Frmacos en situaciones fisiolgicas especiales:

Frmacos en pacientes ancianos y peditricos.

Por qu los nios son diferentes?

Diferencias en farmacocintica

(LADME)
Diferencias en farmacodinamia
Enfermedades diferentes
Respuestas diferentes
Eventos adversos diferentes
Falta de formulaciones adecuadas

DIFERENCIAS ENTRE EDAD

PEDIATRICA Y ADULTA.
El porcentaje de grasa corporal (que

en RN es de 12% peso) se duplica

entre los 4 y 5 meses (a medida que
disminuye el agua)

El tamao del hgado y los riones,

en relacin al peso corporal, tambin

cambia, ambos rganos alcanzan el
peso relativo mximo a la edad de 1
a 2 aos.

El rea de superficie del cuerpo, en

relacin a la masa corporal, es

mayor en bebs y nios pequeos

Las proporciones de :
grasa corporal
protenas
el contenido de agua extracelular

cambian significativamente durante la infancia

temprana.
El agua corporal TOTAL disminuye

aproximadamente del 80% en el recin nacido

al 60% a los cinco meses de edad.

Farmacocintica.
ABSORCIN
G-I:
pH gstrico
Tiempo de vaciamiento gstrico
Trnsito intestinal
Tipo de alimentacin
Superficie de absorcin
Microflora GI

 Secrecin cida: muy reducida

en prematuros y a trmino. (pH

de 6 a 8) A los 3 aos se
alcanzan niveles de adulto
absorcin de med cido-lbiles.

Vaciamiento

gstrico
(irregular e impredecible) Recin
nacido pretrmino: lento
Recin nacido a trmino: 6 -8
horas (prolongado)
Adulto: 6 -8 meses

velocidad de Absorcion
(Paracetamol).

Trnsito gastrointestinal: Puede ser mas

rpido en lactantes y nios

Los preparados de liberacin sostenida no son

fcilmente absorbidos.

Inmadurez de la membrana intestinal.

Puede producir la absorcin de frmacos que
normalmente no se absorben por esta va
(aminoglucsidos).

Superficie

absortiva del intestino

delgado: Proporcionalmente mayor que
en el adulto.

Medicamentos de

Pm se absorben ms
fcilmente en el intestino de bebs por
ser ms permeable a molculas grandes

Actividad de las enzimas

pancreticas

Lactante

de 4-6 meses:
deficiencia de alfa amilasa y
otras enzimas que influyen en
la absorcin de algunos
frmacos.

Flora bacteriana
Vida fetal: Tracto GI estril.

Colonizacin
progresiva
y
variable a partir de las 4 8 h
de vida. Valor del adulto a los
4 aos.

 Absorcin Va Rectal.
Los datos disponibles sobre

la
absorcin
frmacos
en
escasos.
(convulsiones

rectal
nios

de
son

febriles, se
puede administrar diazepam
desde 2 semanas y hasta 11
aos de edad)

Absorcin intramuscular:
La velocidad y la cantidad de

droga absorbida por va i.m.

puede ser variable durante
los primeros 15 das de vida
debido a:
1.Modificaciones adaptativas

en el flujo sanguneo local

2.Reducida

masa muscular
esqueltica e insuficiente
contraccin muscular.

Distribucin:
El recin nacido
posee una concentracin total

de protenas disminuidas
existen diferencias cualitativas
en la composicin proteica, por
la persistencia de la albmina
fetal con una menor afinidad,
condicionando de esta manera
una mayor proporcin de droga
libre que tender a desplazarse
a nivel tisular

Las protenas plasmticas

recin alcanzan los valores
adultos hacia los 10-12 meses
de edad.

El

Vd
en
neonatos,
lactantes y nios mayores
para numerosos frmacos
es distinto:

Esas diferencias se deben a

variables de importancia :
dependen de la edad del

paciente
la composicin y las
dimensiones
de
los
diferentes compartimientos
acuosos del organismo

las caractersticas de unin

a protenas y
hemodinmicos

factores

METABOLISMO.
Eliminacin heptica
Fase 1 (oxidacion, hidrolisis, reduccin,

demetilacion)
Baja actividad al nacimiento
Velocidad de maduracin variable.
Mnima actividad de citocromo P450 y

NADPH-reductasa.
Hidrlisis dependen de enzimas del

hgado (como las deaminasas), estn

disminuidas.
La N-demetilacin y la desalquilacin

tambin estn disminuidas

Fase 2 (glucuronidacion, acetilacion,

metilacion)
Glucuronidacion al nacimiento
Sulfatacion ~- al nacimiento
Acetilacion al nacimiento; fenotipo adulto
(lento o rapido) a los 12 15 meses

La eliminacin de la mayor

parte de las drogas no

alcanza los niveles adultos
hasta el final de la infancia
(2 3 aos)

Se debe anticipar

diferencias en la
eliminacin de la mayor
parte de las drogas, sobre
todo en nios pequeos.

Eliminacin.
Ontogenia Renal:
Filtrado glomerular
Bajo al nacimiento
Recin nacido de trmino - 10-15
ml/min/m2
Prematuro - 5-10 ml/min/m2
El filtrado se duplica a la semana
de vida
Valores adultos a los 6-12meses
Funcin (secrecin)
Tubular baja al nacimiento
Valores adultos al ao de vida

Frmacos en pacientes ancianos.

Farmacologa geritrica.

CARACTERISTICAS DEL ANCIANO QUE

COMPLICAN EL TRATAMIENTO FARMACOLOGICO.
CARACTERISTICAS

FUNCIONES
FISIOLOGICAS

ALTERACION
FARMACOCINETICA Y
FARMACODINAMICA

POTENCIAL Y REAL
DE LA INCIDENCIA DE
EFECTOS ADVERSOS

POLIPATOLOGIA

POLIFARMACIA
NRO. FARMACOS

DEL POTENCIAL
DE INTERACCIONES
FARMACOLOGICAS

INTELECTUAL
Y SENSORIAL

BAJA ADAPTACION
DE REGIMEN
TERAPEUTICO

DEL EFECTO
TERAPEUTICO

Farmacologa geritrica
Frmacos de mayor uso:
Drogas cardiovasculares: 55%
Drogas que actan en el SNC: 14%
Analgsicos y antiinflamatorios:10%
Vitaminas, laxantes, antibitIcos, suplementos

alimentarios y otros: 21%

Farmacologa geritrica
Fenmenos de sobredosis

y reacciones adversas:
Se relacionan con los

cambios farmacocinticos
que ocurren en la vejez.
Frecuente que no cumpla

o cumpla mal las

indicaciones de una
prescripcin.

Farmacocintica.
Absorcin
La absorcin

gastrointestinal puede
modificarse con la edad de
acuerdo con los siguientes
fenmenos:
1.La secrecin basal, la

acidez y la mxima
secrecin de jugo
gstrico
Disminuyen con la edad.

Absorcin
Hipotrofia o atrofia de la mucosa gstrica.

pH del contenido gstrico aumenta

dificulta la absorcin de drogas cidos dbiles
y la solubilidad de otras

Absorcin
La absorcin de

calcio, hierro,
tiamina,
vitamina B12
disminuyen con la
edad.
Disminucin de la

actividad de los
procesos de
transporte activo.

Distribucin
La composicin orgnica es

un factor muy importante

en la distribucin de las
drogas.
La cantidad total de agua

corporal disminuye en los

ancianos:
61% del peso corporal en

jvenes,
53% en ancianos.

Distribucin
La masa corporal magra

tambin disminuye
12% en ancianos.
La grasa o lpidos

corporales se incrementa:
38-45% mujeres
36-38% en hombres
ancianos.

Distribucin

Metabolismo
El metabolismo heptico disminuye

con la edad
Los cambios ocurren sobre todo en

fase I del metabolismo

(principalmente las oxidaciones,
preservadas las
glucuronoconjugaciones).
Los ancianos tienen disminudos:
la masa heptica, el flujo heptico y
las oxidaciones.
fase I se demora y se acumulan droga
activa y metabolitos activos.

Metabolismo
Los efectos metablicos

pueden atribuirse a uno o

ms de los siguientes
factores:
-Disminucin de la

permeabilidad de la
membrana celular del
hepatocito al pasaje de
molculas.
-Alteraciones en la

concentracin de enzimas
celulares.

Metabolismo
-Disminucin de la concentracin del

citocromo P450 y del sistema de NADPH.

-Disminucin de la citocromo P450 reductasa.

Eliminacin.
Disminucin en masa renal y flujo

sanguneo.

La cada del flujo renal, prxima al

2% anual, conlleva una disminucin

tanto del filtrado glomerular como
de la secrecin y reabsorcin tubular.

Estos hechos adquieren relevancia

en la utilizacin de frmacos de
margen teraputico estrecho, como
son los aminoglucsidos, el atenolol
etc.

Bibliografa:
FARMACOLOGA PEDITRICA Valsecia-Malgor. CAPITULO 4:

FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA EN PEDIATRA

FARMACIA EN PEDIATRIA Susana Belda Rustarazo
file:///C:/Users/PERSONAL/Downloads/farmaciapediatrica-111121154729-ph
papp02.pdf

Medicina Geritrica Pedro Abisanda Soler 2012 Elsevier Espaa,

S.L.

FARMACOLOGIA GERIATRICA Malgor-valsecia CAPTULO 5:

FARMACOCINETICA E INTERACCIONES ENTRE DROGAS EN GERIATRIA
http://med.unne.edu.ar/sitio/multimedia/imagenes/ckfinder/files/files/0000ca
p5_geriatrica.pdf