ANTIHISTAMINICOS

HISTAMINA

Amina bigena presente en Procesos alrgicos e

muchos tejidos inflamatorios.
Secrecin acida del
estomago
Receptores Neurotransmisin
MASTOCITOS especficos Modulacin inmunitaria
H1, H2 y H3

Histamina

Farmacologa de la Histamina
1~ Bloquear la accin de la histamina frmacos antihistamnicos > antagonistas inversos o
antagonistas competitivos de los receptores.
2~Impedir la de granulacin de mastocitos
 RECEPTORES H1

Membrana de clulas musculares lisas de vasos

Bronquios
Tracto gastrointestinal
Tejido de conduccin del corazn
Algunas clulas secretoras terminaciones de nervios
sensitivos.
 ANTIHISTAMINICOS H 1
ANTIHISTAMINICOS DE PRIMERA ANTIHISTAMINICOS DE SEGUNDA
GENERACION GENERACION
DIFENHIDRAMINA
CLORFENINIRAMINA LORATADINA
DIMENHIDRINATO DESLORATADINA
HIDROXICINA CETIRIZINA
KETOTIFENO ASTEMIZOL
CIPROHEPTADINA
OLOPATADINA

Los de primera generacin son

Eficaces y econmicos
Atraviesan la BHE accin sedante e hipntica
Por su antagonismo H1 perifrico
Disminuyen el Prurito
Aumentan la permeabilidad capilar
Disminutyen la Broncoconstriccion
 USOS CLNICOS DE FRMACOS
ANTIHISTAMNICOS H1

Prurito (dermatitis,
Rinitis alrgica
picadura de insectos)

Conjuntivitis
nuseas y vmitos
alrgica

Urticaria
FARMACOS ANTIHISTAMINICOS H 1
 PROPIEDADES FARMACOLGICAS DE LOS
ANTIHISTAMNICOS DE SEGUNDA GENERACIN

Potencial de interaccin
Agente Sedacin medicamentosa/alimentaria
Desloratadina
Levocetirizina +
Fexofenadina +
Loratadina +
Cetirizina +
Ebastina + +
Mizolastina + +
 INDICACIONES Y FORMULACIN DE ANTIHISTAMNICOS:
COMPENDIO ELECTRNICO DE MEDICAMENTOS
MAYO 2005

Urticaria Rinitis Rinitis

crnica alrgica alrgica Jarabe/
Agente idioptica estacional Perenne Tableta Gotas
Desloratadina 1 a 1 a 1 a
Loratadina 2 a 2 a 2 a

Cetirizina 6 a 2 a 6 a

Levocetirizina 6 a 6 a 6 a
Fexofenadina 12 a 12 a
Mizolastina 12 a 12 a 12 a
Ebastina ND ND ND ND ND

ND = no disponible.
DOSIS RECOMENDADAS DE ANTIHISTAMNICOS: COMPENDIO
ELECTRNICO DE MEDICAMENTOS MAYO 2005

Ajuste para
insuficiencia
Agente Dosis recomendada (mg) heptica
Desloratadina 1,25-5
Loratadina 5-10
Cetirizina 5-10
Levocetirizina 5
Fexofenadina 120-180
Mizolastina 10 *
Ebastina ND ND

*La Mizolastina est contraindicada en pacientes con funcin heptica significativamente alterada.
ND = no disponible.
GRACIAS