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BIGUANIDAS
EFECTOS ADVERSOS
Sola no produce hipoglicemia pero si
en combinacin con otros
hipoglicemiantes
Nauseas, vomitos, diarrea, anorexia
Acidosis lctica
Criterios de exclusin
Insuficiencia renal y cardiaca,
pulmonar o heptica
Historia de acidosis lctica
Abuso de alcohol
SULFONILUREAS
MECANISMO DE ACCIN
Estimula la liberacin de insulina por
las clulas beta del pncreas
Aumenta la sensibilidad de los
tejidos perifricos a la insulina
(en animales de experimentacin)
Su blanco es el receptor SUR1
especficamente un componente del
canal de potasio ATP-sensible
despolariza la membrana Abre los
canales de calcio y favorece la
exocitosis de los grnulos de
insulina.
Sulfonilreas: Mecanismo de
Accin
Ca++
Ca++
(+)
(+)
Despolarizacin
Canal
K+ATP
()
()
SULFONILUREA
SULFONILUREA
()
()
Ca++
Libre
Clula
Beta
(+)
(+)
[ATP]
[ADP]
Metabolismo
Glucosa
Glucosa
Grnulos
secretorios
Liberacin de insulina
PRIMERA GENERACIN
SEGUNDA GENERACIN
LTIMA
GENERACIN*
PRINCIPIO
ACTIVO
NOMBRE
COMERCIAL
Clorpropamida
Diabinese
Acetohexamida
Dymelor
Tolazamida
Tolinase
Tolbutamida
Rastinon
Glibenclamida
(Gliburida)
Daonil
Glipizida
Minodiab ,
Glucotrol
Gliclazida
Diamicron
Glimepirida
Amaryl
INDICACIONES
DIABETES TIPO 2
- Delgado o normo peso.
- Obeso que no responde a dieta,
ejercicios y a los antihiperglicemiantes.
- Obeso con prdida de peso post
compensado que no responde a
antihiperglicemiantes.
G. INHIBIDORES DE LA
DIPEPTIDIL PEPTIDASA IV
Generalidades.
Incretinas ------ hormonas liberadas por el
tracto gastrointestinal en respuesta a
nutrientes ( carbohidratos).
PEPTIDO I : semejante al glucagon (GLP-I ) es
un ejemplo de incretinas.
La DPP- IV: proteasa de la superficie celular
( presente en intestinos, rion, medula osea )
en altas concentraciones.
GIP: Peptido
inhibidor
gastrico
FARMACODINAMIA
Algunas de las funciones de estos
medicamentos son las del peptido I, ya que
este no es destruido.
Retrasan el vaciamiento gastrico.
Disminuyen la produccion de glucagon por el
higado
Tiene funciones de: neogenesis de las celulas
beta pancreticas
Disminucion del peso al estiimular el centro de
la saciedad.
Inhibe la apoptosis de las celulas betas.
EFECTOS SECUNDARIOS.
Los inhibidores DPP-4: incrementan el riesgo
de cefalea e infeccion paranasofaringitis y
tracto urinario.
1.
2.
3.
4.
5.
EFECTOS:
Metformina
Glibenclamida
Glipizida
Sitagliptina
Clorpropamida