FARMACOLOGIA

PRINCIPIOS Y FUNDAMENTOS
MED. FELIPE ALVAREZ LOPEZ
UNIVERSIDAD ALAS PERUANAS
E.A.P. tecnologia Mdica

La evaluacin se realizara de acuerdo al Reglamento de evaluacin

aprobado por la Escuela Profesional de Obstetricia de la Universidad Alas
Peruanas.
La aplicacin de evaluacin ser de tres tipos: Diagnostica al inicio de la
asignatura, formativa o de proceso de carcter permanente, integral y
retroalimentadota durante el desarrollo del curso. Los exmenes son dos:
Parcial y Final.
- La programacin de los exmenes parciales y finales se cumplirn
estrictamente segn el cronograma que establece la universidad para el
semestre .
- - El 30% de inasistencia a las clases tericas y prcticas, inhabilita al
alumno para rendir los exmenes correspondientes, segn el reglamento
que establece la facultad.
- El promedio de prcticas es el resultado de las evaluaciones
permanentes tomadas en las clases prcticas.
- La ponderacin de las notas de la asignatura es la siguiente:
o Terico 60%
o Practico 40%
- El promedio final se obtiene de la suma aritmtica de los bloques en
forma equivalente
- Los exmenes sustitutorios se tomarn slo a los alumnos con
asistencia regular y que obtengan en el promedio final nota de ocho
(08) o ms y el calificativo obtenido reemplazar la nota de un examen
terico desaprobado.
.

Temario
Definicin de Farmacologia, principios y
fundamentos
Areas de la Farmacologa
Farmacocinetica
Farmacodinamia

DEFINICION DE
FARMACOLOGIA
DESDE EL PUNTO DE VISTA MEDICO

CIENCIA QUE ESTUDIA LA INTERACCION

ENTRE LOS FARMACOS O MEDICAMENTOS
Y LOS SERES VIVOS, CIENCIA QUE ESTUDIA
LA HISTORIA, ORIGEN, PROPIEDADES
FISICAS
Y
QUIMICAS,
ABSORCION
DISTRIBUCION,
BIOTRANSFORMACION Y
EXCRECION; USO TERAPEUTICO Y DE OTRA
INDOLE DE LOS FARMACOS (SUSTANCIAS O
AGENTES
QUIMICOS
QUE
PUEDEN
PREVENIR, ALIVIAR O CURAR CIERTAS
ENFERMEDADES).

DESDE EL PUNTO DE VISTA GENERICO

CIENCIA QUE ESTUDIA LAS INTERACCIONES

QUE SE PRODUCEN ENTRE LOS
XENOBIOTICOS Y LOS SERES VIVOS.
XENOBIOTICOS: cualquier sustancia qumica
ajena al organismo (xenos=extrao a,
extranjero; bio=vida), aqu se incluyen
sustancias diversas (frmacos, toxinas o
venenos)
Los XENOBIOTICOS SON SUSTANCIAS QUIMICAS,
SE CLASIFICAN EN DOS GRUPOS:
COMP. BIOLOGICOS: ANIMALES Y VEGETALES
COMP. QUIMICOS: ORGANICOS E INORGANICOS.

DEFINICION DE FARMACO
FARMACO O PRINCIPIO ACTIVO:

Sustancia usada para la prevencin , diagnstico o

tratamiento
de una enfermedad.
MEDICAMENTO:
Preparacin farmaceutica: (farmaco o P.A. ms
excipientes) en diversas formas farmaceuticas
(comprimidos, inyectables, jarabes, etc), de ah que
existan medicamentos con uno o ms principios
activos
(DIGEMID)
DROGA: TERMINO DEPLORABLE QUE SOLO DESIGNA
SUSTANCIAS DE ORIGEN ANIMAL, VEGETAL O MINERAL,
PERO NO PRODUCTOS OBTENIDOS POR SINTESIS

NOMENCLATURA DE LOS
FARMACOS
NOMBRE QUIMICO:

utilizado internacionalmente, siguiendo las

reglas de nomenclatura de la International
Union of Pure and Applied Chemistry
(IUPAC) Denota la composicin y estructura
del medicamento, incluyendo la
estereoqumica.

Estructura qumica y nombre

qumico.

Acido (RS)-2-(p- isobutilfenil)propion

Nombre genrico o denominacin

comn internacional
Es el nombre que le asigna la OMS a un

principio activo para diferenciarlo de todos

los dems, con el objetivo de lograr su
identificacin a nivel internacional, sin ser
identificado con marcas de fbrica o
marcas comerciales

En nuestro pas, segn el Art 43 del D.S.

N 010-97/SA, Reglamento para el
registro, control y vigilancia sanitaria de
Productos farmacuticos y afines, la DCI
debe estar includa en el rotulado de
todos los medicamentos que se
comercializan a nivel nacional.

Codigo ATC (anatomical, Therapeutic,

chemical classification system)
Es un sistema europeo de nomenclatura en
el que a cada frmaco se le asigna un
cdigo alfanumrico que se obtiene luego
de codificarlo en 5 niveles, cada nivel o
categora se distingue mediante una letra o
un nmero o una serie de letras y
numeros, en este sistema de clasificacin,
todos los preparados a base de un mismo
y nico frmaco reciben un cdigo idntico,
por ejemplo: todos los preparados a base
de metformina sola reciben el cdigo
A10BA02.
EN 1996 LA OMS ADOPTO EL SISTEMA DE CLASIFICACION ATC
COMO ESTANDAR INTERNACIONAL PARA EL DESARROLLO DE

ESPECIALIDAD
FARMACEUTICA
(NOMBRE COMERCIAL) ES EL

MEDICAMENTO PRODUCIDO POR UN

FABRICANTE PARA UN DETERMINADO
NOMBRE (NOMBRE DE MARCA) DIFERENTE
A LA DCI, ES INVENTADO POR EL
FABRICANTE , CON EL PROPOSITO DE
DIFERENCIAR SU PRODUCTO EN EL
MERCADO.

CASO PRACTICO
Nombre Qumico IUPAC: alfa-aminobencil-

penicilina
DCI (NOMBRE GENERICO): Ampicilina
CDIGO ATC: J01CA01
Especialidad Farmacutica (nombre
comercial): Omnipen, Penbritin, amplibin,
etc.
Un frmaco puede tener muchos nombres
comerciales, pero slo un nombre qumico,
un solo cdigo ATC y una sola DCI, siendo
sta ultima la que deben manejar los

Otros trminos relacionados

Medicamento original o innovador: es el

producto fabricado por el laboratorio

original (que tiene la patente del principio
activo), normalmente se vende con una
marca comercial marca innovadora, la
patente le confiere derechos de
exclusividad. En el Per alcanza 20 aos.
Licencias o segundas marcas es el mismo
producto que el innovador, pero
comercializado por otras compaas
farmacuticas pero con autorizacin
expresa del dueo de la patente.

Medicamento genrico:
Aquel que se registra luego que vence la patente del

innovador y que demuestra ser equivalente a aquel, es

decir que tiene los mismos efectos teraputicos que el
medicamento original que le sirve de referencia.
Los medicamentos genricos pueden ser vendidos bajo
2 categoras:
Genrico de marca: Es el equivalente del producto
innovador que se identifica con una marca comercial.
Generico DCI: Es el medicamento identificado con la DCI
del producto innovador, normalmente se comercializan
a precios ms bajos que el resto de presentaciones pues
no incluyen los gastos en investigacin y desarrollo
usados para el frmaco innovador

COPIAS
Productos esencialmente similares a los ya

autorizados, pero no han sido autorizados

por el innovador

MEDICAMENTOS ESENCIALES
Medicamentos seleccionados en base a su

eficacia y seguridad, que son los de mayor

importancia, indispensables para satisfacer las
necesidades en salud de la poblacin, deben
reunir las siguientes caractersticas:
Utiles, Eficaces, Seguros, Disponibles, accesibles.
En el Per el PNME del MINSA incluye 365
principios activos y 578 formas de
presentacin.

Medicamento similar
Producto farmacutico que est fuera de

patente y que no ha probado ser

equivalente al producto original.

MEDICAMENTOS HUERFANOS
Principios en los cuales no existe un inters del
laboratorio para su desarrollo por falta de
incentivos econmicos, son producidos para
enfermedades raras (que afectan a cinco o
menos personas por cada 10,000).

ORIGEN DE LOS FARMACOS

Investigacion tradicional: los frmacos

provienen de los tres reinos, se obtienen

tres tipos

Frmacos de origen natural

Farmacos semisintticos

Frmacos sintticos
Investigacin Gentica: Gracias a la

ingeniera gentica se obtienen sustancias

de origen animal que son utilizadas en
teraputica: Ejm. La introduccin de un gen
humano en la bacteria E.Coli hace que

AREAS DE LA
FARMACOLOGIA

FARMACOGNOSIA
Farmacognosia: Area de la farmacologia que

estudia la extraccin, el origen, estructura,

produccin, recoleccin, estudio, seleccin,
conservacin uso y efectos de principios
activos a partir de productos naturales
(animales y vegetales).
Etimologa griega:
pharmakon= farmaco
gnosis= conocimiento

FARMACOQUIMICA
Estudia la relacin existente entre

estructura qumica y actividad

farmacolgica, lo que permite anticipar los
efectos de un frmaco hipottico y
desarrollar mejores frmacos al
modificarles su estructura, agregando o
sustrayendo radicales y modificando su
estructura espacial.

FARMACOTECNIA
Estudia los mtodos de preparacin de los

frmacos para su administracin al

paciente (PRESENTACIN, EMPAQUE ,
EMBALAJE) garantizando la presencia del
principio activo en concentraciones
adecuadas y evitando riesgos agregados al
usuario.

FARMACOCINETICA
Estudia el trnsito que siguen los frmacos

dentro del organismo y las modificaciones

que estos sufren durante su trayecto
Estudia lo que el organismo le hace al
medicamento

FARMACODINAMIA
ESTUDIA LOS EFECTOS BIOQUIMICOS Y

FISIOLOGICOS QUE PROVOCA EL

MEDICAMENTO EN EL ORGANISMO Y SU
MECANISMO DE ACCION
ESTUDIA LO QUE EL MEDICAMENTO LE
HACE AL ORGANISMO

FARMACOTERAPIA
Estudia la aplicacin racional del frmaco para el

tratamiento de las enfermedades (farmacologia

aplicada).

FARMACOPATOLOGIA
Estudia los efectos deletreos que producen los frmacos en el

organismo

FARMACOPROFILAXIS
Estudia los efectos preventivos del uso de frmacos (precauciones,

contraindicaciones)

FARMACOVIGILANCIA
La OMS la define como La ciencia y actividades relacionadas con la

deteccin, valoracin, entendimiento y prevencin de efectos adversos

o de cualquier otro problema relacionado con los medicamentos su
objetivo es contribuir al uso seguro y racional de los medicamentos
supervisando y evaluando permanentemente sus riesgos. En el Peru
funciona el CENAFIM

FARMACOECONOMIA
Estudia el costo del medicamento no slo

considerando el precio del frmaco, sino

tambin el costo total que representa la
enfermedad (hospitalizacin, baja laboral) y
el costo que ha supuesto desarrollar,
elaborar y promocionar el frmaco.

FARMACOEPIDEMIOLOGIA
ESTUDIA LAS CONSECUENCIAS, TANTO BENEFICAS COMO
PERJUDICIALES QUE LOS FARMACOS REPORTAN
DIRECTAMENTE A GRUPOS POBLACIONALES AMPLIOS,
SEAN HOMOGENEOS O HETEROGENEOS.

PARTES DE LA
FARMACOLOGIA
a) FARMACOLOGIA PURA (EXPERIMENTAL O

PRECLINICA)
Estudia los efectos que ejercen los frmacos
en los animales de experimentacin, lo
que permite investigar como se
comportarn tales sustancias en el
organismo humano.
b) FARMACOLOGIA APLICADA (CLINICA)
Evala los efectos de los medicamentos en la
poblacin general, en sub grupos
especficos y en pacientes individuales, se
evalan los efectos benficos, los efectos
indeseables (riesgos) y los costos

DESARROLLO DE FARMACOS
FARMACOLO
GIA
EXPERIMENT
AL

SINTESIS
DEL
FARMACO

FARMACOLOG
IA EN
HUMANOS
FASE I

ENSAYO
CLINICO
INICIAL FASE
II

ENSAYO
CLINICO
COMPARATIV
O FASE III

MERCAD
EO SIN
RESTRIC
CIONES

MERCADEO
CONTROLADO
FASE IV

SISTEMAS TERAPEUTICOS
En cada poca se han establecido diversas

actitudes, para buscar la curacin de las

enfermedades, obedeciendo a creencias empricas,
religiosas o racionales.
Sistema hipocratico: experiencia y observacin;
desequilibrio entre los cuatro humores del cuerpo,
se daba nfasis al poder curativo de la naturaleza
Primum non nocere; Principios de similaridad y de
los contrarios.
Sistema galnico: sistema antiptico o enantioptico
De mtodo medendi (sobre el mtodo teraputico)
basaba su tratamiento principalmente en el principio
de los contrarios, utilizo la polifarmacia.

Sistema aloptico: allos=diferente, pathos=enfermedad

James Gregory, instaura el tratamiento heroico de efectos violentos,

pone en boga el uso de purgantes, emticos, sangras, que supona la
supresin de los sntomas, mayormente por colapso que poda llevar a
la muerte (si se mejoraba estaba curado y si mora mora mejorado)
Sistema Homeoptico: Samuel Hahnermann (1755-1843) se basa en
los principios de similaridad (dosis de sustancias muy pequeas) y ley
de la potencia farmacolgica (la accin del medicamento se potencia
con la dilucin)
Sistema Isoptico: Iso=igual, pathos=enfermedad; lo igual se cura
con lo igual, trata de curar usando la misma sustancia que produjo la
dolencia, los remedios se obtienen de las secreciones del paciente, de
cultivos de grmenes (vacunas) o a partir de sustancias capaces de
provocar alergias (polvos, plumas, escamas).
Nihilismo Teraputico: Skoda y Rokitansky, negaban el uso de los
frmacos (lo mejor en medicina es no hacer nada) consideraban que
un buen diagnstico era suficiente desestimando la utilizacin de los
medicamentos de la poca (posiblemente ineficaces).
Teraputica cientfica racional: siglo XIX, gracias a los avances de la
poca, la investigacin mdica adopta una posicin cientfica, basada
en la experimentacin y la evidencia, usando el mtodo cientfico.

FARMACOCINETICA
Es el area de la Farmacologa que estudia el recorrido
y las modificaciones que experimentan los frmacos
y su metabolitos en el interior del organismo.
IBERACION

LADME

BSORCION
ISTRIBUCION
ETABOLISMO
XCRECION

PROCESO
FARMACOLOGICO

LIBERACION

ABSORCION

METABOLISMO

SITIO DE ACCION
RECEPTOR
FARMACO LIBRE
FARMACO LIGADO

TEJIDO
FARMACO LIBRE

EXCRECION

FARMACO LIGADO

LIBERACION
Los medicamentos se expenden bajo una
determinada forma de presentacin :

LIBERACION

DESINTEGRACION
CAPSULAS

GRANULOS

TABLETAS

DESAGREGACION
PARTICULAS
SOLUCIONES

DISOLUCION

ABSORCION
Es el pasaje del Frmaco desde el sitio de aplicacin hacia el interior
del organismo (CIRCULACION SANGUINEA).

ZONA DE ABSORCION : lugar donde el frmaco ingresa a la

circulacin

VIA DE ADMINISTRACION : indica el lugar por donde se suminitra el

frmaco.

No siempre coinciden con la zona de absorcin

IMPORTANCIA DE LA VELOCIDAD DE ABSORCION :

La velocidad de la absorcin permite determinar :
a)

La Va de administracin: ms rpida via EV, ms lenta VO

b)

La Dosis : menor dosis menor absorcin

c)

La rapidez del inicio de accin: va EV ms rpida accin

MECANISMOS DE ABSORCION
1.

PROCESOS PASIVOS: siguiendo las

Leyes fsicas de gradientes de
concentracin, de potencial o de
Presin Hidrosttica. No hay consumo
de Energia
*DIFUSION SIMPLE: Na y K
*DIFUSION FACILITADA: InsulinaGlucosa
*FILTRACION : en rin. Paso de
solutos a travs de membranas
siguiendo leyes de FICK Y HENDERSON
HASSELBACH, por diferencia de presin
Hidrosttica.

MECANISMOS DE ABSORCION
2.- TRANSPORTE ESPECIALIZADO : existe gasto de
energa y puede ser de 2 clases :

TRANSPORTE ACTIVO : se realiza contra las

gradientes de concentracin : Bombas de Na+ y
K+, Ca++ y Mg++. Se caracteriza por ser
saturable, es decir a partir de una determinada
concentracin no aumenta la velocidad de
transporte.

PINOCITOSIS o VESICULACION : Endocitosis o

Exocitosis . Se emplea para las protenas o
macromolculas con PM mayor a 1,000 mmol.
Ejm : Pasaje de Fierro y Vitamina B12 del
Intestino a la sangre

MECANISMOS DE ABSORCION

DIFUSION

FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCION

A) CARATERISTICAS DE FARMACO:

Forma de presentacin

Tamao molecular

Gradiente de concentracin

Coeficiente de participacin lipido/ agua (Liposolubillidad)

Grado de ionizacin

b)

Caractersticas de la superficie absorbente

Area de absorcin : TGI

Irrigacin
TGI : por presencia de alimentos.
Factores fisiolgicos o patolgico : velocidad de vaciamiento
gstrico, motilidad intestinal etc.
BIODISPONIBILIDAD :
Representa la fraccin de dosis administrada (por cualquier va)
que alcanza la circulacin general en forma inalterada (activa)
Via EV : la disponibilidad es de 100%
Va oral : la biodisponivilidad no alcanza el 100% : Efecto de
primer paso o metabolismo pre sistmico

Vias de Administracin y
Lugares de Absorcin
Vias Enterales: TGI

Oral
Mucosa gstrica e intestinal
Sub-lingual
Mucosa oral
Rectal
Mucosa rectal
Vias Tpicas: Piel y Mucosas

Va respiratoria

Nasal
Bronquial

Mucosa Nasal, Traqueal y

Alvolos Pulmonares

Va cutnea

Piel

Va Gnitourinaria

Vagina
Uretra

Epidermis
Mucosa vaginal
Mucosa uretral

Va Ocular

Ojo

Conjuntiva ocular

Vias de Administracin y
Lugar de Absorcin
Vias parenterales: lesin de piel y/o mucosas

Con absorcin:
Intramuscular
Subcutnea
Intraperitoneal
Intradrmica
Sin absorcin:
Intravenosa
Intra-arterial
Peridural

I.- VIA ORAL-SUBLINGUAL.RECTAL

VIA ORAL:

Es el mtodo ms comn y seguro, conveniente y econmico

de administrar frmacos.
Sus desventajas:
Es la incapacidad de absorber algunos frmacos debido a sus
caractersticas qumicas, la destruccin de algunos frmacos
debido a la acidez del estomago, en algunas ocasiones la
presencia de comida en el tubo digestivo o la presencia de otros
frmacos modifican la correcta absorcin del medicamento,
adems es necesaria siempre la cooperacin del paciente para
ingerirlo.
.

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ARTERIAPULMONAR

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VENAPORTA

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VENAHEPTICA

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PLEXOHEMORROIDARIO

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VENACAVA

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. . ...

AORTA

VIA SUBLINGUAL: es til para administrar algunos

frmacos

VIA SUBLINGUAL :
VENTAJAS :

* Su efecto se logra a los 2 minutos, es rpida y se usa

por eso en Angina de Pecho y Crisis Hipertensivas.
* Se elude el fenmeno de Primer Paso, ya que ingresa
directamente al torrente circulatorio, ya que llega a la
Vena Cava a travs de la Vena lingual y maxilar interna,
Vena Yugular Interna.
*Se absorben por esta va : sustancias muy
Liposolubles como la Trinitrina, estrgenos, Andrgenos
y algunos alcaloides como la Nicotina y Cocana.
*Fcil de administrar y permite remover el exceso del
Frmaco.
DESVENTAJAS :

* til slo para algunos medicamentos

* Posible irritacin de la mucosa
* Salivacin excesiva que hace que degluta el
medicamento.

VIA RECTAL :

SE USA CON POCA FRECUENCIA

VIA RECTAL :
FINES DE USO :

* Actuar localmente en mucosa rectal

* Provocar por va refleja la evacuacin del Colon
* Producir efectos Sistmicos en caso se absorba
* En caso de vmitos y en pacientes que no
colaboran.
* Cuando se desea evitar el uso de la Va Parenteral.
VENTAJAS :
* Rpida absorcin: Directamente al torrente
circulatorio por las Venas HEMORROIDAL MEDIA E
INFERIOR y 50% drena por las VENA HEMORROIDAL
SUPERIOR a la Vena Porta y de all al Higado donde se
metaboliza parte de l.
DESVENTAJA :
*No es buena ni perfecta la absorcin.
*Incomoda para algunos pacientes.
* Irritacin rectal, ms si existe fisuras y Hemorroides
los que dificultan adems su uso.
* No es til en caso de Diarreas

VIAS PARENTERALES, DIRECTAS o INMEDIATAS

VIA SUBCUTANEA :
Esta va solo puede ser utilizada por frmacos que
no irriten el tejido, la absorcin es ms rpida para
frmacos en solucin acuosa.

VA SUBCUTNEA (SC):

El frmaco (en solucin o suspensin) se inyecta

debajo de la piel, difunde a travs del tejido
conectivo y penetra la torrente circulatorio a
travs de los capilares. Es la va de eleccin
para administrar epinefrina (asma bronquial) e
insulina (diabetes mellitus).
Caractersticas:
Las soluciones inyectadas deben ser neutras e
isotnicas, a fin de evitar la irritacin, dolor y
necrosis.
El masaje, ejercicio y la aplicacin de calor en el
punto de inyeccin pueden acelerar la
absorcin; por el contrario, la administracin de
vasoconstrictores o la aplicacin local de fro
retarda la absorcin.
La absorcin es lenta y constante.

Ventajas:
La absorcin es suficientemente constante y lenta
para asegurar un efecto sostenido.
En caso de anestesia se localiza el frmaco en el
lugar requerido.
Se puede administrar grandes volmenes de solucin
isotnica si se aplica lentamente
(hipodermoclisis).
Desventajas:
No es buena va para soluciones insolubles oleosas.
No adecuada para sustancias irritantes (peligro de
escaras).
Volumen de inyeccin reducido: 0,05-2 mL para evitar
el dolor por distensin tisular.

VIA INTRAMUSCULAR
Esta va se utiliza para frmacos con vehculos oleosos o irritantes, por
esta va no pueden ingresarse grandes volmenes de frmacos.
La medicacin se debe administrar en el tejido muscular (aspirar!),
segn la solucin administrada se absorber en 10-30 min.

VA INTRAMUSCULAR (IM):

El frmaco se inyecta dentro del msculo. Son tiles

para este fin la masa del trceps, cara nterolateral
del muslo o el cuadrante spero-externo de la
regin gltea. Esta va es til en los siguientes
casos:

Cuando el frmaco no se absorbe si se administra

por VO.

Cuando el frmaco se destruye en el TGI.

En personas inconscientes, en caso que el paciente

no tolere la VO o cuando presenta vmitos.
Caractersticas:

La absorcin es ms rpida que por va SC debido a

que le msculo estriado est mucho ms irrigado, y
la inyeccin es menos dolorosa debido a su menor
riqueza en fibras sensitivas.

El flujo sanguneo de los msculos en reposo es

Caractersticas via IM :

Se absorben con rapidez los frmacos en solucin

acuosa, pero los que se encuentran en solucin
oleosa o en vehculos de depsito se absorben en
forma lenta y sostenida.
Evitar administrar sustancias irritantes, que
provocan necrosis muscular.
La velocidad de absorcin es menor en las mujeres
que en varones debido a la diferente distribucin de
la grasa subcutnea pues la grasa tiene escasa
irrigacin.
Los corredores que se inyectan insulina en el muslo
pueden sufrir una cada abrupta de la glicemia, que
no se observa despus de la inyeccin en el brazo o
la pared abdominal, puesto que al correr aumenta el
flujo de sangre en las piernas.

VENTAJAS:

Mayor rapidez de absorcin si la solucin es acuosa, lo que es

importante en casos urgentes.

Es menos dolorosa y permite la inyeccin de sustancias algo

irritantes.

Permite inyectar sustancias oleosas, con accin ms lenta y

sostenida.
DESVENTAJAS:

Posibilidad relativa de inyectar accidentalmente en una vena,

dando origen a fenmenos adversos. Por ej, la inyeccin de una
sustancia oleosa en una vena puede provocar embolia pulmonar
con desarrollo de un infarto en ese rgano.

La produccin de escaras y abscesos locales si se trata de

sustancias muy irritantes, por ej, cloruro de calcio.

La inyeccin repetida de un frmaco irritante puede ir seguida de

fibrosis, formacin de ndulos.

La lesin en el nervio citico puede producir parlisis y atrofia de

los msculos en el miembro inferior.

VIA ENDOVENOSA:
Es la va parenteral ms usada y se usa en casos de Emergencias

VA ENDOVENOSA (EV):

Es la va intravascular ms frecuentemente
empleada. Consiste en inyectar el frmaco
directamente en la vena. Esta va se utiliza
principalmente cuando se requiere una respuesta
rpida.
Caractersticas:

Se evita el proceso de absorcin pues el frmaco

es introducido directamente al torrente
circulatorio.

Los frmacos inyectados en la circulacin general

est sujetos a una eventual eliminacin de primer
paso por los pulmones, antes de distribuirse al
resto del cuerpo. Los pulmones son sitio temporal
de eliminacin de diversos frmacos, en
particular los voltiles y los que son bases dbiles
y estn predominantemente no ionizados en el

Caracteristicas via EV

Se puede administrar soluciones acuosas

isotnicas, hipertnicas o hipotnicas
(nunca suspensiones o soluciones oleosas
por riesgo de embolia).
Las soluciones pueden contener sustancias
irritantes como cloruro de calcio, dado que
las paredes de las venas tienen poca
sensibilidad.
La inyeccin EV debe hacerse lentamente,
para evitar el shock de velocidad, que en el
caso de la Teofilina puede ser mortal.

Ventajas:

Constituye uno de los mtodos ms rpidos para

introducir frmacos en la circulacin, por lo que los
efectos son inmediatos (til en urgencias).

Permite administrar frmacos que son irritantes

por otras vas.

Permite la administracin continua de grandes

volmenes de solucin.
Desventajas:

Mayor dificultad tcnica que otras vas

parenterales habituales.

Peligro de extravasacin.

Peligrosidad, ya que el frmaco puede actuar en

forma inmediata y masiva sobre el SNC
(babitricos, por ej), sobre el corazn, con graves
consecuencias, an la muerte.

VIAS TOPICAS:
INHALATORIA :
Autorregula la dosis. Se absorben lquidos voltiles y frmacos en
aerosol.

VA RESPIRATORIA (INHALATORIA):

A travs de la mucosa respiratoria se absorben lquidos voltiles y

frmacos en forma de aerosol. El rea de absorcin es muy
amplia (80-100 m2) y est muy vascularizada, por lo que la
absorcin es rpida y puede ocasionar efectos sistmicos.
La velocidad de absorcin depende de la concentracin en el aire
inspirado, frecuencia respiratoria, perfusin pulmonar y
solubilidad en sangre:
En la mucosa nasal se absorben algunos medicamentos como el
polvo de extracto de hipfisis, anestsicos locales,
vasoconstrictores, etc.
La mucosa de la trquea y bronquios absorbe con gran facilidad
los gases anestsicos (ciclopropano), lquidos voltiles (fluotano,
ter, cloroformo) o molculas liposolubles de elevada tensin de
vapor (cerosota, eucaliptol), anestsicos locales (cocana), etc.

VIA CUTANEA:
Es deficiente la absorcin
Se absorben sustancias liposolubles, grasas y solventes orgnicos.
Manto cido de Mancholin

VA CUTNEA:

La piel es una va de absorcin muy deficiente, ya que consta de un

epitelio poliestratificado cornificado con funcin protectora, pero no
absorbente, que no se deja atravesar por el agua ni sustancias
hidrosolubles, por lo cual esta va se usa casi siempre para
conseguir efectos locales.

Caractersticas:

A travs de la piel se absorben lpidos, sustancias liposolubles y

solventes orgnicos. Los compuestos muy liposolubles (nicotina,
insecticidas organofosforados) pueden atravesar la piel intacta.
Sobre la piel existe un ecosistema microscpico que mantiene un
equilibrio biolgico; es el denominado Manto cido de Marcholin,
formado por escamas, sudor, grasa, polvo y una flora bacteriana
local que le otorga a la piel un pH cido (3,5 a 5,5), mayor en las
reas de flexura. Por esto, la absorcin de algunos frmacos puede
facilitarse mezclndolo con soluciones oleosas y a un pH
relativamente cido (similar a la piel).

Facilitacin de la absorcin percutnea de los

frmacos:
Existen una serie de recursos que aceleran la absorcin cutnea de
frmacos:
Recursos fsicos:
Iontoforesis: se aplica un electrodo monopolar y corriente galvnica, lo
que favorece la absorcin de compuestos ionizados.
Masajes y fricciones: favorecen el ingreso del frmaco en los conductos
glandulares y aumentan la circulacin local a ese nivel.
Inuncin (uncin con friccin): consiste en mezclar el frmaco con
soluciones oleosas y friccionar este preparado sobre la piel.
Recursos qumicos:
Dimetilsulfxido (DMSo).
Dimetilforfamida (DMF).
Dimetilacetamida (DMAC).

OTRAS VAS TOPICAS:

Va conjuntival:
La mucosa conjuntival absorbe gran cantidad de
frmacos, lo cual puede dar origen a graves
intoxicaciones sistmicas (por ej: atropina).
Las soluciones aplicadas por esta va deben ser
neutras e isotnicas, en algunos casos pueden
utilizarse soluciones oleosas.
Va genitourinaria:
La mucosa vesical se porta en forma semejante a la
piel e impide la absorcin de muchos frmacos,
no as las mucosas uretral y vaginal, que
absorben gran nmero de frmacos aplicados
tpicamente (anestsicos locales, antispticos).
Va Otica :
Va Nasal

DISTRIBUCION :
FASES :
a) FASE INICIAL : a los rganos ms irrigados
b) SEGUNDA FASE : va zonas regionales

J u g u lar v e in

C a ro t i d a rte ry
In n o m i n a te v e i n
I n n o m i n a t e a rt e ry
S u b c l a v i a n a rt e ry

Heart
Lung

A o rta

P u l m o n a ry a rt e ry

COMPARTIMENTOS

A l v e o l a r c a p i l l a ri e s

L e f t a t ri u m

P u l m o n a ry v e i n s

R i g h t a t ri u m
L e f t v e n t ri c l e
R i g h t v e n t ri c l e

H e p a ti c v e i n
L iv e r
K id n e y

H e p a ti c a rt e ry

R e n a l a rt e ry
P o rta l v e i n

R e na l v e in

L a r g e i n te s ti n e s

C a p i l l a ri e s o f
g a s t ro i n t e s t i n a l t ra c t

I n f e ri o r v e n a c a v a

S m a ll i n te s ti n e s
I l i a c a rt e ry
F e m o ra l v e i n

IC

IT

40%

15
%
IV
5%
CARDIOVASCULAR SYSTEM

MECANISMOS DE DISTRIBUCIN
Los frmacos circulan en la plasma en dos formas:
Fraccin libre:
Constituye la fraccin farmacolgicamente activa, pues es la que
puede difundir hasta los tejidos donde ejerce su accin
(fraccin difusible); sin embargo, por esta misma razn,
tambin est disponible para el metabolismo y excrecin pues
puede alcanzar los rganos donde se metaboliza y excreta.
Fraccin ligada a las protenas plasmticas:
Se halla unida principalmente a las albminas, por lo cual no puede
difundir hacia los tejidos (fraccin no difusible):
Es la fraccin farmacolgicmanete inactiva (carece de accin), pues
es incapaz de alcanzar los tejidos en donde ejerce sus efectos.
Atraviesa poco las membranas, por lo cual:
No llega a los tejidos.
No cruza la BHE (no alcanza concentraciones adecuadas en el LCR).
Se metaboliza con dificultad.
Sirve como reservorio del frmaco en la sangre que se libera con
lentitud.

En general, los frmacos de naturaleza cida se

ligan en mayor proporcin a la albmina
plasmtica, en tanto que los de naturaleza bsica
se unen ms a las alfa-1-glucoprotenas cidas.
Ambas formas del frmaco en la sangre (ligada y
libre) se encuentran en equilibrio dinmico pues,
a medida que la porcin libre cumple su accin y
se va consumiendo, la fraccin ligada se separa
de las protenas, restableciendo la proporcin de
fraccin libre, con lo cual se mantiene el
equilibrio.
Como la unin a las protenas es poco especfica,
existen casos en que varios frmacos compiten
por unirse a una misma protena plasmtica (por
ej, la fenilbutazona puede desplazar a las
warfarinas de su unin, aumentando su efecto
anticoagulante).

TIPO DE UNIN A LAS PROTEINAS

PLASMTICAS:
Reversible: Puede hacerse mediante dos tipos
de enlace:
Enlace inico o electrovalente: entre iones de
carga opuesta. Es el tipo de enlace ms
comn.
Enlaces de hidrgeno, dipolar y de Van der
Waals, para los frmacos no ionizados
liposolubles (ej: esteroides hormonales).
Irreversibles
Enlace covalente:, por ej, entre los metales
pesados (Hg, As) y los grupos sulfhidrilo
de las protenas plasmticas.

FACTORES QUE MODIFICAN LA

DISTRIBUCION
1.

PROPIEDADES FISICO QUIMICAS DEL FARMACO :

* Se distribuyen mejor los frmacos Liposolubles, No
ionizado y los de Bajo peso molecular

2.

GASTO CARDIACO : alcanzan concentraciones elevadas en

los rganos ms irrigados.

3.

PERMEABILIDAD CAPILAR : a mayor permeabilidad mejor

distribucin de los frmacos.

4.

CONTENIDO LIPIDICO DEL TEJIDO : existen frmacos que

son muy Liposolubles quedando atrapados en los Tejidos
grasos y no aptos para distribucin

5.

GRADO DE UNION A LAS PROTEINAS PLASMATICAS : Slo

la fraccin libre (la no unida a la proteinas) pueden
difundir libremente.

6.

BARRERAS CORPORALES :
*Barrera Hematoenceflica
*Barrera Placentaria

BARRERAS CORPORALES

BARRERA HEMATOENCEFALICA:
* Es permeable a Sustancias Liposolubles e
Hidrosolubles muy pequeas (Urea, Alcohol)
* Las sustancias muy Ionizadas son incapaces de
pasarlos (Penicilina y Aminas cuaternarias), pero
si hay inflamacin de las Meninges (MENINGITIS)
aumenta la vasodilatacin y permite el pasaje de
los antibiticos.

BARRERA PLACENTARIA
*Los frmacos la atraviesan por Difusin pasiva,
facilitada y Pinocitosis (Inmunoglobulinas tipo
gammaglobulinas)
* Es permeable a fracciones no ionizadas, a los
no electrolitos liposolubles (cloroformo, Eter y
sustancias voltiles)
* Es permeable a Hormonas esteroideas,
alcohol, salicilatos, atropina, Barbitricos,
antibiticos , alcaloides y antihistaminicos.

MODELOS DE DISTRIBUCIN
El agua corporal total, que en el adulto representa un
60% del
peso corporal total, est distribuido de la siguiente
manera:
En el espacio intracelular: 40% del peso corporal.
En el espacio extracelular:
Intravascular (plasma): 5%
Intersticial: 15%
Por ej, en un sujeto de 70 kg., el agua corporal total
ser de 42 litros, el agua intravascular 3,5 litros y
el agua intersticial alrededor de 10,5 litros.
La farmacocintica considera al organismo dividido
en compartimiento, acuosos o no, pero siempre,
sectores virtuales del organismo en los cuales el
medicamento se considera distribuido
uniformemente.

MODELOS DE COMPRTIMENTOS:

A) MODELO UNICOMPARTAMENTAL

En este caso, la depuracin de

un compuesto se produce
siguiendo una cintica de primer
orden, es decir, la cantidad de
frmaco eliminada por unidad de
tiempo depende de la cantidad
(concentracin) del compuesto
presente en el comportamiento.

B) MODELO BICOMPARTAMENTAL
Modelo bicompartamental: el frmaco no se distribuye
instantneamente, o lo hace de modo heterogneo,
concentrndose en
determinados sectores ms que en otros. En estos casos se divide
al
organismo en dos compartimientos, uno central o de primer orden,
del cual siempre forma parte el plasma, y otro perifrico (de fondo
o de
segundo orden), que retendra pasivamente al medicamento.
Luego de absorberse, el frmaco pasa al comp. Central, y de all
recin
puede pasar al comp. de segundo orden (no se absorbe
directamente al
comp. de 2 orden). En forma similar, para ser excretado del
comp. de 2 orden, el frmaco debe pasar antes al comp. de primer
Orden.
Algunos autores dividen al organismo hasta en comp. de 7 orden.
Por
ej, en la mujer gestante la cavidad uterina vendra a constituir un
comp. de 2 orden y los acinos galactforos constituiran un comp.
de

A) MODELO UNICOMPARTAMENTAL

ABSORCION

Compartimento Central

EXCRESION

B) MODELO BICOMPARTAMENTAL

ABSORCION

Compartimento central

EXCRESION

Compartimento de 2do orden

VOLUMEN DE DISTIBUCION (Vd)

El Vd relaciona la cantidad de frmaco en el
organismo con su concentracin plasmtica:

Vd = Cantidad de frmaco en el organizmo (en

mg)
Concentracin plasmtica del frmaco
(en mg/L)

BIOTRASFORMACION :
IMPORTANCIA

Favorece la excrecin del frmaco,

al transformarlo en metabolitos
que por lo general son mas polares,
mas hidrosolubles menos
liposolubles que la molcula madre
(esto favorece su excrecin y
disminuye su Vd)
En algunos casos conduce a la
inactivacin del frmaco o reduce
su efecto, al transformarlo en
metabolitos inactivos o con menor
accin farmacolgica que la

En otros casos puede aumentar la

accin del frmaco, al
transformarlo en metabolitos con
mayor efecto que la molcula
madre. Esto se aprovecha para
administrar un agente inactivo
(profrmaco) que se convierte en
activo dentro del organismo
(bioactivacin).
Los metabolitos pueden ejercer
efectos semejantes o diferentes a
los de la molcula madre, y pueden

MECANISMO DE BIOTRANFORMACION
Se realiza mediante 2 tipos reacciones
qumicas :
A) Reacciones no sintticas o de
funcionalizacin (de Fase I):
Oxidacin, reduccin, hidroxilacin e
hidrlisis. Las reacciones de fase I suelen
transformar el frmaco original en un
metabolito mas polar, introduciendo o
desenmascarando u grupo funcional (OH,-NH2, -SH). Con frecuencia estos
metabolitos son inactivos, aunque en
cierto casos solo se modifica su

Reacciones sintticas o de
biosntesis (de Fase II):
Conjugacin,
Acetilacin,Metilacin y
Glutationizacin : El frmaco o
sus metabolitos se acoplan a un
compuesto endgeno (cido
glucornico, sulfato, acetato o
un aminocido). Este proceso
habitualmente conduce a la
inactivacin del frmaco.

METABOLISMO o BIOTRANFORMACION

REACCIONES DE FASE I
Oxidaciones dependientes de
citocromo P450:Propranolol,
Fenobarbital, Fenitona,
Fenibutazona, Anfetamina,
Warfarina.
Hidroxilaciones alifticas:
Pentobarbital, Amobarbital,
Ibuprofeno, Digitoxina
Reduccin:Cloramfenicol, Clorazepam.
Metadona
Hidrlisis:Procana, Succinilcolina,

REACCIONES DE FASE II

ConjugacinReactivo endgeno
GlucoronizacinUDP :ac. Glucornico
Morfina, Acetaminofn, Diazepam.
Sufatiazol, Digoxina.
Acetilacin : Acetil-coA
Sulfonamidas Isoniazida, Mezcalina.
Glutationizacin: Glutation :Ac.
Etacrnico, Bromobenceno
Metilacin : S-Adenosilmetionina
:Dopamina, Adrenalina, Histamina.

FACTORES QUE MODIFICAN LA

BIOTRANSFORMACIN

Factores genticos: Determinan que el

metabolismo de un mismo frmaco pueda

ser distinto en individuos de la misma
especie. Esto explica la hipersusceptibilidad
a ciertos frmacos.
Por ej, la isoniazida se metaboliza en el
hgado por procesos de acetilacin. Por
razones genticas, existen sujetos con
deficiencia de enzimas acetiladoras, a los
que se conoce como acetiladores lentos,
que son ms propensos a la toxicidad por
isoniazida. Otro ej. es la anemia hemoltica
que ocurre en sujetos con deficiencia de la

FACTORES FISIOLGICOS:

Edad. La biotransformacin es acelerada en

jvenes y lenta en neonatos (debido a la
inmadurez de los sistemas enzimticos), y
en los ancianos (en quienes las funciones
renal y heptica se hallan disminuidas).
Sexo. Por ej, en la rata hembra el metabolismo
de los barbitricos es ms lento que en el
macho, debido a que el estradiol (hormona
sexual femenina) inhibe la
biotransformacin de los barbitricos.
Gestacin: la placenta constituye un rgano
que participa activamente en la
biotransformacin de frmacos.
Estrs: incrementa la biotransformacin que
inducen la biosntesis de enzimas

FACTORES PATOLGICOS:

Desnutricin
Los mecanismos de biotransformacin estn
alterados
por falta de los sustratos orgnicos
indispensables
para tal fin.
Insuficiencia heptica:
cualquier alteracin de la funcin heptica
disminuye la capacidad de este rgano
para metabolizar los frmacos.
Insuficiencia renal:
puede alterar el metabolismo de algunos
frmacos que
se metabolizan a este nivel.

FACTORES FARMACOLGICOS:
Va de administracin:
Los frmacos administrados por VO sufren
metabolismo de primer paso, no as los que se
administran por va sublingual o
intravascular.
Gradientes de pH:
Los frmacos existen bajo dos formas (cidos
ybases).Las formas cidas se excretan en
mayor
proporcin cuando se hallan en medio bsico.
Si se
vara el pH la excrecin disminuye y el
frmaco tiene
mayor posibilidad de metabolizarse.

Inductores enzimticos:
Algunos frmacos estimulan la sntesis de enzimas
microsomales, aumentando su propia
biotransformacin o la
de otros frmacos, lo que origina mltiplres
interacciones y
efectos txicos. Por ej, los babitricos
(considerados entre los ms potentes inductores
enzimticos)
aceleran su propio metabolismo y el de otros
medicamentos.

Interaccin farmacolgica.
Los frmacos pueden interactuar entre s, acelerando
o
retardando su biotransformacin, lo cual puede
originar

EXCRECION :

EXCRECION : expulsin del

frmaco en forma intacta, como
ingreso.

ELIMINACION: expulsin del

frmaco intacto ms sus
metabolitos procedentes del
metabolismo.

R
I

O
N

Filtracin glomerular:
Todas las sustancias con PM
menor a 69.000 filtran por el
glomrulo renal.
Los compuestos polares insolubles
en agua son incapaces de difundir
de regreso a la circulacin luego de
ser filtrados, por lo que son
excretados a menos que exista un
sistema de transporte especfico
para su reabsorcin.

RION :

FENOMENO DE ATRAPAMIENTO IONICO :

El pasaje de sustancias a travs de una membrana biolgica
esta influido, entre otros factores, por el grado de ionizacin.
En el caso de la excrecin Renal se ha visto que el pH de la
orina afecta la disociacin de los frmacos, alterando el
proceso de reabsorcin tubular:

Cuando se alcaliniza la orina = los cidos dbiles se excretan.

ya
que a ese ph se hallan ms ionizados y la reabsorcin
pasiva se reduce y el frmaco queda atrapado en los
conductos del nefrn y se elimina por la orina con mayor
facilidad (FENOMENO DE ATRAPAMIENTO IONICO)

Cuando se acidifica la orina = mayor excrecin renal de los

bases dbiles.

Esto se utiliza en las intoxicaciones en donde se quiere acelerar

la excrecin del frmaco EJM : se acidifica la orina con
CLORURO DE AMONIO y se alcaliniza con BICARBONATO DE NA.

Excrecin biliar y fecal:

Muchos metabolismos hepticos se
expulsan con la bilis y pueden eliminarse
con las heces, pero lo ms comn es que
sean reabsorbidos del intestino
(circulacin enteroheptica) y se
excreten por la orina. Las sustancias
excretadas con las heces son
principalmente los frmacos ingeridos
que no han sido absorbidos, o los
metabolitos excretados por la bilis que
no fueron reabsorbidos.

PULMONAR :
Farmacos inhalatorios se eliminan por esta via
La membrana alveolo capilar debe estar indemne
Depende del volumen tidal y de las patologas del
pulmn
Depende del estado neurolgico del paciente.

FARMACODINAMIA
CONCEPTOS GENERALES

99

DEFINICIN
La Farmacodinamia comprende el estudio

de los mecanismos de accin de los

medicamentos y de los efectos
bioqumicos, fisiolgicos o directamente
farmacolgicos que desarrollan estos.

100

FRMACO
DEFINICIN:

SUSTANCIA CAPZ DE MODIFICAR LA

ACTIVIDAD CELULAR.
De esta manera se afirma que el frmaco no
origina mecanismos o reacciones
desconocidas por la clula, sino que se
limita a estimular o inhibir los procesos
propios de la clula.
Para ello debe asociarse a molculas
celulares con las que pueda generar
uniones reversibles (generalmente).
101

Receptores Farmacolgicos
Un Frmaco se puede unir a una molcula

produciendo una modificacin en ella y

originar cambios en la actividad celular, ya
sea estimulando o inhibindola.
Los RECEPTORES FARMACOLGICOS son:
las molculas con que los frmacos son
capaces de interactuar selectivamente,
generndose como consecuencia de ello
una modificacin en la funcin celular

102

RECEPTORES FARMACOLGICOS
Entre las molculas de la clula que

pueden encontrarse como receptores

farmacolgicos se encuentran aquellas con
la capacidad de actuar como mediadores
de la comunicacin celular, es decir los
receptores de sustancias endgenas (NT,
Hormonas, etc)
Los receptores son estructuras
macromoleculares de naturaleza proteica,
asociados a otras (H de C, lpidos) que se
encuentran en las membranas externas,
citoplasma y ncleo celular.
103

AFINIDAD Y EFICACIA

104

Afinidad y Eficacia
AFINIDAD:

Es la capacidad que tiene un Frmaco de

interaccionar con un receptor especfico y
formar enlaces.
EFICACIA O ACTIVIDAD INTRNSECA:
Es la capacidad para producir la accin
fisiofarmacolgica despus de la fijacin o
unin del frmaco.

105

AGONISMO Y ANTAGONISMO

106

AGONISTAS
Se dice que un frmaco es agonista cuando

se puede unir a un receptor y

desencadenar una respuesta.
Es decir que un frmaco es agonista
cuando adems de afinidad por un
receptor, tiene eficacia.
Un frmaco es AGONISTA PARCIAL cuando
posee afinidad por un Receptor pero
desencadena una respuesta menor que la
de un agonista puro.
107

ANTAGONISTAS
Un frmaco es Antagonista cuando posee

afinidad por un Receptor pero no

desencadena una respuesta (no posee
Eficacia).
Es decir que un antagonista posee afinidad
pero carece de eficacia.

108

MODELO AGONISMO/ANTAGONISMO

Los Agonistas se unen al

R inactivo e inducen a una
conformacin activa del
Receptor.
Los Antagonistas se
unen al estado inactivo
del R sin producir un
cambio conformacional.

109

INTERACCIN
FARMACO-RECEPTOR

110

TIPOS DE INTERACCIONES FR
Los tipos de interacciones entre un

FRMACO y su RECEPTOR son del tipo:

INTERACCIONES COVALENTES.
INTERACCIN ELECTROSTTICA:
INTERACCION INICA.
INTERACCIN IN-DIPOLO.
INTERACCIN DIPOLO-DIPOLO.

INTERACCIONES DE VAN DER WAALS.

INTERACCIONES HIDROFBICAS.

111

INTERACCIONES ELECTROSTTICAS

112

INTERACCIONES DE VAN DER WAALS

113

La clula expresa cierta cantidad de

receptores segn su funcin.

El n de estos R y su reactividad son
susceptibles de MODULACIN.
Los 4 tipos de R para mensajeros qumicos
son:
R asociados a canales inicos (ionotrpicos)
R asociados a protenas G (metabotrpicos)
R asociados a tirosina-quinasa
R con afinidad por ADN (esteroides)

114

1) Receptores asociados a
canales inicos (ionotrpicos)

115

RECEPTOR ASOCIADO A CANAL DE

SODIO
Implicados principalmente en la Neurotransmicin

sinptica rpida (el canal se abre a los mseg de la unin

del ligando).
Ej: Receptor Nicotnico para Acetil-Colina
Forma un canal permeable a Na+

116

2) Receptores asociados a
protenas G (metabotrpicos)

117

RECEPTORES ACOPLADOS A
PROTEINAS G
Implicados en una transmisin

relativamente rpida, generndose una

respuesta en seg.
Ej:
R muscarnicos.
R adrenrgicos.
R dopaminrgicos.
R serotoninrgicos.
R de los opioides.

118

SISTEMAS EFECTORES DE
PROTENAS G

119

SISTEMAS EFECTORES DE
PROTENAS G
Una vez activadas las protenas G, pueden

activar:
Canales inicos
Sistemas de Segundos Mensajeros
Sistema de la Adenilato Ciclasa (AC)
Sistema de la Guanilato Ciclasa (GC)
Sistema del Fosfolipasa C

120

RECEPTORES MUSCARNICOS

121

RECEPTOR MUSCARINICO

Es un tipo de R acoplado a Protena G.

Se conocen 5 tipos:

M1, M3 y M5: + AC,

+PLC
M2, M4: - AC

122

RECEPTORES MUSCARNICOS
M1: Gstricos, aumentan la secrecin

gstrica (plexos mientricos del estmago)

M2: Cardacos, - contractibilidad, frec
cardaca
M3: M. Liso y Glndulas, + secrecin
exocrina, + la contraccin de la musc lisa
bronquial e intestinal (menos el vascular)
M4: Endotelio y tero, vasodilatacin
arterioral
M5: no se conoce su ubicacin
123

RECEPTORES
ADRENRGICOS

124

RECEPTORES
ADRENRGICOS
Se clasifican en 2 grupos:
RECEPTORES :
postsinpticos. Predominan en musculo liso
vascular.
presinpticos. Inhiben la liberacin de
Catecolaminas.
RECEPTORES
cardacos. Estimulan todas las prop del corazn.
musculo liso. Ej: M liso Bronquial y uterino, libera

insulina.
tejido adiposo.

125

RECEPTORES ADRENRGICOS
Pertenecen al grupo de Receptores acoplados a Protena G:

126

recept
or

Proten Sistem
aG
a
efecto
r

Accin Farmacolgica

Gq

PLC

Contraccin de musculo liso vascular

Gi

AC

Control presinptico de liberacin

Gs

AC

Estimulacin de msculo liso cardaco

Gs

AC

Relajacin de musc liso vascular y

bronquial

FIN

127

GRACIAS