HIPNOTICOS

CICLO DE SUEO NORMAL

Sueo:disminucion de la conciencia, la actividad
motora y la capacidad de respuesta al medio
ambiente en forma reversible.
Vigilia tranquila (ojos cerrados):EEG: ALFA (8 a 12
Hz)
EOG:movimientos
oculares lentos esporadicos.
EMG:gran amplitud
Vigilia activa(ojos abiertos):EEG:BETA (14 a 30 Hz)
EOG:movimientos
oculares amplios.
EMG:gran amplitud.
Sueo no-REM:Etapa 1:inconciencia,alucinaciones
hipnaggicas.Ritmo theta (4 a 7 Hz) con
espculas,MO lentos, EMG amplitud intermedia a elevada.

Ciclo del sueo (cont.)

Etapa 2:huso de sueo y complejos K. MO ausentes.EMG reducida

Etapa 3:EEG ondas lentas amplias DELTA (20 a 50%).MO Etapa 4: EEG ondas lentas amplias DELTA (mas de 50%) MOEMG con escasa amplitud
SUEO REM:EEG: bajo voltaje con periodos con ondas en diente de
sierra y movimientos oculares rpidos.Tono muscular abolido
Sueo : etapa 1 (sueo No-REM)
2
3
4 .30 a 50 min.
3
2..80 a 90 min.
Sueo REM.Sueo no-REMSueo REM..Sueo no-REM
INSOMNIO: latencia de sueo prolongado, disminucin de su
duracin,
Numerosos despertares.

Arquitectura del sueo

Sueo: estado de reposo periodico, reversible,con reduccion
de la actividad motora y de la reactividad sensorial.En
resumen
un estado de inconciencia reversible.
Fases del sueo:
1. Sueo ortodoxo o de los movimientos oculares
rapidos o no
REM:
EEG: ONDAS LENTAS
PERIODO 1: ondas alfa de 8 a 12 por segundo disminuye de
amplitud dando lugar a un trazado aplanado,intercalado con
ondas theta 4 a 7 por segundo.Hay alucinaciones
hipnagogas.
PERIODO 2: las ondas son mas lentas., ondas theta,
interrumpida por los husos de ondas amplias y rapidas, 12 a 15 por
segundo, aparecen ademas los complejo K ( ondas positivas

Arquitectura del sueo

PERIODO 3: las ondas se hacen lentas y
amplias, ondas delta,1 a 3 por segundon
interrumpida por husos y complejos K.
PERIODO 4: sueo profundo, hay ondas
delta de gran amplitud y poca frecuencia.
2. SUEO PARADOJAL o de
MOVIMIENTOS OCULARES RAPIDOS O
SUEO REM.
Hay ondas rapidas, 15 a 30 por segundo, de
baja amplitud, ondas beta,reacciones de
despertas.Hay movimientos rapidos de los
ojos y flaxides, pero con movimientos

Fases del sueo

A. Fase despierta o periodo de latencia del sueo o
periodo 0.
B. Periodo 1 del tipo NREM, duracin 1 hora.
C. Periodo sueo REM, duracion 20 minutos.
D. Periodo del sueo NREM , `duracin 90 min., luego
E. Periodo del sueo REM, duracion 20 minutos.
F. Reaccion de despertar: ondas beta rapidos y
pequeas
En total en la noche se producen 5 faces, pero en las
ultimas el periodo 4 dura cada vez menos o no se
produce, y el sueo REM dura mas.
Periodo REM: 25%
Periodo NREM 75%: 5% el 1, 50% del 2, 5% el 3, 15% el
4

FORMAS DE INSOMNIO
Definicin: transtornos nocturnos que incluyen

Definicin: transtornos nocturnos que incluyen

A. transtornos prolongados para el comienzo del sueo
(mas de media hora)
B. disminucion de su duracin (menos de 5 o 6 hrs)
C. numerosos despertares nocturnos (mas de 3)
D. despertar precoz en la madrugada con dificultad para
conciliar el sueo.
Tambien puede caracterizarse por: dificultad para el inicio
y el mantenimiento del sueo, e incluyen
A. disomnias ya sea por transtornos externos, tractores
Internos.
B. parasomnias (sonambulismo,terrores nocturnos,somniloquia.)
C. transtornos del sueo asociadas a afecciones
psiquiatrica
D. transtornos del sueo vinculado a afecciones
neurologicas

Insomnios de acuerdo a
su
duracion
1. insomnio
transitorio: no dura mas de 3 dias.

2. insomnio de corta duracin: no mas de 3

semanas
3. insomnio de larga duracin:dura meses o
aos.

Hipnoticos clasificacion

1. Benzodiazepinas: triazolan, midazolan,

temazepan,
flunitrazepan,flurazepan.
2. Nuevos agonistas de receptores
benzodiazepinicos:
a. Ciclopirrolonas: zopiclona
b. Imidazopiridinas: zolpiden
c. Pirazolopirimidinas: zalepln
3. Barbituricos
4. Otros: hidrato de cloral, meprobamato,
clometiazol, metacualona, tricloroetileno.
5. Melatonina.

Clasificacion segn VM de eliminacion y potencia

1. VM de eliminacin breve y potencia terapeutica elevada

Midazoln,triazolan,zopiclona,zolpiden, brotizolan.
2. VM eliminacin intermedia y potencia terapeutica reducida
Temazepan
3. VM de eliminacin intermedia y potencia terapeutica elevada
Flunitrazepan
4. VM de eliminacin prolongada y potencia terapeutica
reducida
Flurazepan
..
Barbituricos,hidrato de
cloral,etclorvinol,glutetimida,metacualona,
antihistaminicos H1

FARMACOCINETICA

FARMACO
Midazolan
Triazolan
Zopiclona
Zolpiden
Brotizolan
Temazepan
Flunitrazepan
Flurazepan

COMPUESTO ACTIVO
VM de elim.
e-hidroximidazolan
1,5-2,5 hrs
b-hidroxitriazolan
2,1-5 hrs
zopiclona der. N-oxido
3,5-6,5 hrs
zolpiden
2,4-3,2 hrs
brotizolan
5 hrs
temazepan
10-20 hrs
der. 7-amino y N-desmetil
9-31 hrs
desalquilflurazepan
40-150 hrs

Hipnoticos con VM de eliminacin intermedia o

prolongada:estado estacionario en 5 VM
Con la edad: fase 1 si
fase 2 no (temazepan)
Hipoproteinemia

Receptor
benzodiazepinico

Complejo Receptor GABA- Benzodiazepina - Ionforo CL-

FARMACODINAMIA

Mecanismo de accin: modulador gabaergico, benzodiazepinas y

ciclopirrolonas BZD 1 y 2, imidazopiridinas BZD 1.
Comienzo y duracin de accin:absorcin,paso al SNC, union al BZD
Efecto:disminuyen latencia para comienzo del sueo no-REM, del
tiempo de vigilia despues del comienzo del sueo,del tiempo
total de vigilia, y del numero de despertares.
Benzodiazepinas:disminuyen etapa 1,aumento de etapa 2,
desaparicin de etapa 3 y 4 del sueo no-REM. En cambio
aumenta la latencia para la aparicin del primer periodo REM
Zopiclona y Zolpiden: aumenta etapa 2, descenso de la actividad
delta aunque menos que con las benzodiazepinas
El sueo REM se modifica poco con hipnoticos en general.

REACCIONES ADVERSAS

Somnolencia, sedacin, ataxia,disartria,vertigo,mareo,perdida

la memoria reciente, hostilidad,
depresin.Mas en ancianos, de
de
maana, con BZD de elim. prolongada.
Reacciones
paradojales:hiperexitabilidad,ansiedad,agitacin,confusin, amnesia anterograda,alteraciones afectivas
(pnico,depresin),agresin,sonambulismo.Mas con BZD corta
triazolan
En administracin prolongada: tolerancia (1 a dos
meses),zolpiden mantiene por 1 ao.
Insomnio de rebote (no Z),farmacodependencia
(no Z) mas con los cortos, poco con prolongados.
Sme de abstinencia
(6 sem a 6 meses).inicio en 24 hrs ( corto),3 a 8 dias
(prolongado).
Duran 2 a 3 dias (breve), 10 dias (prolongado)
CONTRAINDICACIONES
Apneas del sueo, alcoholicos cronicos,embarazo.
PRECAUSIN
Ancianos,roncadores,asmaticos,EPOC,deprimidos,conductores
de
mquinas.

OTROS HIPNOTICOS

BARBITURICOS:
Fenobarbital como antiepileptico
Tiopental como anestesico
Metohexital identificacion de focos epilepticos para cirugia
Amobarbital entrevistas siquiatricas e identificacin de conducta
CLOMETIAZOL
Sedante, hipnotico,anticonvulsivante.Para tto delirium tremens,
Abstinencia alcoholica.,agitacin y confusin del anciano.
VM corta.Produce farmacodependencia.
METACUALONA
Quinazolina .Administracion VO, buena absorcin.
.hipnotica,anticonvulsivante,antiespasmdica,antitusigena,antihistaminica.Deprime el miocardio y produce
hipotension,farmacodependencia,
parestesia,resaca,molestia gastrointestinal,xerostomia.
A dosis toxica coma y muerte.

HIDRATO DE CLORAL Y TRICLOROETILENO

Hidrato de cloral.tricloroetileno
Son hipnticos y anticonvulsivantes
El h. de cloral tiene efecto de primer paso,El T tien VM de 8 hrs.
Efectos colaterales: gastricas,pesadillas,al dia siguiente depresin
del SNC.Alergia.Mecanismo de accin es igual a barbituricos.
MELATONINA
Hormona de la glandula pineal
Triptofano + 5-HT.N-acetiltransferasamelatonina
La oscuridad estimula, la luz lo inhibe.
Retino-hipotalamo-pineal.NA (alfa1 y B).AMPc.NAT
Acelera la induccin del sueo,incrementa REM
Uso:viajes,ciegos,ancianos
Administracin VO, buena biodisponibilidad, met. Hep.
Efectos colaterales:hipotermia,reduccin de LH,aumento de
prolactina
Interacciones:bb,aines,BZD suprimen su liberacin.

Efectos de Frmacos hipnticos sobre los parmetros del

sueo en pacientes con insomnio crnico

Caractersticas Farmacocinticas y dosis de hipnticos

Melatonina

1.5

1- 5

ZOLPIDEN

Es una imidazopiridina.
FARMACODINAMIA
Hipnotico, anticonvulsivante debil, sedante potente,
Tiene poco efecto en etapas del sueo en personas
normales.. Tiene efecto terapeutico residual ( una
semana)
Puede tener leve efecto de insomnio de rebote la
primera noche..Raramente produce tolerancia.
Efectos colaterales
Pocas veces a dosis terapeutica sedacion diurna
residual
o amnesia. No causa depresion respiratoria grave a
dosis
elevada.Puede producir hipoxia, hipercapnia en los
pacientes con apea obstructiva durante el sueo

Zolpiden farmacocinetica

Se absorbe bien VO, metabolismo hepatico de

primer paso
Dando una biodisponibilidad de 70%.
Los alimentos enlentecen su absorcion.
Se oxida.VM 2 hrs.