COMPUESTO LIDER

Es una molecula prototipo que tiene la actividad biologica y

farmacologica deseada, pero puede tener tambken asociadas
otras caracteristicas indeseadas como: toxicidad, otras
actividades actividades biologicas, insolubilidad o
problemas metabolicos

FORMA FARMACEUTICA
Forma o estado fisico en el, cual se presentan un
producto
para
facilitar
su
fraccionamiento,dosificacion,administracion
o
empleo

PROFARMACO
Es aquella sustancia inactiva, que en el
organismo va a liberar un analogo(la forma
activa),y no manifiesta actividad in vitro

FARMACOFORO

EXCIPIENTE
Cualquier materia prima utilizada en
la elaboracion de un producto,
excluyendo los principios ativos

FASE FARMACOCINETICA
Estudia el curso temporal de las concentraciones de los
farmacos en el organismo y construyemodelos para
interpretar estos datos por tanto valorar o predecir la
accion terapeutica o toxica de un farmaco

Dosis-Concentracion

FARMACOCINETICA
Los farmacos para poder actuar deben
alcanzar su concentracion optima en el tejido
diana
La concentracion del farmaco depende de
cinco procesos

LIBERACION
Fases:
Disgregacion: pasa de formas solidas a particulas
mas pequeas
Disolucion: paso de las formas solidas a
solucion.Es el paso on mayor trascendencia en su
poterior absorcion.
Difusion: paso del farmaco disuelto a traves del
fluido

LIBERACION
Factores que afectan a la velocidad de disolucion:
Solubilidad del farmaco
Tamao de la particula tamao de particula
velocidad de disolucion
Viscosidad: viscosidad velocidad de disolucion
Temperatura:
Temperatura
velocidad
de
disolucion
Agitacion: la agitacion aumenta la velocudad de
disolucion

ABSORCION
Es el paso del farmaco desde su lugar
de administracion al torrente
sanguineo

DISTRIBUCION
Permite el acceso de los farmacos a
los organos donde debe actuar y a los
organos que los van a eliminar

METABOLISMO
Modificacin de la estructura qumica de un
medicamento por la accin de los sistemas
enzimticos del organismo
dando lugar al metabolito.
Metabolito: ms polar e hidrosoluble que el
fco precursor.
El principal rgano metabolizador es el hgado

FACTORES QUE MODIFICAN

EL METABOLISMO

1. Edad: ancianos y nios tienen disminuda la actividad

metablica.
Ej. Kernicterus en recin nacidos por insuficiente
glucuronidacin de la bilirrubina.
2. Patologa heptica: est disminuido el metabolismo.
3. Factores genticos: mutaciones en las enzimas
metabolizadoras.
Ej. N-acetiltransferasa: acetiladores rpidos y lentos.
Mayor incidencia de lupus en ttos con procainamida en
acetiladores lentos.
Mayor incidencia de hepatitis por isoniazida en
acetiladores rpidos.

4. Dieta: Ej.Hiperproteica: aumenta

metabolismo oxidativo de algunos
frmacos (Teofilina).
5. Hbito de fumar: induce el metabolismo de
los frmacos.

ELIMINACION
Eliminacin del frmaco y sus metabolitos
del organismo.
El rion es el principal rgano excretor.
Los pulmones, aparato digestivo y lquidos
biolgicos son vas alternativas de excrecin.
Tipos de excrecin:
1. Renal: frmacos hidrosolubles.
2. 2. No renal:
a. Biliar
b. Glndulas mamarias. c. Salivar
Curso de Farmacolog

FACTORES QUE MODIFICAN

LA EXCRECIN RENAL
Insuficiencia renal
Disminucin de la perfusin renal
Ej: Insuficiencia cardaca.
Edad: en ancianos disminuye el
aclaramiento renal.
Competencia con el transportador.
Modificacin pH de la orina.

FARMACODINAMICA
Estudia los
mecanismos de accin de los frmacos
y los efectos bioqumicos/fisiolgicos que
estos producen en el organismo

CARACTERSTICAS
UNIN FRMACO-RECEPTOR
1. Afinidad: capacidad para unirse a un receptor especfico y
formar el complejo fco-receptor.
2. Especificidad: capacidad para discriminar una molcula de
otra.
3. Actividad intrnseca o eficacia: capacidad que tiene un
frmaco unido a un receptor de producir efecto. El valor
oscila entre 0-1. Siendo 1 la eficacia mxima. Vara en
funcin del ligando que se una al receptor.