AINE

EICOSANOIDES

20 tomos de carbono (eicosa)

Prostaglandinas
Tromboxanos
Prostaciclina
Leucotrienos
Lipoxinas

Sintetizadas por cidos grados

ACIDO ARAQUIDONICO

Dieta

Metabolismo del acido

linoleico

Almacenamiento
Fosfolipidos de

membrana celular

ACIDO ARAQUIDONICO

Liberacin
Estmulos fsicos, qumicos o

mecnicos
Impulso nervioso, Ag, reacciones

inmunolgicas, dao celular, isquemia,

hormonas, neuropeptidos, entre otras

Metabolismo
Ciclooxigenasa

ESTRUCTURA QUIMICA

Anillo
ciclopentano

Dos cadenas
laterales

LT carecen de
anillo

CATABOLISMO DEL
ACIDO ARAQUIDONICO

Mecanismos
Fosfolipasa A2*
Glicerofosfolipidos
cido graso
Lisofosfolipido

Fosfolipasa C

CICLOOXIGENASA

3 unidades
Dominio

semejante al
factor de
crecimiento
endotelial
Sitio enzimtico

activo
Dominio de unin

a membrana

PROSTAGLANDINAS

20 carbonos

Anillo de 5 carbonos

PGE - inflamacin
Broncoconstriccin
Vasodilatacin
Aumento de permeabilidad capilar

VIA DE LA
CICLOOXIGENASA
Ciclooxigenasa

Mayora de clulas
Isoformas
COX-1
Enzima constitutiva
Sntesis PG
Mayora de tejidos

COX-2
Indetectable

VIA DE LA
CICLOOXIGENASA
COX 2

Lipopolisacaridos
Il-1
TNF
PAF (factor activador de plaquetas)
EGF- (factor de crecimiento

epidrmico)
If-

UBICACIN DE COX Y
EFECTO FISIOLOGICO DE
TGI (PGE2 y PGI2)
LAS PG
Disminucin en produccin de acido

gstrico

lceras

Mantiene flujo sanguneo en mucosa

Aumenta produccin de moco
Vasodilatacin de mucosa gstrica
Secrecin de HCO3 en duodeno

UBICACIN DE COX Y
EFECTO FISIOLOGICO DE
RINON (PGE2 y PGI2; COX1*)
LAS PG

Control de liberacin de renina (AYG)

Tono vascular
Vasodilatacin arteriolas intrarenales y

aferentes, glomrulo
postglomerular

sodio

Control de funcin tubular

Homeostasis agua y sodio

UBICACIN DE COX Y
EFECTO FISIOLOGICO DE
LAS PG

SNC

PGD2 y PGE2
Sueo
PGE2 por COX2 fiebre

PG
Control autonmico nervioso
Proceso sensorial

UBICACIN DE COX Y
EFECTO FISIOLOGICO DE
REPRODUCCION
LAS PG
Miometrio, membranas fetales y

cordn umbilical
COX2: trabajo de parto
COX1 y COX2: implantacin,

angiogenesis y formacin de placenta

COX2: fase luteinica (dolor)

UBICACIN DE COX Y
EFECTO FISIOLOGICO DE
MONOCITOS Y MASTOCITOS
LAS PG
COX1 y COX2
COX2
Induccin
IFN y FNT

Disminucin
Il-10

TEJIDO SINOVIAL

UBICACIN DE COX Y
EFECTO FISIOLOGICO DE
LAS PG

PULMONES
COX2

Dao o citocinas
Epitelio, msculo liso de

vas areas,
macrfagos, leucocitos
activos

AINES

AINES

Analgsicos

Antitrmicos

Anti-inflamatorios

AINES

Grupo teraputico ms
utilizado

USA: 70 millones de
prescripciones anuales

216 millones de dosis diarias

La mayora son cidos

orgnicos
Actividades teraputicas
Reacciones adversas

MECANISMO DE ACCION

Inflamaci
n
Dolor
Fiebre

MECANISMO DE ACCION

Inhiben de manera no selectiva la

actividad enzimtica de ambas
isoformas*

Inhiben de manera irreversible

ambas COX
ASA

Selectividad preferente por COX2

Nabumetona y Meloxicam, Coxib

ACCIONES
FARMACOLOGICAS ANALGESIA

Leve a moderado

Inhibicin de
sntesis de PG
producidas por
lesin tisular,
impidiendo que
ejerzan su accin
sensibilizadora
sobre

ACCIONES
FARMACOLOGICAS ANTIPIRETICO

Centro
regulador de
temperatura

Vasodilatacin

perifrica

ACCIONES
FARMACOLOGICAS ANTIINFLAMATORIAS

Tejido daado
PG

Sntesis y accin
Mediadores de inflamacin

OTRAS ACCIONES
FARMACOLOGICAS

Inhiben
agregacin
plaquetaria y
prolongan el
tiempo de
sangra
TXA2
Reversible*

FARMACOCINETICA

FARMACOCINETICA

FARMACOCINETICA

Liposolubilidad

Alta biodisponibilidad

Unin a pt plasmticas
Albmina

Bajo Vd

VO
Alimentos

FARMACOCINETICA

Metabolismo
heptico
Efecto primer paso
Citocromo P450

CYP3A como el
CYP3A4 o CYP2C
como el CYP2C19 o
CYP2C9

Excrecin renal
Metabolitos

CLASIFICACION

CLASIFICACION

CLASIFICACION

ESTRUCTURA QUIMICA

Ncleo comn

REACCIONES ADVERSAS

GI*
15 a 25%
Pirosis, dispepsia, gastritis, dolor

abdominal, diarrea o estreimiento

Erosiones y ulceras (40% en 3m)
lcera gstrica o duodenal uso crnico:

15 y 5% respectivamente
Complicaciones hemorrgicas, perforaciones,

muerte

REACCIONES ADVERSAS

GI
FR
Ant. lcera pptica
Ant. De hemorragia o perforacin por

AINES o no
Consumo de AINES muy

ulcerogenos/altas dosis
>60 aos
Consumo de corticoides o

anticoagulantes

REACCIONES ADVERSAS

GI
AINES GASTROLESIVOS

Menores
Ibuprofeno y Diclofenac

Intermedio
ASA, Sulindac, Naproxeno, Indometacina

REACCIONES ADVERSAS

RENAL
Normal
Alteracin en perfusin renal
PG
Nefropatas

Cualquier AINES
Fenoprofeno*, Fenacetina, Indometacina
Sulindac, Piroxicam, Meloxicam

REACCIONES ADVERSAS

RENAL
Riesgo
Consumo crnico
Dosis acumulativa (>5000 dosis) y

tiempo de abuso
>65 aos
ICC, HTA, IRC

Cafena

REACCIONES ADVERSAS

FENOMENOS DE
HIPERSENSIBILIDAD
Rinitis alrgica
Edema angioneurotico
Rash
Urticaria
Asma bronquial
Hipotensin

REACCIONES ADVERSAS

FENMENOS DE
HIPERSENSIBILIDAD
Reacciones drmicas leves
Eritema multiforme
Sndrome de Stevens-Johnson
Purpura
Fotodermatitis
Necrolisis epidrmica toxica (S. de

Lyell)

REACCIONES ADVERSAS

REACCIONES HEMATOLOGICAS
Raras
Efecto de AINES
Caractersticas del paciente

Agranulocitosis
Aminopirina , Fenilbutazona*

Anemia aplsica
Pirazolona, Indometacina, Diclofenac

REACCIONES ADVERSAS

REACCIONES HEMATOLOGICAS
ASA
Dao heptico severo
Hipoproteinemia
Deficiencia de Vitamina K
Hemofilia

REACCIONES ADVERSAS

SNC
Cefalea, mareo, nerviosismo, tinnitus,

depresin, confusin, perdida auditiva,

parestesias e insomnio

Ancianos
Deterioro memoria
Dficit de atencin

REACCIONES ADVERSAS

PULMON
Neumonitis
Alveolitis
Infiltrados pulmonares
Fibrosis pulmonar
Azapropazona, Nabumetona, Naproxeno,

Fenilbutazona, Sulindac, Acido

Tolfenamico

PANCREAS

PRECAUCIONES

EMBARAZO
Evitados
2 y 3 lnea
Atraviesan barrera placentaria
Usar categora B
Menor dosis

Cierre prematuro DAP

Indometacina, Ibuprofeno, Ketoprofeno,

Diclofenac (3 trimestre)

PRECAUCIONES

FERTILIDAD
Implantacin de vulos

fecundados
Espermatogenesis

anormal
Deterioro en fertilidad
Perdidas pre y post-

implantacin
Ratas

PRECAUCIONES

LACTANCIA
ASA (bajas dosis)
Flurbiprofeno
Ketorolaco
Ibuprofeno
Naproxeno
Piroxicam
Tolmentin

PRECAUCIONES

LACTANCIA
Diclofenac
Diflunisal
Etodolac
Indometacina
Ketoprofeno

Acido

mefenamico
Meclofenamato
Nabumetona
Oxaprozin
Fenilbutazona

PRECAUCIONES

NINOS
No usar en menores de 2 aos

ANCIANOS
Mitad de la dosis
>70 aos
Deterioro renal y heptico

PRECAUCIONES

FALLA HEPATICA
ASA, Sulindac, Naproxeno, Fenilbutazona

Disminucin de unin a pt
Disminucin metabolismo y excrecin
Ajuste: Celecoxib, Rofecoxib,

Nabumetona
Sndrome de Reye

FALLA RENAL

INTERACCIONES

Acetaminofen
Renal

Alcohol
Fenilbutazona dao a capacidad

psicomotora

Corticoides
Fenilbutazona disminuir eficacia

INTERACCIONES

Anticoagulantes
Aumentan riesgo de sangrado
Salicilatos potencian Warfarina

Tromboliticos
Sangrado

Insulina/Hipoglicemiantes orales
Aumentan efecto hipoglicemico
PG regulan glucosa y posible unin a pt

INTERACCIONES

Antihipertensivos
IECA: retencin de agua y sodio
Diurticos: SSIADH

Suplementos de Potasio

INTERACCIONES

Acido valproico
Hipoprotrombinemia

Colchicina
Trombocitopenia
CID

Ciclosporina
Nefrotoxicidad

Litio

INTERACCIONES

Metrotexate
Aumento de concentraciones

plasmaticas

Anticonvulsivantes
Toxicidad

SALICILATOS

SALICILATOS

cido acetilsaliclico

cido salicilico

Acetilsalicilato de lisina

Diflunisal

Sulfazalacina o salicilazo
sulfapiridina

Salicilato de sodio
Inhibicin >COX2 que COX1

GENERALIDADES SALICILATOS

Inhibicin
irreversible de la
COX plaquetaria por
acetilacin

Dosis toxicas:
Aumento del

ASA

Alivio leve de dolor

Temperatura
corporal

consumo de O2 y
tasa metablica

Efecto
Analgsico

Contraindicaciones
Hipersensibilidad

Antipirtico
Anti-inflamatorio

ACCIONES SALICILATOS

Analgsica

Anti-trmica

Anti-inflamatoria

FARMACOCINETICA SALICILATOS

Se absorben rpidamente en TGI

(20-60 minutos), en estmago y la
primera porcin del intestino
delgado*
Anticidos o leche dificultan absorcin
Mas rpida con soluciones

efervescentes o no, y lenta con

tabletas de cubierta entrica
Absorcin rectal mas lenta, incompleta

e insegura.

FARMACOCINETICA SALICILATOS

Efectos analgsicos y antipirticos

de dosis oral luego de 30 minutos,
el pico plasmtico mximo ocurre
entre 1-3 horas y persiste
aproximadamente 3-6 horas.

El efecto antiinflamatorio en
general comienza 1-4 das de dosis
continuadas

FARMACOCINETICA SALICILATOS

Se distribuyen en todos los tejidos

y lquidos del organismo

Pasan la barrera hematoenceflica

y la barrera placentaria

Un 80 a 90 % se unen a pt
plasmticas

FARMACOCINETICA SALICILATOS

Metabolismo
Heptico

Eliminacin
Renal
Salicilatos y metabolitos

Sudor, saliva y heces

EFECTOS - SALICILATOS

Analgsico

Anti-pirtico
ASA
Sndrome de Reye
Infecciones virales
Acetaminofen o Ibuprofeno
Pediatra

Anti-inflamatorio

REACCIONES ADVERSAS
- SALICILATOS

GI*

Hipersensibilidad

Hipoproteinemia
Altas dosis

REACCIONES ADVERSAS
- SALICILATOS

Intoxicacin crnica
Salicilismo

Mareos, tinnitus, sordera, sudoracin,

nuseas y vmitos, cefalea y confusin

mental

Intoxicacin aguda
Hiperventilacin, fiebre, cetosis,

alcalosis respiratoria, acidosis

metablica.

REACCIONES ADVERSAS
- SALICILATOS

Hematolgicos

Trombocitopenia, anemia aplsica,

agranulocitosis o pancitopenia.
Anemia hemoltica en deficiencia de

glucosa 6 fosfato deshidrogenasa.

Audicin
Tinnitus?

REACCIONES ADVERSAS
- SALICILATOS

Renal

Raro

Hgado
Elevacin de transaminasas
Reversible

Hipersensibilidad
Sexo femenino, asma, rinitis, atopa o

plipos nasales, alergia a alimentos o

colorantes como tartrazina

REACCIONES ADVERSAS
- SALICILATOS

Embarazo y lactancia
Pasan BFP

No hay resultados conclusivos

Trastornos del gusto

Ulceras orales
Raro
Estomatitis, glositis o ulceracin

lingual.

REACCIONES ADVERSAS
- SALICILATOS

Aumento de PA
Sanos o HTA

Sensibilidad cruzada

Rabdomiolisis

PRECAUCIONES SALICILATOS

Embarazo

Asma

Hipoproteinemia

Deficiencia de
vitamina K

Disfuncin heptica
o renal
Uso de
anticoagulantes

Deficiencia de
G6PD

Angina de
Prinzmetal

Preoperatorio

Ulcera pptica

Ancianos

INTERACCIONES SALICILATOS

Desplazamiento de unin a pt
Anticoagulantes orales
Hipoglicemiantes orales
Metrotexato

Inhibidores de la anhidrasa carbnica,

citratos, bicarbonato sdico o

anticidos
Aumentan la excrecin urinaria y

INTERACCIONES SALICILATOS

Ciprofloxacina, Enoxacina,
Ketoconazol, Lomefloxacina,
Norfloxacina, Ofloxacina O
Tetraciclinas
2 a 6 horas antes

Efecto sobre plaquetas

Anticoagulantes Orales, Heparina O

Frmacos Trombolticos

INTERACCIONES SALICILATOS

Hipoprotrombinemia

Cefamandol, Cefoperazona O cido

Valproico

Frmacos ototoxicos
Irreversible

Paraaminofenoles

PARAAMINOFENOLES

Fenacetina
Se retir por ser txica a nivel renal

Acetaminofen o paracetamol

Propacetamol
Profrmaco

GENERALIDADES PARAAMINOFENOLES

AINES??

Pobres efectos anti-inflamatorios

Pocas reacciones adversas

Seguro*

Efecto anti-pirtico y analgsico

Mecanismo de accin ???

Estimula: mucosa gstrica
No modifica: pulmn y plaquetas

GENERALIDADES PARAAMINOFENOLES
Analgesia
Inhibicin de la hiperalgesia espinal

provocada por la activacin de los

receptores NMDA
Interaccin con sistemas neuronales

que liberan xido ntrico

Facilitan la transmisin inhibidora

serotonrgica bulbospinal que actuara

sobre receptores 5-HT3.

FARMACOCINETICA PARAAMINOFENOLES

Se absorbe rpido y
completamente en TGI

Vida media: 2 horas

Baja unin a pt
<20%

Metabolitos

Biodisponibilidad: 75 a 90%

Cmax: 30 a 90min

Vd: 0.9L/kg

FARMACOCINETICA PARAAMINOFENOLES

Metabolismo
Heptico: 95%
Metabolitos

Eliminacin
Renal

REACCIONES ADVERSAS
- PARAAMINOFENOLES

Respiratorios

Broncoespasmo
Otros AINES o ASA
Depresin respiratoria

Endocrinos
Hipoglucemia

Hematolgicos
Trombocitopenia

REACCIONES ADVERSAS PARAAMINOFENOLES

Hgado
Elevacin reversible de transaminasas

sin ictericia
Metabolito
N-acetil benzoquinoneimina

Insuficiencia heptica necrosis

heptica mortalidad

GI
Buena tolerancia

REACCIONES ADVERSAS
- PARAAMINOFENOLES

Sistema urinario

Necrosis tubular renal

Toxicidad heptica

Nefropata
Uso crnico

Piel
Reacciones alrgicas
Rash

REACCIONES ADVERSAS
- PARAAMINOFENOLES

Embarazo
Pasa BFP

Categora B

No es teratogenico

SOBREDOSIS INTOXICACION AGUDA PARAAMINOFENOLES

10g: dosis txica, 15g: dosis letal

Dao heptico
Manifestaciones clnicas: 24 a 48h
Dolor abdominal
Ictericia
Dao tubular renal
Hiperkalemia
Necrosis muscular

Lesiones renales, cardiacas o

PRECAUCIONES PARAAMINOFENOLES

Disfuncin heptica
severa

Alcohlicos
crnicos

Caquexia

INTERACCIONES PARAAMINOFENOLES

Diflunisal

Aumenta concentraciones

Anticonceptivos orales
Disminuyen eliminacin renal

DERIVADOS
PIRAZOLICOS

DERIVADOS
PIRAZOLICOS

Metimazol o Dipirona

Propifenazona

Fenilbutazona

Antipirina

YA NO SE
USAN

ACCIONES FARMACOLGICAS
- DIPIRONA Y PROPIFENAZONA
Analgsico: dolor moderado
Anti-trmico
Menos lesivo para mucosa gstrica
Sin complicaciones hemorrgicas
Inhibicin competitiva

Relaja musculatura lisa

Clico

FARMACOCINETICA DIPIRONA

Dipirona

Se absorbe bien por VO

Metabolismo
Heptico

Metabolitos
Tmax: 1-1,5h

Propifenazona
Se absorbe por VO

REACCIONES ADVERSAS - DIPIRONA

Agranulocitosis
5-8 casos/milln de habitantes/ao
Mujer
Edad

Anemia aplsica
2-3 casos/milln de habitantes/ao

Leucopenia

Trombocitopenia

Reacciones cutneas

REACCIONES ADVERSAS
- DIPIRONA

IV

Calor, rubor facial, palpitaciones,

hipotensin y nuseas

Uso crnico
Lesin renal

Hipersensibilidad
Propifenazona

INTERACCIONES DIPIRONA

Potencia efecto de anticoagulantes

cumarinicos

A dosis altas potencia efecto de

depresores del SNC

INTOXICACION AGUDA DIPIRONA

Convulsiones

Coma

Paro respiratorio

Insuficiencia heptica

ACCIONES FARMACOLOGICAS
- FENILBUTAZONA

Buena actividad
Antiinflamatoria
Analgsica
Antitrmica
Uricosrica

Ha sido reemplazado por otros

AINES

FARMACOCINETICA FENILBUTAZONA

Buena absorcin en TGI, incluso

rectal

Unin a pt
>99%

Liquido sinovial: 55-80%

Persiste hasta por 3 semanas

Metabolismo
Heptico

REACCIONES ADVERSAS
- FENILBUTAZONA

Discrasias sanguneas*
Anemia aplsica*
Agranulocitosis
Trombocitopenia

Reacciones de hipersensibilidad
Estomatitis
Hepatitis

REACCIONES ADVERSAS
- FENILBUTAZONA

GI

Retencin de agua y sodio

Edemas
Descompensacin ICC

Lesin heptica

Lesiones renales
Hematuria
Proteinuria

Derivados del cido

propionico

DERIVADOS DEL ACIDO

PROPIONICO

Ibuprofeno

Naproxeno

Fenoprofeno

Ketoprofeno

Flurbiprofeno

Acido tiaprofenico

Oxaprozina

GENERALIDADES - DERIVADOS DEL A.

PROPIONICO

Mismos efectos farmacolgicos

Analgsica
Anti-trmica
Anti-inflamatoria
Anti-agregante plaquetaria

Mismas reacciones adversas

Diferente farmacocintica

FARMACOCINETICA DERIVADOS DEL A.

PROPIONICO

FARMACOCINETICA DERIVADOS DEL A.

Buena absorcin VO
PROPIONICO

Absorcin rectal
Lenta e irregular

Unin a pt plasmticas
99%
Cirrosis heptica, artritis reumatoidea

y ancianos

Liquido sinovial

FARMACOCINETICA DERIVADOS DEL A.

Pasan BFP
PROPIONICO

Se excretan en leche materna

Metabolismo
Heptico

Excrecin
Renal

REACCIONES ADVERSAS DERIVADOS DEL A.

Similares a otros AINES
PROPIONICO

Menos efectos GI

Dispepsia, erosiones, ulceraciones

No hay problemas hematolgicos

Menos molestias neurolgicas

Somnolencia, sedacin, cefalea, mareo

Erupciones drmicas

REACCIONES ADVERSAS DERIVADOS DEL A.

Efectos hepticos o
PROPIONICO
hematopoyticas
Raros

Aumentar tiempo de hemorragia

Efecto renal
Si depende de PG

IBUPROFENO

Reacciones adversas segn dosis

Irritacin gstrica, problemas

hemorrgicos, erupciones cutneas,

edemas perifricos, tinnitus, mareo,
cefalea, ansiedad, visin borrosa,
agranulocitosis, anemia aplsica e
insuficiencia renal aguda

NAPROXENO

Biodisponibilidad: 99%

Unin a pt plasmticas: 99,7%

Metabolismo
Heptico

Eliminacin
Renal

NAPROXENO

Reacciones adversas
GI y neurolgico
Ototoxicidad

Ictericia
Trombocitopenia
agranulocitosis

RAROS

FENOPROFENO

Metabolismo
Heptico

Excrecin
Renal

Reacciones adversas
GI (nauseas, vomito, dolor abdominal y

dispepsia)
Erupciones cutneas

KETOPROFENO

Biodisponibilidad: 100% VO

Administracin
Rectal
Tpica
IM

Unin a pt: 99,2%

Liquido sinovial: 20 a 25%

Reacciones adversas

FLURBIPROFENO

Buena absorcin VO

Metabolismo
Heptico

Excrecin
Renal

Efectos adversos
Nuseas, diarrea, dispepsia y malestar

abdominal

ACIDO TIAPROFENICO

Buena absorcin oral

Unin a pt plasmticas
98%

Metabolismo parcial en hgado

Eliminacin
Renal: 60%
Bilis: 40%

OXAPROZINA

Absorcin oral lenta y casi

completa

Metabolismo
Heptico

Eliminacin
Renal: 65%
Bilis: 35%

Tiene adems efecto uricosurico y

OXAPROZINA

Efectos adversos
Estreimiento,

diarrea, dispepsia,
nusea

Erupciones

cutneas

Efectos centrales

(alteraciones del

DERIVADOS DEL
ACIDO ACETICO

DERIVADOS DEL ACIDO

ACETICO

Indolactico

Indometazina, Acemetazina,

Glucametazina, Oxametazina,
Proglumetazina.

Pirrolactico
Sulindac, Ketorolaco, Tolmetina.

Fenilactico
Diclofenaco, Aceclofenaco, Fentiazaco.

INDOMETACINA

Poco uso por efectos adversos,

incluso mortales

Inhibidor mas potente de PG

Efectos
Analgsicos
Anti-inflamatorios
Anti-trmicos
Anti-agregante plaquetario

FARMACOCINETICA - INDOMETACINA

Absorcin VO
90%

Unin a pt plasmticas
90%
Tisulares

Metabolismo
Heptico

Excrecin
Renal

EFECTOS ADVERSOS* INDOMETACINA

Neurolgicos

Cefalea*, vrtigo, aturdimiento, mareo,

desorientacin y confusin mental

Va rectal

Epilepsia o parkinsonismo

GI

Agranulocitosis

Anemia aplsica

EFECTOS ADVERSOS INDOMETACINA

No en embarazo

1 trimestre: fetotoxico, teratogenico

3 trimestre: cierre prematuro DA

Reacciones alrgicas

Reacciones drmicas

INTERACCIONES INDOMETACINA

Inhibe

Furosemida y Tiazidas
Accin hipotensora Captopril y

betabloqueadores

Disminuye excrecin renal de litio

Salicilato interfiere con absorcin

No se debe asociar con anticoagulantes

SULINDAC

Efectos
Anti-inflamatorio
Analgsica
Anti-trmica
Anti-agregante plaquetario

Profrmaco

No altera secrecin de PG a nivel

renal ni su funcin

REACCIONES ADVERSAS - SULINDAC

Indometacina
GI
Nauseas
Dolor abdominal

SNC
Cefalea, nerviosismo, somnolencia, mareo

Erupciones cutneas o prurito

Clculos renales

Obstrucci<n biliar

TOLMETINA

Actividad
Anti-inflamatoria
Analgsica
Anti-pirtica

15% en liquido sinovial

Reacciones adversas igual a

Sulindac

KETOROLACO

Inhibicin perifrica de PG

Efectos
Buen efecto analgsico
Moderada actividad anti-inflamatoria
Anti-trmico
Anti-agregante plaquetario

Presentacin parenteral
30mg IM = 10mg de Morfina

Presentacin oftlmica

FARMACOCINETICA
-KETOROLACO

Biodisponibilidad oral: 80%

Alimentos ricos en grasa

absorcin

Solo 0,2% atraviesa BHE

Unin a pt plasmticas: 99%

Metabolismo parcial en hgado

(50%)

Eliminacin renal: 91%

REACCIONES ADVERSAS KETOROLACO

Igual a AINES
GI*
FR

Dolor abdominal, diarrea

Somnolencia
Cefalea
Mareo
Nauseas
Edema, dolor en lugar de inyeccin,

DICLOFENAC Y
ACECLOFENACO

Actividad

Analgsica
Anti-inflamatoria*
Anti-trmica
Poco efecto anti-agregante plaquetario
Urocosurico

FARMACOCINETICA - DICLOFENAC

Buena absorcin VO

Efecto de primer paso 50% de

biodisponibilidad

99% de unin a pt plasmticas

Metabolismo heptico

Eliminacin
Orina 65%
Bilis 35%

Pasa a liquido sinovial

REACCIONES ADVERSAS
- DICLOFENAC

Igual a su grupo

Aumento temporal de
transaminasas, reversible: 15%

Anemia aplsica
Raro

FARMACOCINETICA ACECLOFENAC

Buena biodisponibilidad

Unin a pt plasmticas:
99%

Liquido sinovial: 65%

Eliminacin
Orina

No usar en menores de 7
aos

REACCIONES ADVERSAS
- ACECLOFENAC

Igual a AINES

Menos efectos GI

No aumenta transaminasas

Neurolgicas
Cefalea, vrtigo, somnolencia

Aumento diuresis nocturna

ETODOLACO

Inhibe preferencialmente la COX2

Respeta COX1 en TGI y rin

Buena tolerancia

Perfil
Analgsico
Anti-reumtico

FARMACOCINETICA ETODOLAC

Unin a pt plasmticas de 99%

Llega rpido a liquido sinovial

Inflamacin*

Metabolismo
Heptico

Excrecin
Orina

REACCIONES ADVERSAS
- KETOROLAC

GI*

Dispepsia, dolor abdominal, nauseas

SNC
Cefalea y mareo

Piel
Prurito y erupciones

OXICAMS

OXICAMS

Piroxicam

Tenoxicam

Meloxicam

Ampiroxicam

Droxicam

Pivoxicam

Lornoxicam

cinnoxicam

PIROXICAM

Efectos
Anti-inflamatoria
Analgsica
Anti-trmica
Anti-agregante plaquetaria
Anti-artrtico
Inhibir proteoglucanasa y colagenasa

Mecanismo de accin
AINES
Inhibe la quimiotaxis, liberacin de enzimas lisosmicas

y agregacin de los neutrfilos

FARMACOCINETICA PIROXICAM

Excelente absorcin VO

Recirculacin enterohepatica

Unin a pt plasmticas: 99%

Liquido sinovial: 50%

Metabolismo heptico

Excrecin
Orina
heces

REACCIONES ADVERSAS
- PIROXICAM

GI (25%)
lceras ppticas, perforaciones o

hemorragias gastrointestinales

Neurolgicas (1-3%)
Sedacin, somnolencia, mareo,

cefalea

REACCIONES ADVERSAS
- PIROXICAM

Hemorragias nasales

Exacerbacin ICC

Piel
Dermatitis
Sndrome de Stevens Johnson
Necrolisis epidrmica toxica

INTERACCIONES PIROXICAM

Anticoagulantes orales
Unin a pt

Disminuye excrecin de Litio

TENOXICAM

Efectos
Analgsico
Anti-inflamatorio

Menos reacciones adversas

Farmacocintica
Excelente absorcin oral
Unin a pt plasmticas: 98,5%
Bajo Vd
Liquido sinovial: 40 a 50%
Metabolismo heptico
Excrecin por orina y heces

MELOXICAM

Inhibe preferentemente la COX2

Farmacocintica
Absorcin lenta pero casi total
Biodisponibilidad: 89%
Metabolismo heptico
Eliminacin renal y por heces

Reacciones gastrointestinales*

DERIVADOS DEL
ACIDO ANTRANILICO

DERIVADOS DEL ACIDO

ANTRANILICO

Acido mefenamico

Acido meclofenamico

Acido flufenamico

Floctafenina

Glafenina

Sin diferencia con respecto a otros

AINES

DERIVADOS DEL ACIDO

ANTRANILICO

Mismos efectos que AINES, pero

menor en agregacin plaquetaria

Efectos adversos
GI
Dispepsia, epigastralgia
Diarrea*, esteatorrea, vomito

DERIVADOS DEL ACIDO

ANTRANILICO
Neurolgico

Cefalea, somnolencia, mareo

Hipersensibilidad
Reacciones hematolgicas
Insuficiencia renal
Sobredosificacin de acido

mefenamico
convulsiones

RARO

OTROS

NABUMETONA

Profrmaco

No acido

Metabolito
cido 6-metoxi-2-naftilactico (6-MNA)
COX2

Capacidad de inhibir
progresivamente la migracin de
leucocitos hacia tejidos inflamados

NABUMETONA

Efectos
Antitrmico
Anti-agregante plaquetario
Analgsico*
POP

Anti-inflamatorio

POCO

FARMACOCINETICA NABUMETONA

Buena absorcin, incluso con alimentos y leche

Duodeno

Biodisponibilidad 35%

Unin a pt plasmticas: >99%

Eliminacin renal

Pasa BFP

Leche materna

Liquido sinovial (50%)

REACCIONES ADVERSAS

GI
Dolor abdominal, dispepsia,

flatulencia, nusea y diarrea (10 %)

Uno de los menos gastrolesivos

SNC
Cefaleas, tinnitus y mareo (1-3 %)

NABUMETONA

Contraindicaciones
lcera pptica activa
Enfermedad heptica grave
Pacientes hipersensibles al ASA

Precauciones
Ancianos
Disfuncin renal

NIMESULIDE

Actividad
Analgsica
Anti-inflamatoria
Anti-trmica

Farmacocintica
Absorcin oral rpida y buena
Rectal solo 70%
Unin a pt plasmticas del 99%
Metabolismo heptico
Eliminacin por orina (70%) y heces (30%)

til en asma e hipersensibilidad a AINES

REACCIONES ADVERSAS
- NIMESULIDE

GI

Epigastralgia, pirosis, diarrea y vmito

(5-8%)

Dermatolgica
Erupcin cutnea y prurito (0,2-0,6%)

SNC
Mareo, somnolencia y cefalea (0,4%)

DERIVADOS DEL
ACIDO NICOTINICO

DERIVADOS DEL ACIDO

NICOTINICO

Clonixina (Clonixinato de lisina)

Isonixina

Acido niflumico

Morniflumato

Acciones
Analgsica
Anti-inflamatoria
Anti-trmica

REACCIONES ADVERSAS

Nuseas

Manifestaciones neurolgicas
Cefalea, somnolencia o mareo

DOSIS

COXIB

COXIB
Sulfonamidas
Celecoxib
Parecoxib
Lumiracoxib
Etoricoxib
Rofecoxib
valdecoxib

RETIRADOS

COXIB

Efecto
Analgsico
Anti-inflamatorio
Anti-pirtico
No afectan agregacin plaquetaria

Farmacocintica
Unin a pt plasmticas: 97,4
Metabolismo

REACCIONES ADVERSAS
- COXIB

Reducen en 50% el riesgo de

complicaciones GI en comparacin
con otros AINES

Retencin de lquidos

Elevacin de cifras tensionales

REVISION DE LA
LITERATURA

Management of patients on
nonsteroidal anti-inflammatory
drugs: a clinical practice
recommendation from the First
International Working Party on
Gastrointestinal and Cardiovascular
Effects of Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs and Antiplatelet Agents

Am J Gastroenterol 2008;103:29082918

Panel internacional
de 19 expertos

Miami,
Noviembre18 and
19, 2006

Expertos en AINES,
representativos de
todo el mundo,
diferentes
Am J Gastroenterol 2008;103:29082918
especialidades,

Factores de riesgo GI
Mayor o igual a 70 aos
Previo evento GI
Uso concomitante de ASA,

anticoagulantes, corticoides, o algn

anti-agregante plaquetario

Factores de riesgo CV
Enfermedad CV
IAM, ECV, angina

Riesgo CV >20% a 10 aos sin

enfermedad CV

Am J Gastroenterol 2008;103:29082918

64 diferentes grupos de riesgo

6 diferentes grupos de tratamiento

Solo 96

Se reviso la literatura disponible

Proceso de Delphi modificado

Clasificaron de 1 a 9
Extremadamente inapropiado
Extremadamente apropiado

Resultados
Am J Gastroenterol 2008;103:29082918

>= 80% 7-9 APROPIADO

Am J Gastroenterol 2008;103:29082918

Am J Gastroenterol 2008;103:29082918

Am J Gastroenterol 2008;103:29082918

Am J Gastroenterol 2008;103:29082918

Am J Gastroenterol 2008;103:29082918

Am J Gastroenterol 2008;103:29082918

BIBLIOGRAFIA

Farmacologa humana - Jess

Flrez, 3 y 4 edicin

IV reunin cientfica de la sociedad

espaola del dolor, inhibidores de
la cox-2: mecanismo de accin

Lujn M et al. Farmacologa de los

COXIB. Rev med hosp gen mex
2001; 64 supl. (1): s13-s15