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FACULTAD DE MEDICINA
CTEDRA DE FARMACOLOGA
SISTEMA
NERVIOSO
AUTNOMO
Dra. Virginia Fernndez
Anual 2017
Grupo B
S.N.
S.N.C. S.N.P.
V.A. V.E.
S.N.S. S.N.A.
S.N.P. S.N.S.
SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO
El Sistema Nervioso Autnomo junto con el
Sistema nervioso Somtico, forma parte del
Sistema Nervioso Perifrico.
El Sistema Nervioso Autnomo o Vegetativo
controla y regula todas las actividades
Metablicas del organismo, con lo que
mantiene una estrecha relacin con el sistema
Endocrino .
El SNA se activa a travs de centros nerviosos
ubicados en reas de la Corteza Cerebral,
hipotlamo, tronco Enceflico y Medula
espinal.
Este sistema es EFERENTE, los impulsos se
dirigen desde el SNC hacia los rganos
SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO
Parasimptico Simptico
Origen Crneo-Sacro. Traco-Lumbar
FUNCIN:
Generalmente tienen funciones opuestas
y hay una funcin donde se
complementan.
ACTIVACIN:
- La descarga del parasimptico es
localizada.
- La descarga del simptico es difusa y
localizada, dependiendo de donde nace
la activacin.
Ganglio Ganglio
M. S.
Ganglio
O. E. P.N.M. O. E. O. E.
NEUROTRANSMISORES
Ca
+
Ca
Liberacin del
+ neurotransmi
sor
Receptor
Metabolismo
Activacin
Receptor
Respuesta
NEUROTRANSMISORES
VA COLINRGICA:
Acetil-colina.
VA SOMTICA:
Acetil-colina
VA ADRENRGICA:
Adrenalina (Generalizada)
Nor-adrenalina (Localizada)
ACETIL COLINA
ADRENALINA NOR-ADRENALINA
RECEPTORES
RECEPTOR NICOTNICO:
Estimulado por Nicotina.
RECEPTOR MUSCARNICO:
Estimulado por la Muscarina.
RECEPTOR ADRENRGICO:
Estimulado por la Adrenalina
R.N. R.N.
M.S.
R.N.
RECEPTORES
1 y 2
RECEPTORES
1, 2 y 3
RECEPTORES ADRENRGICOS
RECEPTOR 1:
Musculatura lisa; visceral y vascular.
Glndulas de secrecin exocrina.
S.N.C.
RECEPTOR 2:
Terminal sinptica.
Hgado, Rin, Plaquetas
S.N.C.
RECEPTORES ADRENRGICOS
1:
Corazn.
:
Musculatura lisa bronquial
Musculatura lisa uterina
Musculatura lisa de las arteriolas que
irrigan los msculos esquelticos.
3:
Tejido adiposo.
R.N. R.N.
M.S.
R.N.
ACETIL COLINA
ADRENALINA NOR-ADRENALINA
FUNCIONES DEL PARASIMPTICO FUNCIONES DEL SIMPTICO
Miosis, Acomodacin Midriasis, Acomodacin
para la visin cercana, para la visin lejana.
Drenaje del humor Disminucin secrecin
acuoso lagrimal
Aumento de Disminucin de
secrecin salival y secrecin salival
lagrimal
Disminucin de Aumento de la
frecuencia, de frecuencia, de la
Velocidad de velocidad de
conduccin y de conduccin y de la
Fuerza de fuerza de contraccin
contraccin. Broncodilatacin,
Broncoconstriccin Disminucin de
, Aumento de secreciones.
secreciones.
Disminucin de la
motilidad y de las
secreciones
Aumento de
secreciones, Vasoconstriccin
Aumento de perifrica.
motilidad Vasodilatacin de
arteriolas de
msculo esqueltico.
Contraccin del
detrusor,
Relajacin del Relajacin del
trgono y del Hiperglicemia Detrusor,
esfnter Contraccin del
trgono y esfnter.
Ereccin
Relajaci
del pene
n Eyaculacin
(femenin (masculino)
o)
SIMPTICO:
ATAQUE Y HUIDA
PARASIMPTICO:
DESCANSO Y
DIGESTIN
GENERALMENTE SON OPUESTOS
Simptico Parasimptico
TONO AUTONMICO
Constantemente se liberan
cantidades
mnimas de Neurotransmisores
o Acetilcolina,
o Nor-Adrenalina
EL Simptico y el Parasimptico
generalmente son opuestos y uno
siempre domina sobre el otro.
R.N.
Acetil-Colina
Almacenamien
to
Ca++
Acetil- Liberaci
colinesterasa n
Colin
a
Acetat Unin al
o receptor
Colin
Colina
a Transporte de Colina
Na+
Acetil inhibida por
coenzima A
Hemicolinio.
Acetil-Colina
Ca++
Bloqueo de
Liberacin
Acetil-
bloqueada por
colinesteras
toxina botulnica
a
y estimulada por
Colin el veneno de la
a Viuda negra
Acetat
o
EFECTOS
FARMACOLGICOS DE
ACETIL-COLINA
EFECTOS FARMACOLGICOS DE ACETIL-COLINA
Bronco-constriccin y aumento de
SISTEMA RESPIRATORIO
secreciones.
Venoconstriccin.
EFECTOS FARMACOLGICOS DE ACETIL-COLINA
Aumenta actividad secretora y motora de
todo el sistema gastrointestinal.
- Estimula Receptores NN
ganglionar.
- Estimula mdula suprarrenal
(NN).
- Descarga simptica
generalizada.
- Vasoconstriccin, Taquicardia,
Hipertensin.
AGONISTAS
COLINRGICOS
DIRECTOS
AGONISTAS COLINRGICOS
DIRECTOS
NATURALES: SINTTICOS:
- Pilocarpina. -Metacolina
- Muscarina. - Carbacol
- Betanecol.
Cevimeline
AGONISTAS MUSCARINICOS
DIRECTOS
MUSCARINIC ACTIVITY
Acetil-
+++ ++ ++ ++ + ++
Colina
Metacolin ++
+ ++ ++ + +
a +
++
Carbacol - + ++ ++ +++
+
++ ++
Betanecol - + - + ++ -
+
++ ++
Muscarina - ++ + ++ -
+
Pilocarpin ++ ++
- + ++ -
a + +
USOS TERAPEUTICOS
CARBACOL:
Tratamiento del Glaucoma (tpico oftlmico).
BETANECOL:
Distensin abdominal post-operatoria
Atona gstrica
Retencin urinaria (post-quirrgica post-parto)
Hipotona vesical (post-traumtica).
PILOCARPINA:
Tratamiento del Glaucoma (tpico oftlmico):
Tratamiento de Xerostomia. (oral)
Acetil Colina
Ca+
+
X
Colin
a
Acetat
o
enzimas
inhibidores
INHIBIDORES DE LA
ACETILCOLINESTERASA
Son frmacos que inhiben la ENZIMA
acetilcolinesterasa y por lo tanto Acetil
colina disponible en el espacio intersinptico.
Otros
AGONISTAS COLINRGICOS
INDIRECTOS
INHIBIDORES REVERSIBLES DE
ACETILCOLINESTERASA.
PIRIDOSTIGMINA, RIVASTIGMINA,
GALANTAMINA, TACRINA:
Origen sinttico, atraviesan barrera
hematoenceflica
APLICACIONES CLNICAS
Intoxicacin en S.N.C. por
FISOSTIGMINA
antimuscarnicos.
Parlisis motriz post-anestsica
por frmacos tipo Curare, leo
paraltico y atona vesical
mientras no exista una
obstruccin mecnica.
NEOSTIGMINA
Miastenia Gravis, enfermedad
autoinmune que produce daos
de los receptores Nicotnicos de
P.N.M. Ajustando la dosis segn la
respuesta.
- Parathion
- MalathionInsecticidas (Uso
Toxicolgico)
- Somn
- Sarn Gases de guerra (Usos
Homicidas)
- Tabn
AGONISTAS INDIRECTOS
MECANISMO DE ACCIN
- Atropina.
- Lquidos endovenoso.
- Baar al paciente o lavado
gstrico.
- Reactivacin de la Acetil-
colinesterasa.
INTOXICACIN POR
ORGANOFOSFORADOS
REACTIVACIN DE ACETIL-COLINESTERASA:
OXIMAS:
-PRALIDOXIMA
-OBIDOXIMA.
O
O-R- P
H O-R
-C=N OH + N O
N
HISTIDINA SERINA
CH3
H
O
C= N O P
CH3 R- O-R
N
N O O
HISTIDINA SERINA
UNIN DE LA PRALIDOXIMA
AL FSFORO Y A LA ENZIMA
REACTIVACIN DE
ACETIL-COLINESTERASA
H
O
-C=N- O N H O
P
O-R
N O-R
O HISTIDINA SERINA
CH3
COMPLEJO PRALIDOXIMA +
ORGANOFOSFORADO
Y ENZIMA LIBRE
BLOQUEADORES
MUSCARNICOS
BLOQUEADORES MUSCARNICOS
Son sustancias que inhiben de forma
preferente y competitiva los receptores
muscarnicos.
R.N..
BLOQUEO MUSCARNICO
BLOQUEO DEL PARASIMPTICO
Midriasis, Acomodacin para la
visin lejana. Disminucin
secrecin lagrimal
Disminucin de secrecin
salival
Aumento de la
frecuencia, de la
velocidad de conduccin
y de la fuerza de
Broncodilatacin,
contraccin
Disminucin de
secreciones.
Disminucin de la
motilidad y de las
secreciones
ALCALOIDES DERIVADOS
NATURALES: SEMISINTTICOS:
Tracto digestivo y
urinario (M3)
Broncodilatacin e Inhibicin de
ASMA BRONQUIAL:
secreciones sin producir tapones de
moco (IPRATROPIO).
Inhibicin de la secrecin
DIGESTIVO: gstrica por bloqueo M1
selectivo (PIRENZEPINA).
Escopolamina colocado en bebidas, o
por la piel, permite que el atacante
DELICTIVOS:
haga lo que desee con la persona y
esta no se acuerda de nada de lo
sucedido (BURUNDANGA).
ANTIMUSCARNICOS
TPICOS OFTLMICOS:
ANTIESPASMDICOS:
-N-butilbromuro de Hioscina. -Tropicamida. ( Mydrox )
(Buscapina, Atroveran) -Ciclopentolato. (Cyclogyl)
-Pramiverina. -Homatropina. (Atropicel)
-Propantelina. BLOQUEADOR DE
SECRECIN GSTRICA
RELAJANTE MUSCULAR: -Pirenzepina. M1
-Orfenadrina. (accin central)
ENFERMEDAD DE
TRATAMIENTO DEL ASMA Y PERKINSON Y
EPOC ANTIPSICOTICOS
Ipratropio (Alovent) Biperideno
(Akineton )
Ipratropio + Fenoterol
(agonista 2) (Berodual)
Tiotropio (Spiriva)
APLICACIONES TERAPEUTICAS
DE ANTIMUSCARNICOS
INTOXICACIN POR ORGANOFOSFORADOS.
COLINERGICO ANTICOLINERGICO
PUPILAS Miosis Midriasis
Acetilcolina
Atropina
Pilocarpina
Escopolamina
AGENTE CAUSAL Organofosforados (OP)
Antidepresivos tricclicos
Carbamatos
Antihistamnicos H1
Setas (Inocybes, Clinocybes)
ATROPINA
TRATAMIENTO FISOSTIGMINA
PRALIDOXIMA (OP)
BLOQUEADORES
GANGLIONARES
BLOQUEADORES GANGLIONARES
R.N.
BLOQUEO GANGLIONAR
BLOQUEADORES GANGLIONARES
NICOTINA. Puede estimular o desensibilizar a
los receptores nicotnicos NN. Su principal
accin consiste en una estimulacin transitoria
inicial, seguida de una depresin persistente.
Los efectos de dosis elevadas de nicotina en la
unin neuromuscular (NM) son semejantes a
los que ejerce en los ganglios.
HEXAMETONIO.
TRIMETAFN (accin corta).
Actualmente solo se utiliza el Trimetafn
en casos de hipertensin arterial que no
responda a los tratamientos.
BLOQUEADORES GANGLIONARES
BLOQUEADORES DE
PLACA
NEUROMUSCULAR
R.N. R.N.
M.S.
R.N.
BLOQUEO NEUROMUSCULAR
BLOQUEADORES DE PLACA
NEUROMUSCULAR
Impide la despolarizacin de la
membrana de la placa neuromuscular
Inhibiendo la contraccin muscular.
PLACA NEUROMUSCULAR
BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES
CLASIFICACION
Bloqueadores neuromusculares
Despolarizantes:
Despolarizan la membrana al abrir los conductos en la
misma forma que lo hace la ACh. Sin embargo, persisten
ms tiempo en la unin neuromuscular, por su resistencia a
la AChE. Por ello, la despolarizacin dura ms tiempo y,
como consecuencia, hay un lapso breve de excitacin
repetitiva que puede desencadenar excitacin muscular
transitoria y reiterativa (fasciculaciones), seguida de
bloqueo de la transmisin neuromuscular y parlisis flcida
No despolarizantes:
Actan por antagonismo competitivo. se unen al receptor
nicotnico de la ACh en la placa motora terminal, y con ello
bloquean de manera competitiva la unin de la ACh.
CLASIFICACION DE LOS
BLOQUEADORES
NEUROMUSCULARES
BLOQUEADORES DESPOLARIZANTES : No competitivos
NO DEPOLARIZANTES
BLOQUEADORES DE PLACA
NEUROMUSCULAR
NO DESPOLARIZANTES :
Actan por antagonismo competitivo
NATURALES : TUBOCURARINA
SINTETICOS :
Accin Breve : MIVACURIO
Accin Intermedia Breve : ROCURONIO
Accin Intermedia : ATRACURIO y VECURONIO
Accin prolongada : GALAMINA, PIPECURIO
PANCURONIO Y DOXACURIO
BLOQUEADORES DE PLACA
NEUROMUSCULAR
SECUENCIA DE PARALISIS:
Musculatura Musculatur
del ojo y de a de los
la cara dedos
Msculos Musculatura
Diafrag del cuello,
ma intercostal
es tronco y
miembros
BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES
PROPIEDADES
Tubocurarina: bloqueo ganglionar parcial y a nivel de la mdula suprarrenal
(hipotensin arterial y taquicardia).
Pancuronio: menor bloqueo ganglionar. Posee accin vagoltica (taquicardia).
Ms selectivos: atracurio, vecuronio, doxacurio, pipecuronio, mivacurio, rocuronio.
GALAMINA:
Bloquea el vago cardaco produciendo
taquicardia.
BLOQUEADORES DE PLACA
NEUROMUSCULAR
USOS
Se utilizan en anestesia para provocar
parlisis muscular (relajacin de msculos
estriados, particularmente de la pared
abdominal) y de este modo se utilizan los
anestsicos en dosis necesarias .
Se administran por via parenteral (IV)
Se revierte la parlisis con Neostigmina.
BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES
EFECTOS ADVERSOS
Las reacciones adversas ms importantes comprenden:
Apnea prolongada,
Colapso cardiovascular,
Anafilaxia (rara).
R.N.
ADRENALINA NOR-ADRENALINA
SNTESIS, LIBERACIN
Y METABOLISMO DE
NOR-
ADRENALINA
Tirosin SNTESIS ,
a Tirosin
a LIBERACIN Y
Sntesis de Nor- METABOLISMO DE
epinefrina por Dop NOR-EPINEFRINA
hidroxilacin a
Metabolito MA O
s Inactivos
Dopamin Entrada a la
a vescula
Oxidacin por la Dopamina
Monoamino-oxidasa Nor-
epinefrina
Liberacin del
neurotransmisor
Ca++
Recaptaci
n Unin al
receptor
Dop
a
Metabolito MA O Entrada a la
s Inactivos vescula es inhibida
Dopamin
a por Reserpina
Oxidacin por la Dopamina
Monoamino-oxidasa Nor-
epinefrina
Liberacin del
Ca++
neurotransmisor
es bloqueada por
Recaptacin Guanetidina y
inhibida por Bretilio
Cocana e
Imipramina
C.O.M.T.
AGONISTAS ADRENRGICOS
DIRECTOS (CATECOLAMINAS)
ADRENALINA (Epinefrina).
NOR-ADRENALINA (Nor-epinefrina).
DOPAMINA.
DOBUTAMINA.
ISOPROTERENOL.
AFINIDAD POR LOS DIFERENTES
RECEPTORES
ADRENALINA:
NOR-ADRENALINA:
ISOPROTERENOL: (10%-
(90%)
POTENCIA EN LOS DIFERENTES
RECEPTORES
RECEPTOR :
Adrenalina > Nor-adrenalina >
Isoproterenol.
RECEPTOR :
Isoproterenol > Adrenalina > Nor-
adrenalina.
EFECTOS DE ADRENALINA
-Contraccin del msculo radial del Iris
SISTEMA OCULAR: produciendo midriasis (1).
-Acomodain para la visin lejana (1).
SISTEMA GASTROINTESTINAL:
-Inhibe secreciones y motilidad (1).
EFECTOS UTERINOS:
-Inhibe contracciones Uterinas (2).
EFECTOS ADVERSOS DE
ADRENALINA
ARRITMIAS
INSOMNIO
CARDACAS
NAUSEAS
CEFALEA
TREMOR
HIPERACTIVIDAD
USOS DE ADRENALINA
Broncoespasmo..
Shock anafilctico.
Anestesia odontolgica
(combinado con anestsicos locales).
NOR-ADRENALINA
EFECTOS DE NOR-ADRENALINA
1 PREDOMINANTE:
Fenilefrina. tpico nasal y oftlmico
Metoxamina. Hipertensores
Metaraminol
Midodrine. (hipotensin ortoesttica)
Usos:
- Broncodilatacin por estimulacin en
-Terbutalina. los msculos lisos bronquiales.
- Tocoltico por estimulacin de los
-Salbutamol. (Albuterol) receptores 2 del tero.
Preparados:
-Fenoterol. (Tocoltico, Antiasmtico) - Oral, sub-cutneo y la via ms utilizada es
la inhalatoria en aerosol dosificador para
-Clenbuterol. uso ambulatorio o solucin para nebulizar
de uso hospitalario o casero.
- Salmeterol. Efectos Adversos:
- Taquicardia, menos frecuente por via
inhalatoria.
- Hiperglicemia.
AGONISTAS ADRENRGICOS
INDIRECTOS
AGONISTAS ADRENRGICOS
INDIRECTOS
INHIBIENDO LA RECAPTACIN DE
NOR-ADRENALINA:
- Cocana.
- Imipramina.
Tirosin
a Tirosin
a X COCANA, IMIPRAMINA:
Dopa INHIBEN RECAPTACIN DE
NOR-EPINEFRINA
Metabolito MA O
s Inactivos
Dopamin
a
Dopamina
Nor-
epinefrina
X
AGONISTAS ADRENRGICOS
INDIRECTOS
ESTIMULANDO LA LIBERACIN
DE NOR-ADRENALINA:
- Anfetamina.
- Metilfenidato. (Ritalin)
- Dextroanfetamina.
- Fenfluramina.
- Dexfenfluramina.
- Dietilpropin.
- ADDERALL XR: Sulfato de Dextroanfetamina,
Sacarato de Dextroanfetamina, Monhidrato de
Aspartato de Anfetamina, Sulfato de Anfetamina
(Combinados).
Tirosin
a Tirosin
a
ANFETAMINA Y
Dopa DERIVADOS ESTIMULAN
LA LIBERACIN DE NOR-
Metabolito MA O
s Inactivos ADRENALINA
Dopamin
a
Dopamina
Nor-
epinefrina
ANFETAMINA Y DERIVADOS:
PRODUCE DEPENDECIA Y
TOLERANCIA
AGONISTAS ADRENRGICOS INDIRECTOS
ANFETAMINA Y DERIVADOS:
Buena disponibilidad por va oral
Tratamiento de enuresis e
incontinencia vesical, por Aumenta el
tono del esfnter vesical.
Usos
Tratamiento del trastorno hiperactivo
con
dficit de atencin.
AGONISTAS ADRENRGICOS INDIRECTOS
ANFETAMINA Y DERIVADOS:
S.N.C.:
*Inquietud, mareo, temblor, logorrea,
tensin.
El abuso va acompaado de Depresin y
cansancio.
* Adiccin
Efectos Adversos Durante los efectos no se almacena
informacin en el cerebro.
- C.V.:
* Cefalea, arritmias, hipertensin, angina.
- G.I.:
* Anorexia, xerostoma, nauseas, vmitos.
AGONISTAS
ADRENRGICOS DE ACCIN
MIXTA
Tirosin
a Tirosin
a
LOS AGONISTAS MIXTOS
Dopa LIBERAN NOR-EPINEFRINA
Y ESTIMULAN AL
Metabolito MA O
s Inactivos RECEPTOR
Dopamin
a
Dopamina
Nor-
epinefrina
AGONISTAS ADRENRGICOS DE
ACCIN MIXTA
EFEDRINA.
PSEUDOEFEDRINA. (Antigripales
FENILPROPANOLAMINA. )
MEFENTERMINA. (Hipertensor
)
AGONISTAS ADRENRGICOS DE ACCIN MIXTA
Vasodilatacin,
disminucin de la
presin arterial
Contraccin del
detrusor, Relajacin del
trgono y del esfnter
(leve)
R.N. R.N.
M.S.
R.N.
BLOQUEO ADRENRGICO
BLOQUEADORES ALFA
BLOQUEADORES ALFA EFECTOS:
Vasodilatacin.
- Disminucin de la presin arterial.
- Taquicardia refleja (menos evidente
NO SELECTIVOS REVERSIBLES: con bloqueadores 1 selectivos).
- Fentolamina
- Tolazolina.
USOS:
NO SELECTIVOS IRREVERSIBLES: Tratamiento de Feocromocitoma (1-
Fenoxibenzamina 2).
Dibenamina. Tratamiento de hipertensin
(1).
SELECTIVOS 1:
Prazocin Hipertrofia Prosttica Benigna
Terazocin
Doxasocn EFECTOS ADVERSOS:
Alfuzosin Hipotensin postural, inhibicin de la
Tansulosin. eyaculacin 1-2).
- Fenmeno de la primera dosis,
cefalea, mareos, somnolencia, nauseas
(1).
BLOQUEADORES BETA
1ra Generacin
- Propranolol.
NO SELECTIVOS : - Nadolol.
- Timolol.
- Pindolol. (I.S.A.)
2da Generacin
- Atenolol.
- Metoprolol.
-Acebutolol. (I.S.A)
SELECTIVOS :
- Oxprenolol. (I.S.A)
Esmolol.
Bisoprolol
3ra Generacin
NO SELECTIVOS: - Labetalol -agonista parcial
2).
- Carvedilol -).
- Celiprolol (agonista 2)
SELECTIVOS:
Nebivolol (1 muy selectivo!)
(liberacin de ON 3?)
BLOQUEADORES BETA EFECTOS FARMACOLGICOS
-Reducen frecuencia y fuerza de
contraccin, disminuyendo el gasto
cardaco y el consumo de oxgeno
CARDIACOS: por el Corazn (1).
USOS TERAPUTICOS:
- Hipertensin arterial.
- Glaucoma.
- Preventivo de migraa.
- Sintomas de hipertiroidismo.
- Angina de pecho.
- Infarto al miocardio (temprano).
- Deportistas de tiro al blanco.
TRATAMIENTO DE GLAUCOMA
ANTAGONISTA
Disminucin de la PRODUCCIN Timolol.
del humor acuoso hasta un 40% Carteolol
Betaxolol (selectivo)
INHIBIDOR DE LA ANHIDRASA CARBONICA
Acetazolamida
AGONISTAS COLINERGICOS
Pilocarpina
Facilitan DRENAJE del humor Carbacol
acuoso, al provocar MIOSIS Acetilcolina
AGONISTAS
Selectivo Apraclonidina
Disminucin la PRODUCCIN del Brimonidina
humor acuoso, debido a su efecto
vasoconstrictor a nivel local
GRACIAS