Antibiotik

TIM IGD
Aminoglikosida
Aminoglikosida menghambat sintesi protein den
gan cara:
1. Berikatan dengan subunit 30s ribosom (di bag
ian start codon) dan mempengaruhi inisiasi
sintesis protein
2. Ketika terjadi kompleks 30s-50s ribosom, aka
n terjadi insiasi abnormal (streptomycin mon
osomes) sehingga menghambat translasi lebih
lanjut.
3. Aminoglikosida yang berikatan dengan subun
it 30s akan menyebabkan kesalahan pembac
aan mRNA sehingga terjadi terminasi transla
si yang bersifat prematur atau penggabungan
asam amino yang tidak tepat, sehingga protei
n yang terbentuk abnormal atau nonfungsiona
l
 Menghambat bakteri Gram negatif aerob
Aminoglikosida dan -lactams sering dikombi
nasi karena efek sinergis, digunakan untuk mir
oba bakteri Gram positif
Absorpsi
Aminoglikosida sangat polar sulit diabsorbsi di sal
uran cerna, hanya 1% yang diabsorspsi (oral atau rekt
al)
Aminoglikosida tidak diinaktivasi di saluran cerna da
n langsung dieksresi di feses dalam bentuk tidak beru
bah
Jika diberikan IM, akan diabsobsi baik dan konsentra
si puncak di plasma 30- 90 menit setelah pemberian
Jika diberikan infus IV, konsentrasi puncak 30-60 me
nit
Obat Waktu paruh Kadar Kadar Toksik
(jam) Terapeutik Serum (g/ml)
Serum (g/ml)
Streptomisin 2-3 25 50
Neomisin 3 5-10 10
Kanamisin 2,0-2,5 8-16 35
Gentamisin 1,2-5,0 4-10 12
Tobramisin 2,0-3,0 4-8 12
Amikasin 0,8-2,8 8-16 35
Netilmisin 2,0-2,5 0,5-10 16

Karakteristik Aminoglikosida
Distribusi
Sedikit berikatan dengan protein (10%)
Tidak berpenetrasi ke SSP atau mata
Dapat melewati plasenta
Konsentrasi tinggi ditemukan di ginjal dan coc
hlea eliminasi dari jaringan ini membutuhk
an waktu yang lebih lama dibanding plasma
Eliminasi
90% dielimniasi melalui filtasi glomerulus di g
injal
Pada pasien yang gagal ginjal, perlu penyesuai
an dosis (dosis diturunkan atau peningkatan int
erval) dan monitoring efek terapetik
Efek samping

Toksisitas ginjal, tergantung dosis dan bersufat

reversibel
Ototoksisitas (auditorik maupun vestibular)
Blokade neuromuskular (lebih jarang), menye
babkan penurunan kadar Ach dan menurunkan
sensitivitas postsinapsditerapi dengan Ca++
atau neostigmin.
Reaksi alergi
 Streptomisin

Sediaan vial @750mg dan @1 g

Obat lini kedua untuk tuberkulosis
Kombinasi dengan penisilin, untuk endokarditi
s enterococcus dan endokarditis streptocococc
us viridans
Resistensi sangat cepat
Ekskresi melalui ginjal & empedu
 Keracunan: reaksi alergi sampai syok anafilaks
i berat
Jika diberikan pada wanita hamil, dapat menye
babkan ketulian pada bayinya
Dosis: 15-18mg/kgBB/hari
Dosis maksimal 1 gr /hari
 Gentamisin
Bakterisid pd gram positif dan negatif, meskip
un sering digunakn untuk infeksi gram negatif
Bekerja sinergis dengan beta laktam untuk tera
pi Pseudomonas, Enterobakter, Klebsiella, Ser
ratia dan gram negatif lain
Tidak digunakan untuk bakteri anaerob
 Sediaan salep Gentamisin banyak diberikan pd
luka bakar & luka pd kulit
ES nefrotoksik pada pemakaian jangka panjan
g
Sediaan ampul 10mg, 40 mg
 Dosis
Bayi : > 36 week gestation
0-7 hari 5mg/kg/hari per 12 jam
> 7 hari 7,5mg/kg/hari per 8 jam
Anak : < 5 th 2,5mg/kg/dosis per 8 jam
> 5 th 2-2.5mg/kg/dosis per 8 jam
Dewasa: 3-5mg/kg/hari per 8 jam
 Amikasin

Bakterisid pd gram positif dan negatif

Digunakan pada bakteri yang resisten gentami
sin atau tobramisin, karena amikasin tahan terh
adap enzym yang menyebabkan resistensi
Amikasin sering efektif pada Mycobacterium t
uberculosis yang resisten
 Sediaan 50mg/ml, 250mg/ml
15 mg/kg/hari per 8 jam atau per 12 jam