Histamina y

frmacos
antihistamnic
os
HERNANDO HERNANDES JAIMES
A1_2013
 Histamin
a
Lahistaminaes el
mediador qumico
mas conocido de las
reacciones alrgicas y
es la causa de muchos
sntomas de la
alergia, como las
ronchas, el
enrojecimiento y la
picazn, observados
en la urticaria, o como
la congestin nasal y
 La h
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 Receptores
Histamnicos

H3
H1
H2 H4
 Receptores H1
Los receptores H1 estn relacionados con
la respuesta alrgica inmediata como:
Fiebre del heno, secrecin nasal,
estornudos, el picor de la nariz y
garganta y en menor grado, las molestias
de la conjuntivitis y de la dificultad
respiratoria. Tambin puede disminuir el
picor y la erupcin de las alergias
alimenticias.
 Receptores H2

Los receptores H2 se encuentran

involucrados en la regulacin de
la secrecin del jugo gstrico y
acido clorhdrico estomacal, de
modo que los antagonistas H2
son ampliamente utilizados en el
tratamiento de la ulcera pptica.
 Los Receptores H3 y H4

Los receptores H3se expresan

predominantemente en el SNC,
particularmente en losGanglios basales,
hipocampo y corteza. Ellos actan como
autoreceptores en las neuronas
histaminrgicas en donde regulan la
liberacin de histamina y modulan la de otros
neurotransmisores. Los H3, genera efectos
distintos, por un lado inhibe su propia sntesis
y por otra inhibe la liberacin de la misma en
las terminaciones nerviosas, y por
consiguiente inhibe la sntesis de histamina
 Receptor Receptor Receptor Receptor
H1 H2 H3 H4
Msculo liso de va Sistema nervioso Neuronas en el Pulmn, hgado, bazo,
Localizaci area y central, corazn, sistema sistema nervioso
gastrointestinal, msculo liso de tero nervioso central, central, neutrfilos
n aparato y vascular, nervios perifricos, eosinfilos. corazn,
cardiovascular, basfilos, mastocitos, mastocitos gstricos. musculoesqueltico.
mdula suprarrenal, linfocitos B y T.
clulas endoteliales,
linfocitos, sistema
nervioso central.

Contraccin del Permeabilidad vascular Previene la Presumiblemente

Funcin msculo liso bronquial, aumentada, secrecin broncoconstriccin participa en procesos
prurito, dolor, gstrica del HCl, excesiva, inhibe la inflamatorios como la
permeabilidad vascular Relajacin del msculo secrecin de cido alergia y el asma.
aumentada, liso bronquial, gstrico,
hipotensin, produccin de moco de vasodilatacin
rubicundez las vas areas, accin de vasos cerebrales,
facial, liberacin de cronotrpica (+) en funciona como
mediadores de la msculo del atrio, feedback () para:
inflamacin, accin inotrpica (+) liberacin de
generacin en neurotransmisores en
de prostaglandinas, msculo ventricular, los nervios perifricos,
reclutamiento de efecto lipoltico en controla la produccin
clulas clulas sebceas, de histamina en
inflamatorias, estimulacin de neuronas
secrecin clulas t histaminrgicas del
de moco de la mucosa supresoras, sistema nervioso
bronquial, cefalea, quimiotaxis central, controla la
taquicardia, activacin de neutrfilos y liberacin de
de nervios aferentes basfilos y la neurotransmisores en
vagales de vas liberacin el
areas: de sus enzimas, sistema nervioso
estimulando los citotoxicidad y central.
receptores de la tos, proliferacin de
tiempo de conduccin linfocitos, actividad de
del nodo los natural killer,
atrioventricular hipotensin,
rubicundez,
cefalea, taquicardia.
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as g lisos (com la
l n d b r o
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. i al e s
)
Mecanismo de Accin
Tanto los antihistamnicos H1, como los
antihistamnicos H2 actan como antagonistas
competitivos de los receptores de la histamina
llamados H1. la estimulacin de estos receptores
causan manifestaciones de alergia. La dilatacin de
los vasos sanguneos perifricos se debe a efectos
de la histamina en los receptores tanto H1, como H2.
los receptores de la histamina tipo H2 se localizan a
nivel del estomago (mucosa), Son los responsables
de estimular las secreciones de acido clorhdrico.
 Frmacos
antihistamnicos
 Antihistamnicos
Clsicos o de primera
generacin
Generalmente se conoce como antihistaminicos solamente a los
antagonistas de los receptores H1, especialmente aquellos
utilizados en el tratamiento de las rinitis y dermatitis alergica.
Todos los antihistaminicos se unen a los receptores de la
histamina sin estimularos, mediante un mecanismo conocido
como antagonista competitivo , por lo tanto su efecto
teraputico es mas efectivo cuando ha sido administrado en
forma profilactica, puesto a que impiden, pero no revierten las
reacciones iniciadas por la histamina.
 - Azela
stina
- Brom
fenir
- Ciproh amina
epta
os - Clorfe dina
nam
: - Difen ina
mo s
hidr
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- Dime amina
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- Dimet rinato
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- Doxila
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v e h e n
culo
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ANTIHISTAMINICOS NO SEDANTES
O DE SEGUNDA GENERACION

Los antihistamnicos de segunda generacin

muestran un perfil de seguridad mejor que sus
antecesores de primera generacin, pues ofrecen
al paciente buen estado de alerta y concentracin
de sus tareas cotidianas. Actan mediante un
antagonista competitivo reversible de los
receptores H1.
 - Terfen
adin
- Astem
e
a

s H1
s
od
izol
- Lorata
per t de rno
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- Cetiri
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