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S NO ESTEROIDEOS
(AINEs)
AINEs
Frmacos, en su mayora
antiinflamatorios, con actividad
analgsica y antitrmica.
HISTORIA
Sauce Blanco.
AINEs.
Mecanismo de Accin
Inhiben actividad de las ciclooxigenasas (COX). (COX-1 y
COX-2).
Analgsica
Antitrmica
Antiinflamatoria
Antiagregante
plaquetaria
Uricosrica
ACCIN ANALGSICA
ACCIN
ANTIINFLAMATORIA
Inflamacin infeccin, lesin, isquemia.
a) aguda Vasodilatacin.
b) subaguda Infiltracin leucocitaria.
c) crnica Degeneracin tisular.
Plaquetas: Hemorragias.
Diflunisal
cido Acetilsaliclico (AAS)
Frmaco prototipo.
Biodisponibilidad 90%
Dosis 500 mg c/12h
PARACETAMOL
Paraaminofenoles.
Acetaminofn.
No es un AINE Antiinflamatorio
Acceso rpido
Antitrmico
a SNC
PARACETAMOL
Escaso inhibidor de COX-1 Y COX-2 perifricas
Antiinflamatorio
Antiagregante plaquetario
PARACETAMOL
Va A. Oral. Rectal.
Absorcin Intestino delgado. Vaciado
gstrico.
Distribucin BHE. Vd: .95 l/kg
Vida media: 2-3h
Metabolismo Metabolismo heptico 95%.
Ac. Glucornico.
Excrecin Orina.
Biodisponibilidad 80%
Dosis 650mg c/4-6h. No
ms de 4gr/da.
PARACETAMOL
Aplicaciones.
Analgsico-Antitrmico
Sustituto de AAS
Resfriado
comn.
Uso anticoagulantes o
uricosricos.
Gastritis, intolerancia a
AAS, hemofilia.
PARACETAMOL
Intoxicacin
Sobredosis N-
Aguda: (10-15g) acetilbenzoquin
5-8 g/varias semanas. oneimida
Biodisponibilidad >90%
Dosis 575-1,150 mg c/6-8h
METAMIZOL
APLICACIONES REACCIONES
TERAPUTICAS ADVERSAS
Agranulocitosis
(2 casos/milln)
Dolores
Anemia aplsica.
moderados.
Dolores
Dosis elevadas:
postoperatorios
Lesin gstrica.
no intensos,
clicos, crisis de
Uso crnico:
jaquecas.
Lesin renal.
DERIVADOS CIDO
PROPINICO
Grupo homogneo.
IBUPROFENO NAPROXENO
Dolor agudo.
Fiebre.
Dismenorrea.
Antirreumtico. Artrosis.
Lesin GI.
Hemorragias.
Mareo.
Cefalea.
IBUPROFENO
Va A. Oral.
Biodisponibilidad >80%
Dosis Antiinflamatorio: 1200-
1800 mg/da.
Analgsico: 200-800
mg c/8-12h
NAPROXENO
Va A. Oral.
Biodisponibilidad 99%
Dosis Dolor agudo-leve: 250
mg/ 6-8h. Inicial de
500mg.
Antirreumtico: 250-500
mg c/12h.
DERIVADOS AC. ACTICO
a) Indolactico: Indometacina
b) Pirrolactico: Ketorolaco
c) Fenilactico: Diclofenaco
INDOMETACINA
Potente inhibidor de sntesis PGs.
Accin tpica de AINEs. Cefalea.
No Uricosrico.
Rx. Adversas abundantes Utilidad.
Vrtigo, aturdimiento, mareo,
confusin.
Agravan epilepsia, depresin,
Parkinson.
Lesin GI. Agranulocitosis,
anemia aplsica.
Dao renal.
Teratognos, fetotxicos.
Alergias.
INDOMETACINA
Usos:
Espondilitis Anquilosante
Ataque agudo de gota.
Procesos febriles (enf. Hodgkin)
Interacciones
Biodisponibilidad 90-100%
Dosis 25-50 mg c/6-12h
KETOROLACO
Eficaz analgsico.
Uso oftlmico:
Tx. Conjuntivis
alrgica.
Post-Extraccin
cataratas.
KETOROLACO
Va A. Oral. IM.
Distribucin No BHE. Vd: .15 l/kg.
Vida media: 4-6h
Metabolismo 50% Hgado.
Excrecin Orina. 50% activo.
Biodisponibilidad 100%
Aplicaciones:
Rx. Adversas:
Biodisponibilidad 54%
Dosis 50mg/8h
IM 75 mg 1-2da
Ac. MEFENMICO
Der. Ac. Antranlico.
No presenta ventajas a otros AINEs
Diarrea,
Dolores dentarios; Inflamacin
corta duracin, intestinal, Cefalea,
dismenorrea. Mareo, Ins. Renal.
Ac. MEFENMICO
Va A. Oral.
Distribucin Vd: 1.3l/kg.
Vida media: 2h.
Metabolismo Heptico CYP2C9.
Excrecin Orina. Heces 25%.
Biodisponibilidad >90%
Artritis
reumatoide; Poco
Artrosis. frecuentes:
Inflamacin y Lesin GI,
dolor crnicos. funcin renal.
MELOXICAM
Va A. Oral.
Distribucin Vida media: 20h.
Metabolismo Heptico CYP450.
Excrecin Orina y heces 50%
Biodisponibilidad 89%
Analgsico
Toxicidad
Antiagregante
Antiinflamatorio Plaquetario
GI
Renal
Antitrmico Uricosrico
Hemorrgica
CELECOXIB
Aplicaciones:
Rx. Adversas:
Dolor,
inflamacin Edema, dolor
artrosis y abdominal,
artritis. diarrea.
Biodisponibilidad 22-40%
SALICILATOS
AAS 500 4-6 +++ +++ +++
Diflunisal 500 8-12 +++ ++ +
PARAAMINOFENOLES
Paracetamol 650 4-6 +++ 0 +++
DER.
PIRAZOLICOS
Metamizol 575-115 6-8 +++ ++ +++
DERIVADOS ACIDO PROPINICO
Ibuprofeno 200-800 2-3 +++ +++ ++
Naproxeno 250-500 14 +++ +++ ++
DERIVADOS ACIDO ACTICO
Indometacina 25-76 1-6 +++ +++ +++
Diclofenaco 25-75 1-2 +++ +++ +++
Ketorolaco 15-30 4-6 +++ + ++
DERIVADO AC. ANTRANLICO
Acido
500 6-8 ++ ++ +
mefenmico
OXICAMS
Meloxicam 10-20 12-24 +++ +++ +
COXIBES
Celecoxib 100-200 11 +++ +++ +
BIBLIOGRAFA
Farmacologa Humana (5ta. Ed.) Jess
Flrez. Ed. Elsevier Masson. (2008)
Bases farmacolgicas de la
teraputica(11va. ed.). Goodman &
Gilman. (2007). Ed. McGraw-Hill.