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Calcio antagonistas

Q.F. CATALINA PREZ LVAREZ

Antagonistas canales del calcio


Necesario

para la contraccin del msculo


liso y cardiaco

Varios

conductos de calcio en diferentes


tejidos.

Utilidad

clnica: slo bloquean el conducto


del calcio tipo L

Calcio

Qumica

Derivados
sintticos
papaverina
(amapola).

Verapamilo:
prime
compuesto

Nifedipina:
prototipo familia
dihidropiridinas

Farmacocintica

Administracin va oral

Efecto de primer paso

Alto porcentaje unin a protenas plasmticas

Metabolismo extenso

Verapamilo y diltiazem: tambin va IV

Farmacodinamia

Musculo cardiaco y liso conducto calcio tipo L (1,


2, , )

Dihidropiridinas: unin sitio en subunidad 1

Verapamilo y diltiazem subunidad 1 pero a otros


receptores modificando la fijacin de las
dihidropiridinas.

Farmacodinamia

Musculo cardiaco y liso conducto calcio tipo L (1,


2, , )

Dihidropiridinas: unin sitio en subunidad 1

Verapamilo y diltiazem subunidad 1 pero a otros


receptores modificando la fijacin de las
dihidropiridinas.

Farmacodinamia

Actan cara interna de la membrana

Se fina con eficacia a conductos abiertos e inactivos

Disminuye la frecuencia de abertura en reaccin con la despolarizacin

Disminuye la corriente de calcio transmemebrana relajacin


prolongada musculo liso, musculo cardiaco

Disminucin contractilidad corazn

Decremento frecuencia marcapasos del ndulo sinusal

Decremento velocidad conduccin del ndulo auriculoventricular.

Musculo liso operado pro ligandos decrece pero en menor grado.

Farmacodinamia
El

bloqueo se puede revertir:

Aumentando

la concentracin de calcio

Frmacos

que incrementen del flujo trasmembrana del


calcio como simpaticomimticos.

Los conductos de potasio en musculo liso vascular se


inhiben con verapamilo (limita vasodilatacin)

Efectos en msculo liso

Tono reposo normal/ respuesta contrctil: entrada calcio a travs


membrana

Antagonista canal de calcio relaja las clulas

Musculo liso vascular es el ms sensible y arteriolas ms que las


venas. Bronquiolar, gastrointestinal y uterino.

Disminuye presin sangunea pero no hay hipotensin ortostatica.

Reduce resistencia vascular perifrica (angina de esfuerzo)

Reduce espasmo arterial (angina variante)

Efectos en msculo liso

Dihidropiridinas: ms efectos musculo liso vascular

Verapamilo y distiazem: ms efectos musculo liso cardiaco

Nimodipina: selectividad vasos sanguneos cerebrales.

Miocardio

Generacin de impulsos ndulo


sinoauricular
Conduccin ndulo
auriculoventricular

Disminuyen o
quedan bloqueados
del todo

La disminucin contractilidad del corazn depende de la dosis


Decrece gasto cardiaco menor demanda de oxigeno (angina de pecho)
Verapamilo y diltiazem: bloquean taquicardias en clulas dependientes del
calcio (ndulo auriculoventricular)
Dihidropiridinas bloquean en concentracin menores, produciendo
depresin del corazn en menor grado que veraopamilo y diltiazem

Vasoespasmo e infarto cerebral despus de


hemorragia subaracnoidea

Nimodipina afinidad por los vasos cerebrales aminora morbilidad

Uso en apopleja hemorrgica

Verapamilo intraarterial

Mecanismos de efectos clnicos

Reducen potencia contrctil miocardio, disminuyen necesidad de oxigeno

El bloqueo del musculo lisos de las arterias atena presin arterial e


intraventricular

Efecto antiadrenergeco inespecfico que contribuye la vasodilatacin


perifrica (verapamilo, diltiazem)

Disminuye la tensin parietal del ventrculo izquierdo, menos necesidad


oxigeno del miocardio.

Disminuye frecuencia cardiaca

Alivian y evitan el espasmo focal de las arterias coronarias (angina


variante)

Mecanismos de efectos clnicos

Nodulo sinoauricular y auriculoventricular verapamilo >> disiazem


>> dihidripiridinas

Verapamilo y distiazem reducen conduccin nodulo auriculo ventricular

Eficaces tratar taquicardia supraventricular de rrentrada

Atenuan respuestas ventrivculares en la fibrilacin auricular

Nifedicna no tiene efecto en la conduccion auriculoventrivular


(taquicardia refleja).

Usos clnicos

Angina

Hipertensin

Taquiarritmias supraventriculares

Moderado: miocardiopata hipertrfica, migraa, fenmeno de Raynaud

Moderado: nifedipina parto prematuro

Eleccin frmaco: prop. Farmacolgicas y efectos adversos

Dihidropiridinas

NIFEDIPINA.

AMLODIPINA.

NITRENDIPINA.

NICARDIPINA.

NISOLDIPINA.

NIMODIPINA.

FELODIPINA.

ISRADIPINA.

LERCANIDIPINA.

No dihidropiridinas

BENZOTIAZEPINA : DILTIAZEM

FENILALQUILAMINA: VERAPAMIL

Mecanismo de accin

EN EL MSCULO LISO ARTERIAL INHIBEN LOS

CANALES DE CALCIO DEPENDIENTES DE VOLTAJE

EN EL MSCULO CARDACO INHIBEN LA ENTRADA

DE CALCIO A TRAVS DEL CANAL LENTO.

Mecanismo de accin

LAS DIHIDROPIRIDINAS SON MAS VASODILATADORAS QUE EL


DILTIAZEM Y EL VERAPAMILO.

EL DILTIAZEM Y EL VERAPAMILO TIENEN EFECTO CRONOTRPICO,


DROMOTRPICO E INOTRPICO NEGATIVO.

Efectos adversos

EDEMA PERIFRICO.

CEFALEA.

RUBOR FACIAL. ( FLUSHING.)

NUSEAS - CONSTIPACIN.

MAREOS.

BRADICARDIA.

BLOQUEO A-V.

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