FARMACOLOGIA DE LOS

ANESTSICOS DENTALES

UNA APROXIMACION A
LA CLINICA
 HISTORIA

William
Horace Wells,
Horace Wells, Morton,
1844 1845 1846
Utiliz el xido Realiz una Repiti en
nitroso para
demostracin forma exitosa
realizar un
pblica, la cual la hazaa de
extraccin
fue un fracaso Wells, usando
dental
ter
 HISTORIA

William
Albert Von Anrep, Halsted,
Niemann, 1880. 1884
1860. Demostr el Utiliz
Utiliz la efecto cocana en el
cocana como anestsico de bloqueo del
primer la cocana en nervio
anestsico animales dentario
inferior
 HISTORIA
.

Heinrich Niel Lfgren,

Alfred 1943
Braun, 1903
Einhorn, Sintetiz la
Combin la
cocana con 1904 lidocana y
adrenalina, Sintetiz la recomend su
prolongando el uso en
efecto anestsico
procana
odontologa
 ESTRUCTURA QUMICA
TIPO STERES TIPO AMIDAS

CH2 GRUPO AMINO 5H2C C2H5

CH2 N
CH2
O CADENA HIDROCARBONADA

C=O
C=O
NH

CADENA INTERMEDIA

GRUPO AROMATICO

H2N
 ESTRUCTURA QUMICA
TIPO STERES TIPO AMIDAS

CH2 5H2C C2H5

GRUPO AMINO
CH2 N

Es lipoflico,
O permite al frmacoCH2
CADENA HIDROCARBONADA
penetrar la membrana nerviosa C=O
C=O
NH

CADENA INTERMEDIA

GRUPO AROMATICO

H2N
 ESTRUCTURA QUMICA
TIPO STERES TIPO AMIDAS

CH2 5H2C C2H5

Mantiene
CH2 la estructura
N en
GRUPO AMINO

O
equilibrio CH2
CADENA HIDROCARBONADA

CADENA INTERMEDIA

Formada por enlace

GRUPO AROMATICO
Ester o Amida
H2N
 ESTRUCTURA QUMICA
TIPO STERES TIPO AMIDAS
Entre mas larga mayor
CH2 C2H5
liposolubilidad
GRUPO AMINO
5H2C
CH2 N
CH2
O
CADENA HIDROCARBONADA

CADENA INTERMEDIA

Influye en la toxicidad y
duracin de la accin
GRUPO AROMATICO

H2N
 ESTRUCTURA QUMICA
TIPO STERES TIPO AMIDAS

CH2 5H2C C2H5

GRUPO AMINO
CH2 N
CH2
O
CADENA HIDROCARBONADA

Es Hidroflico

CADENA INTERMEDIA

Permite adecuada
concentracin al interior de la
GRUPO AROMATICO

HN
2
clula
 MECANISMO DE ACCION
MEMBRANA EN REPOSO

Na ++ Prot --
Ca ++
- 90 mv
- 60 mv
--------------------------------------------------------------------------------------

+++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++
Canales de Sodio
K ++

Cl --
 MECANISMO DE ACCION
MEMBRANA EN FASE DE DESPOLARIZACION

K ++ Prot --
Na ++ Ca ++
+ 20MV Na ++
+++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++
Na ++
Na ++

--------------------------------------------------------------------------------------
Na ++

Na ++
Na ++ Na ++
Na ++
 MECANISMO DE ACCION
MEMBRANA EN FASE DE REPOLARIZACION

Prot --
Na ++ Ca ++
- 50MV
--------------------------------------------------------------------------------------

+++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++
Ca ++ Na ++
K ++ Na ++
Na ++
 pK: H+
7.9 H+

Forma ionizada Forma no ionizada

Catinica Base libre
74 % 26 %
No actividad Actividad
farmacolgica farmacolgica
No atraviesan pH:
Atraviesan las
las membranas 7.4
membranas
lipidicas lipidicas
Se difunden en No se difunden
liquido en liquido
extracelular o extracelular o
citoplasma citoplasma

COEFICIENTE DE DISOCIACION

pK: pH:
7.9 7.4
 H+ pH:
H+ 7.4

Forma ionizada Forma no ionizada

Cationica Base libre

K ++ Prot --
Na ++ Ca ++
+ 20MV Na ++
+++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++
Na ++
Na ++

--------------------------------------------------------------------------------------
Na ++

H+
Na ++ Na ++
d a
n iza
i o ca
Na ++
a i
o rm ation
F C H+

Forma no ionizada
Base libre

FASE DE DESPOLARIZACION
 pK: H+
7.9 H+

Forma ionizada Forma no ionizada

Catinica Base libre
99 %
No actividad
1%
farmacolgica Actividad
pH:
No atraviesan
5
farmacolgi
las membranas
lipidicas
ca
Se difunden en Atraviesan
liquido las
extracelular o
citoplasma
membranas
lipidicas
No se
COEFICIENTE DE DISOCIACION
difunden en
pK: pH: liquido
7.9 5extracelular
o
 H+ pH:
H+ 5

Forma ionizada Forma no ionizada

Cationica Base libre

K ++ Prot --
Na ++ Ca ++
+ 20MV Na ++
+++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++
Na ++
Na ++

--------------------------------------------------------------------------------------
Na ++

H+
1% Na ++ Na ++
Na ++
a
iz ad
ion ca
a
rm ion
i H+
Fo Cat

Forma no ionizada
Base libre

FASE DE DESPOLARIZACION
TIPOS DE ANESTESICOS LOCALES
TIPOS DE FIBRAS NERVIOSAS
TIPOS DE FIBRAS NERVIOSAS

FIBRAS
MIELINIZADAS
SNC

MIELINIZADAS
SNA
FIBRAS
AMIELINICAS
 A alfa
Propiocepcin A
gama
Movilidad
A beta
Tacto
Presin
A
Dolor delta
Frio - Calor C
TIPOS DE FIBRAS NERVIOSAS
EPINEFRINA
ADRENALINA
 NO ES UN
VASOCONSTRICTOR
 ADRENALINA

NEUROTRANSMISOR HORMONA

NORADRENALINA ADRENALINA

RECEPTORES ADRENERGICOS:
ALFA O BETA
 CARDIOACELERACI
ON

CONTRACCION
MUSCULO
CARDIACO

IMPULSOS
PROPOS

RECEPTORES BETA 1
ADRENERGICOS
 VASODILATACI
ON

UTERO Y BRONQUIOS: RELAJACION

RECEPTORES BETA 2
ADRENERGICOS
 VASOCONSTRICCI
ON
RECEPTORES ALFA 1
ADRENERGICOS
LIBERACION DE CATECOLAMINAS

RECEPTORES ALFA 2
ADRENERGICOS
 Principio
Antioxidante:
activo:
Vasoconstricto Antibacteriano Bisulfito de
Lidocana 2%
r: Metil parabeno Sodio
Mepivacana
Epinefrina Prohibido por
3%
1:50.000 FDA 1983
Articana 4%
Prilocana 3% 1:80.000
1:100.000
 EPINEFRINA
CONCENTRACION

2 Gr
Epinefrina 2 Gr
Epinefrina 2 Gr
Epinefrina

50.000 ml 80.000 ml 100.000 ml

Epinefrina 1:50.000 Epinefrina 1:80.000 Epinefrina 1:100.000

 VASOCONSTRICTORES
PACIENTES CARDIACOS CONTROLADOS

CONCENTRACION
VASOCONSTRICT RECOMENDADA DOSIS
OR MAXIMA
200 g
Adrenalina 1:50.000 (20 g/ml) 10 carpules
400 g
Adrenalina 1:100.000 (40 g/ml) 20 carpules

Nor-adrenalina 1:30.000 (33 g/ml) 330 g

AmericanHearthAssocciation,AmericanDentalAssocciation
 EPINEFRINA E HIPERTENSION
ARTERIAL

CONTRAINDICACION RELATIVA

Paciente controlado
No olvidado tomar el medicamento
Registro de la toma de presin
Tipo procedimiento odontolgico
EPINEFRINA E HIPERTENSION
ARTERIAL
CONTRAINDICACION RELATIVA

Registro de la toma de presin

EPINEFRINA E HIPERTENSION
ARTERIAL
CONTRAINDICACION RELATIVA

Tipo procedimiento odontolgico

EPINEFRINA E HIPERTENSION
ARTERIAL

Evitar inyeccin intravascular

Ambiente relajado
Usar ansiolticos
Usar tcnicas complementarias
Utilizar concentraciones 1:100.000
 EPINEFRINA
CONTRAINDICACIONES

En pacientes hipertensos no
controlados en estadio II o III
Tiroxicosis
Infartos en menos de 1 ao
Cardiopata isqumica
Inhibidores de la Mono Amino Oxidasa
(MAO).
En pacientes diabticos, en porciones
terminales donde el riesgo de necrosis
es mayor.
 EPINEFRINA
VENTAJAS

Disminuye la toxicidad
Anestesia ms profunda y duradera
Mayor numero de dosis
Reduce el sangrado
 OTROS
VASOCONSTRICTORES

Felipresina - Octapresina
FELIPRESINA -OCTAPRESINA

Anlogos de la hormona anti

diurtica o vasopresina (ADH)
Vasoconstrictores polipeptdicos
Receptores VP2
Produce vasoconstriccin local
VIDEO BREAK
 PRINCIPIOS
FARMACOLOGICOS

LIDOCAINA MEPIVACAINA PRILOCAINA

ARTICAINA
LIDOCAINA

Sintetizada por Lofgren

1943
Usada anti arrtmico 1950
Mas usado en Odontologa
Soluble en agua
Vasodilatadora
Metabolismo Heptico: 90%
Excrecin renal
LIDOCAINA

Lidocana 2%
Lidocana 2% + Epinefrina 1:80:000
Lidocana 2% + Epinefrina
1:100:000
pH: 6.2 pK:7.9
Paso placentario: 55%
LIDOCAINA
Lidocana 2% Lidocana 2% con
simple Epinefrina
1:100.000
Dosis mxima 300 mg 400 mg

Dosis Cartucho 36 mg 36 mg

Dosis mnima/kg 3 mg 4.4 mg

Periodo de 2-3 min 2-3 min

latencia
Anestesia pulpar 30 min 60 min

Duracin 60-120 min 180-240 min

MEPIVACAINA Es una amina terciaria,
incolora, cristalina
Propiedades similares a la
lidocana
Sintetizada por
Ekemnstam en 1957
Se metaboliza en el
hgado y se excreta por va
renal.
Vasoconstrictora
MEPIVACAINA

Mepivacana 2% con vasoconstrictor

Mepivacana 3% simple - til en
odontopeditra
pH: 6.1 pK:7.6
Es 1.5 veces ms potente que la
lidocana y 2.5 veces que la procana
MEPIVACAINA
Mepivacana 3 % Mepivacaina 2%
simple con Epinefrina
1:80.000
Dosis mxima 300 mg 500 mg

Dosis Cartucho 54 mg 36 mg

Dosis mnima/kg 4 mg 5 mg

Periodo de 2-3 min 2-3 min

latencia
Anestesia pulpar 60 min 90 min

Duracin 120 -240 min 240 min

 La iniciacin un poco ms
PRILOCAINA
larga que la Lidocana.
Es de corta duracin al
administrarla sin
vasoconstrictor (15
minutos)
Prilocaina 2% y 3% con
Octapresna o Felipresina
Prilocaina 4% (Pricanest)
sin vasoconstrictor.
 PRILOCAINA Y EMBARAZO

La metahemoglobinemia es un efecto
txico secundario
Metabolito Orto toluidina
600 mg de Prilocaina 5%
metahemoglobina
Cianosis en la madre
75% paso transplacentario: Cianosis
fetal
Ideal: Articaina.
PRILOCAINA
Prilocana 4 % Prilocaina 3%
simple con Felipresina
Dosis mxima 300 mg 500 mg

Dosis Cartucho 72 mg 54 mg

Dosis mnima/kg 4 mg 4 mg

Periodo de 2-3 min 2-3 min

latencia
Anestesia pulpar 20 min 60 min

Duracin 30 min 120 min

 aos
ARTICAINA 2000 en USA: Articaina
4% con epinefrina
1:100.000
Vida media plasma
corta: 20 min
Menor toxicidad
ARTICAINA

nico anestsico amida

Anillo de tiofeno y un grupo Ester
adicional
Unin protenas plasmticas: 95%
Metabolismo:
Hidrolisis estereasas plasmticas
Enzimas microsomales hepticas
Excrecin renal
Tiene 1.5 veces la potencia de
Lidocana
ARTICAINA

20 min
ARTICAINA

Articana 3% con Epinefrina

1:80.000
Articana 4% con Epinefrina
1:100.000
pH: 6.1 pK:7.8
Mayor unin protenas plasmticas y
rpida eliminacin renal: til en
Embarazo
Parestesia Lingual: 3.6 veces mayor
ANESTESIA LOCAL

CONCEPTOS
Prof. Malamed S. USC
 El xito de una tcnica
anestsica radica, en
lograr anestesia eficaz
con la menor sensacin
subjetiva en el paciente
Martnez Adel. DDS, MsC
ANESTESIA LOCAL

ANESTESIA PULPAR?

ANESTESIA TEJIDOS BLANDOS?

ANESTESIA TEJIDOS
BLANDOS

Incapacitante
Requiere instancia de recuperacin
Expone riesgos:
Trauma por mordedura
Quemadura
ANESTESIA TEJIDOS
BLANDOS

Incapacidad funcional:
Hablar
Deglutir
Ingesta lquidos
Efecto antiesttico
Incapacidad Sensitiva
 ANESTESIA PULPAR?

ANESTESIA TEJIDOS BLANDOS?

 ANESTESICOS LOCALES: PRESENTACIONES COMERCIALES

INFILTRACION TRONCULAR EFECTO TEJIDOS

DURACIN Mgs /
SOLUCION (PULPAR) (PULPAR) BLANDOS
EFECTO Carpul
Minutos Minutos Horas

Lidocana No
5 2 36
2% indicada
Corta
Sin Mepivacaina
Vasoconstric 20-30 45-65 2-3 54
3%
tor
Prilocaina
10-15 45-65 3-4 72
4%

Articaina 4%
Epinefrina 60-75 120 3-5 72
1:100.000
Intermedia
con
vasoconstric Lidocana
tor 2%
Epinefrina 55-65 80-90 3-5 36
1:100.000
SELECCIN TECNICA
ANESTESICA
Maxilar superior:
Deseable infiltracin
INFILTRACION
(PULPAR)
Minutos

Articaina Procedimientos en
4% 1 o 2 dientes
60-75
Epinefrina No infraorbitaria
1:100.000 Labios, parpados,
Lidocana ala nariz
2%
55-65
Epinefrina
1:100.000
SELECCIN TECNICA
ANESTESICA
Maxilar inferior:

INFILTRACION
(PULPAR)
No
Minutos Mandibular
Articaina Gow Gates
4%
60-75
Epinefrina Si
1:100.000 Intraoseas
Lidocana Intraligamentaria
2%
55-65
Infiltrativa posterior
Epinefrina con Articana 4%
1:100.000
ANESTESIA LOCAL
REVERSA

Prof. Malamed S. USC

YES!
 Antagonista receptores alfa
adrenrgicos
Vasodilatacin local - Taquicardias
FDA aprob en 1952
Tratamiento Hipertensin en Feocromocitoma
Diagnostico de Feocromocitoma
Prevencin necrosis extravasacin de Epinefrina
Disfuncin erctil

Contraindicado en lactantes y
embarazo
 Cartuchos de
1.7 cc
0.4 mg
FDA en 2008
Reversar
sensacin
adormecimiento
Administra igual
que en la
tcnica usada
 !
GRACI
AS