Interacciones

Farmacolgicas
Alexis Liliana Caudillo, Alejandro Rojas y Oscar
Galindo

Interaccin Farmacolgica
Accion que un frmaco ejerce sobre sobre otro, de forma
que ste experimente un cambio cuantitatitvo o cualitativo
en sus efectos.
Frmaco interferido cuya accin es modificada
1En
o ms
actan como precipitantes o descencadenantes de
ocasiones
la
seinteraccin
potencian
Diurtico + BCorticoide +

los efectos
teraputicos =
beneficio

Diurtico + Bbloqueador
HTA

Corticoide +
agonista Beta 2
Asma

Respuesta
Insuficiente
Son aquellas cuya consecuencia no es benfica, si no que
perjudica, por exceso originan efectos adversos.
Complican la evolucin clnica del paciente
Entre mas frmacos administrados mayor probabilidad

4% en px de
0a5
medicament
os

28% en px
de 11 a 15
medicament
os

54% en px
con 16 a 20
medicament
os

En pacientes de mas de 75 aos

Probabilidad de experimentar interacciones clnicamente

relevantes o graves tiene relacin con el numero de
medicamentos prescritos

4% de probabilidad
cuando se asocian
hasta 7 frmacos
diferentes

+ 45% de
probabilidad cuando
se asocian mas de
20 frmacos

Importancia clnica de la
interaccin
Conocer la frecuencia con que una interaccin tiene
consecuencias desfavorables para el paciente
Conocer la gravedad del efecto de la interaccin, algunas
con riesgo potencial para la vida del paciente
Ej. Frmacos anticoagulantes y los hipoglucemiantes
Estrecha vigilancia del px al recibir
frmacos altamente interactivos
Y de factores que puedan influir

TIPOS DE INTERACCIONES & MECANISMOS FUNDAMENTALES

De tipo
farmacocinti
co

De tipo
farmacutico
De tipo
farmacodinmi
co

De carcter farmacutico

Incompatibilidad fsico-qumico
Impiden mezclar dos o mas frmacos en una misma solucin
Es indispensable establecer y preparar correctamente las
soluciones inyectar y su correcta administracin

De carcter
farmacodinmico
Debido a modificaciones en la respuesta del
rgano efector
Dando origen a:
En receptores farmacolgicos
En procesos moleculares posterior a la
activacin de receptores
En distintos sistemas fisiolgicos

Sinergia
Agonismo
Potenciacin

De carcter
farmacocintico
Modificaciones producidas
por el frmaco
desencadenante sobre
procesos
Absorcin
Distribucin
Eliminacin
De otro frmaco con efecto
modificado

Cambio en el numero de molculas que actan

sobre el rgano efecto

Aumento de presencia de frmaco en zona de

accin

Si favorece absorcin:
Favorece la absorcin
Disminuye la unin a protenas
Disminuye mecanismo de eliminacin
Aumenta metabolitos activos

Frmacos implicados ms
frecuentemente
La importancia depende de la interaccin de la magnitud
Relacin
del cambio producido en la accin del frmaco
y de su
entre la dosis
ndice teraputico
teraputica
ptima de
A menor ndice pequeas reacciones adversas
una sustancia
y la dosis
txica.
propia enfermedad

Existe una importante relacin con la

en
tratamiento
Si a enfermedad es grave mayor significacin tendr una
interaccin que reduzca la accin del frmaco

Frmacos potencialmente
Los que alteran
elinteraccin
Los que alteran la
Los que
muestran
desencadenantes
de
metabolismo de
funcin renal y el

una alta afinidad a

protenas y, por lo
tanto, pueden
desplazar con ms
facilidad a otros
frmacos de sus
sitios de fijacin
Ej. antiinflamatorios
no esteroideos.

otros frmacos,
porque lo estimulan
o porque lo inhiben.

Ej. antiepilpticos y la
rifampicina
Inhibidores:
omeprazol,
antifngicos,
metronidazol

aclaramiento renal
de otros frmacos
Ej diurticos, los
aminoglucsidos y
algunos uricosricos.

Frmacos que potencialmente

Con ms frecuencia sufren la accin del desencadenante
son objeto de interaccin
y provocan el efecto no deseado suelen ser:
a) aquellos que tienen una curva dosis-efecto de gran
pendiente, de forma que cambios pequeos en la
concentracin producen grandes cambios en el
efecto, reducen el efecto del Frmaco

b) los que dependen para su eliminacin de vas

metablicas autoinducibles o fcilmente saturables

c) aquellos que tienen un ndice teraputico pequeo

y originan toxicidad a causa de la interaccin.

Hipoglucemiantes,
Anticoagulantes
orales,
Antiepilpticos,
Antiarrtmicos,
Glucsidos
Cardiotnicos,
Anticonceptivos
orales
Aminoglucsidos
Antineoplsicos.
inmunodepresores

Deteccin y prevencin de las

Ya que es difcil establecer el riesgo total que se puede desarrollar en una
interacciones
interaccin es importante identificar las situaciones de mayor riesgo
a) Conocer bien las caractersticas de los frmacos que con ms frecuencia

producen interaccin, en especial aquellos frmacos que ms se utilizan.

b) Tener en cuenta de forma especial las interacciones que dan origen a
situaciones ms graves
c) Evitar las asociaciones de frmacos que estn contraindicadas
d) Considerar siempre la situacin de aquellos rganos cuya enfermedad
puede originar ms frecuentemente una interaccin (insuficiencia renal e
insuficiencia heptica).
e) Tratar de reducir siempre al mnimo el nmero de medicamentos que
deben administrarse.
f) Considerar la posibilidad de una interaccin cuando la respuesta del
paciente no es la esperada (efecto txico o falta de respuesta).

 g) Observar cuidadosamente la accin teraputica y

txica, cuando en un tratamiento se adicionen o se
supriman frmacos.
h) Medir los niveles de frmaco cuando se sospeche
interaccin y la concentracin del frmaco objeto se
pueda determinar
i) Sustituir el frmaco desencadenante por otro del mismo
grupo, pero con menos potencial interactivo

Interacciones de carcter
farmacocintico

 Las interacciones en la

Absorcin

absorcin gastrointestinal
pueden deberse a diferentes
causas: cambios en el pH o en
la motilidad, formacin de
complejos insolubles,
interaccin con los alimentos y
alteraciones en el metabolismo
o el transporte por la
glucoprotena P a nivel
intestinal.

Distribucin

Los frmacos pueden competir

entre s por los sitios de unin
en las protenas plasmticas, en
consecuencia aumenta la
fraccin libre del frmaco
desplazado, lo cual en teora
puede acompaarse de un
aumento en sus efectos.

Hay que tener presente que el aumento de

fraccin libre va a incrementar la eliminacin
renal o heptica del frmaco, por lo que el efecto
de la interaccin, si se observa,
va a ser
transitorio

 Como frmacos que producen desplazamiento suelen comportarse

los salicilatos, las sulfamidas y la fenilbutazona.
Las sustancias que modifican el pH de la sangre tambin pueden
cambiar la distribucin de algunos frmacos al SNC al variar su
grado de ionizacin.
Un ltimo tipo de interaccin por cambio en la distribucin es el que
tiene lugar en ciertos tejidos o clulas. Hay frmacos que dificultan
la penetracin o la salida de otros en su zona especfica de accin, lo
que en unos casos impide y en otros favorece que ejerzan su efecto.
Por ejemplo, la rifampicina inhibe la entrada de warfarina al
hepatocito

 El proceso de induccin es gradual

Biotransformaci
n

tanto en su inicio, al introducir el

frmaco inductor, como en su
desaparicin, al retirar dicho frmaco.
Su duracin se relaciona con la
semivida del frmaco inductor; el
proceso se prolonga en el tiempo con
inductores, como el fenobarbital, de
semivida larga, en relacin con
inductores de semivida corta, como la
rifampicina. La inhibicin del
metabolismo de un frmaco incrementa
su vida media y su nivel estable,
aumenta la intensidad de su efecto y la
probabilidad de que produzca toxicidad

Excrecin
renal

La interferencia tiene lugar

principalmente en los
mecanismos de transporte en
el tbulo renal. Aparte esto, los
cambios en el pH de la orina
pueden modificar el grado de
ionizacin de los frmacos y
alterar as la intensidad de los
procesos de reabsorcin pasiva

Los salicilatos inhiben la secrecin activa de

metotrexato, aumentando su toxicidad. Los
diurticos, al inhibir la reabsorcin de sodio,
favorecen la retencin de litio; la furosemida
reduce la eliminacin
de gentamicina y
aumenta su toxicidad

Molculas de
transporte

La importancia de la funcin de
las molculas de transporte en
los procesos farmacocinticos,
las modificaciones que se
realicen sobre ellas pueden
tener consecuencias que
repercutirn sobre los efectos
finales de los frmacos. Estas
protenas pueden ser inducidas
o inhibidas por frmacos.

 La induccin de la glucoprotena P puede significar una reduccin de la

absorcin intestinal y de la correspondiente biodisponibilidad, o un
aumento en el aclaramiento renal o biliar de otro frmaco.
Adems, puede ocurrir que el frmaco inductor de la glucoprotena P
favorezca de forma simultnea la induccin del CYP3A4 (citocromo
P450 CYP).
La inhibicin de la glucoprotena P, por el contrario, puede significar una
reduccin en el aclaramiento renal de otro frmaco, o un incremento en
su absorcin, o un aumento en la eficacia al impedir que el frmaco sea
expulsado de sus clulas diana (p. ej., el caso de algunos antineoplsicos

Interacciones de
carcter
farmacodinmico

Interacciones a nivel del

receptor
Frmacos que actan sobre el mismo receptor
Ejemplo; bloqueantes beta beta estimulantes
Interferir en sustancias endgenas (antihestaminico,
cuarizantes, bloqueantes adrenrgicos).
Neostigmina revierte la parlisis muscular inducida por
la tubocuracina.

Alteraciones del balance

hidroelctrico
Alterar los efectos de otros frmacos
Nivel del miocardio, neuromuscular y el rin
Ejemplo; digoxina elevado potencial arritmogenico en
presencia de una hipopotasemia inducida por el empleo de
diurticos.

Interaccin a nivel del mecanismo

de transporte celular
Antidepresivos tricclicos bloquean la recaptacin de
noradrenalina (a nivel de la terminacin nerviosa
simptica), potencian los efectos de adrenalina sobre
tensin arterial.

Frmacos que actan sobre el

mismo sistema fisiolgico
Frmacos que actan en el mismo sistema, rgano, clula
o enzima.
Ejemplo; incremento o una reduccin de la respuesta
final.
Diurticos potenciar el efecto antihipertensivos.

Analgsicos

Antimicrobiano

Antiarrtmicos

Antihipertensivos

Anticonceptivos

Hipocolesterolemiantes

Antidepresivos

Anticoagulantes

Antiepilpticos

Hipoglucemiantes

Farmacologa
Humana
Jess Flores
5ta Edicin