Apa yang dimaksud dengan

SERM dan apa aja kegunaan

klinisnya ?

SERMs
(Selective Estrogen Receptor
Modulators)
Yaitu senyawa yang mempunyai memiliki aktivitas
estrogenik pada jaringan tertentu.
Ligan yang berikatan dengan reseptor estrogen dan
berkompetisi dengan estrogen untuk berikatan dgn
reseptornya SERM (Selective Estrogen Receptor
Modulator)
ER pada jaringan berbeda memiliki struktur kimia yang
berbeda SERM beraksi secara berbeda pada ER
yang terdapat pada lokasi yang berbeda

 Tujuan : menghasilkan obat yang

memberikan efek estrogenik pada jaringan tertentu
dimana efek tersebut menguntungkan, mis : tulang,
otak, hepar (Raloksifen parsial agonis pd tulang
tp tdk menstimuli proliferasi endometrium Tx.
osteoporosis)
tidak berefek atau berefek antagonis pada jaringan
seperti mamae dan endometrium efek proliferatif
hilang (Tamoksifen, Toremifene). Tamoksifen sitrat
efek antagonis thd transkripsi gen ttt pada jar.
mamae RE di sitoplasma hamb proliferasi sel
yg dependent estrogen (Tx. Ca mamae)

Berikan contoh obatnya dan

uraikan bagaimana cara
pemakaiannya serta efek
sampingnya ?

Derivat Progesteron
medroxyprogesteron
acetate
(Depo-Provera)

Cara pemakaian

Efek samping

parental

Nyeri dan perubahan warna

kulit pada sisi yang diinjeksi,
depresi, gugup, sakit kepala,
urtikaria, jerawat, ruam,
pruritus, hirsutism, alopecia,
nausea, perubahan bobot
badan, jarang anafilaksis dan
pulmonary embolism.

Progestin generasi III

Cara pemakaian

desogestrel

peroral

norgestimate

peroral

gestodene

peroral

Efek samping