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DISTRIBUCIN DE

FRMACOS.
Andrade Gonzlez Diego G.
Cruz Cadena Julio Csar
Herrera Analco Roberto
Lugo Lpez Amisadai
Sandoval Reyes Alejandro
Villavicencio Uribe Daniel

Distribucin
La distribucin de los frmacos permite su acceso a los
rganos en los que debe actuar y a los rganos que los van
a eliminar, y condiciona las concentraciones que alcanzan
en cada tejido.

(Velzquez et al 2008)

Compartimento

Conjunto de estructuras o territorios a los que un frmaco


accede de un modo similar y en los cuales se distribuye
uniformemente.

(Velzquez et al 2008)

Compartimentos del
organismo
Central

Agua plasmtica
intersticial e
intracelular fcilmente
accesible

Perifrico
superficial

Agua intracelular poco


accesible y por los
depsitos tisulares

Perifrico
profundo

Depsitos tisulares a
los que el frmaco se
une fuertemente

(Velzquez et al 2008)

Modelos
compartimentales

a) Antes de la administracin
b) Despus de la administracin,
la distribucin es rpida y
uniforme

(Velzquez et al 2008)

Modelo
bicompartimental

Frmaco
difunde
con
rapidez
en
compartimiento central, pero equilibrio
con el compartimiento perfirico es ms
lento.
Paralelismo cuando hay equilibrio entre los
dos comportimentos.

a) Antes de la
administracin
b) Inmediatamente
despus el frmaco
difunde a los rganos bien
irrigados.
c) Se equilibra con el
resto del organismo.

(Velzquez et al 2008)

Modelo
tricompartimental

concentraciones en compartimiento central,


sigue equilibrio en fase perifrica superficial.
Fase de distribucin ms lenta, el frmaco
contina acumulndose en tejidos
especficos.

a) Antes de la
administracin
b) Inmediatamente
despus, el frmaco
difunde a los rganos
bien irrigados
c) Se equilibra con el
resto del organismo.
d) Acumulacin
contina en los rganos
a los que el frmaco se
fija fuertemente.
(Velzquez et al 2008)

Transporte de los frmacos en


sangre
Molculas
Plasma
Protenas
de frmaco
(libre)
plasmticas

(Velzquez et al 2008)

Protenas plasmticas

(Velzquez et al 2008)

(Velzquez et al 2008)

Por lo general se puede


cuantificar
(en
forma
de
porcentaje) la concentracin
plasmtica unida a protenas.
Este
porcentaje
puede
permanecer constante dentro
de un intervalo de niveles
plasmticos amplio, pero el
proceso es saturable y, si se
satura,
el
porcentaje
de
frmaco libre ser mayor

(Velzquez et al 2008)

(Velzquez et al 2008)

(Velzquez et al 2008)

Acceso de los frmacos a


los tejidos
Capilares

*Liposolubles: Difusin pasiva


*Hidrosolubles: Filtracin

(Velzquez et al 2008)

Las membranas endoteliales son en principio muy permeables.

(Velzquez et al 2008)

Edema
Se considera como un factor condicionante, para el acceso
de los frmacos a distintos rganos.

(Velzquez et al 2008)

Depsitos celulares y
Redistribucin

A menudo los frmacos se acumulan en clulas, pueden ser


distintas a las del rgano diana.
La grasa sirve de reservorio de muchos frmacos liofilices
(tiopental).
Aparece el termino de redistribucin.
Principal reservorio transcelular es el aparato gastrointestinal

(Velzquez et al 2008)

Barrera
hematoenceflica
BARRERA: Son dispositivos limitantes de los
compartimientos.

Los frmacos tienen dos vas de


acceso al sistema nervioso central.
Llegar al liquido intersticial cerebral por circulacin capilar.
Por difusin al liquido cefalorraqudeo.

(Velzquez et al 2008)

Circulacin Capilar

Las molculas deben atravesar la pared de los capilares


cerebrales, esta pared constituye propiamente la barrera
hematoenceflica.
Estructura capilar: ausencia de poros intracelulares y de
vesculas pinocitticas. Clulas estrechamente adosadas y
con
bandas
o
znulas
occludens
que
cierran
hermticamente el espacio intercelular.

(Velzquez et al 2008)

Circulacin Capilar
Existe una membrana basal que forma un revestimiento
contiguo alrededor del endotelio.
Clulas gliales (astrocitos).

(Velzquez et al 2008)

Incorporacin al LCR

Atravesar una sucesin de membranas, entre ellas el


epitelio de los plexos coroideos constituido por una capa de
clulas con borde en cepillo y uniones muy estrechas.
Constitucin de la barrera hematocefalorraqudea.
Confiere impermeabilidad al SNC y proteccin frente a los
efectos nocivos de sustancias que ingresan al organismo.

(Velzquez et al 2008)

Barrera placentaria.
La mayora de los frmacos administrados a la madre son
tambin capaces de atravesar esta barrera y entrar en la
circulacin fetal
El equilibrio entre ambas circulaciones se alcanza muy
rpido, por lo cual la concentracin de los frmacos y sus
metabolitos en la circulacin fetal es equiparable con la
concentracin en sangre materna

(Velzquez et al 2008)

Administracin
farmacolgica durante la
gestacin.
Los frmacos pueden afectar
al feto cuando se utilizan a
lo largo de su gestacin.
Su
administracin
sobre
todo durante el primer
trimestre de la gestacin,
puede
originar
efectos
teratognicos
de
tipo
morfolgico.
Si se administra en etapas
mas
avanzadas
de
la
gestacin
producirn,
sobretodo,
alteraciones
funcionales.
(Velzquez et al 2008)

Placenta.
La placenta es de tipo hemocorial, la mayora de los
frmacos la atraviesan por difusin simple.
Los frmacos con PM<600 difunden con facilidad pero los
que tienen uno superior a 1000 difunden con dificultad.
Las bases con pKa elevado y los cidos con pKa bajo son
compuestos que se ionizan mucho y la atraviesan mal.

*La
sangre
fetal
tiene
un
pH
ligeramente
inferior
a
la
sangre
materna, (0,10-015 u de pH), lo cual
determinar que en feto se acumulen
sobretodo los frmacos bsicos.
(Velzquez et al 2008)

(Velzquez et al 2008)

El flujo sanguneo puede condicionar tambin el paso de los


frmacos a travs de la placenta (hipotensin, disminucin
de flujo umbilical, etc.)
La unin de los frmacos a las protenas plasmticas
condiciona tambin el paso, excepto si el frmaco es muy
lipfilo.
La glucosa puede atravesar la placenta por difusin
facilitada.
Gammaglobulinas
pueden
atravesar
la
placenta,
probablemente por pinocitosis y conferir inmunidad
transitoria al recin nacido.

(Velzquez et al 2008)

Volumen aparente de
distribucin
Cantidad de lquido del cuerpo en la cual el frmaco
aparentemente se disuelve.
No es un volumen real, sino un volumen aparente que
relaciona la cantidad total del frmaco que hay en el
organismo en un determinado momento con la
concentracin plasmtica
Vd: Vol. Aparente de
distribucin
Dc: Cantidad total del
medicamento en el
cuerpo.
Cp: Concentracin
plasmtica del
medicamento

(Venegas SA 2008)
(Velzquez et al 2008)

Ejercicio
A un paciente se le administr un medicamento de 250 mg
y alcanzara una concentracin plasmtica aproximada de
12.36mg/L. Cul ser su Volumen de distribucin? En qu
compartimentos se alcanzara a distribuir?