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MD. JOSE
DUQUE
Agentes antibacterianos de
origen natural o sinttico
Bacteriostticos: inhiben el
crecimiento del
microorganismo
Bactericidas: matan al
microorganismo
Antibiticos lactmicos
Antimicrobianos con estructura y mecanismo de
accin similares.
Penicilinas
Cefalosporinas
Carbapenmicos
Mecanismo de accin
Pared bacteriana
peptidoglucano
N-cido
acetilmurmico
N-acetilglucosamina
Rigidez y
resistencia de la
pared celular
Transpeptidasa
Protenas de
unin a penicilina
(PBP)
Conserva la forma
bacilar de
bacterias
Provoca lisis
rpida
Resistencia bacteriana
Intrnseca:
caracterstica
propia de cada
bacteria.
frmaco
Reduccin de la captacin del frmaco
Sobreproduccin de PBP
Modificacin de PBP existente
Medicamento
Cepas
Penicilina G y V
Penicilinas resistentes a
penicilinasa
S. aureus y S. epidermidis
Ampilcilina y amoxicilina
Carbenicilina y ticarcilina
Pseudomonas, Enterobacter
Mezlocilina
Klebsiella
PENICILINAS G y V
Penicilina G
Penicilina G (penicilina benzatnica)
Bencil-penicilina
Penicillium chysogenum
Contra bacterias Gram +
Se administra va parenteral
Se desnaturaliza por los cidos gstricos
Se combina con el sodio, potasio, calcio
Penicilina V
Penicilina V (derivado
fenoximetlico)
Fenoximetil-penicilina
Microorganismos gram +
Es activa por va oral.
Estable en medio cido
ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
Peniclinas G y V
ABSORCIN
Administracin oral de penicilina G
Tubo digestivo: casi la tercera parte de una
dosis
pH del jugo gstrico: 2
Rpida: 30 a 60 min, concentraciones mximas
Cifra mxima: 0.5 U/ml (0.3 microgramos/ml),
despus de comer
preparados:
Penicilina G procanica: (300 mil
unidades/120 mg de procana)
Penicilina G benzatnica: solucin acuosa
con la sal: 1 mol de amonio base y 2 mol
de penicilina G. se obtiene N,Ndibenziletilendiamina dipenicilina G.
Solubilidad en agua: 0.02%
Actividad antimicrobiana: 26 das (1 vez al
mes)
Administracin oral de la
penicilina V
Es mas estable en medio cido
Se absorbe mejor en el tubo digestivo
Concentraciones plasmticas: 2 a 5
veces mayores
Concentracin mxima: dosis de 500
mg es de 3 microgramos/ml, en
promedio
Se distribuye en todo el cuerpo
DISTRIBUCIN
Penicilina G
Al igual que la V, se distribuye en todo el
cuerpo
Volumen aparente de distribucin: 0.35 L/kg
60%, en plasma: unida reversiblemente a la
albmina
Aparecen cantidades importantes en:
EXCRECIN
Renal, bilis
60 a 90% por orina
T de eliminacin: 30 min en adultos
Eliminacin: 10% por filtracin
glomerular; 90% por secrecin tubular
( mxima, 3 millones de unidades, 1.8 g,
por hora)
Recin nacidos y lactantes: depuracin
USOS TERAPUTICOS
Infecciones
neumoccicas
Streptococcus neumoniae
Neumona neumoccica
Cefalosporina de tercera
generacin o 20 a 24 millones
U de penicilina G, diario, por
goteo I V constante.
Sensible: disminuir la dosis
Administracin oral: 500 mg
de penicilina V/6h/ 7 a 10 das
de tercera generacin
Dosis: 20 a 24 millones de U
Infecciones estreptoccicas
S. Pyogenes (estreptococo
Endocarditis infecciosa
Estreptococos viridans
Alfa-hemolticos no agrupables
Resistencia
Sensibles:
Penicilina G: 12 a 30 millones de U/
I.V. / 2 a 4 semanas/ da
Combinada con gentamicina 1
mg/mg/8 h
Infecciones por
anaerobios
Polimicrobianas
Casi todos sensibles a la penicilina G
Clindamicina: mayor eficacia en
abscesos pulmonares
Infecciones pulmonares y periodontales
Dosis: 400 000 (250 mg) U de penicilina
G o V, va oral, 4 veces al da.
Infecciones graves: 12 a 20 millones de
U de penicilina G, I.V.
Abscesos cerebrales: dosis altas (20
millones de U/ da ms metronidazol o
cloranfenicol; cefalosporina de tercera
generacin (bacilos anaerobios gram
negativos)
cefalosporinas
Recomendables: Vancomicina, la
linezolida, la quinupristinadalfopristina y la daptomicina.
S. aureus:
trimetropimsulfametoxazol,
doxiciclina y clindamicina
Sfilis
dosis/10 das
Otras infecciones
Actinomicosis
Penicilina G
Dosis: 12 a 20 millones de
U/I.V./ 6 semanas
Drenaje quirrgico
Difteria
Penicilina G
Parenteral: 2 a 3 millones de
U/ da en dosis divididas por
10 a 12 das.
Penicilina G procanica
Una Inyeccin/diaria/10 a 12
das
Listeriosis
Listeria monocytogenes
Penicilina G: 15 a 20
millones de unidades
/parenteral/da/2
semanas, mnimo
Ampicilina : 1 a 2
g/I.V./4h
Endocarditis: misma
dosis/ 4 semanas
Enfermedad de Lyme
grave
Borrelia burgdorferi
Tetraciclina (inicio)
Amoxicilina: 500mg/3 veces al
da/21 das
de U/I.V./da/ 10 a 14 das
Erisipeloide
Erysipelothrix rhusiopathiae
No complicada
Penicilina G benzatinica: una
sola inyeccin de 1.2 millones de
U
Endocarditis: 12 a 20
millones/da/ 4 a 6 semanas
estafilococos
Uso: infecciones por estafilococos
Vancomicina y rifampicina: infecciones mortales
Propiedades farmacolgicas
Inhiben crecimiento de estfilococos
Absorcin eficiente: estmago vacio
Concentraciones plasmticas mximas:
1h
Excrecin: renal
Dosis oral: 60% por orina en 30 a 60
min
AMINOPENICILINAS:
AMPICILINA,AMOXICILINA Y SU
CONGNEROS
Ampicilina
* Formas Farmacuticas: Cpsulas,
solucin inyectable, suspensin y
tabletas
*Antibitico bactericida de amplio
espectro
* Absorcin despus de la
administracin oral:
SATISFACTORIA
*Resistencia a la penicilinasa: NO
*La ingestin de alimentos antes
de la administracin disminuye su
absorcin
ndicaciones teraputica
Infecciones del aparato genitourinario: E. coli, P. mirabilis,
enterococos, Shigella, S. typhosa y otras como Salmonella y N.
gonorrhoeae no productora de penicilinasa.
Infecciones del aparato respiratorio: H. influenzae no
productora de penicilinasa y estafilococos sensible a la penicilina
G, estreptococos incluyendo Streptococcus pneumoniae y neumo
cocos.
Infecciones del aparato gastrointestinal: Shigella, S. typhosa
y otras salmonelas, E. coli, P. mirabilis y enterococos.
Meningitis: N. meningitidis. Debido a que es efectiva contra los
patgenos ms comunes causantes de la meningitis, puede
usarse por va intravenosa como tratamiento inicial antes de que
se disponga de los resultados bacteriolgicos.
CONTRAINDICACIONES:
1- Antecedentes de hipersensibilidad a cualquier
penicilina.
2- En infecciones ocasionadas por organismos
productores de penicilinasa.
3- En pacientes sensibles a cefalosporinas.
4- En pacientes con leucemia.
5- Pacientes con mononucleosis
6-Embarazo (B)
Reacciones secundarias o
adversas
Fenmenos de Sensibilidad ( hipersensibilidad a las
penicilinas)
Gastrointestinales: Nuseas, Vmito, diarrea, colitis
seudomembranosa,
Reacciones de Hipersensibilidad: Erupcin cutnea
eritematosa, puede a llegar a cubrir el cuerpo entero;
plantas de los pies y palmas de las manos y la mucosa
bucal. ( 3-7 das desaparece)
Otras reacciones: Fiebre alta, dolor de la boca, dolor de la
lengua.
Anafilaxia
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN
Oral
Nios: Hasta los 14 aos de edad la dosis
recomendada es de 100 a 200 mg/kg de peso
dividida en 4 tomas (una cada 6 horas) por un lapso
no menor de 7 das.
Adultos: De 500 mg a 1 g por va oral cada 6 horas
por 7 a 10 das dependiendo del tipo de infeccin y
la severidad del cuadro.
Va intramuscular-intravenosa
Ampicilina
Eliminar el frmaco:
Hemodilisis
Amoxicilina
Penicilina semisinttica
susceptible a penicilinas.
Uso es oral
Absorbida con mayor
rapidez y de manera ms
completa ( tubo digestivo)
*diferencia entre las 2
Efecto antimicrobiano al
parecer es menos eficaz
que la ampicilina contra la
shigellosis.
ndicaciones Teraputicas
Gramnegativos: H. influenzae, E. coli, P. mirabilis y
N. gonorrhoeae.
Grampositivos: Estreptococos (incluyendo
Streptococcus faecalis), D. pneumoniae y estafi
lococos no productores de penicilinasa.
Otros: Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella.
Contraindicaciones
1- Reacciones alergicas ( penicilinas y cefalosporinas)
2- Reacciones de hipersensibilidad ( penicilinas y
cefalosporinas)
Promedio: 16.5%
3- Embarazo B
Cpsula
Carbenicilina
-Suceptible a penicilina.
-Fue la primer penicilina con actividad contra P. aeruginosa y
algunas cepas de Proteus resistentes a la ampicilina.
-Distribuye en forma de sal sdica y contiene ~5meq de
sodio por gramo de frmaco.
-E.U.A. sustituida por la PIPERACILINA
-Efectos adversos adems de los que aparecen despus de
haber usado penicilinas. ( insuficiencia cardiaca)
PIPERACILINA
En combinacin con -lactamasa posee el ms amplio espectro
antibacteriano entre las penicilinas.
Alcanza concentraciones altas en la bilis
Ticarcilina
*Penicilina semisinttica muy similar a la
carbenicilina, pero s actividad es dos a cuatro veces
mayor contra P.aeruginosa
Mezlocilina
* Ureidopenicilina que es mas activa contra
Klebsiella.
Tratamiento
La
desensibilizacin
sujetos
alrgicos
a
penicilina.
en
la
En dosis de 1,5,10,100,1000
unidades
por
va
intradrmica
en
el
antebrazo, con intervalos de
60 minutos entre una y otra
dosis, y so tal tcnica es
tolerada adecuadamente, el
siguiente paso es aplicar por
va subcutnea 10 000 y 50
CEFALOSPORINAS
Estructura qumica
Mecanismo de accin
Las
Las paredes
paredes celulares
celulares
peptidoglicano
peptidoglicano
segura
segura estabilidad
estabilidad
mecnica
mecnica rgida
rgida en
en
virtud
de
su
estructura
virtud de su estructura
de
de enrejado
enrejado con
con
abundantes
abundantes uniones
uniones
cruzadas,
cruzadas, las
las cuales
cuales
tienen
caractersticas
tienen caractersticas
individuales
individuales para
para cada
cada
microrganismo
microrganismo
involucra unas 30
enzimas y
pueden
considerarse 3
etapa
inhiben
inhiben la
la enzima
enzima
transpeptidasa
transpeptidasa
encargada
encargada de
de este
este
proceso
y
que
proceso y que inician
inician
los
los eventos
eventos que
que llevan
llevan a
a
la
lisis
y
muerte
la lisis y muerte
bacteriana.
bacteriana.
produce
produce el
el
entrecruzamiento
entrecruzamiento
completo
completo entre
entre las
las 2
2
cadenas
cadenas donde
donde actan
actan
los
los betalactmicos
betalactmicos
la
la tercera
tercera etapa
etapa o
o etapa
etapa
de
transpeptidacin
de transpeptidacin
C e fa l
o s po r
in a s
Gener
acion
es
FARMACOCINTICA
Indicaciones
teraputicas
Segunda
Tercera generacin Cuarta
Primera
generacin
generacin
INFECCINES
ESTAFILOCOCICAS
Neumona por S.
Pneumoniae
Pielonefritis
osteoarticulares
Tejidos blandos
Artritis
Osteomielitis
Endocarditis
Neumonas con o
sin derrame
Sepsis comunitaria
CEFACLOR :
Infecciones
respiratorias altas
y bajas : sinusitis,
otitis, faringitis,
neumona.
Infecciones de
piel y partes
blandas .
Infeccin
urinaria .
Causadas por
S.pyogenes y
S.ureus
PROFILAXIS
PREQUIRRGICA
INFECCIONES DE
PIEL
TRACTO URINARIO
generacin
Tramiento emprico de
las infecciones
nosocomiales.
Meningitis.
Manejo ambulatorio
de infecciones
severas. Neutropenia
y fiebre. Neumona
comunitaria severa.
Infecciones de la va
respiratoria superior.
Infecciones de vas
urinarias.
Infecciones graves
CEFUROXIMA :
por
Meningitis por S.
klebsiella,enterobacte
aureus. Empiema. r,proteus, serratia y
Artritis en nios.
especies de
Celulitis en
haemophilus
pediatra
Neumona sev.
comunidad o
intranosocomiales
Infecciones
urinarias
complicadas,
pielonefritis con
bacteriemia
Neutropenia y
fiebre
Meningitis
Efectos
adversos
Hipersensibilidad
Anafilaxia
Broncoespasmo
Urticaria
Exantema maculopapular
Fiebre
Eosinofilia
Nefrotoxico
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a las cefalosporinas
Historia de colitis colitis ulcerativa, enteritis o
TRATAMIEN
TO
Primera generacin
Antibitico
Grupo
Dosis
Va
Cefradina
Adultos
Nios
0.5-1g
25-50
mg/kg/dia
IV OR
IV -OR
Cefadroxilo
Adultos
Nios
0.5-1g
30 mg/kg/dia
OR
OR
Cefalexina
Adultos
Nios
0.5-1g
25-50
mg/kg/dia
OR
OR
Cefalotina
Adultos
Nios
1-2 g
75-125
mg/kg/dia
IV
IV
Cefapirina
Adultos
Nios
1-2 g
40-80
mg/kg/dia
IV
IV
Cefazolina
Adultos
Nios
1-2 g
50-100
IV
IV
TRATAMIEN
TO
Segunda generacin
Antibitico
Grupo
Dosis
Va
Cefaloctor
Adultos
Nios
0.5-1g
40 mg/kg/dia
OR
OR
Cefprazil
Adultos
Nios
250-500 mg
15-30
mg/kg/dia
OR
OR
Cefuraxima
Adultos
Nios
0.5-1g
100-150
mg/kg/dia
OR
OR
Cefuraximaacetil
Adultos
Nios
250-500 g
30-40
mg/kg/dia
IV
IV
TRATAMIEN
TO
Tercera generacin
Antibitico
Grupo
Dosis
Va
Cefixima
Adultos
Nios
200-400 g
8 mg/kg/dia
OR
OR
Ceftriaxona
Adultos
Nios
1-2 g
500-100
mg/kg/dia
OR
OR
Cefaloxima
Adultos
Nios
1-2 g
50-180
mg/kg/dia
OR-IM
OR-IM
Cefiazidima
Adultos
Nios
1-2 g
100-150
mg/kg/dia
IV
IV
Ceftibuteno
Adultos
Nios
200-400 g
9 mg/kg/dia
OR
OR
CEFTRIAXONA
Indicacin
Bacteriemias graves, septicemia, infecciones respiratorias, urinarias,
CEFTIZOXIMA
Indicaciones
Bacteriemias, septicemias, meningitis, infecciones respiratorias,
ginecolgicas, intraabdominales, seas y articulares.
Streptococos, Stafilococos, E. Coli, Klebsiella, Haemophilus influenzae
y Proteus enterobacterias.
TRATAMIEN
TO
Cuarta generacin
Antibitico
Grupo
Dosis
Va
Cefepima
Adultos
Nios
1-2 g
100-150
mg/kg/dia
IV
IV
Inhibidores de la
lactamasa
No son buenos
inhibidores para las
lactamasas clase
C (inducidad y
codificadas
cromosomicamente
)
Producidas por
Enterobacter,
Citrobacter,
Serratia y
pseudomonas.
Acido clavulanico
Es un inhibidor suicida
Se une de manera irreversible lactamasas
Dosis=40mg/kg/dia
digestivo
Se elimina por orina
Reacciones adversas
Manifestaciones digestivas: diarrea, vomito,
nausea
Erupciones cutneas
Cefaleas
Sulbactam
Inhibidor irreversible de la lactamasa
se usa en combinacin con ampicilina para
Indicaciones
Infecciones intraabdominales
Infecciones plvicas mixtas
La combinacin tiene gran actividad sobre los
Dosis=90mg/kg/dia
Tazobactam
PIPERACILINA Y TAZOBACTAM 4.5 de
Efectos adversos
Diarrea
Nausea
Constipacion
Insomnio
Rash
Vomito
Cefalea
Dolor abdominal