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ANALGESICOS

ANTIINFLAMATORIOS NO
ESTEROIDEOS (AINES)
Dr. Rayner Jaimes Herrera

2016
LA PAZ - BOLIVIA
DEFINICIN
Sustancias qumicas.
Efecto antiinflamatorio, analgsico y
antipirtico.
No-esteroideo: efectos clnicos similares a los
corticoides pero qumicamente diferente.
MECANISMO DE
ACCIN

lvarez Lpez A, Garca Lorenzo Y, Mario Fonseca J. Tratamiento conservador de la osteoartritis de rodilla. Rev Cubana Ortop
Traumatol 2004;18(1)
COX-1
Constitutiva de rin y TGI. Produce
Proteccin del epitelio gstrico.
prostaglandinas:
Mantenimiento del flujo renal.
Agregacin plaquetaria.
Migracin de neutrfilos.
Endotelio vascular.

Bloqueo de COX-1: Responsable de efectos adversos.


COX-2

Inducible. Se expresa por induccin de mediadores de inflamacin. Interfern TNF- e IL-1.


Media procesos de inflamacin.
Constitutiva SNC y rin.

Bloqueo produce efecto teraputico.


MECANISMO DE ACCIN
(PARACETAMOL)
Mecanismo de accin: De COX-3 a TRPV1 a
Paracetamol
CB1

AM404

Receptor de potencial Receptor de canaboides


transitorio del canal 1
catinico
Inhibibe canaboides
Analgesia (Espinal) endgenos
Inhibe neurotransmisin
algsica
COX-3, a cyclooxygenase-1 variant inhibited by acetaminophen and other analgesic/antipyretic drugs: cloning, structure, and
expression. Proc Natl Acad Sci USA 2002, 99.
TRPV1 in brain is involved in acetaminophen-induced antinociception. PLoS One 2010
Acetaminophen (paraceta-mol) is a selective cyclooxygenase-2 inhibitor in man. The FASEB Journal. 2008.
CLASIFICACIN

AINEs
CLASIFICACIN
Segn Selectividad Segn Potencia
No Selectiv Preferen Preferenc Potencia Potencia
Selectivos os COX- cia COX- ia COX-2 analgsica Antiinflamatori
2 1 a
Ibuprofeno Celecox Aspirina Meloxica Ibuprofeno Naproxeno
Naproxeno ib m Metamizol Piroxicam
Ketoprofen Rofecox Ketorolaco Indometacina
o ib Paracetam Diclofenaco
Diclofenac Parecox ol Aceclofenaco
o ib Ketoprofeno
Piroxicam
Ketorolaco
Indometaci
na

AINE e inhibicin de la sntesis de prostaglandinas. Farmacologa en Odontologa Fundamentos. Ed. Mdica Panamericana,
2008
FARMACOCINTICA
Va oral: buena absorcin en TGI
Va parenteral: irritante.
Va rectal: Absorcin irregular
Unin a protenas: albmina 95.9%
Distribucin: penetran con facilidad en
tejidos inflamados.
Eliminacin: renal
TIEMPO VIDA MEDIA

- < a 10 horas: Aspirina, Ketoprofeno,


Diclofenaco.

- > a 10 horas: Naproxeno, Piroxican, Meloxicam


ACCIONES
ACCIN ANALGSICA
ACCIN
ANTIINFLAMATORIA
Inflamacin infeccin, lesin, isquemia.
a) aguda Vasodilatacin.
b) subaguda Infiltracin leucocitaria.
c) crnica Degeneracin tisular.

Inhiben actividad
vasodilatadora, permeabilidad
tisular, liberacin de
Ms til en inflamacin aguda.
mediadores, quimiotaxis.
ACCIN ANTITRMICA

Fiebre
Pirgenos.
Inhibicin de PGE2, en regin preptica
hipotalmica.
No disminuye temperatura en estados
normales, ejercicio o ambiente.
Antiagregante Plaquetaria: Inhibe sntesis de
TXA2. Accin COX-1.

Uricosrica: Aumentan la excrecin de ac. rico


por la orina.
Indicaciones
Dolor leve a moderada.

Cefalea.
Artralgias, mialgias.
Odontalgias.
Dolor
postoperatorio.
Clicos renales.
Dismenorrea.
OMS. 1986
Contraindicaci
ones
Insuficiencia Insuficiencia
heptica Cardiaca
Hipersensibili
dad
Insuficiencia
Hemorragia Renal
digestiva Defectos
de Relativ
coagulaci as
Colitis ulcerosa n.

Asma
Embarazo y
lactancia. Ancianos
Hipertensin
arterial
Absolut
as
Uso simultaneo de Alcohol o caf
corticoides
Droga
INTERACCIONES
Interacciones farmacolgicas de los Aines
AINE Efecto
Anticoagulantes Fenilbutazona efecto
Hipoglicemiantes Fenilbutazona metabolismo de
orales sulfonilureas
Metotrexato Todos disminuye excrecin
Aminoglucsidos Todos Cp aminoglucsidos

Quinolonas Todos riesgo de


convulsiones
Digoxina Todos Cp digoxina

Diurticos Todos riesgo de


nefrotoxicidad
Antihipertensivos Todos Antagonismo del efecto
antihipertensivo

Analgsicos. Rev. De Medicina dela Universidad Catlica de Chile. Vol. 23, No. 3, 1994.
Revisin sistemtica sobre la seguridad del uso concomitante de frmacos hipoglucemiantes y antiinflamatorios no esteroideos en
pacientes con enfermedad reumtica . Reumatol Clin. 2008;4(6):232-9.
EFECTOS
SECUNDARIOS
TOXICIDAD
Leve Grave

Diarreas. Estupor, convulsiones,


Erosiones gstricas. coma
Hemorragia anemia Ac. metablica y
aguda. respiratoria
Hematemesis y melena. Fiebre colapso- anuria.
Depresin y paro
respiratorio.
Hepatotoxicidad.
AINES: clasificacin, dosis, duracin del efecto y efectos.
Clase Dosis Duracin Analgesia Anti. Anti
Nom. Genrico VO (mg) inflamat. pirtico

SALICILATOS
AAS 500 4-6 +++ +++ +++
Diflunisal 500 8-12 +++ ++ +
PARAAMINOFENOLES
Paracetamol 650 4-6 +++ 0 +++
DER.
PIRAZOLICOS
Metamizol 575-115 6-8 +++ ++ +++
DERIVADOS ACIDO PROPINICO
Ibuprofeno 200-800 2-3 +++ +++ ++
Naproxeno 250-500 14 +++ +++ ++
DERIVADOS ACIDO ACTICO
Indometacina 25-76 1-6 +++ +++ +++
Diclofenaco 25-75 1-2 +++ +++ +++
Ketorolaco 15-30 4-6 +++ + ++
DERIVADO AC. ANTRANLICO
Acido
500 6-8 ++ ++ +
mefenmico
OXICAMS
Meloxicam 10-20 12-24 +++ +++ +
COXIBES
Celecoxib 100-200 11 +++ +++ +
PUNTOS CLAVE

Los frmacos con menor riesgo


cardiovascular son:
Naproxeno<Ibuprofeno<Piroxicam<Ind
ometacina<Diclofenaco<Celecoxib<Raf
ecoxib
Los frmacos con menor riesgo
gastrointestinal pero mayor riesgo
cardiovascular son los COX2
PUNTOS CLAVE

McGettigan P. y Henry D. Cardiovascular Risk with Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drugs: Systematic Review of
Population-Based Controlled Observational Studies. DOI: 10.1371/journal.pmed.1001098, September 27, 2011
PUNTOS CLAVE

Solomon Scott D, et al. Cardiovascular Risk Associated with Celecoxib in a Clinical Trial for Colorectal Adenoma
Prevention. N Engl J Med 2005; 352:1071-1080March 17, 2005DOI: 10.1056/NEJMoa050405
ANALGESICOS
OPIOIDES
Dr. Rayner Jaimes
Universidad de Aquino Bolivia
Introduccin

El opio (fuente de la morfina), se obtiene


de la adormidera Papaver somniferum y
de P. album.

El opio contiene muchos alcaloides


Clasificacin
Agonistas Completos
Ej: Morfina
Agonistas parciales
Ej: Codena
Antagonistas
Naloxona Opioides
endogenos
Endorfinas
Enfefalinas
Dinorfinas
Farmacocintica

A: Vas SC, IM y Oral (Otras)


D: Unin a protenas plasmticas es
diversa
M: Glucuronizacin (Morfina) y
Oxidativo (meperidina, fentanil, codeina,
oxicodona)
E: Renal
Farmacodinamia
Son receptores
acoplados a protena
G
Farmacodinamia
Sitios de accin
Tolerancia y Dependencia

Tolerancia: Perdida gradual de la


eficacia.
Para producir la respuesta original debe
administrarse una dosis mayor

Dependencia: Sx de privacin o
abstinencia cuando se interrumpe un
frmaco
Efectos farmacologicos
SNC
Analgesia (sensorial y afectiva)
Euforia (Inquietud y malestar)
Sedacin (Somnolencia y confusin)
Depresin respiratoria
Supresin de la tos
Miosis (Signo de toxicidad)
Rigidez troncal
Nauseas y vomitos
Temperatura
Efectos Farmacolgicos
Perifricos
Aparato Cardiovascular (Meperidina=Taquicardia)
Tubo digestivo (Estreimiento)
Vas biliares (Contraccin del esfnter de Oddi)
Renal (Retencin urinaria e IR prerrenal)
tero(Disminucin del tono)
Prurito y diaforesis
Otros
Escala anloga visual
numrica (EVA)
Ausencia del dolor 0 Dolor muy
intenso 10
Leve: 1-3
Moderado: 4-6
Intenso: 7-10
Vas de administracin
Toxicidad y Efectos
Adversos

Tolerancia y dependencia
Contraindicaciones

Agonistas puros + agonistas parciales


Lesiones de la cabeza (HIC)
Embarazo
Alteracin de la funcin pulmonar, renal
o hepatica
Enfermedad endocrina (Mixedema o
Addison)
Agonistas Potentes
Agonistas Leves a
Moderados
Diversos
Antagonistas
GRACIAS
BIBLIOGRAFA
KATZUNG B. Eicosanoides: Prostaglandinas, tromboxanos, leucotrienos y compuestos
relacionados. Farmacologa bsica y clnica, 12 Ed. McGraw-Hill LANGE, Mxico,
2010. pp. 299-312.
GOODMAN L. GILMAN A. Analgsicos antipirticos y antiinflamatorios, y frmacos
antigotosos. Goodman y Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica. 12 Ed.
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CNS Drug Rev 2006, 12:250-275.
OTTANI A, LEONE S, SANDRINI M, FERRARI A, BERTOLINI A: The analgesic activity of
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Pharmacol 2006, 531:280-281.
MALLET C, BARRIERE DA, ERMUND A, JONSSON BA, ESCHALIER A, ZYGMUNT PM,
HOGESTATT ED: TRPV1 in brain is involved in acetaminophen-induced antinociception.
PLoS One 2010, 5:e12748.

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