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INTOXICACION POR BENZODIACEPINAS

Y BARBITRICOS

SEDANTES HIPNTICOS
Los medicamentos sedantes hipnticos
incluyen:
Benzodiacepinas
Barbitricos
Antihistamnicos
Miscelneos:
Zolpidem.

Benzodiacepinas
Qumica:
La estructura bsica
est constituida por un
anillo de benceno
unida a un anillo de 7
miembros que
contiene dos
molculas de
nitrgeno (diazepina).

R1
N
1
A

B
5
C

R7
R2

2C

R2
R3

3C
4
N
R4

Benzodiacepinas
Qumica:

Alprazolam

Midazolam

Triazolam

Diazepam

Lorazepam

Clonazepam

BENZODIACEPINAS COMUNES
Alprazolam.

Midazolam.

Clonazepam.

Triazolam.

Diazepam.

Flunitrazepam

Lorazepam.

Receptor GABAA - Ionoforo de Cloro

ClSitio de unin del etanol


Sitio de unin de
los barbitricos

EXTERIOR

Sitio de unin de las BZD


INTERIOR

Sitio de unin
del GABA

Cl-

Receptor GABAA - Ionoforo de Cloro

Receptor GABAA
GABAA :
Protena pentamrica

transmembrana,

que forman un poro conductor y un lugar


de unin en la cara externa de la
membrana.

Receptor GABA
GABAA:
El receptor GABA tiene tres tipos
distintos de subunidades , y .
Los barbitricos se unen a la , y
Las BZD se unen a la subunidad .

BENZODIACEPINAS
Mecanismo de Accin:
Se unen a los receptores GABAA-ionforo de cloro.
Los receptores de BZD son llamados omega
(y).
La activacin de los receptores aumenta la afinidad
del receptor GABAA por el GABA (Gabargia).
Inhiben la recaptacin neuronal de adenosina:
Dilatan las arterias coronarias.
Disminuyen la resistencia vascular perifrica.

BENZODIACEPINAS
Farmacocintica:
Se absorben en el TGI.
Su paso al cerebro es proporcional a su
liposolubilidad.
Se redistribuye desde al cerebro a la sangre.
Son metabolizadas en el hgado.
Vida media larga: diazepam.
Vida media corta: alprazolam, midazolam, triazolam.

Sufren metabolismo enteroheptico.

BENZODIACEPINAS vs BARBITRICOS
Efectos Farmacolgicos:
Depresin de S.N.C. dosis dependiente:
Sedantes y ansiolticas en bajas dosis.
Hipnticas (sueo) y anestsicas en altas dosis.
Muerte

Barbitricos
(Gabamimesis)

Coma

Anestesia

Sedacin

. Benzodiacepinas

Hipnosis

(Gabaergia)

.
Dosis

BENZODIACEPINAS
Efectos Farmacolgicos:
Amnesia antergrada:

Interfieren con la formacin de nueva memoria.


No afectan los recuerdos pasados.
Es til en pacientes con procedimientos traumticos.
Su uso a largo plazo afecta la capacidad del paciente.
El Triazolam se ha asociado a problemas amnsicos.

Efecto anticonvulsivante
Coadyuvantes en el tratamiento de espasmos
musculares.

BENZODIACEPINAS
Efectos Farmacolgicos:
Alprazolam:
Duracin de accin media.
Ansiedad y crisis de pnico.

Diazepam:
Duracin de accin larga.
Ansiedad, SAA, convulsiones, espasmos musculares,
espasticidad asociada a desrdenes neurolgicos.

BENZODIACEPINAS
Efectos Farmacolgicos:
Lorazepam:
Vida media corta.
De eleccin en el geronte, en casos de ansiedad y
convulsiones (IV).

Triazolam:
Vida media corta.
Util en insomnio de conciliacin.
Alta incidencia de amnesia, confusin y delirio en
ancianos.

BENZODIACEPINAS
Efectos Farmacolgicos:
Clonazepam:
Ataques de pnico y desorden de ansiedad.
Epilepsia.

Midazolam:
Coadyuvante en convulsiones, agitacin y anestesia.

METABOLISMO DE LAS BZD


Clordiazepxido

Diazepam

Temazepam

Lorazepam

Desmetildiazepam

Oxacepam

Glucornido
Conjugado

Desmetilclordiazepxido
Demoxepam

Alprazolam

Midazolam
Triazolam

-Hidroxi metabolito

BENZODIACEPINAS
Efectos Adversos:

Incoordinacin motora.
Somnolencia.
Mareo.
Alteracin de la cognicin.
Depresin respiratoria (IV).
Desinhibicin.
Moderado efecto euforizante.
Dependencia fsica.

INTERACCIONES
Aumentan los niveles de BZD:
Fluoxetina.
Fluvoxamina.

El alcohol potencia las BZD.


Los niveles sricos de midazolam y triazolam
aumentan con:
Calcioantagonistas, eritromicina y ketoconazol.

La rifampicina disminuye los niveles de BZD.

BENZODIACEPINAS
No usar en:
Pacientes con EPOC y apnea del sueo.

Uso con precaucin en:


Hipotensin.
Arritmias.
Embarazo:
Las BZD son categora X.

BENZODIACEPINAS
No deben emplearse par el tratamiento del
insomnio porque:

Producen tolerancia y dependencia.


Insomnio de rebote al descontinuarlas.
Generan resaca y sedacin al da siguiente.
Inducen amnesia antergrada.
ESTOS EFECTOS SON MAS COMNES EN ANCIANOS

TOXICIDAD DE LAS BZD


Tienen generalmente baja toxicidad a
menos
que
se
ingieran
concomitantemente con otros depresores.
Las muertes por sobredosis de BZD son
supremamente raras.
Se han descrito ingestiones de 2000 mg
de Diazepam con toxicidad menor.

TOXICIDAD DE LAS BZD


Cardiovascular:
Hipotensin, bradicardia o taquicardia.

Pulmonar:
Respiracin superficial pero a niveles
aceptables.
Hay elevacin de la PCO2 pero la
parlisis. respiratoria es excepcional.

Clnica de la intoxicacin por


BZD
Neurolgico:
Agitacin, desorientacin, ataxia,
amnesia
antergrada,,
letargo,
somnolencia,
voz
escndida,
disquinesia, distonia. hipotermia.

Ocular:
Nistagmus,
diplopia,
(triazolam).

parlisis
divergente,
miosis
o
midriasis

Clnica de la intoxicacin por


BZD
Gastro-intestinal:
Nasea y vmito especialmente en
nios.
Disminucin del peristaltismo.

Muscular:
Rabdomiolisis.

Clnica de la intoxicacin por


BZD
Dermatolgico:
Lesiones ampollosas.

Inmunolgico:
Reacciones anafilcticas
despus de aplicar diazepam IV.

Laboratorio Clnico y
BZD
BZD en orina ocasional.
La determinacin de niveles
plasmticos de BZD no son
clnicamente tiles.
No se requiere ningn
examen
de laboratorio a
menos que se sospeche
patologa concomitante.

CH

DIAGNOSTICO DE LA
INTOXICACIN POR BZD
Compromiso
consciencia.

del

nivel

de

Relajacin muscular.
Escasos trastornos de la presin
arterial y de la ventilacin.

TRATAMIENTO GENERAL DEL


PACIENTE INTOXICADO POR BZD
La emesis est contraindicada.
Lavado gstrico en el paciente consciente,
o en el inconsciente previa intubacin.
Dosis repetidas de carbn activado.
Si hay hipotensin se deben utilizar LEV,
posicin de Trendelenburg y dopamina.
No son tiles la diuresis forzada ni la
hemodilisis.

Benzodiacepinas
Qumica:

Lanexat
0.1 mg/ml
Flumazenil

ESTRUCTURAS
COMPARATIVAS DEL
FLUMAZENIL Y LAS BZD

TRATAMIENTO ESPECFICO DE LA
INTOXICACIN POR BZD
Flumazenil:
Antagoniza la accin de las BZD en el
S.N.C.
0.2 a 0.3 mg IV directos en 30 segundos.
La dosis se repite de ser necesario.
No debe aplicarse flumazenil si:
Existe coingestin de antidepresivos
tricclicos debido al riesgo de convulsiones.
Hay historia de hipersensibilidad a BZD.

El EKG muestra las derivaciones I, II, aVR y aVL de un paciente


con sobredosis de ADT. La onda S prominente en las
derivaciones I, aVL y la onda R en aVR demuestra la
desviacin del eje a la derecha de los 40 msec terminales.

TRATAMIENTO ESPECFICO DE LA
INTOXICACIN POR BZD

Efectos adversos del flumazenil:

Fatiga
Naseas
Vmito.
Confusin.

Agitacin.
Convulsiones.
Arritmias cardacas.
Ataques de pnico

BARBITRICOS
Sintetizados a partir de urea y cido
malnico.
Poseen un grupo qumico nico en
posicin 5:

Fenobarbital

Pentobarbital

BARBITRICOS
Farmacocintica:
El inicio y duracin de accin depende su
liposolubilidad.
El fenobarbital se absorbe y distribuye ms
lentamente.

Mecanismos:
Se une al GABAA en un sitio diferente a las BZD.
Tambin actan directamente aumentando la
entrada de cloro en ausencia del GABA.

BARBITRICOS
Efectos:
Efecto ansioltico con gran sedacin
Pueden causar sedacin diurna y guayabo.

Interacciones:
Inducen las enzimas CYP450.

Indicaciones:
Epilepsia.
Sedacin en la embarazada.
Anestesia.

BARBITRICOS
Intoxicacin
Clnica:
Depresin del SNC hasta muerte cerebral
Hipotensin
Hipotermia
Hiporreflexia
Apnea
Nistagmus
Flictenas en zonas de presin

BARBITRICOS
Intoxicacin
Paraclnicos:
Ionograma, pH y gases, BUN, creatinina y CPK.
EKG y Rx de Trax.

BARBITRICOS
Intoxicacin
Tratamiento:
ABCD.
Lavado gstrico.
Carbn activado y catrtico.
Alcalinizacin urinaria en toxicidad por fenobarbital.
Hemodialisis?