Universidad Privada San Juan

Bautista
Facultad de Ciencias de Salud
Escuela
de
Humana
Ciclo
: Medicina
V
Curso

: FARMACOLOGA

Tema

: ANTIMICTICOS
Y
ANTIPARASITARIOS

Docente

: Dr. Ral Sotelo Casimiro

Semestre

: 2015 - II

HONGO

Pared y membrana celular del hongo

ANFOTERICINA

AZOLES

FLUOCITOSINA

EQUINOCANDINAS

HONGO DIMORFICO
HISTOPLASMA
BLASTOMYCES
ESPOROTRICOS
COCCIDIODES
PARACOCCIDIODES
CROMOBLASTOSIS

HONGO OPORTUNISTA
Levaduriforme
Candida albicans
Candida glabrata
Candida krusei
Candida lusitaniae
Candida parapsilosis
Filamentoso
Aspergillus fumigatus
Aspergillus niger
Aspergillus flavus
Fusarium
Pseudallescheria

Anfotericina B
Farmacognosia
Origen:
-Streptomices nodosum.
Estructura qumica:
-Ester cclico macrlido, heptaenico, glicosilado con la Micosamina.

Farmacotecnia:
-Anfotericina B deoxicolato: Mezcla con Sales biliares.
-Anfotericina B coloidal: Mezcla con sulfato de colesterilo.
-Anfotericina B liofilizado: Mezcla con lecitina y colesterol.

Anfotericina B
Farmacocintica
Absorcin:
-Es insignificante por va enteral.
-Endovenosa a dosis de 5mg/kg genera 1a 1.5ug/ml en plasma.
Distribucin:
-90% se liga a lipoprotenas .
-[>]: Hgado, bazo, liquido pleural y peritoneal, membrana sinovial, humor acuoso.
-[<]: Rin, pulmones, LCR, liquido amnitico, humor vtreo.
-[inicial] en plasma : disminuye hasta 0.5 a 1ug/kr, en 24 horas.
Metabolismo:
-66% se transforma en tejidos.
Excrecion:
-34% se elimina por rion sin transformase.
Semivida:
-Aproximadamente 15 das.

Anfotericina B
Farmacodinamia

Mecanismo de accin:
-Se fija al ergosterol de la membrana celular y genera poros.
Efecto:
-Los poros formados desestabilizan la celula hasta producir su muerte.
Espectro:
-Buena respuesta:
Histoplasma, blastomyces, Cryptococcus, paraccocidiodes, Candida.
-Mediana respuesta:
Coccidiodes, esporotricos, aspergillus, mucor.
-Mala respuesta:
Cromoblastomicosis, micetoma, pseudallescheriasis.
Efecto adverso:
-Fiebre, taquipnea, hipotensin, estridor laringeo.
-Hiperazoemia que es directamente proporcional a la dosis.
Resistencia:
-Mutacin que sustituye ergosterol por otro esterol en la membrana.

5-Fluocitosina
Farmacognosia
Origen:
-Quimioterpico sinttico
Estructura qumica:
-Pirimidina fluorada

Familia:
-Es nica en su genero

5-Fluocitosina
Farmacocintica
Absorcin:
-Es rapida y completa por va enteral.
-Dosis de 37.5mg/kg a las 2 horas genera 70 a 80ug/ml en plasma.
Distribucin:
-Se liga a protenas plasmaticas en forma insignificante.
-Se distribuye en forma similar al agua corporal.
-En LCR alcanza 74% de la concentracin del plasma.
Metabolismo:
-20% se transforma en tejidos.
Excrecion:
-80% se elimina por rion sin transformase.
Semivida:
-De 3 a 6 horas; en nefrpatas llega 200horas.

5-Fluocitosina
Farmacodinamia

Mecanismo de accin:
-Desaminasa de citosina la convierte en 5-fluorouracilo.
-Fosforribosiltransferasa la convierte en 5-fluorouracilo ribosa monofosfato.
-5-FURMP se incorpora al ARN inhibe la sintetasa de timidilato.
Efecto:
-Genera deficit en la sntesis de AND produciendo muerte celular.
-En mamferos no hay Desaminasa de citosina.
Espectro:
-Cryptococcus neoformans, Especies de Candida, Cromoblastomicosis.
Efecto adverso:
-Nausea, vmitos, diarrea, enterocolitis intensa.
-Puede producir depresin de mdula sea.
Resistencia:
-Prdida de permeasa para transporte de citosina.
-Menor actividad de la Desaminasa de citosina.
-Menor actividad de la Fosforribosiltransferasa de uracilo.

Azoles
Mecanismo de accin:
Inhiben sntesis de Ergosterol, bloqueando
La Lanosterol 14-demetilasa(CYP51).

Clasificacin:
Imidazoles:
Imidazoles Ketoconazol, Miconazol, Clotrimazol
Triazoles : Fluconazol, Itraconazol, Voriconazol
Posaconazol, ravuconazol
Menos impacto en la sntesis hormonal humana
Menos hepatotoxicidad

TRIAZOLES

Fluconazol
Voriconazol

Itraconazol

Posaconazol

Ravuconazol

Fluconazol

Absorcin oral:
> 80% biodisponible.
[LCR] son 70% de [srica]
80% eliminacin urinaria.

Indicaciones:
Candidiasis esofgica (SIDA).
Candidemia no neutropnicos.
Meningitis criptococcica.
Profilaxis en trasplante de mdula sea.
Poca eficacia en dimrficos

Toxicidad:
Infrecuente. Nuseas, vmitos, alopecia

Itracona
zol

Farmacocintica:
-Acidez gstrica limita absorcin
-Alimentos aumenta absorcin
-Penetracin escasa en LCR.
Indicaciones:
-Candidiasis
-Blastomycosis,
-Histoplasmosis,
-Coccidioidomicosis,
-Sporotricosis,
-Pseudallescheriasis.

Voriconazol

Farmacocintica
Oral y parenteral.
Contraindicaciones:
Muchas interacciones.
Indicaciones
Aspergillosis
Pseudallescheriasis.
Fusarium
Cndida glabrata
Cndida krusei

Mecanismos de accin
*Bloquea sntesis de la pared celular
en b-1,3-D-glucano sintetasa.

Equinocndinas

Farmacocintica
*Escasa Biodisponibilidad por va oral .
*Elevada unin a protenas plasmticas .
*La excrecin se produce por la bilis.
*No requieren ajuste en falla renal
Interacciones con otros frmacos
*Aumenta su aclaramiento: Dexametasona.
*Retarda su aclaramiento: Ciclosporina.
Espectro antifngico
*Circunscrito: Candida spp y Aspergillus spp.
*Son fungicidas de las cepas de Candida .
*Son fungistticas contra Aspergillus.

E
Q
U
I
N
O
C
A
N
D
I
N
A
S

Hexapptidos cclicos con una cadena lateral aminoacil-lipdica.

CASPOFUNGINA
Mecanismo de accin:
Inhibe la sntesis de glucanos de la pared fngica.

Va de administracin:
Intravenoso.

Indicaciones
Aspergillosis invasiva en pacientes sin respuesta o intolerantes a otros
frmacos.
Candidemia (frmaco de segunda eleccin detrs de los azoles)

ANTIPARASITARIOS

Protozoarios
PARSITOS

Helmintos
Metazoarios
Artropodos

Esporozoarios

Plasmodio
Toxoplasma
Giardia

PROTOZOARIOS

Flagelados

Tricomona
Trypanosoma
Lehismania

Amebas

Entamoeba hystolitica
Balantidium coli

Ascaris
Enterobius
Estrongiloides
Nemtodo

Filaria
Oncocerca
Trichuris

HELMINTO

Triquina
Uncinaria
Cstodo

Tremtodo

Tenia solium (cisticerco)

Equinococo (quiste hidatidico)
Fasciola
Esquistosoma

AntiPaludismo

ANTIPROTOZOARIOS
(nitroimidazoles)
METRONIDAZOL:
disentera amebiana, amebiasis invasiva, giardiasis, tricomoniasis

TINIDAZOL:
disentera amebiana, amebiasis invasiva, giardiasis, tricomoniasis

ORNIDAZOL:
disentera amebiana, amebiasis invasiva

SECNIDAZOL:
disentera amebiana, amebiasis invasiva

Metronidazol

Mecanismo de accin:
Activado por la Ferrodoxina de anaerobios y microaerfilos .
El grupo Fe-S de la ferrodoxina reduce a su grupo nitro.
Esta reduccin interfiere en el transporte de electrones .
Tambin forma radicales que actan en el ADN.

Indicacin:
Trichomona vaginalis.
Entamoeba histolytica.
Giardia Lamblia.

ANTIHELMINTICOS (Benzoimidasoles)
Albendazol - Mebendazol - Tiabendazol
Mecanismo de accin:
Unin a la beta tubulina y polimerizacin de microtbulos,
conllevando a prdidas de vesculas secretorias.
Alteracin de la captacin de glucosa (larvas/adultos)

Otros mecanismos:
Inhibicin de la fumarato reductasa.
Desacoplamiento de la fosforilacin oxidativa

Espectro:

Ascaris
Ancylostoma
Necator
Trichuris

Pirantel
MECANISMO DE ACCIN
Activacin persistente del receptor nicotnico excitatorio de ACh
en los msculos de los nemtodos.
Parlisis espstica muscular por incremento de la conductancia
del sodio y el potasio.
Inhibe la colinesterasa

INDICACION:
Enterobiasis
Ascaridiasis
Uncinariasis

Praziquantel
Mecanismo de accin:
Aumenta permeabilidad del Ca en la membrana muscular.
Esto produce contraccin marcada: Parlisis muscular .
Tambin hay vacuolizacin y desintegracin del tegumento.

Indicaciones

Taenia solium (MgSO4 segmentos maduros)

Taenia saginata
Himenolepis nana
Neurocisticercosis (con prednisona)

Ivermectina

MECANISMO DE ACCIN
Activa los de canales de cloro sensibles al Glu generando hiperpolarizacin y
parlisis tnica en nematodos.
Activa canales de cloro sensibles al GABA en nematodos.
Activa canales de cloro sensibles a metabotrpicos.

INDICACIONES:
Oncocercosis
Filariasis
Estrongiloidiasis
Escabiosis

Bendita
sea!....... Al
fin libre!!!!