de CYP2D6 (metabolismo más predecible). Uso en síntomas vasomotores de la menopausia y en fibromialgia.

Depresión • FDA ningún A.D es más eficaz que el resto • Metaanálisis Venlafaxina>remisi ón que
Depresión
• FDA ningún A.D
es más eficaz que
el resto
• Metaanálisis
Venlafaxina>remisi
ón que ISRS
TAG y Fobia
social
(Venlafaxina
liberación
prolongada)

INDICACIONES

Beneficios en estudio: TOC, TPanico, Agarofobia, TDAH, Sd dolorosos

EFECTOS ADVERSOS:

Nauseas (iniciar tto con dosis bajas, controlar con antagonista 5- HT3 o mirtazapina)

Disminución líbido

Otros: Cefalea, insomnio, somnolencia, sequedad de boca, ,areos, estreñimiento, sudoración y nerviosismo

Dosis alta de Venlafaxina: > riesgo de alza PA.

Sd de interrupción del tto: Mareos, sequedad de boca, insomnio, nauseas, sudoración, diarrea, somnolencia y alteraciones sensititvas

VENLAFAXINA

VENLAFAXINA
VENLAFAXINA

DESVENLAFAXINA

DESVENLAFAXINA
DESVENLAFAXINA
DESVENLAFAXINA

DULOXETINA

DULOXETINA

Inhibición de SERT más potente que el de NET

Dolor neuoropático diabético periférico, fibromialigia, dolor muscoesquelético crónico, dolor asociado a depresión

DULOXETINA Inhibición de SERT más potente que el de NET Dolor neuoropático diabético periférico, fibromialigia, dolor

Alivia la depresión en ausencia de dolor y elivia el dolor en ausencia de depresión.

Eficaz en el tratamiento de síntomas cognitivos de depresión que son priminentes en geriatría

requiere más evidencia para establecer superioridad respecto a ISRS Sd doloroso Incontinencia urinaria de esfuerzo Primer
requiere más
evidencia para
establecer
superioridad
respecto a ISRS
Sd doloroso
Incontinencia
urinaria de
esfuerzo
Primer fármaco
autorizado por
FDA en dolor
neuropatico
asocaido a
diabetes

INDICACIONES Depresión: Se

EFECTOS ADVERSOS

Nauseas, sequedad bucal, mareaos, estreñimiento, cansancio, reducción de apetito, aumento de sudoración.

Se desconoce incidencia de disfunción sexual

Aumento de PA, parece ser menor que con venlafaxina

Aumento de hemoglobina A1c en tto a largo plazo de pacientes con diabetes.

Sd de retirada similar al de venlafaxina

DULOXETINA

DULOXETINA

MILNACIPRAN

MILNACIPRAN

En EEUU aprobado para fibromialgia. SNRI atípico, actúa como inhibdor NET más potente que SERT Más activador y energizante que otros SNRIs Síntomas cognitivos, síntomas dolorosos

MILNACIPRAN

MILNACIPRAN
MILNACIPRAN

INHIBIDORES DE LA RECAPTACIÓN DE SEROTONINA-NOREPINEFRINA SNRIS

Psiquiatría Universidad de Valparaíso

REFERENCIAS

Stahl. Psicofarmacología esencial de Stahl Cuarta edición KAPLAN & SADOCK : “Sinopsis en psiquiatría”