Antiinflamatorios no

esteroidales
(AINES)
Prof. Hernn Alcano.
2016

Contenidos
1. Fisiopatologa del dolor.
2. Mecanismo de accin de los AINES.
3. Frmacos AINES.
4. Farmacocintica de los AINES.
5. Efectos adversos.

Contenidos
1. Fisiopatologa del dolor.
2. Mecanismo de accin de los AINES.
3. Frmacos AINES.
4. Farmacocintica de los AINES.
5. Efectos adversos.

Dolor
Experiencia sensorial y emocional
desagradable, asociada a un dao tisular
existente o potencial

Realizar una evaluacin de varias aristas

DOLOR

COMPONENTE INFLAMATORIO
COMPONENTE DEGENERATIVO
SUBJETIVO

Mecanismos y vas del dolor

COX-1 y COX-2

Contenidos
1. Fisiopatologa del dolor.
2. Mecanismo de accin de los AINES.
3. Frmacos AINES.
4. Farmacocintica de los AINES.
5. Efectos adversos.

Contenidos
1. Fisiopatologa del dolor.
2. Mecanismo de accin de los AINES.
3. Frmacos AINES.
4. Farmacocintica de los AINES.
5. Efectos adversos.

AINES
Inhibidores
no selectivos
COX-1 y
COX-2

Inhibidores
selectivos
COX-2

Clsicos

ltima
generacin

Clsicos

SALICILATOS
cido
acetilsalicli
co
Diflunisal

Frmac
o
AAS

Dosis
40 100 mg
325 650 mg 4
veces por da

PIRAZOLONAS
Metamizol sdico
(Dipirona)

Fenilbutazona

(retirada del mercado)

PARAAMINOFENOLES
Paracetamol o
acetaminofeno.

Intoxicacin aguda

PARACETAMOL

Metabolito derivado de
Fenacetina, antiguo frmaco
descontinuado por su toxicidad
a dosis teraputicas.

Desde Aos 50 destacado

como Analgsico de primera
eleccin en dolor moderado
agudo y crnico. Adems de
propiedades antipirticas.

En ao 1966 se describe primer

caso de toxicidad por este
medicamento.
(Davidson DG, Eastham WN. Acute liver necrosis following
overdose of paracetamol. Br Med J 1966;5512:497-9)

PARACETAMOL

Dosis teraputica:

Nios: 10-15 mg/Kg (mximo 80mg/kg).

Adultos: 250-1000 mg (mximo 4 g por da).

La dosis txica mnima es de 140-150

mg/Kg para nios y 7,5-10 g para
adultos.

Sin embargo, estas dosis puede variar

dependiendo de los niveles basales de
glutatin entre otros factores
(alcoholismo, uso de frmacos).

Metabolizacin del Paracetamol

O
HN

CH3

HN

(20-46%)

O
Sulphate

O
CH3

HN

(40-67%)

OH

Citocromo P-450 menor va

(5-15%), excepto en
sobredosis

O
N

CH3

NABQI

glucuronide

CH3

INDOLES
Indometacina.

(alta afinidad a COX-1)

Sulindac

Frmac
o
Sulindac

Dosis
150- 200 mg
2 veces por da

ARILACTICOS o
FENILACTICOS
Diclofenaco sdico.
Diclofenaco potsico

Frmaco
Diclofena
co

Dosis
50 mg
3 veces por da
75 mg
2 veces por da

PIRROLACTICO
Ketorolaco

Frmaco
Ketorolaco
Mayor 65
aos

Dosis
20 mg
10mg cada 4/6 hrs
(no exceder 40
mg/da)

FENAMATOS O
ARILANTRANILICOS

cido
mefenmico.

Frmaco
Dosis
cido
500 mg (dosis de
mefenmic
carga)
o
250 mg cada 6 hrs

DERIVADOS DEL CIDO

PROPIONICO
Ibuprofeno.
Ketoprofen
o.
Naproxeno.
Flurbiprofe
no

Frmaco

Dosis

Ibuprofeno

200 400 mg cada 4 o 6

hrs (analgesia)
25 mg 3 a 4 veces al da
(analgesia)
50-75 mg 3 a 4 veces al
da (Antiinflamatorio)

ketoprofeno

Naproxeno
Flurbiprofeno

500 mg 2 veces al da
200 300 mg al da
repartida en 2 a 4 dosis

OXICAMES
Piroxicam.
Meloxicam
.
Tenoxicam
.

Frmaco
Piroxicam
Meloxicam

Dosis
20 mg al da (1 vez
al da)
7,5 a 15 mg al da
(1 vez al da)

Selectivos COX-2

Frmaco

Dosis

Celecoxib
Valdecoxib

100 mg 1 o 2 veces al da
20 mg 2 veces al da

AINES

Analgsica
Antipirtica
Antiinflamat
oria

Antiagregante
plaquetario
(AAS)
Uricosrico
(Salicilatos)
Antirreumtico
(COXIBs)

AINES

Contenidos
1. Fisiopatologa del dolor.
2. Mecanismo de accin de los AINES.
3. Frmacos AINES.
4. Farmacocintica de los AINES.
5. Efectos adversos.

Caractersticas comunes
a) Formas farmacuticas:
Comprimidos, cpsulas, suspensiones, cremas, soluciones,
supositorios.
b) Vas de administracin:
Oral, IM, IV, rectal, tpica.
c) Absorcin:
Alta biodisponibilidad.
Absorcin duodenal, pero tambin gstrica.

Caractersticas comunes
d) Metabolizacin.
Heptica. (Ojo pacientes hepticos)
e) Distribucin.
Alta unin a protenas.
Tienen volmenes de distribucin altos.
Sus vidas medias en el cuerpo son variables.
f) Excrecin.
Excrecin renal principalmente.
Excrecin biliar (SULINDAC)

Contenidos
1. Fisiopatologa del dolor.
2. Mecanismo de accin de los AINES.
3. Frmacos AINES.
4. Farmacocintica de los AINES.
5. Efectos adversos.

AINES y embarazo
Paracetamol
es el que ms perfil de seguridad ha mostrado.
(CATEGORA B de la FDA), por lo que puede usarse en tratamientos
analgsicos y antipirticos.

Y LOS COXIBS?????

Gracias por participacin y

atencin