COLINRGICOS E

ANTICOLINRGICO
S

Organizao: Morgana Maria Souza Gadlha de Carvalho

NTS DO SNS E SNP

Neurotransmissor das sinapses
ganglionares, tanto simptica como
parassimptica acetilcolina.
Neurotransmissor da sinapse
neuroefetora parassimptica
acetilcolina
Neurotransmissor da sinapse
neuroefetora simptica adrenalina.

DEFINIO
Drogas que agem ao nvel da sinapse colinrgica do
SNA. Produzem efeito semelhante a acetilcolina.
(Penildon et. al., 2010)

Sustentam a ao do neurotransmissor acetilcolina,

so
chamados
de
frmacos
parassimpaticomticos, pois produzem efeitos que
mimetizam a estimulao parassimptica.
(Acosta, 2011)

Atua em receptores
acetilcolina.
(Finker et al., 2010)

que

so

ativados

pela

TIPOS DE
DROGAS
AGONISTAS
ANTAGONISTAS
Ligante que se Possuem
funo
une
aos contrria
dos
receptores
e agonistas.
Sendo
aumenta
a estes bloqueadores
proporo dos que dos receptores, ou
esto em forma seja, diminuem as
ativa, resultando respostas
dos
numa
resposta neurotransmissores,
biolgica.
presentes
no
organismo.

COLINRGICOS
Colinomimticos,
parassimpatomimticos ou
estimulantes do SNA,
caracterizam-se pelos
efeitos que produzem,
semelhantes aos da
acetilcolina.

COLINRGICOS
Atuao no transportador de colina
na membrana plasmtica do axnio,
bloqueio pelo hemicolnico provoca
reduo da acetilcolina.
Liberao de acetilcolina.
Receptores muscarnicos.
Receptores nicotnicos.
Acetilcolinesterase.

CLASSIFICAO DOS
FRMACOS
COLINRGICOS:

Tipo de receptor
Mecanismo de
ao

CLASSIFICAO DOS
FRMACOS
COLINRGICOS:
1. AGONISTAS COLINRGICOS
DE AO DIRETA.
2. AGONISTAS COLINRGICOS
DE
AO
INDIRETA
OU
ANTICOLINESTERSICOS.

CLASSIFICAO DOS
FRMACOS
COLINRGICOS
COLINGRICOS DIRETOS

MUSCARNICOS
Esteres de colina e Alcalides
COLINRGICOS DIRETOS NICOTNICOS
Gangliomticos e Neuromusculares
ANTICOLINESTERSICOSOU
COLINRGICOS INDIRETOS
Reversveis: Edrofnio e Carbamatos.
Irreversveis: Inseticidas organofosforados.

RECEPTORES
COLINRGICOS
(=colinoreceptores,
Muscarnicos
(Receptores lentos)
acetilcolnico)

Identificados 5 (cinco) subtipos porm

somente 3 (trs) possuem conhecido
efeito farmacolgico at o momento.
De forma geral temos: M1, neurais;
M2, cardaco e M3, glandulares.
Nicotnicos (Receptores rpidos)

AGONISTAS
COLINRGICOS DE AO
DIRETA

STERES DE COLINA
ACETILCOLINA, STERES
SINTTICOS DA COLINA
(CARBACOL E BETANACOL)
ALCALIDES
PRODUTOS DE OCORRNCIA
NATURAL COMO A
PILOCARPINA.

CONSIDERAES
COLINRGICOS
AGONISTAS
SO POUCO
COLINRGICO
ESPECFICOS,
S TEM EFEITO
POSSUEM
MAIS
UTILIDADE
PROLONGADO
CLNICA
QUE A
ACETILCOLINAOS COLINRGICOS LIMITADA.
.
MAIS USADOS LIGAMSE
PREFERENCIALMENTE
AOS RECEPTORES
MUSCARNICOS.

ACETILCOLINA
Frmaco no atravessa bem o sistema
nervoso, tendo a maioria dos seus efeitos
de
forma
branda,
possui
ao
parassimptica.
Os efeitos da acetilcolina so rapidamente
inativados pela acetilcolinesterase e desta
forma
a
acetilcolina

rapidamente
destruda pelo organismo.
Uso clnico bastante limitado. Utilizada
cirurgias na rea de oftamologia.

ACETILCOLINA
AES:
Diminuio da frequncia e do dbito
cardaco;
Diminuio da presso arterial;
Aumento da secreo salivar;
Estimula secrees e motilidade intestinal;
Aumento das secrees branquiais;
No olho, estimula a contrao do msculo
ciliar, causando miose.

BETANECOL

BETANECOL

BETANECOL
Estruturalmente
relacionado
com
acetilcolina,na qual o acetato
substitudo por carbamato e a colina
metilada.
Forte atividade muscarnica (apesar de
possuir ao nicotnica):
Aumenta motilidade e tnus intestinal;
Expulso da Urina

BETANECOL
Utilizado
no
tratamento
urolgico, usado para estimular
a bexiga, particularmente na
reteno urinria no obstrutiva
no ps-parto ou ps-operatrio.
Usado na atonia neurognica,
bem como no megaclon.

BETANEC
OL
Efeitos
Adversos:
Estimulao
colinrgica
generalizada

CARBACOL

CARBACOL

CARBACOL
Apresenta aes muscarnicas e
nicotnicas;
ster carbnico, mau substrato para
acetilcolinesterase;
AES:
Amplos efeitos nos sistemas cardiovascular
e gastrintestinal devido sua atividade
estimulante ganglionar, podendo estimular
primeiramente e depois deprimir.
Miose e espasmo.

CARBACOL
USO TERAPEUTICO:
Devido a alta potncia, inespecificidade
no receptor, durao longa, RARAMENTE
USADO NA TERAPUTICA, exceto no
olho, onde usado como frmaco
mitico no tratamento do glaucoma.
EFEITOS ADVERSOS: Em sua ao
oftamolgica pouco ou nenhum efeito
adverso ocorre.

PILOCARPINA

PILOCARPINA
Alcaloide
delcali,bsico,comosufixo-oide,"-semelhantea")
umasubstnciadecarterbsicoderivadaprincipalmentedeplantas
(masnosomente,podendosertambmderivadasdefungos,
bactriaseatmesmodeanimais)quecontm,emsuafrmula,
basicamenteN,O,CEH.

PILOCARPINA

PILOCARPINA

ANTICOLINESTERSI
COS

QUMICA DOS
ANTICOLINESTERSICOS

Aminas mono e
biquaternrias
Carbamatos
Organofosforados

ATUAM CESSANDO A DESTRUIO

DA ACETILCOLINA NA FENDA
SINPTICA POR MEIO DA INIBIO
DA ENZIMA ACETILCOLISTERASE.
A ACETILCOLINESTERASE UMA
ENZIMA
QUE
HIDROLISA
A
ACETILCOLINA
A
ACETATO
E
COLINA, TERMINANDO ASSIM COM
AO DA ACETILCOLINA.

TIPOS DE
ANTICOLINESTER
SICOS
REVERSVEIS
IRREVERSVEIS

TIPOS DE
ANTICOLINESTER
SICOS

CARBAMATOS

CARBAMATOS

ANTICOLINRG
ICOS

DEFINIO
Antagonistas dos
receptores
colinrgicos:
Antimuscarnicos e
Antinicotnicos.

ANTICOLINRGI
COS
Possuem afinidade pelos
receptores
muscarnicos de forma
no seletiva.

ANTICOLINRGI
COS

1. Alcalides naturais:
Atropina/escopolamina.
2. Substncias utilizadas em oftamologia:
Homatropina/Ciclopentolato/Tropicamida.
3. Derivados com amnio quaternrio:
Butilescopolamina, Ipratrpio.
4. Derivados Usados na doena de Parkinson:
Benzatropina.
5. Grupo com atividade no estmago:
Pirenzepina

AO DOS
ANTICOLINRGICOS
Aumento da frequncia cardaca;
Taquicardia
Diminuio
da
secreo
gstrica/
brnquica/ salivar/ sudorpara/ lacrimal.
Relaxamento
da
musculatura
gastrintestinal/ bexiga/ brnquica.
Relaxamento do esfncter da pupila
(midrase)

FARMACOCINTICA
GERAL DOS
COLINRGICOS

Boa absoro no TGI/ Conjuntiva:

Atropina e demais alcalides
Boa absoro pela pele em veculo
adequado:
Escopolamina
Baixa lipossolubilidade e fraca
absoro gastrintestinal:
Aminas quaternrias

MECANISMO DE AO
DOS
ANTICOLINRGICOS
ATROPINA
Antimuscarnico tpico
Seu efeito pdoe ser revertido com adio de
acetilcolina (competio)
Sua ao consite em bloquear os eventos bioqumicos
desencadeados pela acetilcolina e seus agonistas.
Responsividade:
+ sensveis:Glndulas salivares/brnquicas e
sudorparas.
Musclo liso/ miocrdio.
- sensveis: Clulas gstricas.

USO DOS
ANTICOLINRGICOS

DOENA DE PARKINSON
CINETOSE
(ESCOPOLAMINA)
OFTAMOLOGIA
GASTROENTEROLOGIA

http://dicasgratisnanet.blogspot.com.br/2011/12/mal-de-parkinson-causas-sintomas.html

http://www.parkinson.pt/?lop=conteudo&op=4c56ff4ce4aaf9573aa5dff913df997a&id=19ca14e7ea6328a42e0eb13d585e4c22

Fonte:http://emedix.uol.com.br/com/parkinson/neu005_1i_parkinson.php

http://www.medicinageriatrica.com.br/2007/04/09/doenca-de-parkinson-tratamento/

http://www.parkinson.pt/?lop=conteudo&op=4c56ff4ce4aaf9573aa5dff913df997a&id=19ca14e7ea6328a42e0eb13d585e4c22

Conjunto de sinais e sintomas: enjos,

vmitosevertigem;
Aumentodesalivao,palidez,suorfrio,
nuseas,vmitos;
Confuso entre rgos da viso, SNC,
gerando erro de percepo, alucinao
demomento.
Aumento de dopamina, histamina,
serotonina e acetilcolina.

AonadopaminanosendoteisnasvertigensporagirsomentenoSNC
enocentrodevmitos.

AonaHistamina

MIDRASE

GASTROENTEROLOGIA

Hipermotilidade Gstrica e lcera gstrica

http://igor.triunfus.com.br/santanna/farma/aula14/aula14.pdf

ANTICOLINRGI
COS:
Drogas de
abuso?

http://www.unifesp.br/dpsicobio/cebrid/quest_drogas/anticolinergicos.htm

http://www.unifesp.br/dpsicobio/cebrid/quest_drogas/anticolinergicos.htm

http://www.unifesp.br/dpsicobio/cebrid/quest_drogas/anticolinergicos.htm

http://www.unifesp.br/dpsicobio/cebrid/quest_drogas/anticolinergicos.htm