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COMO
GLITAZONAS
O
AGONISTAS PPAR-GAMMA
TIAZOLIDINEDIO
TIAZOLIDINEDIO
NAS
NAS
Son
ligandos
del
receptor
activador de la proliferacin del
peroxisoma (gamma)
Es
metabolizada
por los CYP
2C8 y 3A4
Alcanza niveles
sricos pico en
aproximadamente
2 h.
PIOGLITAZO
NA
Se dispone de
dos
TIAZOLIDINEDIONAS
FARMACOCINTICA
ROSIGLITAZO
NA
Es
metabolizada
por los CYP
2C9 y 2C8
Alcanza niveles
sricos pico en
aproximadamente
1 h.
El efecto clnico se
observa hasta
despus de 6-12
semanas
alfa
beta
gamm
a
Se expresan
principalmente
Adipocitos, musculo e
hgado.
Mama, colon, prstata y
en macrfagos.
FARMACODINAMI
A
La unin de
tiazolidinedionas al
PPAR-gamma
Estimula la transcripcin
de genes especficos de
enzimas que normalmente
son inducidas por la
insulina.
Efecto
antihiperglucemiante
Aumenta la sensibilidad a la
insulina a nivel de tejidos
perifricos (tejido graso y
muscular) y tejido heptico.
En el T. adiposo y M. estriado,
Aumento del numero y
En el hgado produce disminucin
aumenta la expresin de
afinidad de los receptores
de gluconeognesis por inhibicin
transportadores GLUT-4
insulnicos
dede
enzimas.
Estas acciones se traducen en aumento
utilizacin perifrica de glucosa y disminucin de
gluconeognesis heptica; en consecuencia: disminuye nivel de glucemia, de insulina y de HbA1c,
RAMs
Interacciones
hepatotoxicidad
INHIBIDORES
INHIBIDORES
DE
DE LAS
LAS ALFAALFAGLUCOSIDASAS
GLUCOSIDASAS
LAS
ALFAGLUCOSIDASAS
Grupo de
enzimas
presentes en el
borde de cepillo
de la mucosa
intestinal
Hidrolizan los
polisacridos y
disacridos de la
dieta.
No estimulan la liberacin de
insulina; por lo que no son
agentes hipoglucemiantes.
ACARBOSA
(disponible en Per)
VOGLIBOSA
FARMACOCINTICA
No se absorbe del TGI (biodisponibilidad < 2%), debe tomarse con cada una de las 3
comidas principales.
Se distribuye en forma local, en el TGI.
Su t es de 2 h.
Metabolizado a nivel intraluminal, principalmente por bacterias intestinales y por
amilasas gastrointestinales a metabolitos inactivos.
Excretado por va fecal (51% en forma inalterada) y poco por va renal.
FARMACODINAMI
A
ACARBOSA
(disponible en Per)
VOGLIBOSA
Ejerce su accin
fundamentalmente
sobre
Potente
inhibidor de
las enzimas
glucosidasas
Glucoamilasa,
dextrinasa, maltasa,
isomaltasa y sacarasa.
Tiene efecto
nulo sobre
amilasa
Diarrea
s
Ras, urticaria,
edema.
RAMs
Flatulencia
Dolor
abdominal
Meteorismo
Interacciones
Hipoglucemia cuando los inhibidores de la glucosidasa se aaden a insulina o
un secretagogo de insulina.
La acarbosa puede disminuir la absorcin de digoxina
el miglitol disminuye la absorcin de propranolol y ranitidina.
Los anticidos, resinas de cidos biliares, adsorbentes intestinales y enzimas digestivas;
reducen sus efectos.
Tratamiento auxiliar a la dieta y
ejercicio en pacientes con diabetes
Pueden
utilizarse
en
tipo 2 que no alcanzan las
Indicaciones
combinacin
con
otros
concentraciones
ideales
de
antidiabticos orales, con
glucosa.
insulina o con ambos.
Los inhibidores estn
contraindicados en pacientes con
insuficiencia renal en etapa 4.
Gestacin
Contraindicac
Hipersensibilidad al
iones
frmaco
Cirrosis heptica
Menores de 18 aos
Lactancia
Como monoterapia en
Enfermedades
Insuficiencia renal
DM 2
intestinales crnicas