UNIVERSIDAD DEL ZULIA

FACULTAD DE MEDICINA
ESCUELA DE ENFERMERA
FARMACOLOGA CLNICA

PROFESOR:
ALEXIS D. FUENMAYOR B.

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ACCIONES FARMACOLGICAS
Ansilisis.
Sedacin (Tranquilizantes Menores).
Hipnosis.
Efectos Anticonvulsivantes.
Miorrelajacin Central.

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Ansiedad

Aprensin
Inquietud
Incertidumbre
Temor
Cansancio
Rigidez
muscular

Angustia

Ataques de
Pnico

Sudor
Temblor
Taquicardia
Palpitaciones
Dolor torcico
o abdominal
Sensacin de
ahogo

Crisis
sbita y
recurrentes
de
angustia

Trastornos
de Estrs
Problema
s
personale
s
Disgustos
Situacion
es
conflictiv
as

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ACCIONES FARMACOLGICAS
Accin Ansioltica
Personas sanas y dosis teraputicas: No alteran la
realizacin de ejercicios fsicos o mentales.
Dosis mayores: Sopor, letargia, sueo, ataxia y
debilidad muscular.
Alivian la tensin subjetiva y los sntomas objetivos:
Sudor, taquicardia, molestias digestivas, etc.
Son poco eficaces en los Trastornos de Pnico, a
excepcin del Alprazolam.
Ineficaces en los Trastornos Fbicos y en
Ansiedad de la Depresin y de la Esquizofrenia.

la

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ACCIONES FARMACOLGICAS
Mecanismos y Sitios de Accin Ansioltica
Sistema Lmbico (Hipocampo, Amgdala, Septo).
Deprimen la actividad neuronal basal y la respuesta
a estmulos elctricos.
Incrementan la actividad inhibitoria
directamente sobre el cerebro lmbico.

del

GABA

Indirectamente inhiben la actividad serotoninrgica

de los ncleos del rafe que proyectan a hipocampo y
amgdala.

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Esquema del Cerebro Lmbico

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ACCIONES FARMACOLGICAS
Accin Miorrelajante
Producen relajacin de la musculatura esqueltica
en estados distnicos, discinticos, hipertnicos y
espsticos.
Diazepam, Tetrazepam.
La accin se ejerce sobre el SNC y no sobre la
placa neuromuscular, a dosis sedativas.
Sitios de Accin
a. Mdula Espinal, facilita fenmenos de inhibicin
presinptica.
b. Formacin Reticular Activadora Descendente del
Tronco Enceflico.
c. Ganglios Basales.
d. Cerebelo.

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ACCIONES FARMACOLGICAS
Accin Anticonvulsivante y Antiepilptica
Accin anticonvulsivante generalizada.
Convulsiones
bacterianas,
(Cardiazol).

por
agentes
frmacos

txicos:
Toxinas
proconvulsivantes

Convulsiones febriles.
Sndrome de abstinencia de alcohol y barbitricos.
Status epilptico.
Crisis de Ausencias.
Requieren altas concentraciones cerebrales.

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ACCIONES FARMACOLGICAS
Otras Acciones
Induccin de la anestesia.
Hipotensin y reduccin del gasto cardaco en
pacientes cardipatas.
Deprimen centro respiratorio a dosis altas.
Administracin EV rpida pueden causar depresin
respiratoria aguda y apnea; siempre menor que
Opiceos y Barbitricos.

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MECANISMO DE ACCIN MOLECULAR

a. Se
fijan
de
manera
especfica
a
sitios
estrechamente vinculados con las sinapsis GABA.
b. Interactan con un sitio especfico localizado en el
complejo molecular del receptor GABA.
c. Aumenta la apertura del canal de Cl- en respuesta
al GABA.
Promueven una activacin del receptor similar a la
evocada por el propio GABA.
Facilitan la accin inhibitoria del GABA.
Subtipos de Receptores Benzodiacepnicos
BZD1: Sustancia negra, Capa molecular
cerebelo y lmina IV de la corteza.

del

BZD2:
Hipocampo,
tubrculo
cuadrigmino
superior y lmina I y III de la corteza.
BZD3: Perifrico. Accin incierta.

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Complejo receptor GABAA-BenzodiacepinaIonforo de Cl-

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CARACTERSTICAS FARMACOCINTICAS
Excelente absorcin oral.
Equilibrio rpido plasma-cerebro. Suficientemente
liposolubles. Atraviezan bien la BHE.
Administracin IM, absorcin
(Diazepam, Clordiazepxido).

errtica

lenta

Mejor absorcin IM: Lorazepam y Midazolam.

Unin elevada proporcin a la albmina (sitio II).
Fase inicial de distribucin muy rpida. La
semivida no se relaciona necesariamente con la
duracin del efecto.
Metabolismo
1. Oxidacin por oxidasas
hepticas (fase I).

mixtas

microsmicas

2. Conjugacin con cido glucurnico o con sulfato

(fase II).

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BENZODIACEPINAS DOSIS ORIENTATIVAS

(ADULTOS)
FRMACO
SEMIVIDA (H)
DOSIS
ANSIOLTICAS
Alprazolam

10 12

1 3 mg/da

Bromazepam

10 20

3 12 mg/da

Clorazepato

30 60

10 30 mg/da

14 100

10 30 mg/da

Lorazepam

9 22

3 6 mg/da

Oxazepam

79

30 60 mg/da

10 20

50 150 mg/da

13

5 10 mg VO

Diazepam

Tetrazepam
ANESTESIA
Midazolam

1 3 mg IV

INSOMNIO
Flunitrazepam

15 20

1 2 mg

Nitrazepam

15 30

5 10 mg

24

0,125 0,25 mg

Triazolam

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REACCIONES ADVERSAS E INTERACCIONES

Sedacin, Somnolencia, Ataxia.
Disartria.
Incoordinacin motora.
Incapacidad de coordinar movimientos finos.
Incapacidad de respuesta verbal o motora
estmulos que requieren una respuesta rpida.

Alteran la capacidad para conducir vehculos.

Amnesia antergrada (Hechos
despus de la administracin).

que

suceden

Conducta agresiva u hostil, por desinhibicin.

Estado inicial de nerviosismo.
Fenmenos ansiosos de rebote.
Hipotensin y Depresin respiratoria (EV rpida).

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REACCIONES ADVERSAS E INTERACCIONES

Capacidad letal es muy pequea.
Efecto
sinrgico
depresivo
anestsicos y opiceos.

con

alcohol,

Intoxicacin aguda: Flumazenil (0,2 4 mg EV).

Antagonista especfico de las benzodiacepinas.
Reacciones drmicas, hematolgicas y hepticas
(muy raras).
Asociado a labio leporino (primer trimestre de
embarazo).
Dependencia psicolgica y fsica, an a dosis bajas
(35 % pacientes, administracin > a 4 semanas).

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APLICACIONES TERAPUTICAS DE BZD

Ms efectivas en la ansiedad que en la angustia.
Alprazolam: Estados
Antidepresivo.
Clonazepam
generalizada.

de

pnico,

Alprazolam:

Ansioltico
Fobia

Social

Actividad hipntica.
Actividad Anticonvulsivante
Tetanos: Diazepam 0,1 0,3 mg/kg EV. 2,5 mg/min.
Hasta 0,7 7 mg/kg/da. Nios: 4 10 mg/kg/da.
Status epilpticus: Diazepam 10 mg EV adultos.
> 5 aos: 1 mg EV c/2-5 min. < 5 aos: mitad.
Clonazepam: 1 4 mg.
Preeclampsia: Diazepam 2,5 5 mg QID. Eclampsia:
5 mg EV.

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APLICACIONES TERAPUTICAS DE BZD

Distonas y discinesias.
Espasmos musculares.
Medicacin preanestsica e induccin.
Alcoholismo agudo (Diazepam, Clometiazol).

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ANTAGONISTAS DE LAS BENZODIACEPINAS

FLUMAZENIL
Agonista parcial con mnima actividad intrnseca.
Antagonista competitivo del receptor GABA.
Biodisponibilidad oral: < 15 %. Importante Primer
paso heptico.
Tmax:
5

rpidamente.

10

minutos.

Alcanza

Metabolismo total.
Semivida de eliminacin: 1 hora.
Duracin efecto antagnico: 4 horas.
Uso
Revertir sedacin BZD en la anestesia.
Diagnstico diferencial.
Encefalopata heptica.
Intoxicacin aguda suicida con BZD.

cerebro

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