FARMACOTERAPIA DEL DOLOR

Docente : Mondragon Villalobos Juan

Alumnos:
- Huaman Diaz Yeyson
- Huaman Diaz Harlind
- Villegas Tello Rosa
- Zentner Guevara Javier

Fecha : 27/09/2016
 Dolor
Sensacin y experiencia emocional no placentera asociada a dao tisular actual o
potencial y descrito en termino de tal dao

Segn evolucin en el tiempo

Caractersticas Dolor agudo Dolor crnico
Mecanismo Lesin sbita y breve Lesin tisular crnica
Temporalidad Menor de 6 meses Mayor de 6 meses
Duracin de la Hasta que calme el Todo el tiempo
analgesia episodio agudo posible
Administracin de Pautada Pautada
frmaco
Dosis y va Estndar Parenteral Individualizada y VO
Dependencia y Rara Frecuente
tolerancia
Sintomatologia Aumento: FC,GC,PA Trastorno del sueo
Hiperventilacion Trastorno del apetito
Hipermotilidad Irritabilidad
Midriasis Estreimiento
Segn su etiopatogenia
Bien localizado y refleja
Somtico la lesin subyacente
Dolor orgnico
Dolor nociceptivo Mal localizado, profundo,
Visceral constrictivo y en forma
de calambres

No hay relacin causal entre lesin tisular dolor

Dolor neuropatico
Quemante o penetrante

No se puede identificar un
Dolor psicgeno mecanismo nociceptivo o
neuropatico que expliquen el dolor
Componentes del dolor

Sensitivo
Fenmeno de percepcin y transmisin de informacin a travs de nociceptores.
Ubican y modulan tanto en el AP de la medula espinal, a nivel bulbar, lmbico y cortical

Sensorial
Interpretacin central que se hace del dolor.
Dolor es la sensacin objetiva
Dolencia es la percepcin subjetiva
Procesos
Transduccin
Estimulo doloroso es convertido en un potencial de accin a nivel de los nociceptores

Reciben y transforman el estimulo local en potencial de

accin que son transmitidos a travs de las fibras aferentes
hacia el SNC
Dermis y epidermis
Nociceptor Fibras mielinicas
es A
-delta Vel. Conduccin alta ( 5 30
Nociceptores m/seg)
cutneos C Estimulos nocivos de tipo
Dermis
mecanico
Fibras mielinicas
A
Nociceptores Vel. Conduccin lenta (<1.5
-delta
msculo- articulares C m/seg)
Estimulos nocivos de tipo
mecanico, quimico, trmico y
sustancias liberadas por el
Nociceptores C dao tisular
viscerales
 Potencial de accin se propaga de manera centrpeta y
Transmisin ascendente a travs de las vas del SNP y SNC
Haces espinotalimocos
Haz lateral:
- Trasmite el dolor intenso, agudo y bien localizado
Haz ventral:
Transmite el dolor lento, crnico de poca intensidad y difu

Neurotramisores excitatorios Glutamato

:
NMDA y Aumenta Ca++
AMPA Activacin de un seria de
sistemas enzimticos

Hiperexcitabilidad Despolarizacin
neuronala y facilita mantenida de la
el mantenimiento de neurona
la trasmision
 Los estmulos nocivos que llegan a la ME sufren modulacin
Modulacin inhibitoria ( antes de llegar a los centros superiores)
Centros superiores Respuestas vegetativas, motoras y
emocionales y adems se hace conciente ( aparece el dolor)

Inhibicin de estmulos de alta afinidad:

-Serotonina ( depende del tipo de
estimulo)
Sistemas inhibitorios: Disminuir - Noradrenalina
la liberacin de trasmisores - Pptidos Opioides
excitatorios y la excitabilidad - Acetilcolina
neuronal
Inhibicin de estmulos de baja afinidad:
-GABA Hiperpolarizacion de la membrana
Disminuye liberacin de NT excitatorios
especial del glutamato

Percepcin Proceso por el cual se interacta con la psicologa del

paciente para crear la experiencia emocional y como tal
subjetiva que se percibe como dolor
 EFECTO DE LOS
OPIODES EN EL USO
CLNICO
ANALGESIA
Cuando se administran dosis teraputicas
de morfina a individuos con dolor:
Se reporta que el dolor es menos intenso
o que desaparece por completo.
Algunos pacientes pueden experimentar
euforia.
Ocurre sin prdida de la conciencia,
aunque a menudo hay somnolencia.
No tiene actividad anticonvulsiva y por lo
comn no causa alteraciones del lenguaje
 ESPECIFICIDAD DE LOS EFECTOS
ANALGSICOS
El alivio del dolor por opioides del tipo de la morfina es
selectivo en cuanto a otras modalidades
somatosensoriales, como el tacto ligero, propiocepcin y
la percepcin de la temperatura no se ven afectadas.

ESTADOS DOLOROSOS Y MECANISMOS SUBYACENTES

A DIFERENTES ESTADOS DOLOROSOS.

Nocicepcin aguda
Lesin de los tejidos
Lesin nerviosa
 Mecanismos de la analgesia inducida por
opioides.

Acciones supraespinales. Acciones en la medula espinal.

Accin perifrica

- Accin similar a un anestsico local.

- Refleja una accin inespecfica.
- Se desconoce si estos efectos singulares
ocurren sobre las terminales aferentes o
sobre las clulas inflamatorias.
Respiracin
La depresin respiratoria constituye la causa
primaria de morbilidad como consecuencia del
tratamiento con opioides.

Rara vez ocurre depresin respiratoria significativa

con las dosis habituales de analgsicos

Los opioides en cantidades toxicas, deprimen todas

las fases de la actividad respiratoria (frecuencia
respiratoria, volumen por minuto y volumen
circulante) y producen respiracin irregular.
 Mecanismos de la depresin
respiratoria

Los opioides pueden tener efectos

Los opioides derivados de la
mecnicos sobre la funcin de las vas
morfina causan depresin
respiratorias al incrementar la rigidez
respiratoria a travs de los
de la pared torcica y disminuir la
receptores MOR y DOR.
permeabilidad de las vas respiratorias

Disminuye el ritmo
respiratorio y sensibilidad a la
PCO2

Factores que exacerban la depresin

respiratoria inducida por opioides

- Otros frmacos. - COP

- Sueo. -
Sedacin.
- Edad.
- Enfermedades
Efectos neuroendocrinos.
Hormonas sexuales: Disminuye Adrogenos suprarrenales (DHEA),
ne mujeres disminuye LH y FSH.
Prolactina: se incrementan las concentraciones plasmticas
GH: Eleva ligeramente.
ADH y Oxitocina: Los agonistas de KOR inhiben la liberacin de
oxitocina y de hormona antidiurtica.
Miosis. Los opioides MOR inducen constriccin pupilar (miosis) en
estado de alerta y bloquean la dilatacin pupilar refleja durante la
anestesia
Convulsiones.
Tos: Disminuye
 PRODUCCIN DE NASEA Y EFECTO
EMTICO

La nusea y vmito producidos por los frmacos del grupo de la

morfina son efectos secundarios causados por estimulacin
directa de los quimiorreceptores en la zona emtica en el rea
postrema del bulbo raqudeo

APARATO
CARDIOVASCULAR
Vasodilatacin perifrica, disminucin de las
resistencias
perifricas e inhibicin de los reflejos
La morfina puede ejercer efectos teraputicos bien
barorreceptores
conocidos en el tratamiento de la angina de pecho y en
el infarto miocrdico agudo al reducir la precarga,
disminuyendo el efecto inotrpico y cronotrpico, lo que
modifica de manera favorable el consumo de oxgeno
miocrdico y favorece el alivio de la isquemia.
Sistema
gastrointestinal

Esfago: La morfina inhibe la relajacin del

esfnter esofgico inferior inducida por la
deglucin y por la distensin esofgica.
Estmago: contraccin tnica de la musculatura
del antro y disminucin del tono de la porcin
proximal del duodeno.
Intestino: La morfina reduce la actividad
repulsiva en el intestino delgado y colon, adems
disminuye las secreciones intestinales.
Vas biliares: contraccin del esfnter de Oddi y
se incrementa la presin de la va biliar en ms de
ANALGESICO OPOIDES:
> MOR
Analgesia, afecta animo y funcin respiratoria
Cardiovascular
Gastrointestinal
Neuroendocrina
Clasificacin accin farmacolgica:
Agonistas puros: MOR >
Alcaloides: Morfina, codena, etorfina,
Sintticos: levorfanol, fenilato, meperidina,

Agonistas parciales: < actividad intrnseca, si AGP estos

ant.
Buprenorfina
Morfiniano
Tramadol
 Agonista-Antagnista (mixta): ag. KOR, ant. O ag. parcial
MOR:
pentazocina, nalbufina, butorfanor,

Antagonista puros: solos efecto escaso

Naloxona
Naltrexona
MORFINA
> mal VO , disponible supositorio (mucosa rectal)
Para administracin via intrarraqudea
no HIGADO
IV rapidez, pasa BHE tasa inferior por ser hidrofilica
Tercera parte morfina unida a prot, por si sola no
persiste en tej. Y 24 h despus de ultima dosis
concentraciones tej. bajan.
Metabolismo morfina:
POTENCIA MOR
> CONCENTRACIONES
CAUSANTE ANALGESIA
EN PACIENTES QUE
RECIBEN MORFINA
CRONICA VIA ORAL
EXCRETA RENAL

Conjugacion
Morfina-
con ac. 6-
glucurnico
glucuroni BHE
Morfina morfina-
do
3- - SEMIVDA
glucurni MORFINA
(ADULTO): 2h
do
 Excrecion. Herona y 6-
MAM +
- Dif. con codena es liposolubles
Por filtracin que esta tien que morfina y
glomerular > como eficacia de 60% por fcil pasa BHE.
MORFINA-3- VO en comparacin - Se excreta
GLUCORNIDO. con Vparenteral y por orina.
produce depresin
resp. HEROINA
- < metabolismo 1er
90% de excrecin total paso
durante primer dia; Efecto analgsico > por conversin a 6-
muy poca morfina se morfina x baja afinidad a receptores. monoacetilmorfi
excreta sin cambio. - Pero si acciones antitusgenas (tto tos)
na
En heces, orina - T : 2 4h
(6-MAM)
(circulacin
enterohepatica)
MORFINA
CYD2P6
Codeina Morfina
Efectos indeseables:
Depresion respiratoria
Nauseas
Vomitos
Mareos
Confusion mental
Disforia
Prurito
Estreimieneto
Incremento presin en vas biliares
Retencion urinaria
hipotencion
Importante
En adultos duracin analgesia producida por morfina +
con edad.
Preacusion personas fallo heptico, alteracin resp.
Importante considerar los efecto de la depresin
respiratoria y el incremento de la presion intracraneal.
Morfina efecto vasodilataror > cuidado hipotensos
Liberacion histamina causa broncoconstriccion y
vasodilatacin; evitarse personas con asma.
Agonista-Antagonista
PENTAZOCINA
Efectos:
Cardiovascular: Dosis elevadas incremento PA y Fc
No antagoniza depresin por morfina.
Puede precipitar sndrome de abstinencia
Efectos teraputicos max. (analegia y depresin) dosis
sup 50 a 100 mg
 Usos teraputicos:
Alivio dolor moderado a intenso.
Farmaco preoperatorio y como complemento de
anestesia
Agonista parcial:
BUPRENORFINA:
25 a 50 veces + potente morfina, agonista MOR parcial
Efectos:
Duracion analgesia + prologada
Administracion sublinguial : 0.4 0.8 mg analgesia satisfactoria
posoperatorio.
Concentracion max: via IM: 5 min. via sublinguia: 3 h
Se excreta > sin cambios por heces.
96 % unido a prot
Actividad teraputica: tto adicion a opioides ( sublinguial)
Antagonistas:
Tto sobresdosis opioides
Excelente bd en SNC

Naloxona:
Absorve bien VO, > metab hgado por ello via
parenteral
Semivia 1h
* Naltrexona eficaz via oral, es + potente
 Usos teraputicos:
Naloxona tto intoxicacin opioides
Metilnaltrexona tto estreimiento y para disminuir
motilidad gastrointestinal
Naltrexona tto auxiliar en sndromes de
dependenca+ia sustancias no opioides; tto alcoholismo.
 Escalas y medicin del
dolor
Las escalas de valoracin del dolor son mtodos clsicos
de medicin de la intensidad del dolor, y con su empleo
podemos llegar a cuantificar la percepcin subjetiva del
dolor por partedel paciente, y ajustar de una forma ms
exacta el uso de los analgsicos
 CONSIDERACIONES IMPORTANTES A LA HORA DE EVALUAR EL DOLOR:

Explicar al paciente y a su familia la utilidad de evaluar de forma continuada los sntomas que
presenta (facilita toma de decisiones teraputicas y el control por parte del paciente

Determinar el estado cognitivo del paciente y su deseo/ capacidad para colaborar.

Explicar los puntos de anclaje adecuando el lenguaje al estilocultural del paciente.

Dejar puntuar al paciente sin interferir ni juzgar.

Una vez haya puntuado el paciente, validar la puntuacin con el paciente (saber si ha
comprendido el instrumento y el significado de la puntuacin).

EVA (Escala visual analgica)

ESCALA ANALGICA
VISUAL- EVA Se pide al paciente que marque en la
lnea el punto que indique la intensidad
y se mide con una regla milimetrada.
Sin dolor ____________________________ Mximo La intensidad se expresa en
dolor centmetros o milmetros

LA ESCALA NUMRICA
Es el ms sencillo y el ms usado.
(EN):
 LA ESCALA Se utiliza si el paciente no es capaz de cuantificar los
CATEGRICA (EC): sntomas con las otras escalas; expresa la intensidad
de sntomas en categoras, lo que resulta ms sencillo.

ESCALA VISUAL ANALGICA DE Consiste en una lnea horizontal de 10cm, en el

INTENSIDAD: extremo izquierdo est la ausencia de dolor y en el
derecho el mayor dolor imaginable.

Consiste en la misma lnea, en el extremo

ESCALA VISUAL ANALGICA DE
izquierdo se refleja la no mejora y en el derecho la
MEJORA:
mejora total
 ESCALA SPMSQ DE PFEIFFER (Short valoran varias funciones orientacin
Portable Mental State Questionnaire) memoria de evocacin
Muy breve pero con una aceptable capacidad discriminatoria concentracin y clculo

Se adjudica un punto por

cada error.
Entre 0-2: se considera
normal
Entre 3-4: deterioro
cognitivo leve
Entre 5-7:
deteriorocognitivo
moderado
Ms de 8 errores: deterioro
cognitivo severo
Se permite un error
adicional si el nivel
educativo es bajo, y un error
menos si tiene estudios
 El Cuestionario del dolor
de McGill

evala aspectos cuantitativos y

cualitativos del dolor, como son
localizacin, cualidad, propiedades
temporales e intensidad.
Caso clnico
Paciente de 55 aos, comerciante, hace 6 aos se
le diagnostic artrosis de rodilla derecha. Se niega
rotundamente a realizar ejercicios fsicos. No tiene
tiempo. Es obeso. Toma alcohol (whisky) los fines
de semana. Viene con intenso dolor y se le prescribe
diclofenac cada 8 horas y vuelve a la consulta con
intenso ardor a nivel de epigastrio cuando ingiere el
medicamento. Trabaje con dolor crnico no canceroso.
 El diclofenaco tiene actividades analgsicas, antipirticas y
antiinflamatorias.

La selectividad del diclofenaco para la COX-2 es similar a la del

celecoxib

Tiene una absorcin rpida, una considerable unin a las protenas

y una semivida de 1 a 2 h
DICLOFENACO
Hay un efecto de primer paso considerable, de manera que slo 50%
del diclofenaco est biodisponible

Metabolizado en el hgado y los metabolitos son excretados en la

orina (65%) y en la bilis (35%).

Efectos secundarios produce efectos secundarios (sobre todo

gastrointestinales) en alrededor del 20%
 Otros Factores:

Niega rotundamente a realizar ejercicios

fsicos
Es obeso.
Toma alcohol (whisky)
Ardor a nivel de epigastrio