ANESTESICOS

LOCALES
Dr. Francisco Rojas Castaeda
USMP
Lima - Per
2009
 ESTRUCTURA QUIMICA Y PROPIEDADES
FISICOQUIMICAS DE A.L.
Los anestsicos locales presentan igual configuracin; tienen un
grupo aromtico unido a un grupo amino por una cadena
intermedia.
Cabeza Aromtica Cola Amina
(Lipoflico) (hidroflica)

Cadena
Intermedia
N
O
C O ESTER

O
NH C O AMIDA
 CARACTERISTICAS DE LAS
MEMBRANAS PLASMATICAS
75 a 80 A

Receptores.
Canales inicos.
PROTEINAS Transportadores.
Blancos selectivos para
la accin del medicamento.
 MECANISMO DE ACCION DEL ANESTESICO
LOCAL: BLOQUEO DE LOS CANALES DE Na+

Necesidad de que la forma no ionizada de

A.L. cruce la membrana celular, y una
vez en el citoplasma parte de sta se
ioniza, la cual va a bloquear el canal de
Na+.
* El nervio no puede conducir impulso.
MECANISMO DE ACCION DE
ANESTESICO LOCAL
 ANESTESICO LOCAL:
LIDOCAINA

D O
I ZA
ION 50%
DO
I ZA
IO N
NO
pH ACIDO 7.87 BASICO
(pKa 7.87)
 FACTORES QUE INFLUYEN EN
LA ACTIVIDAD ANESTESICA
La accin clnica de los A. L. puede describirse
por el perfil del frmaco:
Potencia.
Duracin de accin.
Latencia.
Tendencia para diferenciar el tipo de bloqueo
anestsico.
 ANESTESICO LOCAL:
POTENCIA
La potencia de un Anestsico local esta en relacin al
peso molecular y a su solubilidad lipidica.
Con el aumento de peso y liposolubilidad se
incrementa la potencia.
El A. L. de mayor peso molecular y de mayor
liposolubilidad, tiene mayor afinidad y permanece
mas tiempo unido al canal de Na+.
* Bupivacana > Lidocana.
 ANESTESICO LOCAL: DURACION
DE ACCION
La duracin de accin de la anestesia est en relacin al porcentaje de
fijacin del anestsico local a la protena.

Fijacin Protena Duracin (min.)

PROCANA 6% 30
PRILOCANA 55% 45 50
LIDOCANA 64% 45 60
MEPIVACANA 77% 60 90
BUPIVACANA 95% 180 360

El anestsico local ms liposoluble, ms se fija a la protena;

por lo tanto son eliminados lentamente del nervio.
 CLASIFICACION CLINICA DE
LOS ANESTESICOS LOCALES

GRUPO I: baja potencia y corta duracin.

Procana, cloroprocana.
GRUPO II: Potencia y duracin intermedia.

Lidocana, Mepivacana, Prilocana.

GRUPO III: Alta potencia y duracin prolongada.

Bupivacana, levobupivacana,
Ropivacana.
 ANESTESICOS LOCALES:
LATENCIA
Para muchos el tiempo de inicio de anestesia est asociado a pKa
y a liposolubilidad del anestsico local.

EPIDURAL pka LATENCIA

LIDOCAINA 7.87 5 15 min.
BUPIVACAINA 8.05 15 25 min.

Los anestsicos locales que tienen mayor forma no ionizada (libre)

a pH del medio, tendrn menor latencia.
A menor pKa, mayor forma no ionizada de anestsico local.

* La cloroprocana con pka 9.2, su inicio de accin es rpida.

 ANESTESICO LOCAL:
LATENCIA
El tiempo de inicio de anestesia tambin es
influenciado por el embarazo; la latencia se
reduce durante el embarazo por:
Los anestsicos locales tienen mayor capacidad
de difusin.
Las fibras nerviosas son ms sensibles a los
anestsicos locales.
 ANESTESICO LOCAL: DIFERENCIACION
DEL TIPO DE BLOQUEO
SENSORIAL / MOTOR

Todos los anestsicos locales bloquean las fibras nerviosas de menor dimetro
a menor concentracin que los requeridos para las fibras ms gruesas.

ANESTESICO PARTO SIN DOLOR CESAREA

LIDOCAINA 0.5 1% 1.5 2%

BUPIVACAINA 0.125 0.25% 0.5%

 ANESTESICO LOCAL: DIFERENCIACION
DEL TIPO DE BLOQUEO
SENSORIAL / MOTOR
La Bupivacana y los isomeros (Ropivacana, levobupivacana) son
relativamente selectivos para bloqueo de fibras sensoriales.
EPIDURAL BLOQUEO MOTOR

LIDOCAINA 38%
BUPIVACAINA 28%

* La analgesia sensorial adecuada puede usarse para analgesia de

parto, dolor agudo y crnico (especial al usarse con opioides,
agonistas adrenergico, etc.)
* Bupivacana bloqueo sensorial ms rpido que bloqueo motor.
 OTROS FACTORES QUE INFLUYEN EN LA
ACTIVIDAD DEL ANESTESICO LOCAL

Dosis
Sitio de administracin.
Adicin de adyuvantes (adrenalina, opioides, agonistas
adrenergico, bicarbonato de sodio, etc.
Temperatura
Gestacin
Edad
Enfermedades (CV, renal, hepticas, etc.)
 OTROS FACTORES QUE INFLUYEN EN LA
ACTIVIDAD DEL ANESTESICO LOCAL

Al incrementar la dosis, la posibilidad de xito

y duracin se incrementa.
La latencia y duracin se acorta en anestesia
espinal y subcutanea; un lento inicio y
duracin prolongada se obtiene con los
bloqueos plexales.
 OTROS FACTORES QUE INFLUYEN EN LA
ACTIVIDAD DEL ANESTESICO LOCAL

La adrenalina es frecuentemente aadida al anestsico

local (5 mcg / ml)
Al producir vasoconstriccin local, disminuye la
absorcin del anestsico local, y de esa forma prolonga
la duracin del anestsico y reduce las concentracin
srica del A. L. (menor toxicidad)
Reduce la latencia y mejora la calidad de la anestesia.
Sirve como marcador en las dosis de prueba.
( inyeccin vascular accidental).
 ANESTESICO LOCAL MAS
ADRENALINA
Bloqueo Epidural Dosis CONCENTRACIN SRICA
Lumbar SIN/EPI CON/EPI
Prilocana 400mg. 2.7 mcg / ml 2.2 mcg / ml

Lidocana 400mg. 4.3 mcg / ml 3.0 mcg / ml

Mepivacana 500mg. 5.0 mcg / ml 3.2 mcg / ml

Bupivacana 100mg. 0.79 mcg / ml 0.74 mcg / ml

Etidocana 300mg. 1.3 mcg / ml 1.2 mcg / ml

 OTROS FACTORES QUE INFLUYEN EN LA
ACTIVIDAD DEL ANESTESICO LOCAL

El aadir bicarbonato a la solucin anestsica,

eleva el pH de sta y consigo hay mas forma no
ionizada del anestsico local.
Disminuye la latencia para anestesia
epidural, bloqueo de plexos nerviosos o
bloqueo de nervio.
Pero no tiene efecto en la duracin del
bloqueo sensorial y motor.
 OTROS FACTORES QUE INFLUYEN EN LA
ACTIVIDAD DEL ANESTESICO LOCAL

La temperatura influye en la potencia y latencia de los

anestsicos locales:
El fri aumenta en algunas circunstancia la potencia del A.
L.
El bao Mara reduce el pKa de los anestsicos locales, y
consigo reduce la latencia.
En la gestacin se necesita menor dosis (volumen) de AL, y la
latencia se acorta.
Dilatacin de vasos del canal medular.
Mayor difusin del A.L y fibras nerviosas ms sensibles a
A.L.
 CLASIFICACION CLINICA DEL
ANESTESICO LOCAL: LATENCIA

Inicio de accin rpida:

Lidocana, mepivacana, prilocana, cloroprocana.

Inicio de accin intermedia:

Bupivacana
Inicio de accin lenta:

Procana, tetracana.
 LA CONCENTRACION SANGUINEA
DE LOS ANESTESICOS LOCALES

La concentracin pico del anestsico local varia

del sitio de inyeccin (vascularizacin).
Despus del bloqueo plexal, epidural o
intercostal, las concentraciones del anestsico
local, son diferentes por el grado de
irrigacin que tiene cada rea.
 VIAS DE ADMINISTRACION

LIDOCAINA 100Mg CONCENTRACION SERICA

Bloqueo Intercostal 1.5 mcg / ml
Bloqueo Paracervical y Caudal 1.2 mcg / ml
Bloqueo Epidural Lumbar 1.0 mcg / ml
Bloqueo de Plexo Braquial 0.6 mcg / ml
Bloqueo Espinal o 0.4 mcg / ml
Subaracnoideo
Bloqueo Subcutneo 0.3 mcg / ml
 TOXICIDAD
DE ANESTESICOS
LOCALES
 TOXICIDAD DEL SNC INDUCIDO POR
ANESTESICO LOCALES

FASE DE DEPRESION
Paro respiratorio
Incremento de Dosis

Depresin generalizada del SNC

Inconciencia

FASE DE EXCITACION
Convulsiones generalizadas

EVENTOS INICIALES:
Tinitus
Disturbios visuales
Adormecimiento de la boca y lengua
Cefalea ligera.

Severidad de sntomas y signos.

 TOXICIDAD EN SNC
POTENCIA ANESTESICA UMBRAL: Dosis EV mg/Kg. para
sntomas en el SNC
ALTA BAJA
Bupivacana 1.6
Tetracana 2.5
INTERMEDIA INTERMEDIA
Lignocana 6.4
Mepivacana 9.8
Prilocana >6
BAJA ALTA
Procana 19.2
Cloroprocana 22.8
 TOXICIDAD CV INDUCIDO POR
ANESTESICO LOCALES
FASE SINTOMAS Y SIGNOS
Evento inicial HTA y taquicardia durante la fase de excitacin del
SNC
Fase intermedia Depresin miocrdica
Disminucin del GC
hTA leve a moderada.
Fase Terminal Vasodilatacin perifrica
hTA profunda
Bradicardia sinusal
Defectos en conduccin
Arritmias ventriculares
Colapso circulatorio
 TRATAMIENTO
CONVULSIONES:
Permeabilizar la via aerea
Oxigenacin
Tiopental endovenoso 1- 2 mg/kg.
Benzodiazepinas (midazolam 0.05 0.1 mg/kg.)
Succinilcolina 0.5 1 mg/kg.
Intubacion endotraqueal.
 TRATAMIENTO

hTA y depresin CV:

Fluidos endovenosos, asociado a
trendelemburg
Vasopresores (fenilefrina 0.5 5 mcg /kg./min.
0 noradrenalina 0.02 0.2 mcg/kg./min.
Adrenalina 1- 15 mcg/kg. (en bolo si hay falla
cardiaca)
RCP avanzada (si hay paro cardiaco)
Muchas Gracias ...!