CEFALOSPORINA

S
DR EDWIN SUAREZ ALVARADO
NEUROCIRUJANO
996491530
 CLASIFICACION
ANTIBIOTICOS
NIVEL DE ACCION:
1.- SINTESIS DE PARED CELULAR
2.- SINTESIS DE MEMBRANA CELULAR
3.- SINTESIS DE PROTEINAS
4.- SINTESIS DE ACIDOS NUCLEICOS
 CLASIFICACION
NIVEL DE ACCION:
1.- SINTESIS DE PARED CELULAR :
PENICILINAS
CEFALOSPORINAS
MONOBABTAMS
CARBAPENEMS
GLICOPEPTIDOS
BACITRACINA
FOSFOMICINA

2.- SINTESIS DE MEMBRANA CELULAR :

POLIMIXINA B
COLISTINA
 CLASIFICACION

NIVEL DE ACCION:
3.- SINTESIS DE PROTEINAS:
SUBUNIDAD 30S
AMINOGLUCOSIDOS
TETRACICLINAS
GLICILCICLINA
OXAZOLIDINONAS
SUBUNIDAD 50S
ANFENICOLES
MACROLIDOS
LINCOSAMINAS
ESTREPTOGRAMINAS
OMBINACIONES CON INHIBIDORE
DE BETALACTAMASAS

AMPICILINA + SULBACTAM
AMOXICILINA + AC. CLAVULAMICO
TICARCILINA + AC. CLAVULAMICO
PIPERACILINA + TAZOBACTAM
 ESPECTRO ANTIBACTERIANO
AMO/SULB AMP/SULB TIC/CLAV PIP/TAZB

GRAM (+)
+ + +/++ ++
GRAM (-)
- + +/++ ++
PSEUDO-
MONA - - + ++
ANAERO-
BIOS - + +++ ++
(-) POBRE ACTIVIDAD
(+) ALGUNA ACTIVIDAD
(++) BUENA ACTIVIDAD
(+++) MUY BUENA ACTIVIDAD
 ANTIBITICOS
BETALACTMICOS
CEFALOSPORINAS

Son bactericidas, de segunda eleccin en numerosas

infecciones, escasos efectos adversos y costo elevado
Estructura qumica

anillo de dihidrotiazina

cefamicinas
 CEFALOSPORINAS
GENERALIDADES:
Son antibiticos de origen natural (derivados del
hongo Cefalosporium acremonium) o
semisintticas
La estructura bsica consta de un anillo b-
lactmico y un anillo de dihidrotiazina
Cambios en el grupo 7 acil, substituciones en la
3ra. posicin del anillo de dihidrotiazina y la
introduccin del ncleo 2 amino-5 tiazolil ha
dado lugar a un gran nmero de cefalosporina
Las cefamicinas son similares a Cefalosporinas
pero derivan del Streptomyces
 Sitios de accin
betalactmicos

ribosom
Sintesis a
folatos

protein RNAm
a Sntesis
DNA RNAm
proteica

Inhibidores sintesis pared:

Betalactmicos (carbapenems,
monobactams, cefalosporina,
penicilinas) Otros ATB (bacitracina,
fosfomicina, vancomicina)
 MECANISMO DE ACCION:
Similar a penicilinas.
Muchas de las cefalosporinas de 3ra. y 4ta.
Generacin tienen una mayor penetracin a
travs de las porinas y tienen mayor
estabilidad frente a las b-lactamasas.
GRAM POSITIVA
GRAM NEGATIVA
MECANISMO ACCIN:
Unin covalente con PBP
(protenas fijadoras de
penicilinas) en la
membrana citoplasmtica
que sirven para la ltima
fase de sntesis de
proteoglicanos que forman
la pared.
Se inhibe la transpeptidacin,
se inhibe sntesis de
peptidoglicano y la clula
muere:
Autolisinas: enzimas
bacterianas que remodelan
y rompen la pared celular
El acceso difcil ocurre ocurre con los G-( por la
impemeabilizacin de la membrana externa o regulacin
de las porinas
RESISTENCIA
1. Inactivacin del ATB por
lactamasas (+comn, + 100
lactamasas)
2. Modificacin del sitio de unin PBP
3. Acceso difcil del ATB al sitio de
unin PBP
4. Presencia de una bomba de egreso
lactamasas de stafilococos aureus,
H.influenza y E. coli se relacionan
con penicilinas y NO con
cefalosporinas
lactamasas producidas por
pseudomonas, enterobacter todas
hidrolizan penicilinas y
cefalosporinas.
Metalo- lactamasas: hidrolizan
carbapenems
Por modificacin del sitio de unin a
PBP esta es la resistencia del
estafilococo a la meticilina ( baja
afinidad para el lactamico)
Mabel Valsecia-
Farmacologa
 Clasificacin
cefalosporinas
Cefalosporinas de primera generacin: (1964- 1969)

Va oral: Cefradina, Cefalexina Va parenteral: Cefalotina ,

Cefadroxilo Cefapirina ,Cefazolina

Cefalosporinas de segunda generacin: (1970-79)

Va oral:Cefaclor, Cefuroxima Va parenteral: Cefamandol,

Cefatrizina,, Cefotetam, Cefuroxima ,
Ceforanida ,

CEFAMICINAS: Cefoxitina Cefotetan

 Clasificacin
cefalosporinas
Cefalosporinas de tercera generacin: (1980- 1989)
resistentes a beta-lactamasas de G

Va oral: Cefixima, Ceftibuten, Va parenteral: Cefotaxima,

Ceftriaxona, Ceftizoxima,
Ceftazidima, Cefoperazona
Cefalosporinas de cuarta generacin: (1995-97)

Va oral: Cefpirome Va parenteral: Cefepime (im o

iv)

Mabel Valsecia- Farmacologa

 CLASIFICACION:
PRIMERA GENERACION:
CEFALOTINA CEFALEXINA
CEFAZOLINA CEFAPIRINA
CEFRADINA CEFADROXIL
SEGUNDA GENERACION:
CEFAMANDOL CEFUROXIMA
CEFOXITIMA CEFACLOR
CEFOTETAN CEFPROXIL
 CLASIFICACION:
TERCERA GENERACION:
CEFOTAXIMA CEFTIZOXIMA
CEFTRIAXONA CEFIXIMA
CEFTAZIDIMA CEFPODOXIMA PROXETIL
CEFDIMIR CEFTIBUTEN
MOXOLACTAN
CUARTA GENERACION:
CEFPIROME
CEFEPIMA
 Cefalosporinas: clasificacin bacteriolgica
Grmenes clave
Cocos Gram positivos H.Influenza: solo las de 2 y 3
(s/todo S.aureus)
Haemophilus influenza
Familia enterobacterias
Bacteroides fragilis
(anaerobio importante
infecciones por debajo
del diafragma)
Pseudomona aeruginosa
Si se cruza la
clasificacin
bacteriolgica con la
clasif. por generaciones
=
Cocos G+: Solo algunas de las
3 generaciones (+las de 1)
(>3) la seleccin depende de
la gravedad.
Flia. enterobaterias:
(referencia: E.coli, el resto es
diferente) : las 3 generaciones
(3>2>1) E.coli: tiene
elevada sensibilidad a 2
B.fragilis: solo algunas de 2 y
3, la cefoxitina (2) es de
referencia
P.aeuruginosa: solo son activas
algunas de 3 (ceftazidima)
1) Primera generacin : 3) Tercera generacin:
cubren mejor E.coli,
cefazolina, cefalotina, H.influenzae y moraxella
cefalexina: Streptococo
Cefotaxima es la + activa del
pyogenes, S. aureus y otros grupo c/S.aureus y
G+(excepto cepas meticilino S.pyogenes
resistentes),Tambin E.coli,
anaerobios de la cavidad bucal (no
Cefotaxima y ceftriaxona:
c/neumococo
B.fragilis)
Ceftriaxona: N.gonorreae

2) Segunda generacin:
cefuroxima, cefaclor: ms 4)Cuarta generacin :
activas que 1 c/E.Coli, cubren comparable a las de 3
adems, H.Influenzae, generacin, un poco >
Moraxella (<actividad contra resistencia a lactamasas,
S.aureus respecto a cefuroxima, util en infecciones
pero actividad agregada c/B. nosocomiales con
fragilis y otros bacteroides: acinetobacter. Cefepima :
cefoxitina (*) perfil similar a ceftazidima.
(*) La actividad c/neumococo y S.aureus vara entre los frmacos (cefuroxima si, las otras
no) NO tienen indicacin en APS
(a) Enterobacterias: E.coli, enterobacter, klebsiella, morganella, proteus, probidencia,serratia,
acinetobacter: la resistencia puede ser inducida rapidamente durante la terapeutica por
desrepresin cromosmica de bacterias prod. lactamasas
 ESPECTRO ANTIBACTERIANO:
PRIMERA GENERACION
Cocos gram positivos excepto Enterococo, E. aureus
resistente a meticilina y E. epidermidis
M. Catarrhalis

Algunos gram negativos: E. coli, Klebsiella y Proteus

SEGUNDA GENERACION
Menos accin contra cocos gram positivos
M. Catarrhalis y H. influenza

Enterobacterias

B. fragilis
 ESPECTRO ANTIBACTERIANO:
TERCERA GENERACION
Enterobacterias
Estreptococo pneumoniae
H. influenza
Neisserias

CUARTA GENERACION
Igual que cefalosporinas de tercera
generacin pero ms resistentes a algunas
b-lactamasas (cocos grampositivos,
enterobacterias y pseudomonas).
 INDICACIONES:
PRIMERA GENERACION:
PROFILAXIS QUIRURGICA
INF. URINARIA EN GESTANTES

INF. TRACTO RESP. SUPERIOR

INF. TRACTO RESP. INFERIOR

INF. PIEL Y PARTES BLANDAS

INF. URINARIA EXTRAHOSPITALARIA

INF. ARTICULARES
 INDICACIONES:
SEGUNDA GENERACION:
INF. ABDOMINALES Y PELVICAS
INF. PIEL Y TEJ. BLANDOS

INF. TRACTO RESP. SUPERIOR

INF. TRACTO RESP. INFERIOR

INF. URINARIA EXTRAHOSPITALARIA

 INDICACIONES:
TERCERA GENERACION:
NEUMONIA INTRAHOSPITALARIA
INF. URINARIA INTRAHOSPITALARIA
INF. ABDOMINALES Y PELVICAS
TX. EMPIRICO MENINGITIS BACTERIANA
TX. EMPIRICO EN NEUTROPENIA FEBRIL
TX. GONORREA
TX. OTITITS EXTERNA MALIGNA
OSTEOMIELITIS

INF. PIEL Y TEJ. BLANDOS

INF. ADQUIRIDAS EN LA COMUNIDAD
 INDICACIONES:
CUARTA GENERACION:
SIMILARES A CEFALOSPORINAS DE
TERCERA GENERACION
IN VITRO TIENEN MEJOR ACCION CONTRA
GRAM POSITIVOS
 EFECTOS ADVERSOS:
Reacciones de hipersensibilidad 5%.
Reaccin cruzada con penicilinas 20%
(clnicamente importantes < 5%)
Nefrotoxicicidad: NTA: Cefalotina
Sangrado por alteracin de factores de
coagulacin (Moxalactan, Cefotetan,
Cefoperazona y Cefamandol)
Disfuncin plaquetaria (Moxalactan)
Colelitiasis y Colestasis (Ceftriaxona)
CARBAPENEMS
 CARBAPENEMS
Son una clase de medicamentos antimicrobianos
parenterales que se pueden considerar del tipo beta
lactmicos.

Son derivados de la TIENAMISINA, un producto

natural de un hongo que reside en el suelo llamado
STREPTOMYCES CATTLEYA.

Entre ellos tenemos:

IMIPENEM
MEROPENEM.
ERTAPENEM.
 Loscarbapenemasson un tipo de
antibitico betalactmico con amplio
espectro de actividad bactericida y son
sumamente resistentes a las
betalactamasas .
Esta clase de antibiticos fueron
descubiertos originalmente del
microorganismoStreptomyces cattleya, el
cual, produce su propio antibitico
llamadotienamicina.
 CARBAPENEMS
GENERALIDADES:
Antibiticos B-lactmicos con un carbono
en posicin 1 y una unin no saturada
entre tomos de carbono 2 y 3.
Inhiben la sntesis de la pared celular.
Son antibiticos bactericidas
Se unen a PBP-2 y PBP-1 (Imipenen) y
PBP-2 y PBP-3 (Meropenen) en bacterias
gram (-). Se unen a PBP-2 en bacterias
gram (+)
Tienamicina, Imipinen, Meropenen,
Biapenen, Ertapenen
 IMIPENEM
I. QUMICA:
Los carbapenemos difieren de las penisilinas por presentar una
sustitucin de un tomo de Carbono por uno de Azufre, y por la
adicin de un doble enlace al anillo pentagonal de la penicilina.

Tiene un amplio espectro con una buena actividad contra

muchos bacilos gramnegativos, organismos grampositivos y
anaerobios.

Es resistente a la mayor parte a los betalactamasas.

Es hidrolizado y inactivado por una encima del epitelio tubular

renal llamada DEHIDROPEPTIDASA I. Este catabolismo
disminuye considerablemente los niveles urinarios del
IMIPENEM y lleva a la produccin de un metabolito
pontencialmente nefrotxico.
II. FARMACOCINTICA:

El IMIPENEM y la cilastatina no se absorben por va oral.

Ambos son administrados por va parenteral (IM o EV).

El IMIPENEM y la cilastatina son depurados por el rin.

No se unen marcadamente con las protenas plasmticas.

Por va IM absorbe un 60 70 % de la dosis de IMIPENEN, 95

100 % de la cilastatina.

IMIPENEM + PROTENAS PLASMTICAS = 13 21 %

CILASTATINA + PROTENAS PLASMTICAS = 40 %

Se distribuyen apropiadamente a todos los tejidos incluyendo

humor acuoso, huesos, bilis, rganos reprductores,
miometrio, endometrio, vlvulas cardicas, intestino, etc.
 La cilastatina
La cilastatina es un inhibidor
especfico de la enzima
dehidropeptidasa renal que bloquea
el metabolismo del imipenem en el
rin e incrementa sustancialmente
la concentracin de esta droga en
el tracto urinario. Imipenem y
cilastatina sdica estn presentes
en una relacin de peso de 1:1
 Su penetracin al LCR es deficiente.

La combinacin cruza la barrera placentaria.

El IMIPENEM tambin aparece en la leche materna,

saliva y esputo.

PACIENTE CON FUNCIN RENAL PACIENTE CON INSUFICIENCIA

NORMAL RENAL

TVM = 1h TVM del IMIPENEM = 3.69 h

Excretado por los riones = 99% TVM de la CILASTATINA = 17h
1% Excretado por la bilis.
70% del IMIPENEM se excreta
sin cambios por la orina.
99% se excreta en forma de un
metabolito inactivo.
III. MECANISMO DE ACCIN Y RESISTENCIA:
El IMIPENEM es un antibitico bactericida, su
mecanismo de accin es:
Inhibe la sntesis de la pared celular bacteriana.
Provoca la lisis de los microorganismos susceptibles.

El IMIPENEM es uno de los betalactmicos ms

pequeos.

Es muy resistente a la mayora de los betalactamasas de

grampositivos y gramnegativos.

Las CILASTATINA inhibe en forma competitiva y

reversible a la Hidropeptidasa I (DHP I).

La DHP I presente en el borde en cepillo de las clulas

del tbulo renal proximal, hidroliza al IMIPENEM
convirtindolo en metabolitos inactivos.
 El amplio espectro del IMIPENEM se debe a tres
factores:
Su capacidad para penetrar las porinas de los
gramnegativos.
Su gran afinidad por las PLP-s.
Su excelente resistencia ante las betalactamasas.

RESISTENCIA BACTERIANA
Algunas bacterias desarrollan resistencia al
IMIPENEM por tres mecanismos:
Modificando la permeabilidad de las porinas, lo que
evita que el antibitico alcance su sitio de accin.
Alterando la estructura de la PLP-s, lo que disminuye
su afinidad por el IMIPENEM.
Desarrollando nuevas betalactamasas capaces de
hidrolizar y por lo tanto inactivar al IMIPENEM.
IV. ESPECTRO ANTIBACTERIANO:
La actividad bactericida del IMIPENEM es muy activa
contra la mayora de grampositivos y gramnegativos
tanto aerobios como anaerobios.

La CILASTATINA no tiene actividad antibacteriana.

El IMIPENEM tiene buena actividad IN VITRO contra

NOCARDIA.

La actividad contra Mycobacterium fortuitum es

inconstante.

Es inactivo contra clamideas, mycoplasmas, hongos y

virus.
AEROBIOS GRAMPOSITIVOS:
IMIPENEM es activo contra estreptococos,
estafilococos y listeria monocytogenes.

AEROBIOS GRAMNEGATIVOS:
Es activa contra meningococos y gonococos. La
accin contra enterobacterias es excelente.

Ps. AERUGINOSA:
Es sensible, pero puede adquirir resistencia durante
el tratamiento. La legionella es sensible IN VITRO,
al IMIPENEM no se considera como tratamiento
apropiado para la Neumona por legionella debido a
la ubicacin intracelular del germen.
ANAEROBIOS GRAMPOSITIVOS:
Se destaca su eficacia contra CLOSTRIDIUM
DIFFICILE, agente causal de la colitis
seudomembranosa.

ANAEROBIOS GRAMNEGATIVOS:
Es activo contra LEPTOTRICHIA BUCCALIS,
FUSOBACTERIUM, BACTEROIDES Y
VEILLONELLA.
V. INDICACIONES CLNICAS:
Infecciones nosocomiales por microorganismos
multiresistentes.

Tratamiento emprico en personas que recibieron mltiples

antibiticos.

Infecciones polimicrobianas aerobios, anaerobios,

gramnegativos.

Infecciones intraabdominales, tejidos blandos,

osteomielitis.

Infecciones urinarias complicadas (en lugar de quinolonas).

Neumonas, infecciones aseudomonas combinar

IMIPENEM + AMINOGLUCSIDOS.

Monoterapia en pacientes neutropnicos febriles.

DOSIFICACIN:
Va de administracin: IM o EV.

Intervalo entre las dosis: Cada 6 8 horas.

AJUSTE DE DOSIS:
Adultos: 0.5 1 g cada 6 8 horas (mximo: 4 g/da o
50 mg/kg/da).
Nios: 25 100 mg/kg/da, en dosis cada 6 8 horas.

CONTRAINDICACIONES:
Historia de hipersensibilidad a cualquiera de sus
componentes.
Historia de alergia o hipersensibilidad a cualquier
otro penicilina.
VI. PRECAUCIONES:
Uso en gestante y durante la lactacin:
Probablemente seguro.
Uso en nios: La seguridad y eficacia del frmaco no
ha sido establecido en nios menores de 12 aos.
Uso en ancianos: Probablemente seguro.
Para prevenir el efecto epileptgeno, las dosis EV de
500 mg debe administrarse en infusi durante 20 30
minutos y la dosis de 1 g en 40 60 minutos.
Insuficiencia renal.
Insuficiencia heptica.

VII. EFECTOS ADVERSOS:

* Nuseas. * Superinfeccin.
* Diarres. * Convulsiones.
* Vmitos.
* Hipersensibilidad.
VIII. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:
PROBENECID: Aumenta y prolonga los niveles sricos de
CILASTATINA.

AMINOGLUCSIDOS: Efecto sinrgico contra algunos

gramnegativos.

BETALACTMICOS: El IMIPENEM es un potente inductor de

betalactamasas, por lo que pueden antagonizar la actividad de
otros betalactmicos.

TEICOPLANINA: Efecto sinrgico contra muchas sepas de

estafilococos metacilino resistentes icteicoplasnina resistentes.

GANCICLOVIR: Aumenta la frecuencia de convulsiones por

IMIPENEM.

CICLOSPORINA: IMIPENEM aumenta la frecuencia de trastornos

del SNC causado por la ciclosporina.
 MEROPENEM
Nombre Comercial: MEROZEN, ZEROPENEM (amp. IV
de 500 1000 mg)
Clasificacin: Carbapenemes, su mecanismo deaccin
es igual al IMEPENEM.
Indicaciones: Meningitis por enterobacterias
multiresistentes.
Dosis: 20 mg/kg cada 8 h. En caso de meningitis 40
mg/kg cada 8 h.
Va: IV lenta.
Farmacocintica: Es resistente a la accin de la enzima
DHP renal por lo que no necesita de un inhibidor
(CILASTATINA).
Toxicidad: No produce convulsiones como el IMIPENEM.
Sus efectos adversos son similares al IMIPENEM.
Estabilidad: el frasco ampolla es estable a temperatura
ambiente por 8 horas y a 4C durante 48 horas.
 ESPECTRO ANTIMICROBIANO:
Cocos gram (+) : Estafilococos, Estreptococos
Cocos gram (-) : neisserias
Bacilos gram (+) : clostridiums
Bacilos gram (-) : Enterobacterias, Pseudomona,
Acinetobacter, Citrobacter
Anaerobios: Bacteroides spp., Fusobacterium
spp.
Resistentes: C. Jekeeium, Enterococo faecium,
Pseudomona cepacia y Xantomona maltophilia
 FARMACOCINETICA:
No se absorben en el intestino
Imipenen: en borde en cepillo del tbulo renal
existe la dihidropeptidasa-1 (DHP-1) que rompe su
anillo B-lactmico. Cilastatina es un inhibidor de
la DHP-1
Meropenen puede ser administrado sin Cilastatina
Eliminacin por filtracin glomerular y secrecin
tubular
30% dosis de Imipenen y Meropenen no tienen
metabolismo renal
 EFECTOS ADVERSOS:
Nuseas, vmitos, diarrea, elevacin de
transaminasas y fosfatasa alcalina
Riesgo de colitis pseudomembranosa es bajo
Convulsiones con Imipenen
Reacciones de hipersensibilidad
 INDICACIONES:
MONOTERAPIA:
INF. INTRABDOMINALES.
INF. GINECOBSTETRICAS.
INF. TRACTO RESPIRATORIO BAJO.
NEUTROPENIA FEBRIL.
MENINGITIS BACTERIANA.
OSTEOMIELITIS E INF. ARTICULARES
TERAPIA COMBINADA:
INFEC. CON SOSPECHA ESTAFILOCOCO AUREUS
METICILINO RESISTENTE, PSEUDOMONA
AERUGINOSA Y ENTEROCOCO.
 MONOBACTAMS
CARACTERISTICAS:
Compuestos de estructura monocclica.
Producido por bacterias:
Chromobacterium, Agrobacterium.
Aztreonan: Compuesto B-lactmico
monocclico.
 MONOBACTAMS
AZTREONAM
Mechanism of action
Similar to other B- lactams
Antibacterial spectrum
Active only against G- aerobic bacteria
(pseudomonads, N. gonorrhea, N. meningitidis, H.
influenzae and enterobacteriaceae )
Inactive against G+ and anaerobic bacteria
 AZTREONAM ( CONT. )
Pharmacokinetics
Poorly absorbed orally( i.v / 8 hr )
Limited penetration into the CSF
Excreted primarily by the kidney
Half- life 2 hr
Side effects
Similar to other B- lactams.
Pts allergic to penicillins and
cephalosporins can receive aztreonam
Clinical uses of aztreonam
Active against G- aerobes only
Alternative for penicillins ( piperacillin ) and
cephalosporins ( ceftazidime ) allergic pts for G-
infections
Safe alternative to aminoglycosides, esp. in elderly
and pts with renal impairements
 AZTREONAN
GENERALIDADES:
Contiene un grupo de cido sulfnico en el
nitrgeno uno del anillo B-lactmico.
Antibitico bactericida. Interfiere con la
sntesis de la pared bacteriana.
Administracin IM y EV.

Buena concentracin en LCR y se elimina

por va renal (FG y secrecin tubular): 70%
forma activa.
 ESPECTRO ANTIBACTERIANO:
Enterobacterias: E. Coli, Proteus, Serratia,
Klebsiella, Enterobacter, Pseudomona,
Salmonella, Shigella
Pasteurela multcida y especies de Moraxella
Especies de neisserias, H. influenza
 EFECTOS ADVERSOS:
Ocurren en 7% de casos: flebitis, rash,
nuseas, vmitos, diarrea
Elevacin discretas de transaminasas
Reaccin de hipersensibilidad en < 1%
INDICACIONES:
Alternativa a aminoglucsidos
Monoterapia: Infeccin urinaria
Terapia combinada: sepsis foco abdominal,
plvico, SNC, hueso
Dosis: 2 gr c/ 12 h. En ITU 0.5 gr c/ 12h
 GLICOPEPTIDOS
VANCOMICINA:
GENERALIDADES:
Complejo glicopptido de alto peso molecular
Inhibe la transpeptidacin y la transglicosilacin
con alteracin en la sntesis del peptidoglucano.
Es un antibitico bactericida
ESPECTRO ANTIBACTERIANO:
Cocos gram (+): Estafilococos, Estreptococos,
Enterococo (E. faecalis)
Bacilos gram (+): C. diptheriae, Clostridium difficile
Listeria monocitogenes
FARMACOCINETICA:
No absorcin oral. No administracin IM
Administracin EV debe ser en 30 - 60 minutos
55% de la droga se une a protenas. Reajustar dosis
en insuficiencia renal. No se remueve por hemo
peritoneodilisis
Administracin oral: concentracin alta en heces
Eliminacin renal por filtracin glomerular
Adecuadas concentraciones en pulmn, corazn,
lquido sinovial, lquido peritoneal, huesos y riones
No penetra a LCR ni humor acuoso si no hay
inflamacin. Podra usarse Vancomicina intratecal
 EFECTOS ADVERSOS
:Sndrome del hombre rojo o del cuello rojo:
reaccin anafilactoide. Prurito y eritema en cara,
cuello y parte superior del cuerpo
Ototoxicidad: pacientes con falla renal o lesin
previa, produce vrtigo y tinnitus
Nefrotoxicidad: en primeros preparados.
Nefritis intersticial (raro). Cuidado con uso
simultneo de agentes nefrotxicos
Otros: paro cardiaco, neutropenia,
trombocitopenia transitoria.
 INDICACIONES:
PROFILAXIS: CIRUGIA ORTOPEDICA Y
CARDIOVASCULAR.
INF. POR ESTAFILOCOCOS METICILINO
RESISTENTES
INF. POR ENTEROCOCO
TX. DE COLITIS PSEUDOMEMBRANOSA.
 GLICOPEPTIDOS
TEICOPLAMINA:
CARACTERISTICAS:
Similar a Vancomicina
Es ms lipoflico. Buen pasaje a tejidos y
espacio intracelular
Bactericida excepto para enterococo
Enterococos y Estafilococos resitentes a
Vancomicina suelen serlo a Teicoplamina
Espectro antibacteriano similar a Vancomicina
Efectos adversos: raro ototoxicidad
Uso clnico: similar a Vancomicina
Presentacin: viales de 200 mg
Dosis de carga 400 mg/da. Habitual: 200
mg/da
 ESPECTRO ANTIBACTERIANO:
Bacilos gram (+): Propionibacterium acnes y
Demodex folliculorum
Bacilos gram (-) : V. cholerae, H. pylori, Brucella,
Y.pestis, Y. enterocltica, P. tularensis,
P.multcida, H. ducrey, C. granulomatis
Espiroquetas
Clamidias
Ricketsias
Micoplasma
 EFECTOS ADVERSOS:
G-I: pirosis, nuseas, vmitos, diarrea
Fotosensibilidad: Demeclociclina y doxiciclina
Toxicidad vestibular: Minociclina
Hepatotoxicidad: > en gestantes. Hgado graso
agudo
Toxicidad renal: puede agravar insuficiencia
renal. Diabetes inspida nefrognica
(Demeclociclina)
 EFECTOS ADVERSOS:
Sndrome like Fanconi: poliuria, glucosuria,
aminoaciduria y acidosis
Efectos sobre tejidos calcificados: color marrn
en piezas dentarias (> en RN y lactantes)
Retardo del crecimiento
Contraindicado en gestacin y menores de 8 aos
 INDICACIONES:
INF. POR CLAMIDIAS (URETRITIS, NEUMONIA,
LGV, PSITACOSIS )
INF. POR MYCOPLASMA PNEUMONIAE
TX. GRANULOMA INGUINAL
TX. BRUCELOSIS
TX. COLERA.
TX. DEL ACNE
ENF. POR RICKETSIAS: TIFUS EPIDEMICO,
MURINO, F. DE MONTAAS ROCOSAS.
ENF. ESPIROQUETAS: LEPTOSPIROSIS Y ENF.
DE LYME.
MALARIA: PROFILAXIS EN ZONAS DONDE
P. FALCIPARUM ES RESISTENTE A
CLOROQUINA